手性包公藤甲素类似物的制备及其生物活性

用化学拆分技术制备了8个手性包公藤甲素类似物,经兔眼缩瞳或扩瞳试验表明,其中(-)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷有拟胆碱作用,(+)-3α-苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷和(+)-3α-对氯苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷有抗胆碱作用。     

包公藤甲素类似物的合成

包公藤甲素(简称包甲素)系从包公藤茎中分离的一个新生物碱,其结构为2β-羟基-6β-乙酰氧基-N-去甲托品烷(1),为一强效M-胆碱受体激动剂,已用于青光眼治疗。项中等已报道了不同的合成方法,合成品为外消旋体,合成步骤长、收率很低。     

雷藤甲素对人胃癌细胞系的生长抑制作用

本文结果再次证实了笔者的观点，即雷藤甲素对人的某些类型实体细胞系也有一定的生长抑制作用，该作用可能具潜在临床应用价值，值得进一步研究。     

包公藤甲素两种缩瞳剂的生物利用度比较

本文报告用药理指标测定了两种包公藤甲素缩瞳剂的相对生物利用度。兔瞳孔直径的变化选作为分级定量的药理效应强度指标。观察的药理效应强度通过剂量-效应曲线,转换成相应的生物相药物浓度。然后,通过药一时曲线下面积计算包公藤甲素两种缩瞳剂的相对生物利用度。结果表明,用磷酸缓冲液(pH7)配制的缩瞳剂与用氯化钠调整渗透压配制的缩瞳剂(pH6)相比,其相对生物利用度为60%(P<0.05)。     

微波辅助合成东莨菪素

目的 设计东莨菪素合成的新工艺.方法 利用微波合成东莨菪素.结果 与结论所用方法可缩短反应时间,提高反应的选择性和收率,可用于工业化生产.     

高效液相色谱法测定不同采收月份雷公藤中雷藤甲素

目的采用高效液相色谱法测定雷公藤中雷藤甲素含量,研究不同采收月雷公藤根中雷藤甲素含量差异。方法采用外标法,以水 乙腈 甲醇（70：10：20）为流动相;检测波长218 nm;流速1.0 mL&#8226;min－1。结果雷藤甲素在 2.015～20.150 μg&#8226;mL－1呈良好的线性关系,r＝0.999 9,回收率96.3%,RSD＝1.1%（n＝6）。结论该方法简便,准确,灵敏,重复性良好,适用于雷藤甲素的含量测定。5年生雷公藤全根中以当年11月到次年6月雷藤甲素含量最高。     

小叶买麻藤中买麻藤甲素的结构研究

从小叶买麻藤[Gnetum parvifolium(Warb.)C.Y.Cheng]茎的乙酸乙酯部分得到五个成分,经理化常数测定、光谱(UV,IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR和2D-NMR)分析和衍生物制备,确定买麻藤甲素为一个新的2-苯基苯并呋喃类化合物,结构为2-(3′,5′-二羟基-4′-甲氧基苯基)-3-甲氧基5-羟基苯并呋喃。另外三个鉴定为异丹叶大黄素、白黎芦醇和β-谷甾醇.还有一个化合物正在鉴定中。     

小叶买麻藤中买麻藤甲素的结构研究

从小叶买麻藤[Gnetum parvifolium(Warb.)C.Y.Cheng]茎的乙酸乙酯部分得到五个成分,经理化常数测定、光谱(UV,IR,MS,~1HNMR,~(13)CNMR和2D-NMR)分析和衍生物制备,确定买麻藤甲素为一个新的2-苯基苯并呋喃类化合物,结构为2-(3′,5′-二羟基-4′-甲氧基苯基)_-3-甲氧基5-羟基苯并呋喃。另外三个鉴定为异丹叶大黄素、白黎芦醇和β-谷甾醇.还有一个化合物正在鉴定中。     

莨菪烷类生物碱分析提取工艺研究进展

对中药材或中成药制剂中莨菪烷类生物碱成分的定性鉴别和提取工艺条件进行综述，为莨菪烷类生物碱成分的定性鉴别和提取分离提供参考。     

凹脉丁公藤化学成分的研究

自凹脉丁公藤(Erycibe elllptilimba Merr.et Chun)中分得两个香豆素和三个生物碱。经鉴定分别为东莨菪素(scopoletin Ⅰ),东莨菪甙(scopolin Ⅱ),包公藤甲素(Ⅲ),包公藤丙素(Ⅳ)和一新的水溶性生物碱,结构为2β,7β-二羟基去甲茛菪烷,命名为凹脉丁公藤碱(erycibelline,Ⅴ)。包公藤丙素(Ⅳ)是首次分离得到纯品,其O-二乙酰化物(Ⅳa)具有缩瞳活性。     

抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成方法

目的 研究抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成路线。方法 以4-氟-2-碘苯胺（3）为原料,经氯乙酰化、膦酰化、Horner-Emmons-Wittig反应得N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(E)-2-(4-氟-2-碘代-苯胺基甲酰基)-乙烯基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺（6）;6在醋酸钯和三乙胺的作用下,通过分子内5-exo型环合反应得舒尼替尼。结果与结论 新中间体及舒尼替尼结构经核磁共振谱和质谱确证,合成路线未见报道。     

凹脉丁公藤化学成分的研究

自凹脉丁公藤(Erycibe elllptilimba Merr.et Chun)中分得两个香豆素和三个生物碱。经鉴定分别为东莨菪素(scopoletin Ⅰ),东莨菪甙(scopolin Ⅱ),包公藤甲素(Ⅲ),包公藤丙素(Ⅳ)和一新的水溶性生物碱,结构为2β,7β-二羟基去甲茛菪烷,命名为凹脉丁公藤碱(erycibelline,Ⅴ)。包公藤丙素(Ⅳ)是首次分离得到纯品,其O-二乙酰化物(Ⅳa)具有缩瞳活性。     

新型免疫调节剂匹多莫德

匹多莫德(pidotimod)是一种新型的可刺激机体免疫活性的生物反应调节剂.临床试验显示有良好的治疗和预防感染的作用;可提高受抑制的或老龄化免疫系统的活性;不良反应低,安全性和耐受性好.     

益母草碱作为一种具有心血管系统保护作用的天然产物的合成研究(英文)

本文报道了益母草碱合成新方法。用化合物4和5作为关键中间体, 在合成的过程中, 由于这两种化合物在有机溶剂中具有较好的溶解性, 使得关键缩合反应可以在较温和的反应条件下进行, 最终以较好的产率得到目标化合物益母草碱。与已报道的益母草碱合成方法相比, 合成产率由30%升至54%, 反应时间也大大缩短。     

氟曲马唑合成工艺的改进

目的制备抗真菌药氟曲马唑并改进工艺。方法以邻氟苯甲酸为原料,经氯化、F-C酰化、加成、水解、氯化、缩合等反应制得目标化合物。结果目标化合物的结构经IR、13CNMR、MS及元素分析确证。结论所用方法的反应条件温和,原料易得,总收率为44.7%。     

新肿瘤光化学诊治剂(PsD-007)的化学组成的研究

采用反相高效液相色谱法测定了新肿瘤光化学诊治剂(PsD-007)的化学组成,通过与确认品的对照测定,进一步阐明了 PsD-007是由 HP、MHD、AHD、HVD、DMD、MVD 和 Pp 等7种不同卟啉所组成,从而使 PsD-007成为第一种具有确定的化学组成、各成分化学结构和肿瘤光生物活性成分的肿廇光化学诊治剂。     

新抗胆碱能药物格隆溴铵

作为一个新长效抗胆碱能药物,格隆溴铵已被许多临床研究证实能在5min内起效且作用时间达24h,能减少慢性阻塞性肺病患者的呼吸急促、病情恶化和急救药物的使用,有效地改善肺功能和生活质量以及提高运动耐受性,同时耐受性和安全性良好,可用于治疗中、重度慢性阻塞性肺病。     

新药述评棘白菌素类抗真菌药米卡芬净的药理与临床评价

采卡芬净（FK463）是第2个棘白菌素类抗真菌药物，在体内、外对曲霉菌、念珠菌均有抗新活性。现对其药理作用、药动学、临床评价以及不良反应等做一综述。     

抗肿瘤药物Antineoplaston A10新合成方法研究

报道了以１－谷氨酸为起始原料，经甲基化得１－谷氨酸－γ－甲酯，再经苯乙酰化，氨化和环合合成抗肿瘤药Ａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｏｎ Ａ１０的新方法，以１－谷氨酸－γ－甲酯计，总收率为４３％。产品经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱确证．