微针在经皮给药领域的研究

目的:阐述微针在经皮给药领域的研究。方法:简述并分析微针的特点、研究应用、存在的问题以及今后研究的重点。结果:作为一种新型的经皮给药技术,微针可能成为一种较为理想的经皮给药载体。结论:随着研究成果逐渐走入市场,微针将会带来良好的社会效益和经济效益。     

苯磺酸氨氯地平联合贝那普利治疗高血压效果观察

目的探讨苯磺酸氨氯地平联合贝那普利治疗高血压的临床疗效。方法将74例高血压患者分为观察组（42例）和对照组（32例）,观察组给予苯磺酸氨氯地平联合贝那普利治疗,对照组给予单一贝那普利治疗,观察两组患者的降压效果。结果观察组治疗总有效率明显高于对照组（97.62%vs 75.00%,P〈0.05）;观察组治疗后SBP及DBP均明显低于对照组（P〈0.05）。结论苯磺酸氨氯地平联合贝那普利治疗高血压具有降压效果好、不良反应少等优点,可作为目前治疗高血压的一种首选治疗方案。     

微针经皮给药技术

微针是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。综述微针经皮给药技术的研究进展,介绍制造微针的材料和方法、微针的给药方式及其在经皮给药系统中的应用。     

Polymeric microneedle‐mediated sustained release systems: Design strategies and promising applications for drug delivery

Parenteral sustained release drug formulations, acting as preferable platforms for long-term exposure therapy, have been wildly used in clinical practice. However, most of these delivery systems must be given by hypodermic injection. Therefore, issues including needle-phobic, needle-stick injuries and inappropriate reuse of needles would hamper the further applications of these delivery platforms. Microneedles (MNs) as a potential alternative system for hypodermic needles can benefit from minimally invasive and self-administration. Recently, polymeric microneedle-mediated sustained release systems (MN@SRS) have opened up a new way for treatment of many diseases. Here, we reviewed the recent researches in MN@SRS for transdermal delivery, and summed up its typical design strategies and applications in various diseases therapy, particularly focusing on the applications in contraception, infection, cancer, diabetes, and subcutaneous disease. An overview of the present clinical translation difficulties and future outlook of MN@SRS was also provided.     

Wearable patches for transdermal drug delivery

Transdermal drug delivery systems (TDDs) avoid gastrointestinal degradation and hepatic first-pass metabolism, providing good drug bioavailability and patient compliance. One emerging type of TDDs is the wearable patch worn on the skin surface to deliver medication through the skin. They can generally be grouped into passive and active types, depending on the properties of materials, design principles and integrated devices. This review describes the latest advancement in the development of wearable patches, focusing on the integration of stimulus-responsive materials and electronics. This development is deemed to provide a dosage, temporal, and spatial control of therapeutics delivery.     

国产苯磺酸氨氯地平对原发性高血压患者动态血压的影响

目的研究国产苯磺酸氨氯地平片剂对原发性高血压患者诊室血压（CBP）和动态血压的影响。方法应用动态血压监测及诊室血压测定方法。考察62例高血压患者经国产苯磺酸氨氟地平治疗4周前后24h血压、白昼及夜阀平均血压等的变化,并计算谷峰比值。结果治疗4周后．CBP、24h、白昼及夜间平均血压均显著降低。总有效率为89．5％。收缩压和舒张压的24h降压疗效谷／峰比值分别为77．23％和72.36％。结论每日1次口服国产苯磺酸氨氯地平片剂可维持24h平穗降压。     

苯磺酸氨氯地平治疗高血压患者血压晨峰的疗效观察

目的：观察苯磺酸氨氯地平（络活喜）治疗高血压患者血压晨峰的效果。方法：将动态血压检测明确有血压晨峰现象的120例原发性高血压患者作为研究对象,每晚服用苯磺酸氨氯地平5～10 mg,服药4、8周后分别动态血压监测患者的血压。结果：120例高血压患者服药治疗4、8周后高血压晨峰值收缩压、舒张压比治疗前明显降低（P均〈0.01）。结论：苯磺酸氨氯地平能有效控制高血压患者的血压晨峰。     

奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压的临床效果观察

目的 观察奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床疗效.方法 将2011年7月-2013年7月收治的老年高血压患者116例随机分为研究组及对照组各58例.研究组给予奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗,对照组给予单纯苯磺酸氨氯地平治疗.治疗后比较2组临床疗效,血压值及不良反应发生情况.结果 研究组总有效率为94.8%高于对照组的82.8%,差异有统计学意义（P＜0.05）.治疗后研究组收缩压、舒张压均低于对照组,差异均有统计学意义（P＜0.05）.116例患者服药后出现不良反应3例,发生率为2.58%,主要表现为轻微头痛,患者可耐受,不影响治疗.结论 奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床疗效优于单纯苯磺酸氨氯地平治疗,且不良反应少,值得临床推广应用.     

Recent advances in microneedles-mediated transdermal delivery of protein and peptide drugs

Proteins and peptides have become a significant therapeutic modality for various diseases because of their high potency and specificity. However, the inherent properties of these drugs, such as large molecular weight, poor stability, and conformational flexibility, make them difficult to be formulated and delivered. Injection is the primary route for clinical administration of protein and peptide drugs, which usually leads to poor patient's compliance. As a portable, minimally invasive device, microneedles (MNs) can overcome the skin barrier and generate reversible microchannels for effective macromolecule permeation. In this review, we highlighted the recent advances in MNs-mediated transdermal delivery of protein and peptide drugs. Emphasis was given to the latest development in representative MNs design and fabrication. We also summarize the current application status of MNs-mediated transdermal protein and peptide delivery, especially in the field of infectious disease, diabetes, cancer, and other disease therapy. Finally, the current status of clinical translation and a perspective on future development are also provided.     

苯磺酸氨氯地平片联合坎地沙坦酯治疗老年性高血压的临床观察

目的：观察苯磺酸氨氯地平片联合坎地沙坦酯治疗老年性高血压的临床疗效。方法：选择2010年住院老年性高血压患者48例,晨起口服苯磺酸氨氯地平片5mg,1次/d,坎地沙坦酯4mg,1次/d,疗程为10～14d,观察患者服用苯磺酸氨氯地平及坎地沙坦酯片后血压的变化和不良反应。结果：治疗10～14d后,血压由（163±17）/（90±24）mmHg下降至（133±14）/（70±10）mmHg,治疗前后比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。显效30例（62.50%）,有效15例（31.25%）,无效3例（6.25%）,总有效率为93.75%。结论：苯磺酸氨氯地平联合坎地沙坦酯治疗老年性高血压安全有效。     

苯磺酸氨氯地平结合中药治疗高血压合并高血脂的临床分析

目的　观察评价分析苯磺酸氨氯地平片联合降压调脂汤剂治疗高血压合并高血脂的临床效果。方法　选择2019年1月至2020年1月期间佛山市南海区里水镇社区卫生服务中心收治的高血压合并高血脂患者98例,简单随机分为两组。对照组男29例,女20例,年龄（59.15±8.97）岁;观察组男28例,女21例,年龄（58.69±8.73）岁。对照组给予苯磺酸氨氯地平治疗;观察组在对照组基础上给予降压调脂汤剂治疗。比较两组患者的临床效果,治疗前、治疗12周后心率、收缩压、舒张压及血脂水平。统计学方法采用t检验、χ²检验。结果　观察组患者的总有效率明显高于对照组［97.96%（48/49）比77.55%（38/49）］,两组比较差异有统计学意义（χ²=9.496 1,P=0.002 1）。两组治疗12周后心率、收缩压及舒张压较治疗前均明显降低（均P<0.05）,观察组治疗12周后心率、收缩压及舒张压均明显低于对照组（t=4.742 6、7.727 3、4.953 2,均P<0.000 1）。两组治疗12周后三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平均低于治疗前（均P<0.05）,且观察组均显著低于对照组（t=3.293 5、4.725 3、5.673 4,均P<0.000 1）;两组治疗12周后高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平高于治疗前（均P<0.05）,且观察组明显高于对照组（t=4.250 3,P<0.000 1）。结论　运用苯磺酸氨氯地平片联合中药治疗高血压合并高血脂可以显著地提高临床疗效,能够有效地改善患者的血压和血脂情况,值得基层社区卫生服务中心大力推广应用。     

不同厂家苯磺酸氨氯地平口服制剂溶出度比较

目的考察国内不同厂家苯磺酸氨氯地平口服制剂的体外溶出度情况。方法采用紫外分光光度法,检测波长为237nm,测定不同厂家的8个品种的体外溶出度。结果苯磺酸氨氯地平浓度线性范围是0.540～15.107μg·mL^-1（γ=0.9997）,平均加样回收率为98.6%～99.5%和98.3%～99.1%（RSD=0.6%～4.0%和0.8%～1.1%）,各个品种的溶出度都大于80%。结论不同厂家苯磺酸氨氯地平口服制剂溶出度都符合要求。     

替米沙坦联合苯磺酸氨氯地平治疗晨峰高血压疗效观察

目的观察替米沙坦联合苯磺酸氨氯地平治疗晨峰高血压的临床疗效。方法将2012年8月至2013年6月收治的100例高血压患者随机分为两组,每组50例。治疗组睡前服用替米沙坦80 mg,清晨服用苯磺酸氨氯地平5 mg;对照组清晨服用替米沙坦80 mg及吲达帕胺缓释片1.5 mg。结果两组治疗后24 h平均血压、白天平均血压、夜间平均血压较治疗前明显下降,差异有统计学意义（P〈0.05）;两组在治疗后收缩压差值较治疗前明显减小,差异有统计学意义（P〈0.05）;在治疗后,治疗组的收缩压差值与对照组比较明显减小,差异有统计学意义（P〈0.05）;血压晨峰（MBPS）现象控制率治疗组为88%,对照组为56%,两组比较,差异有统计学意义（P〈0.05）;两组患者的不良反应发生率低,症状轻微。结论替米沙坦联合苯磺酸氨氯地平与替米沙坦联合吲达帕胺缓释片均能使患者的血压明显下降,但替米沙坦联合苯磺酸氨氯地平的血压达标率更高,MBPS的控制率更佳,其不良反应小,安全性高,是治疗晨峰高血压的理想方案,值得在临床中推广。     

阿托伐他汀联合氨氯地平与氨氯地平单药治疗高血压临床疗效比较

目的：比较阿托伐他汀联合氨氯地平与氨氯地平单药治疗高血压临床效果。方法随机选择原发性高血压患者116例,根据治疗方法分为对照组和观察组,对照组60例,给予氨氯地平治疗;干预组56例,在对照组基础上应用阿托伐他汀治疗。观察治疗前后收缩压和舒张压;颈动脉动脉内中膜厚度（IMT）,并检测颈动脉有斑块面积;血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及尿微量白蛋白（mAlb）。结果观察组和对照组治疗后收缩压分别为（138．51±12．90）mmHg和（147．62±13．45）mmHg,均低于治疗前（t＝12．67、10．35,均P＜0．05）,且观察组治疗后低于对照组（t＝7．82,P＜0．05）;观察组和对照组治疗后舒张压分别为（90．17±4．30）mmHg和（93．63±6．26）mmHg,均低于治疗前（t＝9．86、11．03,均P＜0．05）,且观察组治疗后低于对照组（t ＝5．14,P＜0．05）;观察组和对照组治疗后 IMT 分别为（0．73±0．34）mm和（0．85±0．39）mm,均低于治疗前（t＝6．60、6．29,均P＜0．05）,且观察组治疗后低于对照组（t＝5.74,P＜0．05）;观察组和对照组治疗后斑块面积分别为（12．02±1．45） mm^2和（13．52±1．86） mm^2,均低于治疗前（t＝8．13、8．59,均P＜0．05）,且观察组治疗后低于对照组（t＝6．22,P＜0．05）;观察组和对照组治疗后mAlb、TC和LDL-C均低于治疗前（t＝7．65、8．01、6．08、6．44、5．94、6．02,均P＜0．05）,且观察组治疗后低于对照组（t＝5．86、5．37、5．63,均P＜0．05）;两组不良反应差异无统计学意义（χ^2=1．08,P＞0．05）。结论阿托伐他汀联合氨氯地平治疗高血压效果显著,且无明显不良反应,值得临床推广应用。     

Transdermal iontophoretic delivery of selegiline hydrochloride,in vitro

Transdermal iontophoretic delivery of selegiline hydrochloride (SH) across dermatomed human skin was studied. Electrochemical stability and various factors affecting the skin permeation were investigated. SH was stable under the influence of an electrical field. The permeation of SH was very low by passive delivery (2.29?±?0.05 μg/cm²/h) as compared to iontophoresis at 0.5 mA/cm² (65.10?±?5.04 μg/cm²/h). An increase in drug concentration from 1 to 20?mg/mL increased the iontophoretic flux by 13-fold. Optimal pH and salt (NaCl) concentration for iontophoretic delivery of SH were found to be pH 5 and 100?mM, respectively. Overall, with 20?mg/mL SH and a current density of 0.4 mA/cm², a maximum flux of 305.5?μg/cm²/h was obtained. Based on reported pharmacokinetic parameters, input target delivery rate to achieve effective plasma concentration of SH (2.2?ng/mL) was calculated. With a surface area of 40?cm², iontophoretic delivery can provide six to seven times higher levels of SH than the target delivery rate, which enables lowering of the dose and/or patch surface area. Further in vivo studies will be required to prove the efficacy of ionophoresis for enhanced delivery of SH.     

氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的临床研究

目的探讨氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的临床效果,为临床治疗高血压合并冠心病提供依据。方法 2014年1月至2015年12月在我院接受治疗的高血压合并冠心病患者98例作为观察对象,按数字表法分为氨氯地平阿托伐他汀钙片组(观察组)和阿托伐他汀钙片组(对照组),每组49例。观察组和对照组患者分别给予氨氯地平阿托伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片,1次/d,20 mg/次,6周为1个疗程,共治疗3个疗程。同时给予个性化护理,并对两组患者的临床疗效、并发症及心电图改善等情况进行分析。结果对照组患者有效治疗例数为39例,所占比率为79.59%;观察组患者有效治疗例数为45例,所占比率为91.84%,观察组临床治疗有效率明显高于对照组,两组比较差异具有统计学意义(χ~2=5.116,P<0.01)。对照组患者发生并发症的例数为13例,所占比率为26.53%;观察组患者发生并发症的例数为3例,所占比率为6.12%,观察组的并发症总发生率明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(χ~2=4.872,P<0.01)。对照组患者治疗后的心电图基本治愈率为48.98%,观察组为83.67%,两组比较差异具有统计学意义(χ~2=5.012,P<0.01)。结论应用氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病疗效良好,能降低血压,抗心绞痛,调控血脂,具有较高的临床价值。     

氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的疗效

目的 分析氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的效果.方法 74例高血压合并冠心病患者,随机分为对照组和观察组,各37例.对照组行氨氯地平治疗,观察组行氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗.比较两组患者治疗前后的血压水平,血脂指标[高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三...     

新型药物载体-醇质体的特点及研究进展

醇质体作为一种新型脂质体,具有包封率高、变形性好、皮肤刺激性小、透皮效果佳、皮肤滞留量大、可以进行细胞内传递药物等优点,使其在经皮给药过程中更加有效.本文根据国内外文献,对醇质体的特点、透皮吸收性及在抗感染药、激素透皮给药、关节炎用药及大分子药物透皮递送等方面的应用进行综述,结果表明醇质体具有良好的应用前景和开发价值.     

苯磺酸氨氯地平对射频消融术前后血小板聚集率的干扰作用

目的探讨射频消融术(RFCA)前后血小板聚集率(PAG)的变化及苯磺酸氨氯地平对其防治效果。方法将48例确诊为阵发性室上性心动过速患者随机分为两组,各24例,试验组术前1周口服氨氯地平5mg/d,对照组术前不服用任何药物。采用比浊法,测定48例射频消融术患者手术前后PAC变化。结果对照组PAG由术前的(52.15±10.08)%升高到术后的(71.47±11.32)%,差异有统计学意义(P<0.05);试验组PAG术后(41.27±10.16)%较术前(38.42±9.85)%也有所升高,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论RFCA后PAG增加,苯磺酸氨氯地平有防治作用。     

苯磺酸氨氯地平的合成研究

目的研究钙离子拮抗剂苯磺酸氨氯地平的合成。方法自行设计苯磺酸氨氯地平的合成路线,以氨基乙醇和邻苯二甲酸酐为起始原料,经缩合、Hantzsch合成、还原、成盐反应得到目标化合物。结果经6步反应制得目标化合物,总收率为38.4%。目标化合物结构经IR1、H-NMR、MS等确证。结论设计了一条未见文献报道的新的合成路线,与文献方法相比,该合成工艺具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率较高等优点。