浅谈几种降压中药

钩藤：茜草科植物钩藤的带钩枝条。味甘、性微寒。有清热、平肝熄火、镇痉等功效，钩藤茎枝中含有多种吲哚类生物碱，包括钩藤碱、异钩藤碱、钩藤总碱，以及非生物碱。钩藤中主要有效降压成分为钩藤碱和异钩藤碱，后者的降压效果强于钩藤碱。     

钩藤的栽培及来源于栽培植物的生药钩藤的临床试验

钩藤(Uncaria rhynchophylla)茎的叶腋处生着钩,干燥的带钩茎枝小段入药称为“钩藤”。它含有4种羟吲哚生物碱:柯诺辛因碱(corynoxeine),钩藤碱(rhynchophylline),异柯诺辛因碱(isocrynoxeine)和异钩藤碱(isorhynchopbylline)。据报道有镇静、镇痛和降压活性。虽然钩藤在日本西部广泛分布,但日本国内却不产钩藤生药,作者建立了钩藤的栽培方法并测定了栽培钩藤生药的羟吲哚生物碱含量。     

毛钩藤碱对离体大鼠主动脉的钙离子通道阻滞作用

华钩藤Uncaria sinensis或钩藤U.rhynchophylla的钩和枝茎在中国汉方药中用于治疗高血压及其伴随的症状如头痛、头晕。从中分离出以钩藤碱(rhynchophylline)和异钩藤碱(isorhynchophylline)为代表的许多吲哚类生物碱。药理研究表明有些生物碱如二氢柯楠因(dihyduocorynantheine)、     

去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化

目的 探讨去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化.方法 去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱对大鼠经口投药30 min内收集到的胆汁样品进行高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS)测定.结果 发现去氢钩藤碱的底物和2个Ⅰ相代谢物、2个Ⅱ相代谢物可以检出,而异去氢钩藤碱的Ⅰ相代谢物没有检出,但Ⅱ相代谢物检出4个.结论 分析结果显示这2个四环氧化吲哚生物碱的代谢与钩藤碱、异钩藤碱的肝脏代谢非常相似,并且都存在经口投药之后的肝首过效应.体外实验验证了以上代谢过程的结论,并显示是肝微粒体酶CYP450对去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱在肝脏的生物转化起催化作用.     

钩藤中不同成分降压作用的差异

目的：比较钩藤中提取的异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱部分的降压作用。方法：大鼠麻醉后经颈总动脉插管记录外周血压和经股静脉微量输注实验用药。结果：实验表明钩藤中４种成分的降压强度为异钩藤碱（４２．０％）〉钩藤碱（３２．１％）〉钩藤总碱（２１．３％）〉钩藤非生物碱（１２．４％）。结论：提示钩藤中主要降压成分为异钩藤碱的钩藤碱。     

中药钩藤化学成分研究

目的:对中药钩藤的化学成分进行分离鉴定。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱以及重结晶方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果:从钩藤总生物碱萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为去氢硬毛钩藤碱N-氧化物、卡达宾、去氢钩藤碱、喜果苷、钩藤碱、异钩藤碱。结论:去氢硬毛钩藤碱N-氧化物为新天然产物。     

钩藤碱和异钩藤碱药理作用研究进展

钩藤为茜草科植物钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条,该药性凉、味甘苦,具有清热平肝,息风定惊,降血压之功能,用于风热头痛,头晕目眩,小儿惊厥,高血压等[1]。中药药理研究表明,钩藤及钩藤碱能明显降低大脑皮层的兴奋性,具有显著的降压、镇静、安眠、解痉等作用。目前己     

钩藤生物碱闪式提取工艺研究

目的:确定闪式提取钩藤药材生物碱成分的最佳工艺条件。方法:运用均匀试验设计,以提取液中去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱含量及出膏率为指标,采取多指标综合评分法结合主成分分析,对闪式提取的影响因素进行考察。结果:闪式提取的最佳工艺是:将钩藤药材粉碎,加入75%乙醇溶剂的料液比为1:50,提取时间50 s;出膏率10.1%,两种生物碱成分总量0.53 mg/g。结论:采取闪式提取法进行钩藤生物碱的提取,提取效率高,提取工艺操作简便、快速,更利于保持钩藤生物碱类成分稳定。     

小花地不容的微量生物碱

报道从防己科千金藤属植物小花地不容块根的低极性提取部分分离得到的四种生物碱:去氢异劳瑞宁碱(Ⅰ)、N-苯基-2-萘胺(Ⅱ)、去氢罗默碱(Ⅲ)、去氢千金藤碱(Ⅳ)的结构鉴定。     

钩藤生物碱调节肠系膜动脉细胞增殖凋亡相关蛋白的研究

目的:研究钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱对自发性高血压大鼠(SHR)肠系膜动脉平滑肌细胞凋亡和增殖的影响。方法:将SHR分组,分别给予钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱,并以Wistar大鼠作为正常对照。采用HE染色法观测肠系膜动脉的病理形态,采用Masson染色法观察肠系膜动脉胶原含量,采用免疫组化法检测肠系膜动脉Bcl-2、Bax、c-myc、c-fos、MMP-9和TIMP-2的蛋白表达。结果:钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱能减轻SHR肠系膜动脉的病理损害,降低动脉壁的胶原沉积,下调肠系膜动脉平滑肌Bcl-2、c-fos和TIMP-2蛋白表达,钩藤碱上调肠系膜动脉MMP-9蛋白表达。结论:钩藤碱和异钩藤碱可能通过下调原癌基因Bcl-2蛋白表达,促进SHR肠系膜动脉细胞凋亡,通过下调c-fos蛋白表达途径抑制SHR肠系膜动脉细胞异常增殖,并通过调节MMP-9和TIMP-2蛋白表达抑制SHR肠系膜动脉的胶原沉积,从而改善肠系膜动脉壁重塑。     

HPLC-MS法同时测定钩藤药材中四种生物碱含量

目的:建立钩藤药材中四种生物碱的高效液相色谱-质谱联用含量测定方法。方法:色谱条件:HaloC_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7μm),1%乙酸-水(氨水调pH=5.5)-甲醇-乙腈为流动相,梯度洗脱,流量0.3 mL·min~(-1),柱温35℃。质谱条件:电喷雾离子源,正离子检测方式,多反应监测模式,干燥气温度350℃,干燥气流量9 L·min~(-1),雾化器压力35 psi,毛细管电压4 000 V。结果:钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱和异去氢钩藤碱含量分别为355.5μg·g~(-1)、143.9μg·g~(-1)、93.3μg·g~(-1)、202.7μg·g~(-1)。结论:该方法结果准确,重现性好,可用于测定钩藤药材中的生物碱含量。     

钩藤总生物碱有效部位质量控制研究

目的：建立钩藤总生物碱有效部位质量控制方法。方法：采用酸性染料染色法测定钩藤总生物碱的含量．采用高效液相色谱法测定有效部位中钩藤碱的含量,采用高效液相色谱法建立钩藤总生物碱有效部位的指纹图谱。结果：钩藤总生物碱的含量均在50％1-2上,钩藤碱在5．75-92μg／mL之间线性关系良好,平均回收率为98．82％,通过指纹图谱相似度评价,不同批次的钩藤总生物碱有效部位的化学成分存在差异。结论：本研究建立的质量控制方法可有效控制钩藤总生物碱有效部位的质量。     

钩藤碱的药理学研究进展

钩藤属茜草科植物 ,其带钩茎枝入药 ,性凉味苦甘 ,具有清泄肝火 ,平肝息风 ,定惊的功效。但无钩钩藤不宜入药。钩藤碱(Rhy)系钩藤的主要有效活性成分之一 ,近年来其药理研究报道比较多 ,本文对钩藤碱的药理研究进展综述如下。1　对心脑血管系统的药理作用1.1　降压作用　钩藤碱具有较明显的降压作用 ,其降压特点是先降压 ,继之快速升压 ,然后持续下降。降压原理主要是直接和反射性的抑制了血管运动中枢 ,以及阻滞交感神经及其神经节 ,使外周血管扩张 ,阻力降低 [1 ] ,其次 Rhy通过抑制细胞内Ca2 +释放 ,产生直接扩血管作用 [2 ] ,但其作用…     

安宫牛黄丸中小檗碱的HPLC测定

应用放射受体结合法研究了近30种四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用。其中克班宁、四氢黄连碱和千金藤碱对α_1受体亲和力最高,Ki值2.0×10~(-7)mol/L;其次是去氢千金藤碱,木番荔     

四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用

应用放射受体结合法研究了近30种四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用。其中克班宁、四氢黄连碱和千金藤碱对α_1受体亲和力最高,Ki值2.0×10~(-7)mol/L;其次是去氢千金藤碱,木番荔     

钩藤生物碱类成分研究

目的 研究钩藤Uncaria rhynchophylla的生物碱类成分。方法 用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和ODS柱色谱及薄层色谱等技术进行分离纯化,采用多种光谱分析技术,对所分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 得到12个吲哚类生物碱,分别鉴定为去氢毛钩藤碱(Ⅰ)、毛钩藤碱(Ⅱ)、缝籽嗪甲醚(Ⅲ)、柯诺辛(Ⅳ)、去氢钩藤碱(Ⅴ)、异去氢钩藤碱(Ⅵ)、钩藤碱(Ⅶ)、异钩藤碱(Ⅷ)、喜果苷(Ⅸ)、直瑞兹亚酰胺(斯垂特萨米碱,stricfosamide,Ⅹ)、卡丹宾碱(Ⅺ)和二氢卡丹宾碱(ⅩⅡ)。结论 化合物Ⅺ和ⅩⅡ为首次从该植物中分得,通过2D-NMR准确归纳了化合物Ⅰ和Ⅱ的核磁数据,填补了早期文献报道没有该两个化合物核磁数据的空白。     

骆驼蓬及其主要有效成分去氢骆驼蓬碱的研究进展

骆驼蓬系蒺藜科植物 ,我国西北地区拥有丰富的药材资源。其种子中的化学成分主要为咔保啉类生物碱 ,如去氢骆驼蓬碱等 ,这些成分早在 184 1年国外就有报道。此后 ,国内外学者对骆驼蓬及其生物碱的分离提取、结构鉴定、理化性质、含量测定以及药理作用等方面开展了较多的研究 ,取得了一定进展。 80年代后 ,我国学者首次报道了骆驼蓬总碱及骆驼蓬生物碱单体具有明确的抗肿瘤作用 ,使该植物及其中的有效成分受到我国学者的重视。去氢骆驼蓬碱是其中的主要有效成分之一 ,它在骆驼蓬种子中的含量高、结构稳定且具有肯定的抗肿瘤作用。因此 ,本文…     

阳离子交换树脂分离纯化钩藤总生物碱的工艺研究

目的 研究阳离子交换树脂分离纯化钩藤总生物碱的工艺条件。方法 分别以钩藤碱、钩藤总生物碱的比吸附量、洗脱率、产物质量分数为指标,优选钩藤总生物碱的最佳纯化工艺。结果 最佳工艺为钩藤药材提取液以6 BV/h的体积流量通过001×7氢型阳离子交换树脂柱（径高比为1∶8）,树脂饱和后,水洗至中性,再用含5%氯化钠的50%乙醇溶液以8 BV/h的体积流量洗脱,洗脱10倍量树脂柱体积。钩藤碱及钩藤总生物碱洗脱率分别为88.2%和89.9%,钩藤碱、钩藤总生物碱的质量分数分别为13.9%、47.6%。结论 采用001×7氢型阳离子交换树脂纯化钩藤总生物碱效率高,易实现管道化、连续化,具有广阔的工业应用前景。     

具有钙拮抗作用的中草药及其活性成分（下）

具有钙拮抗作用的中草药及其活性成分（下）戴万生，饶高雄，戴云华，淤泽溥（云南中医学院中药系昆明６５００１１）（接上期）７具钙拮抗活性的茜草科中草药植物钩藤Ｕｎｃａｒｉａｒｈｙｎｃｈｏｐｙｌｌａ（Ｍｉｑ）Ｊａｃｋｓ的带钩茎枝，含多种吲哚类生物碱。钩藤碱...     

钩藤总碱对大鼠心电图和蟾蜍坐骨神经动作电位的影响

本文研究钩藤总碱对大鼠心电图和蟾蜍坐骨神经动作电位的影响,并与奎尼丁进行对比性研究。结果表明,钩藤总碱呈剂量依赖性地使大鼠心电图的P—P间期、P—R间期、Q—T间期和QRS波群分别延长和增宽,使坐骨神经动作电位的幅度降低。提示钩藤总碱对大鼠心电图和蟾蜍坐骨神经动作电位的影响与钠内流阻断药奎尼丁作用相似,可能与其抑制Na~+转运有关。 钩藤为茜草科常绿木质滕本植物,是我国传统常用中药,其资源十分丰富,我省亦有分布。研究表明,钩藤的各种制剂,包括煎剂、乙醇提取物,总生物碱和钩藤碱等,对麻醉或不麻醉动物,静脉、腹腔或灌胃给药均有降压作用,且无快速耐受现象。其中钩藤生物类(如钩藤碱和异钩藤碱等)是钩藤药理作用的主要活性成份。临床上对数百例高血压病人使用钩藤制剂的疗效观察表明,该药能明显改善高血压病的症状,且无明显副作用,是治疗轻、中度高血压效果较好的中药制剂。为开发钩藤生物碱类的其他临床用途,我们观察了钩藤总碱对大鼠心电图(ECG)和蟾蜍坐骨神经动作电位(APA)的影响,并同奎尼丁作比较。