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N2-芳基三嗪青霉素和N2-苯基-N4-烷基(芳基)三嗪青霉素的合成及其抗菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
设计合成了十个N2-芳基三嗪青霉素和六个N2-苯基-N4-烷基(芳基)三嗪青霉素,这十六个化合物均为未见文献报道的新化合物,元素分析数据和光谱数据证实了它们的结构。初步体外抑菌试验表明,十六个化合物对G(+)菌和G(-)菌均有一定的活性,其中的五个化合物具有一定程度的广谱特征。 相似文献
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目的本文对2-(4-甲氧基苯基)苯并咪唑的合成方法进行了研究,并探索了其合成的最优工艺条件.方法本课题以邻苯二胺和对甲氧基苯甲醛为原料,在甲醇为溶剂,磷酸为催化剂的酸性条件下,一步反应制得2-(4-甲氧基苯基)苯并咪唑.结果考察了催化剂、催化剂的量、反应物料摩尔比、溶剂四个因素对反应产率的影响.反应产物烘干后,通过测熔点,红外光谱进行分析.结论通过对实验数据的处理得出了最优化工艺合成条件:以磷酸作催化剂,甲醇为溶剂物料摩尔比为N(邻苯二胺):N(对甲氧基苯甲醛):N(磷酸)为1:1.2:3.8,的条件下,2-(4-甲氧基苯基)苯并咪唑收率可以达到75%以上。 相似文献
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4-羟基-2-甲氧基苯甲醛和丙二酸在吡啶和苯胺催化下,经Knoevenagel缩合反应制得(E)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)丙烯酸,再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和4-二甲胺基吡啶作用下与甲醇成酯制得(E)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)丙烯酸甲酯,总收率为58.5%. 相似文献
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运用“违法传递”概念,根据白念珠菌对寡肽的传送特点,设计并合成了8个含L-4-氧代赖氨酸(以下称I-677)和N3-(4-甲氧基富马酰)-L-2,3-二氨基丙酸(以下称FMDP)的寡肽类似物,均系新化合物。体外抗白念珠菌试验表明:I-677-FMDP-肽(I-677-FMDP,I-677-AA-FMDP,其中AA=Nva,Val,Leu,Phe,Pro,D,L-p-Cl- Phe,D-Pgly)是I-677单体摩尔活性的40~770倍,是FMDP的60~1130倍,其摩尔最低抑菌浓度为6.56×10-9~3.5×10-10mol·disk-1。羧肽酶A存在时化合物I-677-FMDP体外抗菌试验表明,含FMDP的化合物I-677-FMDP能抵抗羧肽酶A的酶解。 相似文献
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目的 建立测定SD大鼠血浆中(E)-3-(4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸浓度的反相高效液相色谱(LC-UV)方法,并用于其在SD大鼠体内的药动学研究。方法 采用Diamonsil-C18(2)柱(100 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈:水(含5 mM的醋酸铵,用醋酸调节pH至4.0)=30:70为流动相,测定70只SD大鼠单剂量尾静脉给药15 mg/kg后不同时刻血浆中药物的浓度,并由此计算其在SD大鼠体内的药动学参数。结果 SD大鼠 相似文献
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研究以NaCN和维生素B1为催化剂合成MK-287的关键中间体1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮(1)的催化效果.结果表明维生素B1较文献报道的催化剂ETB具有反应时间短、成本低廉的优点,可代替ETB合成目的化合物. 相似文献
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以1-(4-甲氧基苯基)丙酮-2和N-苄基甲酰胺为原料,采用“一锅法”,经N-苄基化、Leuckart反应和酸性水解制得福莫特罗的重要中间体N-[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]苄胺,总收率约46%。 相似文献
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法莫替丁对大鼠实验性胃溃疡的防治作用 总被引:2,自引:0,他引:2
法莫替丁对大鼠应激性、消炎痛性及组胺性胃溃疡均有良好的保护作用,还能促进醋酸所致胃溃疡的愈合。明显抑制大鼠的基础胃酸分泌和组胺、胃泌素及匹洛卡品刺激的胃酸分泌。上述作用呈明显的剂量依赖性,其作用强度约为雷尼替丁的6~8倍。 相似文献
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法莫替丁分散片对实验性胃溃疡的防治 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:研究法莫替丁分散片对实验性胃溃疡的防治作用。并与法莫替丁片进行量效比较。方法:采用小鼠水浸应激性胃溃疡模型、利血平。胃溃疡模型和大鼠乙酸灼烧型胃溃疡模型及对大鼠胃液量、胃液酸度、胃蛋白酶分泌量进行测定。结果:法莫替丁分散片剂量为12、6、3mg.kg^-1能明显抑制利血平和水浸应激性胃溃疡的形成剂量为8.4、4.2、2.1mg.kg^-1能明显促进乙酸灼烧型胃溃疡的愈合并显著降低大鼠胃液量、胃液酸度和胃蛋白酶分泌量。结论:法莫替丁分散片对于动物实验性胃溃疡具有显著的预防和治疗作用。在同等剂量下对胃液量,胃液酸度和胃蛋白酶分泌量的抑制作用优于法莫替丁片。 相似文献
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法莫替丁不同晶型抗胃溃疡作用的比较 总被引:4,自引:0,他引:4
用大鼠实验性胃溃疡模型观察了法莫替丁的一种新晶型(F_A)的抗溃疡作用,并与目前已广泛研究和应用的晶型(F_B)进行了比较,结果表明F_A和F_B能同等程度抑制胃液、胃酸及胃蛋白酶的分泌,产生剂量依赖性明显的抗溃疡作用。 相似文献
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本文用交叉实验设计法研究了西咪替丁(Cim)对9只大鼠口服呋喃氟脲嘧啶(FT—207)药代动力学的影响。反相HPLC法测定血清FT-207浓度,其药时曲线符合一室开放模型。单次口服Cim80mg/kg或连用Cim80 mg/kg·d~(-1)×5d,均增加血清FT—207浓度和AUC。连用时,FT-207的C_(max)和AUC分别增加21.0%(P<0.05)和34.1%(P<0.025),Te_(1/2)缩短(P<0.005);单次服Cim时,FT-207的药代学改变与连用时相似,但差异无显著性。文中讨论了二药相互作用的机制及临床意义。 相似文献