中药和天然药靶向制剂的研究进展

靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应 ,是一种比较理想的给药方式 ,为第四代的药物剂型。采用脂质体作为药物载体是研究的重点 ,磁靶向 ,酶靶向制剂也是研究热点。此外 ,口服结肠靶向给药系统 (OCDDS)也是靶向制剂的一个重要部分 ,其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗作用。中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段 ,目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一有效成分为原料药物 ,而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数 ,这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺难度大有关。中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键 ,需要有组织地开展多学科合作 ,靶向制剂是中药今后发展的一个重要课题。     

中药有效部位靶向制剂研究进展

靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点.中药和天然药靶向制剂是一类将中药或天然药物经提取分离,得到有效部位或单体,采用不同的载体制成的制剂,能直接定位于靶区(靶器官、靶组织、靶细胞),使靶区药物浓度高于其他正常组织,从而提高疗效,降低全身毒副作用,以这种方法制成的制剂称为中药和天然药靶向制剂,为第4代的药物剂型.     

中药靶向制剂的研究进展

靶向制剂亦称靶向给药系统,将药物浓集于病变部位,并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间,从而减少用药剂量,在一定程度上可减少药物不良反应的发生,提高药物的安全性和患者用药的顺应性,故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注。对近年来中药靶向制剂应用的相关研究进行综述,主要从中药被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3个方面阐述中药靶向给药的研究进展,以期为靶向制剂技术在中药靶向制剂中的应用研究提供参考。     

我国药剂学靶向制剂研究的基本思路

靶向给药系统 (ｔａｒｇｅｔｅｄｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,ＴＤＤＳ) ,也称为靶向制剂或导向制剂 ,是一种新型药物制剂 ,能将药物定向输送到靶器官 ,减少药物用量 ,而且便于控制给药的速度和方式。靶向制剂包括被动靶向制剂 (如微粒给药系统等 )、主动靶向制剂 (如抗体介导的靶向制剂、受体介导的靶向制剂等 )和物理化学靶向制剂 3大类。靶向制剂从一开始就是药剂学科的研究热点 ,我国在靶向制剂的研究方面也做了大量工作。根据国家自然科学基金资助的药剂学项目 (含 2 5项靶向制剂研究项目 ,占资助项目的 4 8% )分析 ,将我国…     

新型给药系统及其在中药制剂中的研究进展

对2000年以来的新型给药系统——缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统、自乳化药物传递系统等在中药制剂中的研究应用进行了综述,并介绍了国际上应用前景良好的最新给药系统——药物涂层支架、基因治疗载体系统、生物芯片、分子马达、纳米陷阱等。希望能对中药剂型改革与中药现代化提供参考。近年来,国内学者对新型给药系统在中药制剂中的应用研究作了大量卓有成效的工作,为改变中药粗放生产的现状及中药现代化进程起了巨大的推动作用。但我们的研究应用水平与国际先进水平还存在很大差距,有待取得突破性的进展。在中医药现代化的进程中,将新型给药系统用于中药剂型改革不失为一条有效途径,值得我们深入研究。     

介孔二氧化硅纳米粒在抗肿瘤药物靶向给药系统中的应用

化学疗法是治疗癌症的主要疗法之一,但传统抗肿瘤药在体内呈全身性分布,肿瘤组织内很难达到有效药物浓度,且自身又不具备辨别正常细胞与肿瘤细胞的能力,易造成全身毒性反应,已远远不能满足临床需要。近几年,随着纳米技术的发展及普遍应用,纳米靶向抗肿瘤药物的研究取得了突破性的进展,其中介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)在抗肿瘤药物靶向给药系统中的研究日益增多,因其特有的结构及理化特征,具有作用于特定靶点,直接抑制肿瘤细胞的生长,减少对正常细胞和组织器官的毒副作用,可以长期用药等优点,有望成为抗癌药物的优良载体,对MSNs在癌症治疗领域的应用也已成为现在医药领域的研究热点。该文对2008—2015年MSNs在抗肿瘤药物靶向给药系统的最新研究作一综述,分别介绍了MSNs在抗肿瘤药物被动靶向、主动靶向、物理或化学条件响应型靶向及其他复合靶向给药系统中的应用,以期对目前具有良好抗肿瘤作用的化药、天然药物及中药单体化合物的减毒增效及进一步开发提供参考。     

抗癌中药新型给药系统的研究及展望

目的：论述近年来国内外抗癌中药的新型给药系统研究与展望。方法：分析有关实验和资料,对抗癌中药的新型制剂及其应用进行了论述。 结果：抗癌中药制成靶向给药系统可有效地运载到肿瘤组织及细胞,达到靶向给药,提高疗效,降低毒副作用及减少用量的作用,结论：抗癌中药新型给药系统一靶向给药系统将使抗癌中具有广阔的研究和应用前景。     

微粒载体给药系统在中药制剂中的应用

进入21世纪,药物制剂已进入了一个新的阶段,第三代制剂(即控释制剂)和第四代制剂(即靶向制剂)已经成为制剂研究的重点[1-2 ].特别是微粒给药系统由于其独特的优势,已成为近年来国内外一个极为重要的研究热点,也是整个靶向给药系统中发展较快的领域[3].微粒给药系统,包括脂质体(liposomes,LS),纳米粒(nanoparticle,NP)或纳米囊(nanocapsule,NC),微球(microsphere,MS)或微囊(microcap-sule,MC),细胞和乳剂等药物载体系统,这类荷药微粒通过被毛细血管机械滞留,或被肝脾及骨髓中的巨噬细胞吞噬而浓集于某组织或血管中起靶向作用.如何利用新型制剂方法特别是微粒给药系统开发"三效、三小、三方便"的中药已成为中药研究者们日益关注的一个方面.现将近年来微粒给药系统在中药中的应用综述如下.     

浅谈中药纳米制剂的研究方向

药物在经历了传统给药途径与剂型后，发展到了现代药物的长效和缓释制剂、控释制剂和靶向制剂阶段，现又进入了智能给药系统阶段。随着人们对药物制剂的理解和认识，药物制剂不再仅仅是一个具有一定剂型的药物“配方”，而是一个输送和传递药物的“装置”，这给传统中药提出了新的要求。但由于中药的特殊性，其制剂目前还刚刚走出常规制剂阶段，如何解决中药现存不足，纳米技术的出现为我们研究中药纳米制剂提供了新的思路和方法。     

口服微载体药物递送系统及其在中药研究中的应用

载药微粒是一类应用前景广阔的定向、定位、控释给药系统载体。各种微载体给药系统在促进吸收,提高稳定性,定位、控制释放方面各有优势,如果能结合中药的特点,构建中药有效成分、有效部位、中药复方口服微载体给药系统,对中药新型给药系统的研究具有深远意义。该文主要介绍了几种可用于口服的微载体药物递送系统的特点和优势,并对其在中药领域中的应用进行了综述。     

中药新型给药系统局部药动学研究概况

随着现代科技的飞速发展,新型高分子材料不断涌现,多学科知识的融合使中药新型给药系统的研究取得了较大进展。与传统制剂相比,新型给药系统药物体内分布具有较高的选择性,血药浓度与药效的关联度不明显,有必要对其在效应局部靶组织中的动力学过程进行较为系统的研究。综述了中药新型给药系统局部药动学研究的技术方法和发展现状,并探讨了其所面临的问题和挑战。     

中药固体化纳米混悬给药系统的研究进展与思考

纳米混悬给药系统为改善难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一条新的途径。研究具有再分散性能的固体化纳米混悬给药系统,是实现纳米混悬系统稳定化的理想选择,然而,固体化再分散后是否仍呈纳米状态,能否保持良好的再分散性,仍然是亟待解决的关键科学问题。主要综述了中药纳米混悬系统固体化的研究现状,并分析了纳米混悬系统固体化及其再分散稳定性的研究策略,以期"抛砖引玉",进一步促进中药纳米混悬给药系统制剂理论的完善与发展。     

基于天然多糖构建纳米药物递送系统的研究进展

天然多糖来源广泛,是一类具有良好生物活性、生物相容性和生物可降解性的天然高分子材料,由于其亲水性好、荷电性、易被化学修饰等特殊性质,近年来基于天然多糖作为纳米递送载体参与构建纳米递送系统或以新型纳米递送载体搭载天然活性多糖提高纳米药物递送靶向性和疗效的研究工作在生物医药领域深受科学家们关注,已成为当前纳米药物研发的一个重点发展趋势。笔者整理国内外相关文献,对天然多糖作为纳米递送载体的制备原理与方法进行了阐述,并按真菌多糖、植物多糖、动物多糖、细菌多糖和藻类多糖等不同来源多糖进行分类,分别选取代表性研究实例对天然多糖构建纳米药物递送系统的研究进展进行了归纳和总结。     

纳米混悬凝胶剂在中药经皮给药中的应用进展

纳米混悬凝胶剂(NS-gel)是基于纳米混悬体系的分子凝胶剂,是将纳米混悬剂或纳米混悬剂固体化所得纳米粉末与凝胶基质及其他辅料混合均匀制成的凝胶制剂,具有纳米混悬剂和凝胶剂的双重优势。综述NS-gel的制备与评价、影响其经皮给药吸收的因素,以及其在中药经皮给药中的应用进展,并对NS-gel研究存在的问题进行分析,以期为NS-gel在中药经皮给药中的深入研究与发展提供借鉴和思考。     

纳米药物载体在中药制剂研发中的应用

纳米药物载体通常由天然或合成高分子材料制成，大小在10～1 000 nm ，因其具有靶向性、缓释性、载体材料可生物相容和降解等显著优点，已在药物制剂研发中得到广泛应用。近年来，中药纳米制剂发展迅速，作者通过查阅国内外文献，重点围绕毫微粒、脂质纳米粒、纳米乳、纳米胶束、纳米脂质体等几种典型的纳米载体的特性、制备及其在中药制剂研发中的应用进行综述。     

中药现代化研究的生物技术

中药在人类疾病的预防和治疗以及天然药物筛选中占有重要地位。随着科学技术的进步，生物技术在中药现代研究中展示出良好的应用前景。可用扩增片段长度多态性、限制性片段长度多态性、随机扩增多态性和微卫星DNA等生物技术进行中药材的甄别和品种选育，利用遗传转化、组织和细胞培养进行药材资源的保护和有效成分或部位的大规模发酵生产。蛋白质组、生物芯片等高通量技术可应用于中药作用的分子机制研究，从蛋白质图谱和基因表达的变化中寻找中药作用的靶点和途径。把机制研究成果应用于新药研发和中药的二次开发，将极大推动中药现代化的进程。     

中药制剂单用确定性与合用调配性的关键理论技术问题研究

目的:通过分析中药制剂研究特点,明确该学科的长期发展方向,并提出本学科亟待解决的关键问题及对策。方法:根据中药制剂研究的发展轨迹,结合中医药基础理论、现代新药研究技术与本人从事中医药现代化研究经验,从中药制剂发展方向、特点、亟需解决的关键问题与对策等方面进行探讨。结果:建立以结构与作用明确的多成分群为原料,按中医药基础理论或现代网络医药为指导,以来源方便的动、植、矿物为原料,单用确定性(有效、稳定、可控),合用可调性(可预、最优效、最低毒)整体相统一的单个、群体与中药复方制剂体系。在实现上述目标时,需解决成分有效性归属、遗传稳态性与一次投料量、成分间理化性质迁移规律、提取过程动态性与稳态性规律、制备时整体模型受控与紊湍受控规律、体内外的评价规律、微观质量与宏观质量、单用的确定性与合用的调配性等关键技术问题。结论:中药制剂是体现单用确定性与合用调配性高度统一的整体有效成分群制剂。     

P-糖蛋白介导的中药-化学药相互作用研究进展

中西药联合应用是临床治疗疾病的有效手段。中药作用持久温和,具有多成分、多靶点、多途径、整合调节的特点;化学药起效迅速,具有靶点明确、途径单一的特点,二者联合应用可优势互补、协同增效、降低毒副作用。P-糖蛋白是一种能量依赖型的跨膜转运蛋白,其介导的外排效应是药物传输的重要靶点。对P-糖蛋白的诱导或抑制作用是中西药联合应用时产生相互作用的重要因素。从P-糖蛋白水平对中药与化学药之间的相互作用进行了简要综述,以揭示P-糖蛋白在中西药联用中的作用,为临床中西药联用合理用药提供参考。     

中药靶向递送系统治疗脑胶质瘤研究进展

脑胶质瘤恶性程度高、预后差且易复发,严重威胁人类生命安全。现阶段临床脑胶质瘤治疗以手术治疗、放化疗等手段为主。然而手术治疗难以彻底切除,且放化疗对患者的副作用较为明显。多种中药有效成分表现出良好的脑胶质瘤抑制效果,但大部分药物存在溶解性差、稳定性差等问题,导致给药后体内生物利用度低,且由于血脑屏障的存在,中药治疗脑胶质瘤仍存在药物靶向性差和不良反应多等问题,导致治疗效果不佳。针对上述问题,近年来研究人员开发出各类药物递送系统以增加药物的脑内递送。中药靶向递送系统可经血液循环到达脑部深处,提高中枢神经系统药物的浓度及滞留时间,提高中药的脑胶质瘤靶向效率并减少不良反应,提高脑胶质瘤的治疗效果。综述可用于脑胶质瘤防治的中药有效成分以及国内外中药靶向递送系统在脑胶质瘤治疗中的最新研究进展,以期为中药活性成分靶向治疗脑胶质瘤提供思路。