包合物脂质体靶向系统在给药中的应用

近年来,包合物和脂质体作为药物的载体被广泛用于药物制剂领域,各自发挥着自身的优势。将环糊精包合物应用于脂质体给药系统——这一新型的药物载体,能够更好地提高靶向给药效果。本文通过概述包合物及脂质体的优势,阐明包合物脂质体这一新型给药系统能提高药物的载药量,增加脂质体的稳定性,对提高药物的吸收和临床疗效等方面具有重要意义,对于靶向给药系统的进一步发展具有新的参考价值。     

半乳糖受体介导的肝靶向药物研究进展

肝脏疾病是临床上的常见病和多发病,其药物治疗主要依靠药物分子到达肝脏病变部位,杀灭致病病毒、修复受损组织或消除疾病症状。1906年Enrilich首先提出靶向给药的概念,肝靶向给药系统(1iver-targetingdrugdelivery system)可将药物有效输送至肝脏病变部位,减少其全身分布,减少     

CD44介导的肿瘤靶向给药技术研究进展

CD44分子是广泛表达于细胞表面的一类跨膜单链糖蛋白,许多肿瘤细胞高表达了CD44。以CD44为作用受体靶点,将其特异性配体与药物以不同作用方式相结合,可以将药物主动靶向到肿瘤细胞。本文介绍了CD44分子及其受体介导的肿瘤靶向给药,重点关注不同载体的给药技术及其效果评价。     

肝靶向给药系统的研究进展

通过对近年来国内外报道的肝靶向研究相关文献进行检索,根据肝靶向药物的不同作用机制对肝靶向给药系统的研究进展进行分析和总结。有关肝靶向药物的研究结果表明,肝靶向给药系统能选择性地将药物输送至肝脏病变部位,通过提高其在肝脏病变组织的药物浓度,从而达到增强药物疗效、减少其毒副作用的目的。因此,肝靶向给药系统在肝脏疾病治疗方面具有广阔的应用前景。     

给药系统进展概述(下)

二、靶向给药系统(Targeting Drug Delivery System) 目前药物治疗全身性疾病是通过各种途径给药,达到一定的血药浓度分布于全身而产生治疗作用,这种治疗方法最大的缺陷是缺乏选择性。如某些疾病只局限于某个部位或器官,则到达的药物仅一小部分,大部分药物未发挥作用,某些强烈的药物往往在起治疗作用的同时产生毒副作用,严重地影响药物的治疗价值。靶向给药系统可提高药物     

肠道疾病治疗中的口服结肠靶向给药系统

口服结肠靶向给药在治疗肠道疾病方面具有使用方便、结肠部位药物浓度较高的优点；其应用类型有3种：利用结肠特殊生理特性、靶向免疫调节细胞和生物黏附原理的结肠靶向给药系统。现对此3种口服结肠靶向给药系统的制备和应用进行综述。     

结肠靶向给药系统的研究

２０年前 ,人们对用于溃疡性结肠炎的药物吡柳磺胺 (Ｓｕｌｆ＿ａｓａｌａｚｉｎｅ)的作用方式已经有了充分的了解 ,并且发现口服轻泻剂只有到达大肠后才发挥作用。因此 ,人们对结肠靶向给药产生了兴趣 ,并且不断地开发各种结肠靶向给药系统［１］。升结肠和大部分横结肠只有口服途径能接触到 ,直肠给药很少能把药物运送到结肠 ,所以发展口服结肠靶向给药系统具有重要意义。口服结肠靶向给药系统中的药物在上消化道中不释放 ,只有当药物到达人体回盲部后 ,才能使给药系统把药物释放出来 ,并且在结肠部发挥局部或全身治疗作用。１结肠靶向给…     

国内靶向制剂的研究状况

微粒靶向制剂作为药剂学科的热点研究方向,越来越被人们所重视。靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂、牵制靶向制剂和物理化学靶向制剂四大类。我国国家自然科学基金委员会(NSFC)资助的药剂学项目中,靶向制剂的研究项目达25项,为数最多,占48.1%。这反映了靶向制剂研究在现代药剂学中的重要地位[1]。靶向制剂亦称靶向给药系统,是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。靶向制剂可利用载体将药物选择性地积集于作用部位,以达到提高药物在作用部位的治疗浓度而降低毒副作用的目的,尤其是细胞毒…     

磁性载体在药物传递系统中的应用

靶向制剂又称靶向给药系统,被称为第四代给药方法,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统.靶向给药系统从方法学上大体可分为三类:被动靶向药物传递系统、主动靶向药物传递系统和物理化学靶向传递系统[1].     

口服结肠定位给药系统的研究进展

口服结肠定位给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是通过多种制剂技术使药物口服后，在胃及小肠内不释放，只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。利用结肠定位给药系统可将治疗结肠疾病的药物靶向输送至结肠，不仅降低了常规的口服或直肠给药的毒副作用，且能将药物输送至病灶处，可减少给药剂量，提高疗效，从而提高患者的顺应性；同时结肠靶向给药可以避免药物在胃肠道上端被胃肠道酶所降解，提高了多肽、蛋白、疫苗类药物的口服给药的生物利用度。     

未来药物制剂发展新技术(下)

靶向释药系统 靶向给药系统是根据生物药剂学设想,利用某种载体聚集于作用部位指向给药,可使药物进入所期望的组织或细胞,它包括药物—载体、药物—抗体共扼物,如以脂质体、微球毫微囊、静脉乳剂和磁性药物作载体的各类靶向制剂。 这是一个理想的包括释放和定向传递的药物治疗系统,它能够达到所有预期目标,即在确定的时程内以预定速率在机体特定部位释放一种或多种药物。目前以应用脂质体技术制备靶向制剂和应用单     

反向靶向腹腔肿瘤选择性改变甲氨蝶呤的分布

靶向给药是将药物直接输送至目标部位以达到治疗目的。靶向给药在优化腹腔内化学治疗一些肿瘤方面可能特别有用。各种抗肿瘤药物腹腔给药后，其在腹腔灌注液及血液中的药物浓度有很大差别。但是这种药物输送模式尚未显示明显改善局部肿瘤的治疗效果。大多数抗肿瘤药物，由于其扩散出腹腔进入全身血液循环系统所引起的全身毒性而限制了腹腔化疗的应用。作者设想抗药物抗体及其片段对于这类药物分子在体内分布会产生影响，进而提高靶向治疗效果。反向靶向主要目的是选择性改变药物的药动学而使药物远离那些产生药物毒性的位点。作者感兴趣的是…     

药物制剂靶向性评价方法的研究进展

靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)又称靶向制剂,是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统.病变部位常被称为靶部位,可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点.靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间,从而提高给药后的疗效[1]. 药物制剂靶向系统需要建立一个能够全面、客观、准确地反映靶向性的评价体系,一方面可对制剂的靶向性有一个可视化的数据或图、表支持;另一方面可为制剂进行条件优化提供实验依据,因此为靶向性建立一个好的评价体系是在研究靶向制剂过程中必不可少的.靶向制剂的研制需要有可靠的评价标准来约束,这就刺激了各种评价标准的研究,建立好的评价标准,可以指导靶向制剂的研制,使其能够更好的满足临床的需要.本文就目前在药物靶向制剂领域应用比较广泛的靶向性评价方法进行综述.     

核酸适体在药物治疗中的应用

适体是能特异地识别靶分子并与之结合,进而影响靶分子生物活性的一类单链寡核苷酸,其作用类似于抗体,且具有靶标广泛、合成容易、性质稳定、容易保存运输等特点,目前已成为药物研发及临床诊断研究的新热点。本文就适体在新型药物和药物靶向给药系统领域的研发及临床应用进行了综述,并建议应对适体药物的修饰和靶向给药技术进行深入研究。     

肺靶向卡铂泡囊的药代动力学和体内分布研究

目的：对肺靶向抗癌药卡铂泡囊和游离药卡铂的药代动力学、体内分布行为和肺靶向性进行比较研究。方法：采用原子吸收分光光度法测定静脉给药后,不同时刻小鼠血浆和各脏器组织中卡铂的浓度。结果：卡铂泡囊和游离卡铂药物动力学模型均为三室模型。具有明显的肺靶向性。结论：卡铂泡囊在体内具有良好的肺靶向性。卡铂泡囊对提高药物的疗效。降低药物毒副作用等方面有重大意义。     

膜活性肽在胞内靶向给药系统中的应用

药物的靶向给药从到达的部位讲可以分为 3级 ,第 1级指到达特定的器官或组织 ;第 2级指到达器官或组织内的特定的细胞 (如肿瘤细胞而不是正常细胞 ,肝细胞而不是Ｋｕｐｆｆｅｒ细胞 ) ,第 3级指到达靶细胞内的特定的细胞器 (例如溶酶体 ,线粒体 ) [1] 。至今 ,前两级的靶向给药系统研究已经取得了长足的进步。如 80年代发展的微粒类被动靶向给药系统已经在制备方法、质量标准、体内分布、药效、毒性等方面有了许多研究报道。又如很多学者致力于将药物与配体通过共价的或物理的方式相连 ,配体与细胞表面的特异性受体接合 ,而到达器官或组织内…     

肾靶向给药系统的研究进展

肾脏是人体的重要器官之一。由于多数肾脏药物都具有较大的毒性,为了降低药物的系统毒性,很多药学工作者已经对肾靶向给药系统进行了深入的研究。采用了低分子质量蛋白质(LMWP)、微粒、糖基复合物等药物转运载体,前体药物和抗体以及基因治疗等多种手段,以最终实现肾脏靶向给药的目的。本文通过系统地介绍肾脏的生理功能及特点,对上述各类肾脏靶向给药系统的研究成果和进展进行了全面的总结和评价。     

砷剂靶向治疗恶性肿瘤的研究进展

靶向制剂也称靶向给药系统,可以控制药物释放的去向,使药物选择性地作用于靶器官、靶组织及靶细胞内。将药物制成靶向制剂可提高药物的靶向性,最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。目前,研制和开发具有肿瘤靶向性的给药系统,     

肝靶向给药系统的研究进展

肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病,但目前治疗效果很不理想,主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外,药物有一定的毒副作用,且对病灶的靶向性差,肝靶向给药系统(hepatic targeted drug delivery system,HTDDS)是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效,具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。肝靶向给药系统根据导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。1被动靶向1.1脂质体脂质体对肝脏具有良好的被动靶向作用,以脂质体治疗肝脏疾病已取得了很大的进展。如…     

功能基修饰的脑靶向递药系统的研究概况

目的:研究功能基修饰的脑靶向递药系统,为提高脑靶向递药系统的靶向效率提供参考。方法:以"功能基""修饰""脑靶向""Functional group""Modified""Brain-targeting"等为关键词,组合查询2001年1月-2018年12月在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Elsevier、Springer Link等数据库中的相关文献,对功能基修饰的脑靶向递药系统进行综述。结果与结论:共检索到相关文献394篇,其中有效文献41篇。脑靶向包括受体介导(介导的受体如转铁蛋白受体、低密度脂蛋白受体、N-乙酰胆碱受体等)、转运体介导(介导的转运体如葡萄糖转运体、谷胱甘肽转运体等)、吸附介导。以上述受体、转运体的配体作为功能基,采用共价键结合或非共价键连接方法进行修饰,构建脑靶向递药系统;功能基通过与相应受体或转运体特异性结合,使药物跨越血脑屏障(BBB)并且在脑内病灶部位释药;除此之外,还可通过功能基带有的正电荷与BBB膜上的负电荷发生静电吸附作用产生非特异性的吸附,介导药物进入脑内。基于受体介导、转运体介导、吸附介导的靶向方式,有望提高脑组织中的药物浓度,提高中枢神经系统疾病的治疗效果,降低毒副作用及不良反应。与受体介导、转运体介导、吸附介导相比较,双级靶向可同时修饰两种靶向分子(一种靶向分子靶向于BBB,另一种靶向分子靶向于病灶),有望提高脑部疾病的治疗效果并降低药物在非病灶部位的蓄积,是一种更为理想的手段。在后续相关研究中建议开发新靶点和新型靶向分子,进一步提高脑靶向递药系统的靶向效率,为开发操作简单、成本低廉的脑靶向递药系统提供参考。