吗啡和二氢埃托啡对大鼠不同脑区单胺递质含量的影响

用脑微透析方法观察阿片受体激动剂吗啡和二氢埃托啡（ＤＨＥ）对麻醉大鼠不同脑区单胺递质释放的影响．吗啡２０ｍｇ·ｋｇ－１ｓｃ单次给药可使脑纹状体内多巴胺和５－羟色胺的代谢产物３,４－二羟基苯乙酸（ＤＯＰＡＣ）和５－羟吲哚乙酸（５－ＨＩＡＡ）的浓度分别增加４７％和４６％;丘脑和蓝斑区去甲肾上腺素（ＮＥ）的释放减少２５％和３２％．ＤＨＥ２μｇ·ｋｇ－１ｓｃ除丘脑ＮＥ的释放明显减少约４０％外,对其他脑区单胺递质的释放均无明显影响．吗啡２０－１００ｍｇ·ｋｇ－１ｓｃ,每日２次,或ＤＨＥ２－１０μｇ·ｋｇ－１ｓｃ,每日４次,逐日递增,连续给药５ｄ使大鼠产生依赖后,上述变化明显减少或消失．但用纳络酮１ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ催促戒断时,吗啡依赖大鼠脑蓝斑区ＮＥ和中缝核区５－ＨＩＡＡ的浓度迅速增加至１４６％和１９８％．ＤＨＥ依赖大鼠纹状体内ＤＯＰＡＣ和５－ＨＩＡＡ的浓度分别增加约９０％和３０％．但对蓝斑ＮＥ的释放无明显影响．结果表明吗啡和ＤＨＥ在中枢的作用部位有差异,而且这种差异可能是导致两药躯体依赖性不同的重要原因之一．     

香茶菜属4种药物植物无机元素分析与模糊聚类分析

本研究运用ＩＣＰ－ＡＥＳ法测定了香茶菜属４种药用植物（含变种）线纹香菜Ｉｓｏｄｏｎｌｏｐｈａｎｔｈｏｉｄｅｓ（Ｂｕｃｈ．－Ｈａｍ，ｅｘＤ．Ｄｏｎ）Ｈ．Ｈａｒａ，狭基线纹香茶菜Ｉ．ｌｏｐｈａｎｔｈｏｉｄｅｓＶａｔ．ｇｅｒａｒｄｉａｎａｓ（Ｂｅｎｔｈａｎ）Ｈ．Ｈａｒａ细花线纹香茶菜，Ｉ．ｌｏｐｈａｎｔｈｏｉｄｅｓＶａｒ．ｇｒａｃｉｌｉｆｌｏｒｕｓ（Ｂｅｎｔｈａｎ）Ｈ．Ｈａｒｎ和溪黄草Ｉ．ｓｅｒｒａ（Ｍ     

二氢埃托啡自动静脉给药对大鼠免疫功能的影响

本研究采用计算机实时控制的定时自动静脉给药法，７２ｈ快速致使大鼠身体依赖性形成。各组戒断症状分值为：ＮＳ组１１．０±ｓ２．９；吗啡组８１．０±ｓ８．６；ＤＨＥ组４１．０±ｓ４．４，表明大鼠已形成明显身体依赖性（Ｐ＜０．００１）。在该模型基础上，利用３Ｈ－ＴｄＲ掺入法测得ＤＨＥ明显抑制大鼠淋巴细胞增殖反应。各组刺激指数为：８０．６９±ｓ１．７６；４９．０４±ｓ１．１０和３０．７７±ｓ２．１４（Ｐ＜０．００１）。利用ＭＴＴ法测ＤＨＥ也能抑制大鼠ＩＬ－２活性，各组Ａ５７０ｎｍ值为：０．３９±ｓ０．０３；０．３１±ｓ０．０４和０．２６±ｓ０．０４（Ｐ＜０．０１）。结果表明ＤＨＥ自动静脉给药明显抑制大鼠免疫功能，且较１０００倍剂量的吗啡作用更强     

1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对内皮素促血管平滑肌细胞增殖及癌基因表达的影响

采用内皮素－１（ＥＴ－１０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）建立培养的血管平滑肌细胞增殖模型，用［３Ｈ］胸腺嘧啶核苷（［３Ｈ］ＴｄＲ）参入法，流式细胞术，免疫细胞化学及Ｎｏｒｔｈｅｒｎｂｌｏｔ方法，观察了１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）对血管平滑肌细胞增殖的作用及对原癌基因及抑癌基因的影响．结果发现：ＤＤＰＨ能逆转ＥＴ－１所致［３Ｈ］ＴｄＲ参入量增多，阻止血管平滑肌细胞由静止期（Ｇ０／Ｇ１期）进入ＤＮＡ合成期（Ｓ期）和有丝分裂期（Ｇ２／Ｍ期），并能逆转ＥＴ－１引起的ｃ－ｆｏｓ，ｃ－ｍｙｃ，ｃ－ｓｉｓ原癌基因相关抗原及ｍＲＮＡ表达增强，Ｐ５３抑癌基因相关抗原及ｍＲＮＡ表达减弱．提示ＤＤＰＨ能抑制血管平滑肌细胞增殖，与癌基因调控的分子生物学机理有关．     

用核磁共振技术研究日本续断皂苷E_2的结构

从日本续断ＤｉｐｓａｃｕｓｊａｐｏｎｉｃｕｓＭｉｑ．根的乙醇提取物中得到一个新三萜皂苷（５糖苷），命名为日本续断皂苷Ｅ２（ｊａｐｏｎｄｉｐｓａｐｏｎｉｎＥ２）．用化学方法及１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，一维多重接力ＣＯＳＹ和三重共振ＮＯＥ差谱等方法，鉴定其结构为３－Ｏ－〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→４）〕〔α－Ｌ－吡喃鼠李糖（１→３）〕－β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→３）－α－Ｌ－吡喃鼠李鼠（１→２）－α－Ｌ－吡喃阿拉伯糖－齐墩果酸     

盐酸二氢埃啡对小鼠,大鼠和豚鼠肠道平滑肌的作用

目的：研究ＤＨＥ对肠道平滑肌的作用，方法：小鼠，大鼠和豚鼠离体和在体肠道平滑肌上，以吗啡为对照。比较了ＤＨＥ与吗啡对肠道平滑肌作用的异同。结果；吗啡和ＤＨＥ减慢小鼠肠推是运动的ＥＤ５０分别为２．７９ｍｇ．ｋｇ＾－１和３．２３μｇ．ｋｇ＾－１，ＤＨＥ３６～６０μｇ．ｋｇ＾－１ｓｃ可松弛小鼠在体肠道平滑肌，在相同的实验条件下，吗啡５～２０ｍｇ．ｋｇ＾－１，ｓｃ可剂量依赖性地收缩小鼠在体肠道平滑肌；在小     

左旋千金藤立定和12—氯斯阔任旋光异构体对黑质多巴胺神经元放电…

比较左旋千金藤立定（（一）－ｓｔｅｐｈｏｌｉｄｉｎｅ，（－）－ＳＰＤ）和１２－氯斯阔任（１２－ｃｈｌｏｒｏｓｃｏｕｌｅｒｉｎｅ，ＣＳＬ）对黑质（ｓｕｂｓｔａｎｔｉａｎｉｇｒａ，ＳＮ）多巴胺（ＤＡ）神经元放电的影响。麻痹大鼠上的胞外单单位记录。在大鼠，（－）－ＳＰＤ，（－），（±）－和（＋－ＣＳＬ减弱ｉｖ１０μｇ．ｋｇ＾－１阿朴吗啡引起的放电抑制。ＥＤ５０值分别为１５．１（１１．９－１９．４），７．     

二氢埃托啡的条件性位置偏爱效应

目的··：研究二氢埃托啡（ＤＨＥ）在大鼠的精神依赖性潜力，并探讨ＤＨＥ偏爱效应的神经解剖基础。方法··：采用有倾向性程序的条件性位置偏爱实验模型，给药方法有皮下给药和核团内给药。结果··：ＤＨＥ在０．５ｎｇ·ｋｇ－１的微小剂量下，就能产生位置偏爱效应，随着剂量的增加，偏爱程度有所增强。微量ＤＨＥ分别注射到腹侧被盖区（ＶＴＡ）和伏隔核（ＮＡｃ）产生偏爱效应。结论··：ＤＨＥ的精神依赖性非常强大，ＶＴＡ－ＮＡｃ通路在ＤＨＥ偏爱效应中起重要作用。     

香茶菜属4种药用植物无机元素分析与模糊聚类分析

本研究运用ＩＣＰ－ＡＥＳ法测定了香茶菜属４种药用植物（含变种）：线纹香茶菜Ｉｓｏｄｏｎｌｏｐｈａｎｔｈｏｉｄｅｓ（Ｂｕｃｈ．－Ｈａｍ．ｅｘＤ．Ｄｏｎ）Ｈ．Ｈａｒａ、狭基线纹香茶菜Ｉ．ｌｏｐｈａｎｔｈｏｉｄｅｓＶａｒ．ｇｅｒａｒ－ｄｉａｎａｓ（Ｂｅｎｔｈａｎ）Ｈ．Ｈａｒａ、细花线纹香茶菜Ｉ．ｌｏｐｈａｎｔｈｏｉｄｅｓＶａｒ．ｇｒａｃｉｌｉｆｌｏｒｕｓ（Ｂｅｎｔｈａｎ）Ｈ．Ｈａｒａ和溪黄草Ｉ．ｓｅｒａ（Ｍａｘｉｍ．）ｋｕｄｏ共８个样品中的１４种无机元素含量，应用模糊聚类分析对８个样品按品种分类，判断准确率为１００％。     

依替膦酸二钠的合成

依替膦酸二钠的合成陈卫民，徐继红（第一军医大学药物研究所，广州５１０５１５）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＥＥＴＩＤＲＯＮＡＴＥＤＩＳＯＤＩＵＭ￥ＣＨＥＮＷｅｉ－Ｍｉｎ；ＸＵＪｉ－Ｈｏｎｇ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｆ...     

盐酸二氢埃托啡对小鼠、大鼠和豚鼠肠道平滑肌的作用

目的：研究ＤＨＥ对肠道平滑肌的作用。方法：小鼠、大鼠和豚鼠离体和在体肠道平滑肌上，以吗啡为对照，比较ＤＨＥ与吗啡对肠道平滑肌作用的异同。结果：吗啡和ＤＨＥ减慢小鼠肠推进运动的ＥＤ５０分别为２．７９ｍｇ·ｋｇ－１和３．２３μｇ·ｋｇ－１；ＤＨＥ３６～６０μｇ·ｋｇ－１ｓｃ可松弛小鼠在体肠道平滑肌，在相同的实验条件下，吗啡５～２０ｍｇ·ｋｇ－１ｓｃ可剂量依赖性地收缩小鼠在体肠道平滑肌；在小鼠、大鼠和豚鼠离体肠管上，ＤＨＥ兴奋肠道平滑肌的浓度依次为１０～１００，０．１～１０和１０～１００μｍｏｌ·Ｌ－１，吗啡兴奋肠道平滑肌的浓度分别为０．１～１０，０．００２～２．０和０．１～１０μｍｏｌ·Ｌ－１，而ＤＨＥ兴奋肠道平滑肌的浓度是在镇痛剂量下体内无法达到的。结论：对肠道平滑肌作用，ＤＨＥ与吗啡不同，ＤＨＥ呈舒张效应，而吗啡为收缩效应。     

2，3－二氯苯甲醛的合成

２，３－二氯苯甲醛的合成徐云根，华维一（中国药科大学药化研究室，南京２１０００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，３－ＤＩＣＨＬＯＲＯＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥ￥ＸＵＹｕｎ－Ｇｅｎ；ＨＵＡＷｅｉ－Ｙｉ（ＤｉｖｉｓｉｏｎｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ...     

吡喹酮对映异构体在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内代谢的立体选择性

吡喹酮（ＰＱＴ）对映异构体在未诱导大鼠肝微粒体内仅（－）ＰＱＴ生成一个主要代谢产物－ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，而在β－萘黄酮（β－ＮＦ）诱导的大鼠肝微粒体内两者均生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ．（＋）ＰＱＴ在苯巴比妥（ＰＢ）诱导的肝微粒体内可生成三个主要代谢物，即ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ，而（－）ＰＱＴ仅生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ．在地塞米松（ＤＥＸ）诱导的大鼠肝微粒体内，ＰＱＴ对映异构体代谢后生成四个主要产物，除ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ外，尚有ＲｉｎｇＤ，Ｂ－２ＯＨ．ＰＱＴ对映异构体无论在β－ＮＦ，ＰＢ或ＤＥＸ诱导的肝微粒体内，ＲｉｎｇＤ－ＯＨ的生成速率均为（－）ＰＱＴ大于（＋）ＰＱＴ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ的生成均为（＋）ＰＱＴ较（－）ＰＱＴ优先被羟化．本实验结果表明，β－ＮＦ，ＰＢ和ＤＥＸ所诱导的ＣＹＰ１Ａ，ＣＹＰ２Ｂ和ＣＹＰ３Ａ及未诱导Ｐ４５０代谢ＰＱＴ对映异构体表现出完全的或部分的立体选择性．     

贝诺酯合成工艺的改进

贝诺酯合成工艺的改进艾庆霞（衡水市制药厂原料药分厂，河北０５３０００）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＥＮＯＲＩＬＡＴＥ￥ＡｉＱｉｎｇ－Ｘｉａ（ＢｒａｎｃｈｏｆＢｕｌｋＤｒｕｇｓ，ＨｅｎｇｓｈｕｉＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｈ...     

粉防己碱对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞增殖及对PDGF-B,bFGF和相关癌基因表达的影响

用［３Ｈ］胸腺嘧啶核苷（［３Ｈ］ＴｄＲ）参入法，电镜，免疫组化，原位杂交方法，在自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）观察了粉防己碱（Ｔｅｔ，０．０３μｍｏｌ·ｋｇ－１·ｄ－１×８周ｉｇ）对血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）增殖的作用及对生长因子ＰＤＧＦ－Ｂ，ｂＦＧＦ的抗原表达及其相关癌基因ｃ－ｓｉｓ，ｃ－ｍｙｃｍＲＮＡ表达的影响．结果发现：Ｔｅｔ在降低ＳＨＲ血压（Ｐ＜０．０１）同时，能减少ＶＳＭＣ的线粒体，粗面内质网和［３Ｈ］ＴｄＲ参入量（Ｐ＜０．０１），并能逆转ＶＳＭＣ增殖时ＰＤＧＦ－Ｂ，ｂＦＧＦ抗原（Ｐ＜０．０５）及ｃ－ｓｉｓ，ｃ－ｍｙｃｍＲＮＡ的表达增强．提示：Ｔｅｔ抑制ＳＨＲ的ＶＳＭＣ增殖与生长因子及癌基因调控的分子生物学机制有关     

盐酸二氢埃托啡滥用的流行病学研究

采用《盐酸二氢埃托啡（ＤＨＥ）滥用情况调查表》、《药物依赖性诊断量表》（ＳＣＩＤ－ＤＤ）和《阿片戒断症状评价量表》（ＯＷＳ）对云南等五省（区）２９７例ＤＨＥ成瘾者进行的流行病学研究表明，该群体人均ＤＨＥ滥用剂量为６１．４１　ｓ４５．０５片（１２２８．２　ｇ　ｓ９０１　ｇ），日滥用频率为９．９３　ｓ１３．８１次。ＤＨＥ主要滥用特点是：（１）产生耐受性快，７５．７％的人在使用１０次以内即对ＤＨＥ产生耐受；（２）作用时间短，分别有４２．２％和２８．９％的人在停用ＤＨＥ１ｈ和１－２ｈ之间出现戒断症状；（３）药物依赖性强，据ＳＣＩＤ－ＤＤ诊断标准，综合ＤＨＥ精神依赖性、身体依赖性，以及由此导致的社会功能损害后果，属轻度药物依赖者占１．０％．中度药物依赖者占５．０％，重度药物依赖者占９２．６％。ＤＨＥ滥用时间与剂量分别同ＯＷＳ、ＳＣＩＤ—ＤＤ分值进行相关分析，显示滥用时间同该两量表分值无相关性，而同滥用剂量有显著正相关性。本研究表明ＤＨＥ在人群中具有较强的滥用潜力．滥用造成的后果是严重的和多方面的。     

3,15—二乙酰苯甲酰乌头原碱的镇痛作用,毒性及与其类似物的比较

３，１５－二乙酰苯甲酰乌头原碱（Ｄｉａ），３－乙酰乌头碱（Ａｃｅ）和乌头碱（Ａｃｏ）在五种疼痛模型上的治疗指数大小顺序均为Ｄｉａ＞Ａｃｅ＞Ａｃｏ。给大鼠恒速ｉｖ时，Ｄｉａ，Ａｃｅ和Ａｃｏ致心律失常剂量与其镇痛剂量的比分别为３．３，０．８和０．５，致呼吸抑制剂量与其镇痛剂量的比分别为３．９，０．５和０．３。三药的ｉｃｖ及ｓｃ ＥＤ５０比值及油水分布系数均为Ｄｉａ和Ａｃｅ大于Ａｃｏ。     

脱氢异雄酮大鼠微粒体CYP－450诱导及基因表达活化

脱氢异雄酮大鼠微粒体ＣＹＰ－４５０诱导及基因表达活化邬惠琼武汉同济医科大学环境毒理研究室（４３００３０）脱氢异雄酮（Ｄｅｈｙｄｒｏｅｐｉａｎｄｒｏｓｔｅｒｏｎｅ，ＤＨＥＡ）是天然存在于哺乳动物外周循环的Ｃ１９一类固醇。不少关于ＤＨＥＡ的研究指出，以Ｄ...     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究Ⅲ．抗生素SIPI─8915转化产物的研究

ＳＩＰＩ－８９１５（ｃｏｍｐａｃｔｉｎ）经ＳＩＰＩ－１８６菌株生物转化得１种转化产物，其结构经紫外、质谱（ＥＩ，ＨＲＭＳ）、１Ｈ－ＮＭＲ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、１３Ｃ－ＮＭＲ（ＤＥＰＴ）、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ等光谱分析，证实该转化产物的结构与ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ相同     

大鼠静脉自身给药法观察盐酸二氢埃托啡的自身给药行为

本文用大鼠自身给药法评价了盐酸二氢埃托啡（ＤＨＥ）的精神依赖性，结果表明：在１．０，２．０和４．０μｇ．ｋｇ＾－１三个剂量下，ＤＨＥ均能形成稳定的自身给药行为，与吗啡相比，具有潜伏期短，反应阳性率高，踏板频率高等特点，提示ＤＨＥ的精神依赖性较强。