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1.
目的 对相同母核结构的8种大黄素型蒽醌类化合物开展体外Pig-a基因突变试验,分析不同大黄素型蒽醌结构与致突变性的关联。方法 L1578Y细胞分别与系列浓度的大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酸、羟基大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷作用4 h(有S9)或24 h(无S9),给药24 h后应用细胞计数板进行计数,计算细胞相对倍增速率(RPD)评价受试物细胞毒性;细胞表达8 d后经APC-anti-CD45和PE-anti-CD90.2标定后,使用流式细胞仪检测突变细胞(CD45+CD90-)发生率。结果 所有受试物在有或无S9代谢活化条件下所设浓度组RPD均大于50%,未见明显细胞毒性作用,可排除试验中假阳性结果。在非S9代谢活化条件下芦荟大黄素25 μg·mL-1组Pig-a基因突变率与溶媒对照组比较显著升高(P<0.001); S9代谢活化条件下,与溶剂对照组比较,大黄素50 μg·mL-1组,羟基大黄素6.25、12.5、25 μg·mL-1组,大黄酚25、50、100 μg·mL-1组和大黄酸12.5、25、50 μg·mL-1组Pig-a基因突变率显著升高(P<0.05、0.01、0.001)。结论 羟基取代基的多寡及所在位点是蒽醌类化合物致突变性强弱的决定性因素,其体内致突变性及致癌性作用仍需进行大量体内研究证实。 相似文献
2.
目的 使用毒理学软件和细菌回复突变(Ames)试验评价大黄素型蒽醌类化合物的致突变风险,分析不同取代基及所在位置对大黄素型蒽醌致突变风险的影响。方法 使用Toxtree、Derek Nexus和Sarah Nexus毒性预测软件对大黄素、羟基大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酸、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷的致突变风险进行预测,并使用鼠伤寒沙门氏菌TA97、TA98、TA100、TA102、TA1535和TA1537及大肠杆菌WP2 uvrA开展基于6孔板的Ames试验,评价10种大黄素型蒽醌的致突变性。结果 基于蒽醌母核结构,Toxtree、Derek Nexus和Sarah Nexus毒性预测软件提示所有大黄素型蒽醌均存在致突变风险。在非S9代谢活化状态下,芦荟大黄素导致TA98和WP2 uvrA Ames菌落数增加,大黄酚、大黄酸导致WP2 uvrA Ames菌落数增加。在大鼠肝S9代谢活化状态下,大黄素和大黄酸导致TA98和TA1537 Ames菌落数增加,羟基大黄素导致TA97、TA98、TA1537和WP2 uvrA Ames菌落数增加,芦荟大黄素导致TA98、TA1537和WP2 uvrA Ames菌落数增加,大黄素甲醚导致TA1537 Ames菌落数增加,大黄酚导致TA1537和WP2 uvrA回复菌落突变数增加,大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷可引起TA1537回复突变菌落数增加。结论 大黄素型蒽醌类化合物在大黄素母核的基础引入羟基后其诱变能力显著升高,较大葡萄糖苷基团的引入反而使受试物诱变能力降低。 相似文献
3.
目的 建立安尔眠胶囊中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(C20H2209)的含量测定方法。方法 采用高效液相色谱(HPLC)法,以Dionex Acclaim 120® C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)为分离柱,以乙腈-1%甲酸溶液(23:77)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长320 nm,柱温25 ℃。结果 2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在0.010~0.200 μg呈现良好的线性关系(r=0.999 6),平均回收率为97.35%,RSD为2.07%。结论 该方法<准确可靠,适用于安尔眠胶囊中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量测定。 相似文献
4.
目的 建立以有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)和OATP1B3为作用靶点的何首乌肝毒性成分快速筛选方法。方法 使用Discovery Studio 2.5软件将何首乌主要单体成分(48个)与OATP1B1/OATP1B3蛋白进行分子对接,以OATP1B1和OATP1B3主要转运底物胆红素作为阳性对照,对目标化合物进行虚拟筛选;采用CCK-8法考察芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(AEG)、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(EG)、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(PG)、2,3,5,4''-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(TSG)处理24 h后对人源肝永生化肝细胞HepaRG的毒性强弱,并采用实时荧光定量PCR (qRT-PCR)技术测定4种化合物对HepaRG细胞的OATP1B1和OATP1B3 mRNA表达量的影响。结果 与OATP1B1对接结果显示,polygonumnolide B3、cis-emodin-physcionbianthrones、polygonumnolide B2、大黄素甲醚-8-β-D-(6''-O-乙酰基)-葡萄糖苷、trans-emodin-physcionbianthrones、大黄素-3-甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、polygonumnolide B4、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、EG、大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷、AEG、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-葡萄糖苷高于胆红素打分值的80%,可被初步认定为潜在毒性成分;与OATP1B3对接结果显示,trans-emodin-physcionbianthrones、PG、polygonumnolide A4及虎杖苷高于胆红素打分值的80%,可被初步认定为潜在毒性成分。CCK-8实验进一步证实AEG、EG及PG均具肝细胞毒性作用,半数抑制浓度分别为16.10、49.43、69.44 μg·mL-1,与分子对接结果一致。与对照组比较,AEG、EG均可显著下调OATP1B1的mRNA表达水平(P<0.05);PG可显著下调OATP1B3的mRNA表达水平(P<0.05)。结论 以OATP1B1/OATP1B3分子对接技术为切入点,可有效预测何首乌潜在肝毒性成分,实现快速高效的高通量筛选,为中药安全性评价提供新思路。 相似文献
5.
目的 建立RP-HPLC法同时测定防暑清热饮中绿原酸、木犀草素-7-O-β-D-葡糖苷、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸、蒙花苷和广藿香酮含量的方法。方法 采用ZORBAX-SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以0.2%磷酸溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长为327 nm,柱温为30 ℃。结果 绿原酸、木犀草素-7-O-β-D-葡糖苷、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸、蒙花苷和广藿香酮线性关系良好(r≥0.999 6),平均加样回收率(RSD)分别为102.03%(1.63%)、102.38%(1.51%)、102.39%(1.23%)、103.14%(1.87%)和104.01%(2.33%)。结论 本实验建立的测定方法简单、准确、重复性好,能够有效控制该制剂的质量。 相似文献
6.
HPLC测定肾炎宁片中大黄酸、大黄素、大黄酚及雷公藤甲素的含量 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 建立HPLC测定肾炎宁片中大黄酸、大黄素、大黄酚及雷公藤甲素的含量。方法 大黄酸、大黄素、大黄酚的测定采用流动相为甲醇-0.1%磷酸(70∶30),检测波长为254 nm;雷公藤甲素采用流动相为乙腈-水(25∶75),检测波长为220 nm;两者均采用Lichrospher-C18柱(4.6 mm×250 mm,5 mm),流速均为1.0 ml·min-1。结果 大黄酸、大黄素、大黄酚以及雷公藤甲素分别在1.83~14.64 μg·ml-1(r=0.999 9),2.895~23.16 μg·ml-1(r=0.999 8),7.625~61.00 μg·ml-1 (r=0.999 8)以及1.52~24.32 μg·ml-1(r=0.999 6)内与峰面积呈良好的线性关系,大黄酸平均回收率为103.2%,RSD=1.73% (n=9);大黄素平均回收率为98.6%,RSD=3.94%(n=9);大黄酚平均回收率为98.3%,RSD=2.54%(n=9);雷公藤甲素平均回收率为99.61%,RSD=2.83%(n=9)。结论 本方法准确、可靠、专属性强,可作为该制剂的定量控制方法。 相似文献
7.
目的 采用高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱技术(HPLC-Q-TOF-MS/MS)对咳喘宁颗粒化学成分进行分析,并建立 HPLC 多成分含量测定方法。方法 采用 HPLC-Q-TOF-MS/MS 技术,色谱柱 Agilent ZORBAX C18(150 mm×4.6 mm,5 μm),柱温 35 ℃,体积流量 1.0 mL·min-1,进样量 10 μL,流动相 A:0.1% 甲酸,流动相 B:乙腈,梯度洗脱;电喷雾离子源(ESI),正、负离子模式扫描,结合对照品和文献数据鉴定咳喘宁颗粒中的化学成分,并建立HPLC法同时测定新绿原酸、绿原酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、异绿原酸B、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、柚皮苷的含量。色谱条件:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Waters AtlantisTM T3色谱柱,250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱:0~20 min,3%~15% 甲醇;20~25 min,15%~18% 甲醇;25~26 min,18%~23% 甲醇;26~45 min,23%甲醇;45~46 min,23%~38% 甲醇;46~60 min,38% 甲醇;60~61 min,38%~42% 甲醇;61~70 min,42% 甲醇 ;70~80 min,42%~90%甲醇;体积流量1.0 mL·min-1,柱温30 ℃;进样量10 μL,检测波长324、283 nm。结果 共鉴定咳喘宁颗粒中86个化合物,20个来自生麻黄、15个来自白屈菜、30个来自金银花、22个来自枇杷叶、12个来自金沸草、14个来自化橘红,其中有26个化合物经与对照品比对确认,选择新绿原酸、绿原酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、异绿原酸B、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和柚皮苷作为含量测定的质控指标,6种成分在各自质量浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 9),精密度、稳定性及重复性良好,加样回收率为99.48%~103.39%,RSD为1.29%~1.98%。对3批咳喘宁颗粒进行多成分含量测定,方法可行。结论 在质谱成分解析的基础上,建立咳喘宁颗粒6种化学成分的含量测定方法,为咳喘宁颗粒的药效物质基础和质量标准研究提供参考。 相似文献
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目的 建立测定通乐颗粒中2, 3, 5, 4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的方法。方法 采用HPLC法,色谱柱为Phenomenex C18柱,检测波长为320 nm,流动相为乙腈-水(20∶80),体积流量为1.0 mL/min。结果 2, 3, 5, 4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在10~100 μg/mL与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 7),平均回收率为99.74%。结论 本方法准确、简便、重复性好,可用于通乐颗粒中2, 3, 5, 4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量测定。 相似文献
9.
目的 建立HPLC-UV法测定金钱草中紫云英苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮素、山柰酚和异鼠李素。方法 采用Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5 μm),流动相为甲醇–0.4%磷酸水,梯度洗脱,检测波长360 nm,体积流量0.5 mL/min,柱温30 ℃,进样量10 μL。结果 紫云英苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮素、山柰酚、异鼠李素分别在22.10~176.80、21.14~169.12、17.40~174.00、51.12~408.96、23.30~186.40 μg/mL呈现良好线性关系(R2>0.999 1);平均加样回收率分别为99.50%、100.39%、99.93%、105.58%、98.96%,RSD值分别为1.07%、1.44%、0.57%、0.24%、0.65%(n=6)。结论 方法的重复性好,操作简单,结果准确,可以用来控制金钱草药材及其制剂的质量。 相似文献
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目的 建立槲寄生黄酮类成分的特征指纹图谱,同时测定槲寄生中高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、高圣草素的含量,结合化学计量法分析,为其质量控制提供参考。方法 采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL·min-1,检测波长为285 nm,柱温30℃。建立14批槲寄生药材的黄酮类成分指纹图谱,结合化学计量学软件进行聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)、偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)。在同一色谱条件下,经方法学验证,HPLC法同时测定14批槲寄生药材中高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、高圣草素。结果 建立了槲寄生药材黄酮类成分的指纹图谱,标定了7个共有特征峰,指认了其中2个峰:峰4 (高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷)、峰6(高圣草素);其中12批槲寄生药材相似度达到0.9以上,聚类分析将14批样品分为2类;PCA分析共得到2个主成分,主成分1主要反映了特征峰2~7的信息,主成分2主要反映特征峰1的信息,峰4与峰6的峰面积较大,且对第1主成分的贡献也较大;PLS-DA结果表明,3个共有特征峰的变量重要性投影(VIP)值>1,依次为峰7、峰6、峰4。高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、高圣草素2个指标成分在一定质量浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为103.17%、101.47%,RSD分别为2.0%、0.7%,方法学考察结果均符合相关要求,14批样品中2种成分总质量分数为2.32~5.17 mg·g-1。结论 建立的方法准确、简便、重现性好,可为槲寄生药材的质量控制提供参考。 相似文献
11.
目的研究大黄、枳实、厚朴饮片变化对小承气汤药效组分的影响,以期为临床的合理应用和饮片的质量标准提供参考。方法采用HPLC法分别测定各类成分。大黄游离蒽醌类(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇–0.1%磷酸;梯度洗脱;体积流量0.8 m L/min;柱温30℃;进样量10μL;检测波长254 nm。大黄结合蒽醌类(番泻苷B、番泻苷A):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.05%磷酸;梯度洗脱;柱温30℃;进样量10μL;检测波长340 nm。枳实黄酮苷类(芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–水;梯度洗脱;体积流量0.7 m L/min;柱温40℃;进样量10μL;检测波长283 nm。厚朴木脂素类成分(和厚朴酚、厚朴酚):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈–0.05%磷酸;梯度洗脱;体积流量0.7 m L/min;柱温30℃;进样量10μL;检测波长294 nm。结果小承气汤配伍剂量(大黄12 g–炒枳实9 g–姜厚朴6 g)不变,大黄、枳实、厚朴饮片改变时,小承气汤药效组分总量变化规律为:大黄–枳实–姜厚朴酒大黄–炒枳实–姜厚朴熟大黄–炒枳实–姜厚朴大黄炭–炒枳实–姜厚朴≈小承气汤大黄–炒枳实–厚朴,变化率分别为酒大黄组(6.561%)、熟大黄组(4.222%)、大黄炭组(0.118%)、枳实组(30.186%)、厚朴组(-11.218%)。除大黄炭组外,其余组的药效组分总量皆明显变化,其中枳实组变化最明显。结论同一味药材的不同炮制品在小承气汤处方中药效组分不同,对其他药味的影响亦不同,在小承气汤处方配伍中不可随意替代。 相似文献
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续断的化学成分研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究续断的化学成分。方法运用大孔树脂、反相硅胶及制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到13个化合物,其中7个环烯醚萜苷和6个木脂素类化合物,分别鉴定为马钱苷(1)、獐牙菜苷(2)、6’-O-β-D-apiofuranosyl-sweroside(3)、续断苷H(4)、续断苷F(5)、续断苷E(6)、triplostoside A(7)、(7R,8S,7’R,8’S)-5-methoxyprinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside(8)、(7R,8S,7’R,8’S)-prinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside(9)、acanthoside D(10)、(7R,8S,7’R,8’S)-fraxiresinol-4’-O-β-D-glucopyranoside(11)、(7R,8S,7’R,8’S)-8-hydroxypinoresinol-4’-O-β-D-glucopyranoside(12)、(7R,8S,7’R,8’S)-8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(13)。结论其中化合物8、9、11、12、13为首次从川续断属植物中分离得到。 相似文献
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目的 以Nepasaikosaponin K为指标,建立柴胡属饮片中藏柴胡掺伪检测方法。方法 采用高效液相色谱-串联质谱技术(HPLC-MS/MS),电喷雾负离子多反应监测模式,以m/z 943.6→635.5、m/z 943.6→797.4、m/z 943.6→781.5为特征离子对,对北柴胡、南柴胡、锥叶柴胡、竹叶柴胡和藏柴胡等5种常见柴胡属饮片中Nepasaikosaponin K含量进行检测。进一步考察Nepasaikosaponin K定量离子对峰面积与藏柴胡掺伪比例之间线性关系,建立柴胡属饮片中藏柴胡掺伪比例计算公式,并以Nepasaikosaponin K为指标,开展藏柴胡掺伪限度研究。结果 Nepasaikosaponin K在藏柴胡中含量约为其他种柴胡的25~140倍。藏柴胡掺伪比例为0% ~ 100%范围内的混合样品中,定量离子对m/z 943.6→635.5峰面积与掺伪比例之间的线性关系良好。不同柴胡属掺伪模拟样品的计算掺伪量与实际掺伪量偏差在0.6%~1.4%之间。3批市售疑似掺伪北柴胡饮片中藏柴胡掺伪比例分别为14%、16%和27%。结论 该分析方法专属性强,灵敏度高,测定结果准确,为柴胡饮片中藏柴胡的掺伪情况筛查与评价提供依据,同时为其他中药饮片的掺伪情况分析提供新的思路与方法。 相似文献
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Munuswamy Sudha A. Gnanamani G. Deepa M. Sudha E. Madhavacharyulu K. Deivanai S. Sadulla 《Food and chemical toxicology》2008,46(6):2288-2295
The present study emphasizes the effect of unspent tannins on liver, kidney and heart of albino rats. Oral administration of unspent tannins at three different concentrations was made for a period of seven days. Carbon tetrachloride served as positive control. Tissues were removed carefully followed by sacrifice and were subjected to sectioning and H&E staining. Histopathological examination of the sections showed, major tissue damage with the highest concentration of tannins (1500 mg/kg body weight) irrespective of their nature and source, followed by moderate damage with the 1000 mg/kg bw and zero damage with 500 mg/kg bw. However, complete damage was observed with the tissues of positive control group. Lipid peroxidase assay using post-mitochondrial supernatant of liver, kidney and heart showed appreciable levels of malondialdehyde release at higher concentrations of tannins. 相似文献
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Chiara Casolari Tiziana Rossi Giosu Baggio Andrea Coppi Ginevra Zandomeneghi Antonio Ippazio Ruberto Claudio Farinad Giuliana Fabioa Andrea Zancae Mario Castellic 《Pharmacological research》2004,50(6):605-610
Candidiasis and cryptococcosis are the most common fungal diseases among patients suffering from HIV infection. In the present work we assess whether the combined therapies, proteinase inhibitors and antimycotic drugs, could modify the therapeutic effect of antimycotics. An in vitro study to evaluate the antifungal effect of saquinavir and antimycotic drugs combination on yeast growth was performed. Strains of C. albicans and C. neoformans from HIV-seropositive patients were used. Susceptibility tests of yeasts to amphotericin B, 5-fluorocytosine, miconazole and fluconazole, singly and in combination with saquinavir, were performed in two different media. In the combinations the antimycotic agents and saquinavir were tested at sub-inhibitory concentrations: 0.1-10 microg ml(-1) and 12.50 microg ml(-1), respectively. The fractionary inhibitory concentration (FIC) index was also calculated. The results show that the interaction between saquinavir and all the antimycotic drugs never resulted in antagonism. Fluconazole acts in more synergistic way, no matter which medium is used. The combined therapy miconazole/saquinavir results in synergism, especially in Sabouraud. The total absence of antagonism and the presence of synergism suggest that a combined therapy could be proposed in the treatment of HIV-seropositive patients to reduce side effects, thanks to the use of lower doses of antimycotic drugs. 相似文献
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关木通曾因长于镇痛、利尿、消炎等作用,临床应用较为广泛。然而随着中药应用的广泛性,其安全性也愈加备受关注,尤其是针对诸如关木通此类毒效并存的中药,临床不合理应用可导致较高的不良反应事件发生率,本文结合近26年与关木通相关的不良反应文献报道,剖析关木通发生不良反应的根本原因,并从毒性成分角度探讨其发挥毒性反应的实质,从而对如何促进诸如关木通等马兜铃类中药临床合理用药提出合理化建议。 相似文献
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关木通曾因长于镇痛、利尿、消炎等作用,临床应用较为广泛。然而随着中药应用的广泛性,其安全性也备受关注。诸如关木通此类毒效并存的中药,临床不合理应用可导致较高的不良反应事件发生率,本文结合近26年与关木通相关的不良反应文献报道,剖析关木通发生不良反应的根本原因,并从毒性成分角度探讨其发生不良反应的实质,从而对如何促进诸如关木通等马兜铃类中药临床合理用药提出合理化建议。 相似文献
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Antonia Nostro Maria Angela Cannatelli Giuseppe Crisafi Vittorio Alonzo 《International journal of antimicrobial agents》2001,18(6)
Nepeta cataria L., commonly known as catnip, is a perennial herb with a considerable folkloric reputation. A diethyl ether extract of this plant has been shown to have antimicrobial activity against fungi and Gram-positive bacteria. The aim of this work was to study the activity of N. cataria extract on 44 Staphylococcus aureus strains, some resistant to methicillin, and S. aureus 6538P (American Type Culture Collection) by evaluating the effect of subminimum inhibitory concentrations on coagulase, DNAse, thermonuclease and lipase production, and on in-vitro adherence. DNAse, thermonuclease and lipase were inhibited by concentrations equal to 1/2 and 1/4 MIC. A reduction of adherence was also observed. 相似文献