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相似文献
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1.
 目的 研究两性霉素B /聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物(AmB/PEG-b-PBLA)纳米胶束的制备与性能。方法 采用阴离子聚合反应合成了聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物[poly(ethylene glycol)-b-poly(β-benzyl-L-aspartate), PEG-b-PBLA];由透析法制备了AmB/PEG-b-PBLA纳米胶束,通过紫外分光光度法测定了胶束的载药量及药物包封率,采用动态光散射法(dynamic light scattering, DLS)测定了胶束的粒径及分布;透射电镜(transmission electron microscopy, TEM)观察胶束的形貌;通过体外释药实验研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的释药特性;采用四噻唑蓝法(MTT)考察了AmB/PEG-b-PBLA胶束的细胞毒性;通过溶血率研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的溶血毒性;通过微量液基稀释法(broth microdilution method)研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的抗菌活性。结果 PEG-b-PBLA 能有效增溶AmB,AmB/PEG-b-PBLA胶束粒径均在50~223 nm内,胶束的载药量在4.54%~23.5%之间,包封率在66.7%~94.5%之间。胶束的体外释药具有缓释特性;当质量浓度小于16 mg·L-1时, AmB/PEG-b-PBLA胶束对细胞的毒性不明显;AmB/PEG-b-PBLA胶束的溶血毒性与临床使用的AmB注射剂相比明显降低(P<0.05);AmB/PEG-b-PBLA胶束的最低抑菌浓度只有两性霉素B注射剂的1/8~1/4,抗真菌活性明显高于AmB注射剂(P<0.05)。结论 AmB/PEG-b-PBLA纳米胶束具有均匀的粒径及粒径分布、缓释特性、低的溶血毒性和较好的抗菌活性,有望开发为抗真菌治疗的AmB新剂型。
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2.
目的:通过建立H2O2诱导心肌细胞氧化应激损伤模型,观察番茄红素(lycopene)对心肌细胞的保护作用。方法:将原代培养的乳鼠心肌细胞随机分为正常组、模型组(H2O2)、番茄红素低剂量组(2.5 μmol·L-1)、番茄红素中剂量组(5 μmol·L-1)、番茄红素高剂量组(10 μmol·L-1)。番茄红素与心肌细胞孵育4 h后,再加入H2O2,24 h后MTT法测定细胞存活率,比色法测定细胞培养上清液中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的含量和细胞超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)及丙二醛(MDA)含量,荧光电子显微镜下观察细胞核的形态变化,采用Western blot方法检测细胞凋亡相关蛋白半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)的变化。结果:与正常组比较,模型组心肌细胞存活率降低,心肌细胞LDH和CK释放量增加,SOD,CAT活性降低,MDA含量增加(P<0.01),呈现出凋亡细胞的特征,Caspase-3的表达增高(P<0.01)。番茄红素高剂量组与模型组比较,心肌细胞的存活率增加(86.36±2.54)%,(54.15±10.97)%,P<0.01,H2O2所致乳鼠心肌细胞LDH释放量降低(319.53±23.48),(495.27±31.57)U·L-1,P<0.01,CK释放量降低(279.29±32.91),(397.01±29.36)U·L-1,P<0.01,SOD活性增高(47.94±2.64),(37.19±5.78)U·mg-1,P<0.01,CAT活性增高(34.95±4.67),(16.35±4.84)U·mg-1,P<0.01,MDA含量降低(14.27±2.43),(20.11±2.09)μmol·g-1,P<0.01,细胞核形态改善,Caspase-3的表达降低(1.40±0.20),(1.94±0.22),P<0.05。结论:番茄红素对H2O2所致乳鼠心肌细胞氧化应激损伤有明显保护作用。  相似文献   

3.
目的: 观察苦参碱对人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞增殖的影响,并探讨其作用机制。 方法: 取对数生长期SK-N-SH细胞,用磺酰罗丹明B(SRB)法检测苦参碱(0.5,1.0,2.0 g·L-1)作用24,48,72 h后 SK-N-SH细胞的增殖抑制率,流式细胞仪检测细胞凋亡率和细胞周期,Western blot 检测半胱天冬氨酸蛋白酶(Caspase)-9和Caspase-3蛋白的表达。 结果: 苦参碱对 SK-N-SH细胞增殖具有明显抑制作用,且表现出剂量和时间依赖性。0.5,1.0,2.0 g·L-1苦参碱作用24,48,72 h后SK-N-SH细胞的抑制率分别为(19.06±3.17)%,(30.18±3.02)%,(38.55±6.12)%;(45.12±4.02)%,(60.45±5.51)%,(71.38±7.91)%;(58.91±4.36)%,(73.44±8.17)%,(88.37±4.57)%。流式细胞仪检测对照组及各浓度组凋亡率分别为(2.45±0.49)%,(12.56±2.21)%,(19.44±4.32)%,(30.12±3.35)%,与对照组比较,苦参碱组的凋亡率均显著性增高(P<0.001);细胞周期结果显示苦参碱作用SK-N-SH细胞48 h后G0/G1期细胞明显增多(P<0.01),S期细胞明显减少(P<0.01)。苦参碱可显著上调Caspase-9和Caspase-3蛋白表达(P<0.01,P<0.01)。 结论: 苦参碱对神经母细胞瘤SK-N-SH细胞的增殖具有抑制作用,这种作用与其阻滞细胞周期和激活Caspase-9和Caspase-3表达进而诱导产生细胞凋亡有关。  相似文献   

4.
目的:考察藜芦酸在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠口服灌胃给予藜芦酸,在不同时间点采集血样,选择3,4-二羟基苯甲酸甲酯为内标,采用HPLC测定血药浓度,流动相乙腈(A)-1%乙酸(B)梯度洗脱(0~11 min,5%~57%A;11~13 min,57%~5%A),检测波长256 nm,绘制血药浓度-时间曲线,通过Kinetica 4.4软件计算药代动力学参数。结果:灌胃给药后藜芦酸在大鼠体内的达峰时间分别为(45.00±10.00),(31.00±8.22)min,存在二次达峰现象;高、低剂量组的Cmax分别为(176.85±28.89),(68.14±12.58)mg·L-1,t1/2分别为(87.74±20.74),(227.18±93.78)min,AUC0-∞分别为(50 363.50±11 667.7),(18 830.32±4 354.35)min·mg·L-1,MRT0-∞分别为(201.39±16.72),(227.40±21.37)min。结论:藜芦酸口服吸收较快,消除较慢,体内作用时间较长。  相似文献   

5.
目的: 考察大蒜提取物蒜氨酸在家兔肠道内的吸收特性,为新药研究提供实验数据。 方法: 采用家兔,利用外翻肠囊模型与光纤传感过程分析系统结合,实时原位测定蒜氨酸在家兔肠道内的浓度变化。研究蒜氨酸在家兔十二指肠、空肠、回肠、结肠的4个肠段,高、中、低3个浓度的吸收,每个肠段的每个浓度进行6样本(6只家兔,共计18只家兔)分析,每个肠段接触蒜氨酸的浓度根据半数致死量确定,配制蒜氨酸溶液的质量浓度分别为(700,50,30 mg·L-1),于光纤传感过程分析仪上进行检测。 结果: 家兔不同肠段对蒜氨酸的吸收能力大小:回肠>空肠>结肠>十二指肠;不同浓度下各肠段的吸收数An值空肠分别为(2.59±0.21,5.40±0.11,3.81±0.27);回肠分别为(5.25±0.07,3.02±0.19,4.09±0.18),各浓度An值均大于1.15,十二指肠分别为(0,0.95±0.16,1.09±0.28);结肠分别为(0.50±0.13,0.90±0.22,1.08±0.24),各浓度An值均<1.15。各浓度在4个肠段的Ke值除十二指肠段外(0,0.007±0.02,0.004±0.09)其余肠段的Ke值都<0.01 cm·min-1结论: 利用光纤传感系统实时测定蒜氨酸原料药在肠道的浓度变化,从而研究其在各肠段的吸收,结果表明蒜氨酸在除十二指肠段外其余肠段的渗透性很好。  相似文献   

6.
目的: 研究黄连解毒汤有效部位(Huanglian Jiedu Tang active fraction,HLJDTAF)在脑缺血模型大鼠体内的整合药动学。 方法: 采用电凝法阻断大鼠大脑中动脉(MCA),建立脑缺血模型(MCAO),假手术组及模型组灌胃给予黄连解毒汤有效部位(HLJDTAF)后按不同时间点采血,用高效液相色谱法测定小檗碱、巴马汀、黄芩苷、栀子苷在大鼠体内的血药浓度,绘制药-时曲线,建立整合药动学模型。比较单一成分的药动学参数与整合药动学参数的差异。 结果: 假手术组血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC)(0-t),Cmax分别为(17.95±3.18)mg·L-1·h,(1.37±0.51) mg·L-1,平均驻留时间(MRT)(0-t),t1/2z分别为(11.19±0.59) h,(68.28±44.56) h;模型组AUC(0-t),Cmax分别为(18.65±1.00) mg·L-1·h,(1.61±0.12) mg·L-1,MRT(0-t);t1/2z分别为(9.61±0.39)h,(15.04±3.73)h。可知,相对于假手术组,模型组AUC(0-t),Cmax较高,MRT(0-t),t1/2z较小。说明黄连解毒汤有效部位在脑缺血模型大鼠体内吸收较好,达峰浓度更高;同时代谢加快,在体内停留时间较短。 结论: 黄连解毒汤有效部位(HLJDTAF)的整合药动学特征与单个成分的药动学特征基本一致。所获参数能够最大程度上表征中药复方多效应成分整体的体内处置规律,为建立中药复方药代动力学研究提供了一种研究方法。  相似文献   

7.
目的: 建立HPLC同时测定绿原酸、连翘酯苷A和黄芩苷的血药浓度,探析注射用双黄连粉针中3种成分在大鼠体内的药代动力学特征。方法: 采用HPLC同时测定绿原酸、连翘酯苷A和黄芩苷含量,以葛根素为内标,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸(B)梯度洗脱(0~10 min,10%~20% A;10~35 min,20%~35% A;35~40 min,35% A;40~40.5 min,35%~10% A;40.5~55 min,10% A),绿原酸、连翘酯苷A、黄芩苷和葛根素的检测波长分别为328,328,277,249 nm。结果: 绿原酸和连翘酯苷A在0.2~20 mg·L-1、黄芩苷在2.0~300 mg·L-1线性关系良好(r>0.999 4);日内和日间精密度的RSD均<13.6%,低、中、高3个质量浓度样品的方法回收率在88.3%~109.3%,提取回收率均>80.8%。绿原酸、连翘酯苷A和黄芩苷的主要药动学参数AUC0-t分别为(8.406±1.175),(9.696±2.349),(145.35±22.02) mg·h·L-1;MRT0-t依次为(0.619±0.105),(0.634±0.115),(0.456±0.068) h;t1/2 Z分别为(0.532±0.064),(0.732±0.357),(0.542±0.175) h;Vz分别为(0.384±0.050),(0.673±0.422),(0.324±0.072) L·kg-1;CLZ分别为(0.504±0.067),(0.634±0.150),(0.426±0.066) L·h-1·kg-1结论: 该方法灵敏、简便、准确,适用于大鼠血浆中绿原酸、连翘酯苷A和黄芩苷的测定及注射用双黄连粉针的药代动力学研究。  相似文献   

8.
目的: 测定脱氢水飞蓟宾(DHS)的溶解度并探讨DHS在小肠的吸收动力学特征。方法: 采用HPLC测定DHS含量,流动相甲醇-0.2%甲酸水溶液(60:40),检测波长255 nm。应用大鼠在体肠循环模型考察DHS在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收特性。结果: DHS于20,37℃振荡24 h的溶解度分别为0.46,1.23 mg·L-1。DHS在十二指肠、空肠及回肠中单位时间吸收率(n=3, ±s)分别为(17.81±6.37)%,(8.41±2.43)%,(12.95±5.06)%,吸收速率常数(Ka)依次为(0.176±0.069),(0.089±0.053),(0.158±0.058)h-1;DHS在十二指肠的Ka随药物质量浓度的增加基本保持不变。结论: 温度对DHS溶解度存在一定影响。DHS在十二指肠、空肠、回肠均有吸收,在十二指肠段吸收量和Ka显著高于空肠段。DHS在小肠的吸收机制以被动扩散为主。  相似文献   

9.
目的 探讨姜黄素对人结肠癌HCT116细胞周期阻滞的影响及其可能的分子作用机制。方法 噻唑蓝(MTT)比色法检测姜黄素(0、12.5、25、50、75、100 μmol·L-1)和5-氟尿嘧啶(5-FU)(600 μmol·L-1)处理不同时间(24、48、72 h)对HCT116细胞增殖的影响;流式细胞术检测姜黄素(0、25、50、75 μmol·L-1)和5-FU对HCT116细胞周期的影响;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测HCT116细胞中Janus酪氨酸蛋白激酶1(JAK1)/信号传导及转录激活因子1(STAT1)/细胞周期依赖性激酶抑制因子1A(p21)通路相关蛋白表达的影响;染色质免疫沉淀法(ChIP)检测STAT1与p21启动子区的结合情况;采用小干扰核糖核酸(siRNA),分别通过Western blot和细胞免疫荧光检测STAT1在调控p21表达中的作用及JAK1蛋白在调控STAT1活化中的作用。结果 与空白组比较,姜黄素各组和5-FU组HCT-116细胞活性明显降低(P<0.05)。与空白组比较,姜黄素组和5-FU组DNA合成前期(G0/G1)细胞比例明显升高(P<0.05),DNA复制期(S)和DNA合成后期(G2/M)细胞比例及磷酸化p21(p-p21)蛋白水平明显降低(P<0.05),p21蛋白表达明显升高(P<0.05)。与姜黄素组比较,p21 siRNA+姜黄素组G0/G1期细胞明显降低(P<0.05)。与空白组比较,姜黄素处理后细胞中磷酸化STAT1(p-STAT1)水平明显升高(P<0.05)。与姜黄素组比较,姜黄素+STAT1 siRNA组HCT116细胞中p21蛋白表达水平升高(P<0.05)。机制研究表明,与空白组比较,姜黄素处理明显增强了STAT1蛋白在p21启动子区的富集(P<0.05)。与空白组比较,姜黄素处理后细胞中磷酸化JAK1(p-JAK1)水平明显升高(P<0.05)。与姜黄素组比较,姜黄素+STAT1 siRNA组HCT116细胞中的p-STAT1和p21蛋白水平明显升高(P<0.05)。结论 姜黄素诱导的人结肠癌HCT116细胞周期阻滞,其机制可能与激活JAK1/STAT1/p21信号通路有关。  相似文献   

10.
目的:研究大鼠单剂量静脉注射丹红注射液后丹参素和原儿茶醛的药代动力学。方法:大鼠实施颈静脉插管手术后,单次尾静脉注射丹红注射液(10 mL·kg-1,含丹参素1.472 9 g·L-1,原儿茶醛0.229 0 g·L-1),用建立的超高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参素和原儿茶醛的浓度,并计算药代动力学参数。结果:丹参素和原儿茶醛的主要药动学参数如下:最大浓度(Cmax)分别为(73.73±11.46),(4.60±3.39)mg·L-1,消除半衰期(t1/2)分别为(0.88±0.20),(1.13±0.61)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(30.19±5.12),(2.15±1.56)mg·L-1·h。结论:丹参素和原儿茶醛在大鼠体内的动力学过程符合二室模型。  相似文献   

11.
康玉  刘先华  王斌 《中草药》2018,49(14):3292-3297
目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立桂枝茯苓胶囊(GFC)中29种无机元素(Li、Be、B、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法 GFC样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中29种无机元素含量。结果待检测的29种无机元素在各的自线性范围内线性关系良好,r≥0.999 4;各元素的检出限在0.012~4.105μg/L,定量限在0.045~14.500μg/L,平均加样回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Na、Mg含量较高,均超过300μg/g;Fe、Mn、Sr含量也相对较高,而有害元素Be、As、Cd、Sb、Hg、Tl、Bi含量相对较低,均在0.030μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于GFC中无机元素的测定。  相似文献   

12.
丁华永  彭华毅  林绥 《中草药》2018,49(4):847-852
目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量。结果待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010~2.987μg/L,定量限在0.035~10.000μg/L,回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定。  相似文献   

13.
In 2002, an already available shock wave device was modified according to my suggestions to enable its use for the stimulation of acupuncture points. Since then, the device has been used in the treatment of more than 1 000 patients.  相似文献   

14.
基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素   总被引:1,自引:0,他引:1  
付娟  张海弢  杨素德  李家春  黄文哲  王振中  萧伟 《中草药》2015,46(21):3185-3189
目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法。方法九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定。结果检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009~16.051μg/L,回收率在70.75%~107.66%,RSD≤6.44%。测定的6批样品中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011μg/g,Cu≤0.373μg/g,Tl≤0.021μg/g,As≤0.571μg/g。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定。  相似文献   

15.
蜂蜜炼制前后黄酮类成分种类和含量变化分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的研究中药辅料蜂蜜炼制前后黄酮类成分变化。方法参考《中药药剂学》,对不同来源的6种蜂蜜进行炼制。供试品经固相萃取法富集黄酮类成分。采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-TQ-MS)法测定,Thermo Accucore RP-MS色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温30℃。质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式,多反应监测模式(MRM)扫描分析。结果蜂蜜中共检测到12种黄酮类成分,包括黄酮苷元、二氢黄酮苷元和异黄酮苷元。黄酮苷元有8种:槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、高良姜素和白杨素;二氢黄酮苷元有3种:短叶松素、柚皮素和乔松素;异黄酮苷元染料木素。不同蜜源蜂蜜所含黄酮类成分种类和含量存在明显差异。6个蜂蜜样品炼制后,都发现了蜂蜜中没有报道过的芦丁和芸香柚皮苷,12种检测到的蜂蜜黄酮类成分在炼制后其量都有不同程度的变化,椴树蜜的槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、乔松素和白杨素量均有增加,短叶松素、柚皮素和高良姜素量没增加反而还有下降的;洋槐蜜中除芹菜素量增加不明显外,其余均有所增加,尤其是槲皮素和桑黄素增加的较为明显;百花蜜和枣花蜜12种黄酮类成分量均显著增加。结论炼制可造成蜂蜜中黄酮类成分的种类和含量发生改变。  相似文献   

16.
赵一懿  郭洪祝  傅欣彤  陈有根 《中草药》2017,48(10):1991-1997
目的建立银杏叶制剂中25种无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法,并对不同剂型银杏叶制剂中无机元素量进行比较分析。方法样品经微波消解后,采用ICP-MS法测定25种无机元素量,绘制无机元素指纹谱图,并进行方法学考察。结果 25种无机元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.950 0,精密度、稳定性和重复性试验的RSD值均符合定量分析要求;加样回收率为91.35%~108.86%,RSD在0.05%~4.45%。银杏叶制剂中检测了25种无机元素量,并绘制无机元素指纹图谱,发现其谱图具有一定的特征性;银杏叶片中元素Hg、Al、Cr的量较高,有害无机元素的量超标应引起关注。结论通过无机元素在银杏叶制剂中的组成分布及其量的变化规律研究,为银杏叶制剂的质量控制及安全性评价提供依据,同时为临床使用提供一定参考。  相似文献   

17.
Based on the principle of completeness, Qigong is described as a method uniting external and internal paths to insight, and this can be perceived while practicing it. The common principle which we approach in every Qigong exercise is named the Dao. In quantum physics, there are also phenomena showing an underlying unity: entanglement of atomic systems.  相似文献   

18.
正As known,the development of quality control(QC)and quality assessment(QA)in the products of Chinese materia medica(CMM)is difficult and challenging.Some of the well-known analysis methods,such as IR,UV,HPLC,NMR GC-MS,and LC-MS have been applied in chemical components of the QC of CMMs and have gained significantimpact and advancement in modern analytical fields.In fact,the variables of CMM quality are caused by intrinsic and  相似文献   

19.
正The Journal of Acupuncture and Tuina Science,a journal with an international scope(ISSN 1672-3597,CN 31-1908/R,Bimonthly),is embodied by‘Springer Verlag'Database,Index Copernicus(IC)and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data(CSTPCD).You can search full text on http://www.springerlink.com/content/1672-3597.  相似文献   

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