环糊精衍生物对吲达帕胺的增溶作用考察

目的考察不同分子质量水溶性β-环糊精聚合物(β-cyclodextrin polymer,β-CDP)、β-环糊精(β-cy-clodextrin,β-CD)及羟丙基-β-环糊精(hydroxypropy-β-cyclodextrin,HP-β-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用。方法运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在溶液中的浓度。结果确定了不同浓度范围及不同pH条件下包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数。结论5种环糊精衍生物对吲达帕胺都有一定的增溶作用,且都能形成质量比为1∶1的包合物,β-CDP的增溶作用明显优于β-CD、HP-β-CD,β-CDP增溶作用随着聚合物分子质量的增大而增大。     

羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用的研究

目的 研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据.方法 采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数.结果 伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本呈1:1关系,包络常数约为311.1 mol·L-1.结论 羟丙基β-环糊精对伏立康唑具有较强的增溶作用,是制备注射用伏立康唑的有效方法之一.     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对蕨麻苷的增溶作用

目的探讨羟丙基-β-环糊精对蕨麻苷的增溶作用。方法采用相溶解度法进行研究。结果在水溶液中,蕨麻苷的浓度随羟丙基-β-环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论羟丙基-β-环糊精对蕨麻苷有较好的增溶作用。羟丙基-β-环糊精与蕨麻苷形成摩尔比为1∶1的包合物。     

不同环糊精与布洛芬包合物的制备及其对布洛芬的增溶作用

目的研究α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的增溶作用。方法采用相溶解度法考察3种环糊精对布洛芬的增溶作用,测定其表观稳定常数;采用红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行鉴定。结果 0~100 mmol·L-1α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的最大增溶倍数分别为7.38、123.21、3.39。结论 HP-β-环糊精可显著增加布洛芬的溶解度,α-环糊精、γ-环糊精对布洛芬有一定的增溶作用。     

2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用

目的 考察不同pH条件下2-羟丙基.-β-环糊精对那他霉素的增溶作用,以及包合物溶液的稳定性.方法 25℃下运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定那他霉素的浓度.通过对曲线进行线性回归,计算不同pH下包合物的表观稳定常数(Kc).并在4℃避光条件下考察了包合物水溶液的稳定性.结果 随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加那他霉素的溶解度显著提高,在偏酸性或偏碱性条件下,那他霉索的溶解度增加.而且那他霉素包合物溶液的稳定性明显比那他霉素溶液高.结论 对于难溶性药物那他霉素2-羟丙基-β-环糊精的增溶作用明显,且包合物溶液的稳定性更高.     

相溶解度法研究不同环糊精对美沙拉嗪的增溶作用

摘 要 目的： 考察β-环糊精（β-CD）及羟丙基 β-环糊精（HP-β-CD）对美沙拉嗪（MSZ）的增溶作用,为其包合物的制备提供理论依据。方法: 采用相溶解度法分别考察不同浓度和不同温度下β-CD及HP β-CD对MSZ的增溶作用,绘制出MSZ的相溶解度曲线,并计算包合常数K及包合动力学参数ΔG、ΔH及ΔS。结果: MSZ在两种环糊精中的相溶解度曲线均为AL型,随着温度的升高,两种环糊精对MSZ的包合常数K值均降低,当环糊精浓度和温度相同时,HP β-CD的增溶效果明显优于β-CD;包合动力学参数ΔG、ΔH及ΔS均为负值。结论:两种环糊精对MSZ均有较好的增溶作用,HP-β-CD的增溶效果优于β-CD。     

相溶解度法研究不同环糊精对淫羊藿苷的增溶作用

摘要：目的:研究β-环糊精（β-CD）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）、甲基化-β-环糊精（RM-β-CD）、γ-环糊精（γ-CD）对淫羊藿苷的包合行为和增溶效果,为其包合物的制备提供理论依据。方法:采用相溶解度法分别研究不同浓度和不同温度下β-CD、HP-β-CD、RM-β-CD、γ-CD对淫羊藿苷的增溶作用,绘制相溶解度曲线,计算表观结合常数。结果:淫羊藿苷在四种环糊精中的相溶解度曲线均为AL型,淫羊藿苷与四种环糊精均以1∶1的比例包合。25℃时,淫羊藿苷与β-CD、HP-β-CD、RM-β-CD、γ-CD的表观结合常数为分别为33. 32,52. 01,36. 05,和55. 69 L·mmol-1。结论:四种环糊精对淫羊藿苷均有一定程度的增溶作用,同一温度条件下,增溶作用的顺序为γ-CD>RM-β-CD>HP-β-CD>β-CD,温度对β-CD、HP-β-CD与淫羊藿苷的包合影响不大,但对RM-β-CD、γ-CD与淫羊藿苷的包合有所影响。     

不同种类环糊精对穿心莲内酯的增溶效应研究

目的用相溶解度法考察β-环糊精（β-CD）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）和磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）对穿心莲内酯（AND）的增溶作用。方法通过测定AND在不同浓度β-CD,HP-β-CD,SBE-β-CD溶液中的溶解度,绘制出AND的相溶解度曲线,计算各稳定常数。结果β-CD,HP-β-CD,SBE-β-CD均与AND形成摩尔比为1∶1的包合物,包合类型分别为BS型、AL型和AL型。在50 mmol/L的HP-β-CD溶液中,AND的溶解度比在水中的溶解度增加了60倍;在50mmol/L SBE-β-CD溶液中,AND的溶解度比在水中的溶解度增加了55.5倍。结论在3种环糊精中,增溶效果由强到弱依次为HP-β-CD,SBE-β-CD,β-CD。     

葛根素/β-环糊精包合物的初步研究

目的:制备葛根素／β-环糊精包合物,并考察其溶解度。方法:用捏合法制备葛根素／β-环糊精包合物,采用紫外光谱法和相溶解度法研究包合过程,差示扫描量热分析、X-衍射、1H-NMR验证包合物,并测定了包合物的溶解度。结果:葛根素与β-环糊精可形成1:1(物质的量比)的稳定包合物,包合常数398 L·mol-1。37℃下包合物使葛根素的溶解度增加5．55倍。结论:β-环糊精对葛根素增溶作用明显,适用于葛根素口服制剂的改进。     

羟丙基-β-环糊精对他克莫司的增溶作用

目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μg.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。     

相溶解度法研究两种不同类型环糊精对吲达帕胺的包合作用

目的:研究两种不同类型环糊精羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、γ-环糊精(γ-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用,并进行包合物的鉴定.方法:运用相溶解度法考察不同类型环糊精对药物的增溶作用,并用差示扫描量热(DSC)法和红外光谱(IR)法对包合物进行鉴定.结果:确定了吲达帕胺与HP-β-CD和γ-CD包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数,用DSC法和IR法确证2种不同类型环糊精的包合物均已形成.结论:2种不同类型环糊精对吲达帕胺都有显著的增溶作用,且都能形成包结比为1:1的包合物,γ-CD的增溶作用更强,形成的包合物更稳定.     

磺丁基醚-β-环糊精对伏立康唑增溶作用的考察

目的：研究磺丁基醚-β-环糊精对伏立康唑的增溶作用及不同pH下伏立康唑的稳定性。方法：采用相溶解度法考察不同pH下磺丁基醚-β-环糊精对伏立康唑的增溶作用,同时考察伏立康唑有关物的变化情况。结果：伏立康唑在磺丁基醚-β-环糊精溶液中溶解度明显提高,在pH5.0~8.0范围内包合物的表观稳定常数相近（Kc）;随pH增加伏立康唑稳定性下降。结论：磺丁基醚-β-环糊精是伏立康唑的理想增溶剂,pH会影响伏立康唑的稳定性。     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的增溶作用

目的：利用相溶解度曲线法研究不同质量浓度的羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷溶解度的影响。方法配制一系列质量浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的淫羊藿苷,绘制不同温度下的相溶解度图。结果相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型,淫羊藿苷与HP-β-CD以1∶1的比例包合。在25,35和45℃时,其表观结合常数分别为52．01,64．66和41．42 L · mmol-1。结论 H P-β-CD对淫羊藿苷有一定的增溶作用。     

三种环糊精对白藜芦醇的增溶作用及紫外照射下稳定性的影响

采用紫外光谱、相溶解度曲线和1H NMR考察了3种环糊精(β-环糊精、羟丙基-β-环糊精和2,6-二-O-甲基-β环糊精)对白藜芦醇的增溶作用及紫外照射稳定性的影响.结果表明,3种环糊精均可与白藜芦醇形成1:1的包合物.其中,羟丙基-β-环糊精对白藜芦醇的增溶效果最好,还可在一定程度上提高白藜芦醇的紫外照射稳定性.另两种环糊精则降低了白藜芦醇的稳定性.     

2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用

目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用.方法:在37℃运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪的浓度.结果:随着2-羟丙基β-环糊精浓度增加和pH的减小,桂利嗪的溶解度显著提高.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论:对于难溶性药物桂利嗪,2-羟丙基β-环糊精是较理想的增溶剂.     

全反式维A酸/环糊精包合物相溶解度及水溶性高分子聚合物对其作用研究

目的 考察环糊精(CD)及CD/水溶性高分子体系对全反式维A酸(ATRA)的增溶作用.方法通过绘制相溶解度图,考察不同CD与ATRA的包合情况,并以常用凝胶基质为水溶性高分子聚合物,考察其对ATRA/CD包合物相溶解度图的影响.结果α-CD、β-CD、γ-CD与ATRA形成1:1包合物,2-羟丙基-β-环糊精(HP-β...     

芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备、物理化学表征及体外溶出研究

目的制备芦丁-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,提高芦丁在水中的溶解度。方法采用相溶解度法进行增溶试验,绘制相溶解度曲线,计算包合稳定常数(KC),利用研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物,以显微镜法、红外光谱法、体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果芦丁与二甲基-β-环糊精相溶解度曲线属于AN型,在一定的二甲基-β-环糊精浓度范围内,芦丁的溶解度随着二甲基-β-环糊精浓度的增加呈线性增加,表明芦丁与二甲基-β-环糊精最佳包合比为1∶1,在线性范围内计算包合稳定常数(KC)为294.58L·mol-1。结论芦丁与二甲基-β-环糊精包合后呈现了新的物相特征,表明芦丁-二甲基-β-环糊精包合物已经形成,且溶解度明显增高,研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物能明显提高芦丁的溶解度,此法可用于芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备。     

氢溴酸高乌甲素β—环糊精包合物的研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物的制备方法及包合后溶出度的变化。方法：采用研磨法制备氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物。用高效液相色谱法测定包合物含量,并对包合物、氢溴酸高乌甲素的溶出度进行对照实验,比较了二者的紫外光谱、红外光谱和X－射线衍射图谱的变化。结果：氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物的主客分子比为1：1,包合物比氢溴酸高乌甲素的溶出度明显增大,二者紫外吸收光谱安全一致,包合物中氢溴酸高乌甲素的晶体衍射峰消失,红外光谱和X－射线衍射图谱显示氢溴酸高乌甲素已形成包合物。结论：氢溴酸高乌甲素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,氢溴酸高乌甲素溶出度增大。     

羟丙基-β-环糊精对环扁桃酯的增溶效应

目的探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对环扁桃酯的增溶作用。方法采用紫外-可见光分光光度仪测定包合物中环扁桃酯的含量;利用相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精-环扁桃酯的包合物的形成常数。结果经HP-β-CD包合后环扁桃酯在水中的溶解度最高可达包合前的280.92倍,包合物的形成常数K=882.2L.mol-1。结论HP-β-CD可显著提高环扁桃酯在水中的溶解度。     

2-羟丙基-β-环糊精对尼扎替丁的包合作用

目的考察不同pH下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对尼扎替丁的增溶作用,并测定包合物的稳定常数。方法运用相溶解度法在25℃进行增溶实验,采用UV法测定尼扎替丁的浓度。结果随着HPCD浓度的增加和pH的增大,尼扎替丁的溶解度随之增加。计算了不同pH下包合物的表观稳定常数。结论HPCD对尼扎替丁有较好的增溶作用。