氨噻肟唑头孢菌素

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime,CMX)系日本武田药品公司研制的注射用第三代头孢菌素,其化学结构式如下.     

氨噻肟唑头孢菌素的合成

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime)为第三代头孢菌素,1978年开始有报道、其抗菌谱广、抗菌活性强,具有耐β-内酰胺酶的作用,特别是对革蓝氏阴性菌有高效,临床用于治疗各种较严重的感染。 氨噻肟唑头孢菌素的合成,Ochiai M.氏报道了氯乙酰基保护侧链氨基以酰氯法缩合的合成方法,法国专利报道了以三苯甲基保护侧链并使用DCC缩合的合成方法。其中酰氯法酸性过强有促使产品异构化的可能,而三苯氯甲烷作为保护基来源困难不适于生产。因此我们设计了以氯乙酰基保     

氨噻肟头孢菌素

序言氨噻肟头孢菌素(CTX)是由西德Hoec-hst公司和法国Rousell Uclaf公司共同研究成功的半合成头孢菌素(CEPs),在第10次I.C.C.及第18次I.C.A.A.C.会议上介绍它超越了以往CEPs的概念,完全作为新范畴的抗生素而登上舞台。7-氨基头孢烷酸(7ACA)的母核7位上导入a-(顺式-甲氧基亚胺基-氨基噻唑)-乙酰基,从其抗菌活性、抗菌谱,对β-内酰胺酶的稳定性,以及青霉素结合蛋白(PBP)的结合等方面来看,CTX已经达到近乎理想的物质。     

氨噻肟唑头孢菌素治疗严重细菌感染

作者研究了氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime,CMX)在治疗严重细菌感染病人的疗效和安全性.参加受试50人,有26例肺炎、18例尿道感染、2例软组织感染、2例菌血症、1例肾脓肿和1例腹膜炎.治疗前对病人进行     

氨噻肟头孢菌素的生物测定

最近的氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)专题论文集中指出:虽然氨噻肟头孢菌素(新的耐β-内酰胺酶的广谱头孢菌素)是临床上相当有效的抗生素,但应用微生物方法测定它在体液内的浓度,结果均不理想。因为在体内有部分氨噻肟头孢菌素代谢为去乙酰氨噻肟头孢菌素,而代谢物本身也是一种有效的抗生素,其活性低于氨噻肟头孢菌素,抗菌谱也狭窄。由于这种代谢作用,微生物测定法就不能单独测得氨噻肟头孢菌素,除非使用一株     

氨噻肟头孢菌素的临床研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756)是新的半合成头孢菌素类抗生素。其抗菌谱略大于这一类的其它药物。浓度为0.12mg/l就可抑制90％的大肠杆菌、克氏杆菌、变形杆菌、肠道杆菌和沙门氏杆菌的生长。而氨苄青霉素(Ampicillin)和唑啉头孢菌素(Ce-     

噻乙氨唑头孢菌素

噻乙氨唑头孢菌素(Cefotiam)是日本武田药品工业公司研究所研制成功的7-氨基头孢霉烷酸衍生物,在7-位上具有氨基噻唑的头孢菌素类抗生素。其化学结构式如下:     

氨噻肟唑头孢菌素在晚期妊娠病人中的胎盘转运

应用抗生素来治疗妊娠期的感染是较为常见的,据报道有17～40%的妊娠妇女选用一种抗生素治疗.妊娠期感染或者局限在母体,或者同时累及到婴儿组织.在晚期妊娠病人中无论是胎膜早破,或因生殖器感染而     

新广谱高效头孢菌素——氨噻肟头孢菌素

由于头孢菌素具广谱、低毒的特点,因此在国外临床上得到广泛应用。目前头孢菌素已成为世界抗生素销售额中最大的一类。但由于多级耐药菌的不断出现,特别是耐药性革兰氏阴性杆菌,致成国内     

头孢噻肟(氨噻肟头孢菌素)

【化学名】 7-β[2-(2-氨基噻唑)-4-(2)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-乙酰氧甲基-头孢-3-烯-4-羧酸钠【结构式】【作用特点】本品系一新的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。体外抗菌试验表明,本品对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似。对流感嗜酸杆菌、吲哚阳性变性杆菌、沙雷氏菌、嗜柠檬酸盐菌、大肠杆菌、类杆菌属以及对其它头孢菌素不敏感的绿脓杆菌均显示抗菌活性,且优于羧苄青霉素和磺苄青霉素。     

紫外分光光度法测定盐酸氨噻肟唑头孢菌素的含量

本文采用紫外分光光度法测定盐酸氨噻肟唑头孢菌素的含量，测定波长232nm，线性范围为5～25μg／ml，相关系数r=1．000（n=5）。平均回收率为100．27％，CV为0．57％。该方法简便、快速，结果准确。     

氨噻肟唑头孢菌素(SCE-1365)的抗菌活性

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime,SCE-1365,A-50912)是一种有治疗价值的、新型的半合成头孢菌素。本文以琼脂稀释法或肉汤稀释法比较SCE-1365与唑啉头孢菌素、噻吩甲氧头孢菌素和羟苄四唑头孢菌素对486株细菌的抗菌活性,同时比较SCE-E65与氨噻肟头孢菌素(HR756)对114株细菌的抗菌活性。实验结果表明,SCE-1365和HR756的抗菌谱极广,抗菌活性几乎相同,除金葡菌外,两者对所有的需氧菌和兼性需氧菌的活     

氨噻肟头孢菌素胰液的透入性

由于胰腺炎并发感染常具较高的发病率及死亡率,并常有革蓝氏阴性菌及厌氧菌的     

氨噻肟头孢菌素钠的稳定性研究

氨噻肟头孢菌素钠(Cefotaxime Sodium,HR756)质量稳定性的含量测定方法是碘量法和高效液相色谱法,后者采用YWG-CH柱(200×5mm),以甲醇—0.01MNaH_2PO_4(30:70)为流动相,流速1ml/分,紫外254nm波长检出。 一、水溶液中的稳定性 用pH3～8磷酸盐缓冲液配制的浓度为0.01M的氨噻肟头孢菌素钠水溶液,于37℃避光放置24小时,测定溶液中残留含量,结果表明在pH4～6时最稳定。30℃时,在灭菌水溶液及0.9％NaCl灭菌水溶液中的稳定性试验表明,17小时内其含量下降3～4％。 二、不同相对湿度下的稳定性和临界湿度的测定     

氨噻肟头孢菌素的临床使用经验

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,以下简称 HR756)是第三代头孢菌素。它对β-内酰胺酶有拮抗作用,在试管内对绿脓杆菌、大肠杆菌、克氏杆菌,产碱芽胞杆菌、嗜血流感杆菌、变形杆菌、葡萄球菌和链球菌等有抑菌活性。作者将 HR756用于治疗82例严重感染的住院病人,取得了良好的疗效。所治病人的感染部位包括泌尿道、胃肠道、胸部和伤口。感染的种类有菌血症、败血症、肺炎和严重软组织感染,特别是革兰     

去甲氨噻肟头孢菌素(Ceftizoxime)

化学名:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]8-氧-5-硫-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠,Ceftizoxime曾译3-去甲酰氧甲基氨噻肟头孢菌素。化学式:C_(13)H_(12)N_5NaO_5S_2 分子量:405.38 结构式:     

氨噻肟头孢菌素在严重感染中的临床应用

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)在试管内对肠杆菌有良好的抗菌活性,对革兰氏阳性球菌活性也很高。但关于其临床应用的资料却很少。本文报道该药治疗严重感染的应用经验。35例患者应用氨噻肟头孢菌素38个疗程。患者年龄17～88岁,平均55.2岁,男19例,女16例。32例患者有如下疾病:器质性心脏病、慢性阻塞性肺病、肾功能衰竭、恶性肿瘤、粒细胞减少症、手术后并发症、糖尿     

氨噻肟头孢菌素的实验研究与临床应用

新近研制的第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,简称HR756或CTAX)不仅具有象第二代头孢菌素如呋肟头孢菌素(Cefuroxime)和羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)一样耐β-内酰胺酶的特点;而且其抗菌作用更强、更广,对革兰氏阴性杆菌特别有效,在第三代头孢菌素中也属优者;对绿脓杆菌有一定的抗菌能力,毒性亦低,是一种广谱高效的新型头孢菌素。化学结构 HR756属氨基噻唑类头孢菌素,头孢菌     

高效液相色谱法分离测定氨噻肟头孢菌素

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,缩写CTX)是新近研制成功的第三代头孢菌素,日本抗生物质基准解说( 1982)和美国FDA出版的CFR(1984)皆已收载为药典品种,分别采用微生物法或羟胺比色法作为效价测定的定量方法。但根据CTX的结构特点,它很容易降解产生脱乙酰CTX和脱乙酰CTX闭环内酯,见图1。Berg等报道在pH5.5时形成脱乙酰CTX的速度比打开     

氨噻肟头孢菌素对细菌超微结构的影响

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756)是1977年由联邦德国Hoechst公司创制的第三代头孢菌素。1982年四川抗菌素工业研究所及四川长征制药厂研制成功。HR756的抗菌活性较第一、二代头孢菌素强,抗菌谱广,对多种革蓝氏阳性及阴性菌特别是肠杆菌科细菌及多种抗生素耐药菌株均呈极高的抗菌活性。对青霉素型及头孢菌素型的β-内酰胺酶稳定性好。国产品临床前药效学评价表明它与进口品的体外抗菌谱、MIC和MBC值一