二氢苯并吡喃酮衍生物的合成及血管扩张活性

以对乙酰氨基苯酚为原料合成了１５个二氢苯并吡喃酮衍生物。血管扩张试验结果表明,６个化合物对低钾（２０ｍｍｏｌ／Ｌ ＫＣｌ）刺激引起的大鼠胸主动脉条收缩有较好的抑制作用。     

氨基磺酸催化绿色合成3，4-二氢嘧啶-2-酮

目的使用氨基磺酸（H2NSO3H,SA）为催化剂,在水相中绿色合成一系列新的Biginelli反应产物——3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物。方法以醛、酮酯和尿素为原料,SA为催化剂,微波辐射,水相中合成目标化合物。结果反应8～17min完成,产率81％-92％,所有产物均通过熔点、红外光谱和氢核磁共振谱等表征检测确认结构。结论提供了一种氨基磺酸催化,水相中清洁合成二氢嘧啶酮的方法。催化剂使用方便、经济,环境友好。     

异苯并二氢吡喃并异恶唑类衍生物的合成

目的;合成异苯并二氢吡喃并异恶唑类衍生物。方法：化学合成方法。结果;合成了四个未见报导的新化合物。结论：新化合物的结果通过’Ｈ－ＮＭＲ,ＩＲ和元素分析予以证实。     

1-氰基-2-苯甲酰基-7-苯甲酰氧基-1,2-二氢异喹啉的催化氢化研究

本文对1-氰基-2-苯甲酰基-7-苯甲酰氧基-1,2-二氢异喹啉(Ⅲ)(Reissert化合物)的催化氢化反应进行了探讨。按文献报道这类化合物的催化氢化发生在烯键、氰基被还原的同时进行分子重排。作者对氢化产物进行分离、纯化,并采用元素分析、MS、IR、~1HNMR及~(13)CNMR等进行了测定。证明反应产物为1-苯甲酰氨甲基-2-苯甲酰基-7-苯甲酰氧基-1,2-二氢异喹啉(Ⅳ)。充实了Reissert化合物催化氢化反应的实验研究。     

4,5-二硫代亚乙基-1,3-二硫代环戊烯-2-酮和硫酮衍生物的合成

合成了文题化合物及它们的酯化物，给出了它们的核磁共振氢谱和质谱。讨论了影响反应的一些因素，比较了不同溴代试剂与锌酸盐发生反应的活泼性。     

1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。     

1,3-二苯-1,3-丙二酮在小鼠体内的组织分布

目的：研究1,3-二苯-1,3-丙二酮（1,3-diphenyl-1,3-propanedione,DPPD）在小鼠体内各组织中的分布特征。方法：雄性ICR小鼠灌胃给予DPPD后,于不同时间点采集小鼠肝、心、脾、肺、肾及肌组织,以高效液相色谱法（high performance liquid chromatography, HPLC）测定各组织中DPPD的浓度。Thermo Kinetica 4.4.1软件计算药物代谢动力学参数。结果：灌胃给予小鼠DPPD后,DPPD浓度在肝、肾组织中较高（肝AUC_tot=41.92 μg·h/g,肾AUC_tot=40.40 μg·h/g）,给药后肝、肺组织内的药物浓度迅速达到最大值,T_max分别为0.32 h和0.33 h,而肌组织的药物浓度则在3.85 h时才达到最大值。DPPD在肝内浓度的最大值C_max=31.20 μg/mL,该浓度值亦为所有受检组织中的最高浓度。给药后24 h仍能在各组织中检测到较低浓度的DPPD。结论：DPPD在各组织中分布不均,肝、肾和肌组织中药物分布量较大,而肺、脾组织中分布较少,且各组织中药物浓度的动态变化规律也各不相同。     

4,5—二硫代亚乙基—1,3—二硫代环戊烯—2—酮和硫酮衍生物的…

合成了文题化合物及它们的酯化物，给出了它们的核磁共振氢谱和质谱。讨论了影响反应的一些因素，比较了不同溴代试剂与锌酸盐发生反应的活泼性。     

含氟2,5-二酮哌嗪衍生物的设计、合成及细胞毒活性

以N,N-二乙酰基-2,5-二酮哌嗪、烯丙基溴、邻氟苯甲醛和其他芳香醛为原料,合成得到21个新型的含氟2,5-二酮哌嗪衍生物(2a~2u),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用CCK8法初步测试了目标化合物对10株肿瘤细胞(K562,U937,MOLT-4,HL60,He La,DU145,MCF-7,A549,SGC-7901和H1975)的体外抑制活性。结果表明:目标化合物2a,2d,2e,2f,2g,2h,2k和2t均显示了良好的广谱的细胞毒活性,其中化合物2t对U937、He La和DU145细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.2、0.5和0.7μmol/L,其作为潜在的抗肿瘤活性先导化合物值得进一步深入研究。     

噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

合成了３种新的３－苯基－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经紫外－可见光谱，红外光谱和元素分析证实，并进行了初步抑菌活性实验。     

3H－1，2－二氢－1－吡咯里嗪酮衍生物的合成

实验证实３Ｈ－１，２二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ（１－１２）及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道。药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ９活性最为显著。     

(2-氧)-1-吡咯烷乙酰胺衍生物的合成

以２－吡咯烷酮为母体化合物,设计合成了７个（２－氧）－１－吡咯烷乙酰胺衍生物,其中６个未见文献报道,其结构经元素分析、红外光谱,质谱,核磁共振氢谱及理化性质确证。     

2-(4′-硝基苯乙烯基)苯并恶唑及其衍生物的合成与同质多晶性

合成了2-(4′-硝基苯乙烯基)苯并恶唑及其5位甲基、硝基、乙酰氨基和苯基取代的衍生物,利用差热分析和多晶X射线衍射测定了它们的受热行为并鉴定了它们的同质多晶性。结果表明:这些化合物都是热不稳定的,一经受热便会发生晶型的转变,主要原因在于α晶型熔点较低并且晶格能较小,受热熔融后的熔体相对β晶型是过冷液体。     

3，4－二甲氧基苯甲酰哌嗪衍生物的合成及其正性肌力作用初探

作者对新型正性肌力药维司力农（Ｖａｓｎａｒｉｎｏｎｅ，即ＯＰＣ－８２１２）结构进行改造，合成了十二个３，４－二甲氧基苯甲酰哌嗪新衍生物（ＴＭ－１～ＴＭ－１２），其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。将目标化合物ＴＭ－１、ＴＭ－２及中间体（３）（ＶＰＡ）作药理试验，结果显示它们对豚鼠离体心房均有正性肌力作用，其中ＯＰＣ－８２１２及ＶＰＡ与二甲亚砜对照有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。进一步的药理试验正在进行中。     

B环碘取代白杨素的合成及其抗癌活性研究

目的:合成B环碘取代的白杨素衍生物并观察这些衍生物抗癌活性。方法:MTT比色法测定B环碘取代的白杨素衍生物对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞、人胃腺癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用。结果:B环碘取代的白杨素衍生物对HL-60细胞、HT-29细胞、SGC-7901细胞增殖具有不同程度的抑制作用。结论:合成了4个B环碘取代的白杨素衍生物;实验表明B环碘取代的白杨素衍生物可作为抗癌新候选药物。     

熊果酸衍生物的合成及其抗菌活性评价

目的 对熊果酸A环进行结构修饰,并研究其体外抗菌活性.方法 以熊果酸(1)为原料,合成A环不同的熊果酸衍生物2-13,并用大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、藤黄微球菌和枯草杆菌这6种细菌对熊果酸衍生物进行体外抗菌活性筛选.结果 大部分熊果酸衍生物显示很强的抗菌活性,其中化合物7对金黄色葡萄球菌的MIC值为6.3μmol/L,化合物8和化合物9对藤黄微球菌的MIC值分别为12.5μmol/L和6.3μmol/L,化合物11对六个菌种的MIC值均为3.1μmol/L,化合物12对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的MIC值为3.1μmol/L.结论 熊果酸A环化学结构修饰能够有效提高其抗菌活性,尤其是A环引入双键或环氧基,可为熊果酸抗菌衍生物的进一步研发提供依据.     

1-甲基-3-甲酰基吲哚-2-甲酸甲酯的合成

目的：合成1-甲基-3-甲酰基吲哚-2-甲酸甲酯。方法以吲哚-2-甲酸和甲醇为原料经过酯化反应,甲基化和Vilsmeier-haack反应得到标题化合物,总收率为90.3%。结果本方法具有反应条件温和、收率高、易于纯化的特点,为目标化合物的合成提供了新途径。经过核磁共振氢谱和液相-质谱联用对产物进行了结构表征。结论该工艺具有收率高、操作简单、安全可靠的特点并且为工业化生产提供参考。     

2,2—二甲基—4—环己烯—1,3—二酮的合成

美丽红豆杉素B(Taxamairin B,I)是从美丽红豆杉茎皮中分离获得的化学成分之一,对肝癌细胞有一定的抑制作用。我们曾报道了(C环部分的中间体3-异丙基-4,5-二甲氧基苯乙酮缩酮的合成。2,2-二甲基-4-环己烯-1,3-二酮(Ⅱ)是全合成美丽红豆杉素B的中间体之一。Hart在研究6,6-二甲基-4,5-环氧-2-环己烯酮的光