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目的 研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,最后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价.结果 合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和~1H-NMR确证.结论 初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗. 相似文献
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3,4-二氯苯乙腈在氨基钠作用下与(S)-(+)-环氧氯丙烷(9)反应,再经水解和内酯化得到(1R,5S)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氧杂二环[3.1.0]己烷-2-酮,加氨水在微波促进下转化为相应的内酰胺,经硼烷还原得(1足5s)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷,最后成盐得抗抑郁剂DOV21947,总收率为35%(以9计)。 相似文献
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目的:建立一种高效液相色谱法测定注射用硫酸头孢匹罗的含量及其有关物质。方法:采用 Mlltima C_(18)柱,以乙腈-0.03 mol·L~(-1)磷酸二氢铵(磷酸调 pH 3.3)(1:7)为流动相,检测波长为270 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温为室温。结果:主成分与其余杂质峰完全分离,硫酸头孢匹罗在60.1~140.1μg·mL~(-1)浓度范围内呈良好的线性关系,高、中、低3种浓度下的平均回收率在99.1%~99.9%范围内。结论:该方法专属性好,精密度、准确度符合要求,方法可靠,可用于注射用硫酸头孢匹罗的含量及其有关物质的测定。 相似文献
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目的:研究并确定注射用硫酸头孢匹罗的处方及无菌粉末分装工艺。方法:采用溶析结晶法,制备出合适松密度的无菌碳酸钠结晶,对无菌粉末进行物理化学性质测定,制定合理的处方及制备工艺。结果:确定了注射用硫酸头孢匹罗处方为主药硫酸头孢匹罗1 190 g,无水碳酸钠242 g。结论:该处方设计合理,可实现工业化大生产。 相似文献
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《中国药房》2017,(13):1784-1786
目的:考察硫酸头孢匹罗与奥硝唑的配伍稳定性。方法:在室温[(20±1)Ⅳ]下,观察注射用硫酸头孢匹罗与注射用奥硝唑在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍0、1、2、4、6 h后的外观(颜色、澄清度、沉淀与气体)、p H值变化,采用反相高效液相色谱法测定两药配伍后的含量变化。结果:两药配伍后6 h内外观无明显变化,p H值在3.359~3.588之间;与配伍初时(0 h)比较,各时间点硫酸头孢匹罗、奥硝唑在0.9%氯化钠注射液中的含量在100.2%~100.3%、99.9%~100.4%之间,在5%葡萄糖注射液中的含量在99.7%~99.9%、99.4%~99.6%之间。结论:室温条件下,6 h内硫酸头孢匹罗与奥硝唑在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍后的外观、p H值与含量稳定。 相似文献
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目的:建立注射用硫酸头孢匹罗的HPLC含量测定方法。方法:采用[SHIMADZU VP-ODS C_(18)(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱];流动相:0.02mol·L~(-1)磷酸二氢铵溶液[用磷酸溶液(1→10)调节pH 3.3]-乙腈(90:10);检测波长:265nm;柱温:25℃;流速:1.0ml·min~(-1)。结果:头孢匹罗在47.79~189.56μg·ml~(-1)浓度范围呈良好的线性关系,r=0.9999;平均回收率为99.2%,RSD=1.2%(n=9)。结论:本法简便快捷,准确可靠,重复性好。 相似文献