邻香草醛—2—硫代呋喃羧酸腙及其配位化合物抑菌活性研究

研究了邻香草醛—2—硫代呋喃羧酸腙及其铁(Ⅲ)、锰(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、银(Ⅰ)配位化合物的抑菌活性。实验表明:这些化合物均对细菌和霉菌有明显的抑制活性。Mn、Ni、Cu、Zn、Ag配位化合物抑细菌活性和Mn、Ni、Cu配位化合物抑真菌活性均高于配位体。     

含 2-取代-1,3-二硫杂环戊烷席夫碱大环化合物的合成及其抑菌活性研究

目的 开发新型抗菌药物。方法 以不同的β-二酮、二硫化碳、1,2-二溴乙烷等为原料合成含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷大环席夫碱化合物,并进行初步抑菌活性研究。结果 合成得到的中间体(Ⅰa~Ⅰc)及目标席夫碱大环化合物(Ⅱa~Ⅱc)经元素分析、红外光谱、1H-NMR、MS等手段进行了结构表征。合成的席夫碱大环化合物抑菌能力优越。结论 本试验合成了含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷大环席夫碱化合物,其具有更加优越的抑菌能力。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

缩氨基硫脲及其过渡金属络合物的合成与抗菌活性

本文设计合成了8种缩氨基硫脲化合物及其12种过渡金属络合物,并进行了抑菌实验。结果表明:芳醛(酮)的邻位存在杂原子或取代基团为其缩氨基硫脲活性表现必不可少的结构因素。络合物的抑菌活性一般较缩氨基硫脲本身高,二者遵循不同的抑菌机制。     

磺胺的噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的3,5-二取代1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物,其结构被红外光谱与紫外光谱及元素分析所证实,抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性.     

四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物的合成与抗菌活性

报道10个四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物的合成与体外抗菌试验,其中7个化合物为新化合物。经元素分析、紫外光谱、红外光谱及核磁共振氢谱等确证它们的结构,并试验它们对6种细菌和2种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物的抗菌活性显著强于临床上正在使用的磺胺嘧啶钠注射液,而稍弱于诺氟沙星注射液。对革兰氏阴性菌的抑制作用强于对革兰氏阳性菌的作用,对霉菌的活性很弱。     

5-羟甲基-2-呋喃甲醛衍生物的合成及降血糖活性评价

目的设计合成5-羟甲基-2-呋喃甲醛（5-HMF）衍生物,并评价其降血糖活性,寻找新型降血糖化合物。方法以5-羟甲基-2-呋喃甲醛为起始原料,分别经缩合、酯化、苄基化、脱苄基等反应合成目标化合物。通过测试目标化合物对葡萄糖促吸收率的影响评价化合物的活性。结果合成了14个未见文献报道的新化合物,其化学结构经。H—NIVlR、MS谱确证。结论生物活性评价结果显示,8个目标化合物（1～7、14）具有良好的降血糖活性,其中,化合物6的降血糖活性最好,其葡萄糖促吸收率为87．45％。     

磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的３，５－二取代１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经红外光谱，紫外光谱及元素分析证实，抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性。     

噻二嗪硫酮类抑菌衍生物的合成

通过用相应的脂肪胺与氢氧化钾、二硫化碳反应 ,然后加入甲醛和对氨基苯甲酸 ,共合成了5个新的 1 ,3 ,5 噻二嗪 2 硫酮类抑菌化合物 ,并对这 5个化合物进行了元素分析和紫外、红外、氢核磁的谱图分析 ,且与结构相符     

硝基糠醛缩氨基硫脲衍生物的合成与抑菌活性

本文设计合成了１６种糠醛缩氨基硫脲衍生物，并对所合成的化合物进行了抑菌活性实验．结果表明：多种化合物对受试细菌有不同程度的抑制作用，有些化合物抑菌活性很高，很有发展前景。     

若干呋喃西林类金属络合物的抑菌活性

报道了若干呋喃西林类金属络合物的抑菌活性,数据表明:羰基氧原子换成硫后可使化合物活性所提高。它们与铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、钴(Ⅱ)、镍(Ⅱ)等形成络合物后可使抑菌活性发生显著变化。     

双(β-二酮络)钛(Ⅳ)螯合物的合成及抗肿瘤活性

Nine cis-β-diketonato titanium (Ⅳ) complexes were synthesized and their chemical structures were confirmed by IR,UV spectra and elemental analyses. Among them 6 complexes have not been reported before.Preliminary pharmacological experiments showed that this kind of complexes were active against tumors.     

卟啉胆甾酯及其金属络合物的合成、结构与光敏活性

本文报道了七个卟啉胆甾酯和它们的金属络合物的合成、结构测定及其对喉癌细胞(HEP_-2)的光动力作用试验结果。化合物的DSC测定发现6-Cu和8-Fe有液晶转变峰,对HE-P_-2细胞的光敏致死率6,7,10比合合的水溶性卟啉(TPPS、TAMP)高,而比HpD低。     

N-酰基-N′-(2-吲哚甲酰基)肼的合成及其生理活性

2-吲哚甲酰肼与取代基为H,CH₃,ClCH₂,C₂H₅,CH₃(CH₂)₃,4-Br-C₆H₄和3-吡啶基的甲酰氯在DMF中反应时均得双酰肼化合物。但在乙腈中与乙酰氯或丙酰氯反应时,分别得到两种失水产物,经¹³C核磁共振仪分析表明其为吲哚2位(口恶)二唑取代的化合物,其余仍为双酰肼化合物。体外试验显示;N-甲酰基,N-氯代乙酰基-2-吲哚甲酰肼(Ⅰ,Ⅲ)和2-[2-(5-乙基)-1,3,4-(口恶)二唑]-吲哚(Ⅸ)对强毒人型结核菌H₃₇RV有抑制作用。     

二氢吲哚类化合物的合成及其抑酶活性

本文报道了一系列二氢吲哚衍生物的合成,并测定其抑制胆碱酯酶活性,发现二氢吲哚环被二氢吲哚酮结构所取代,3位季碳被仲碳原子所取代,5位以可能有抑制酶活性的环磷酰基或磺酰基代替二甲氨甲酰基,均使抑酶活性几乎完全消失。在合成过程中,使1位N-烃化或5位O-酰化选择性地进行。     

N—取代—2—呋喃丙酰胺类化合物的合成与驱蚊活性

合成了15个呋喃丙酰胺类化合物。化合物 S-1、S-3、S-12、S-13、S-2、S-5、S-7、S-10对白纹伊蚊(Aedes albopictus)有明显的驱避作用。其中前4个驱避作用超过 DEET,S-13作用最强,为 DEET的1.54倍。     

环戊酮衍生物的合成及其抗癌、抗炎活性

本文选取α-正亚辛基环戌酮为先导化合物,设计并合成了α-亚烷基环戌酮、α-取代环戊烯酮、α-亚烷基-α′-二甲胺甲基环戊酮盐酸盐及α;α,B-烷基取代环戊酮共四个系列二十五个环戊酮衍生物,其中九个为未见于文献的新化合物。抗癌及抗炎活性的药理初筛实验的结果表明,其中的某些化合物具有一定的抗癌、抗炎活性。深入的药理实验正在进行中。     

铂配合物的抗癌活性与其结构间的关系

本文用CNDO/2方法计算了[(NH₃)₂PtX₂],[(CH₃NH₂)₂PtX₂],[enPtX₂]和[1,2—(NH₂)₂C₆H₁₀)PtX₂]四个系列的23种配合物的电子结构,并用配合物的抗癌实验指标与由量子化学计算所得结果进行线性回归,得到七个回归方程,讨论了配合物的结构和活性间的关系。结果表明,合成一种毒性低、剂量小、活性高的配合物,不但要考虑胺配体对配合物抗癌活性的影响,而且酸根配体对配合物的活性也起着重要的作用。