哮喘患儿口服氨茶碱药代动力学检测

氨茶碱控制哮喘的功效在临床应用上已得到充分肯定 ,为了解氨茶碱在婴幼儿体内的药物代谢变化 ,我们对 9例口服氨茶碱后患儿的血药浓度进行了检测 ,并经计算机处理求得药代动力学参数 ,以指导临床治疗。现将检测结果报告如下。1　对象与方法1 .1　对象 :1 996年 8月～ 1 997年 1 0月我院儿科住院的哮喘患儿 9例 ,诊断符合全国儿童哮喘防治协作组制定的标准 (1) 。男 6例 ,女 3例。年龄 1 1 01 2 ～ 331 2 岁 ,平均 2 .8岁。病情中度 8例 ,重度 1例。所有患儿均在哮喘发作期。肝肾功能正常。患儿试验前 1周内无用茶碱制剂史。试验期临床有感…     

麦迪霉素对氨茶碱血药浓度及药物代谢动力学的影响

检测了麦迪霉素和氨茶碱联合应用后9例慢性阻塞性肺部疾病患者的茶碱血药浓度,并以单用氨茶碱组做对照。结果表明:实险组血药浓度为14.12+2.28μg/ml,与对照组10.36±1.15μg/ml相比,有非常显著性差异(P<0.01);CI为0.0143+0.0034L/kg·h与对照组0.0210±0.0033L/kg·h相比,亦有非常显著差异;K值为0.0506±0.0095h,与对照组0.0674±0.0080h相比,亦有显著差异(P<0.01);Vd为0.2021±0.0615L/kg,比对照组0.2158±0.0286L/kg略低,但统计学处理无意义(P>0.05)。     

地高辛对兔体内稳态时氨茶碱药代动力学的影响

报告了６只新西兰白兔灌服地高辛前后对稳态时氨茶碱药代动力学的影响。实验分３期：Ｉ期为第１－４天单独灌服氨茶碱至稳态；Ⅱ期为第５－１１天单用地高辛，第１２－１５天合用地高辛与氨茶数，经统计学处理，与Ⅰ期比较Ⅱ、Ⅲ期的ＡＵＣ，ＣＬ／Ｆｓ有显著性差异，Ⅱ期与Ⅲ期比较则无显著性差异，而Ｔα１／２，Ｔβ１／２、Ｔｍａｘ、Ｃａｍｘ各期之间差异均无显著性。     

联合用药对氨茶碱血药浓度及疗效的影响

氨茶碱是治疗急慢性气管哮喘的常用支气管扩张剂 ,有效血浓度为 1 0～ 2 0 μｇ/ｍｌ,但个体差异大。疗效与毒性及血药浓度密切相关 ,近年发现有些药物可影响茶碱的代谢而使血药浓度改变 ,引起疗效不佳或中毒症状。本文根据我院临床测定血药浓度及有关资料将氨茶碱与部分药物相互作用简述如下。1 引起茶碱血药浓度增高的药物抑制肝药酶系统药物　喹诺酮类药物( 1～ 3,10 ) ,此类药物可抑制肝微粒混合功能氧化酶系统 ,因而使茶碱代谢降低 ,总的清除率下降 ,血药浓度升高 ,有报道曾观察氟啶酸与茶碱合用的患者 ,其茶碱严重的不良反应发生率异…     

三点法求算口服氨茶碱药代动力学参数

在治疗药物监测(TDM)中，氨茶碱是最需要经常监测的药物之一。由于其治疗窗窄，药代动力学(简称药动学)个体差异较大，因此需要进行血药浓度监测，以实现给药方案的个体化。而常规方法中的经典法取血次数多，烦琐费时，不易被临床医师和患者所接受。一点法和重复一点法只适用于首次或第二次给药，对于临床已多次用药者则不适用。马     

合并用药对氨茶碱药代动力学的影响

氨茶碱(Amnophylline)用于临床已有几十年的历史。目前,它在治疗支气管哮喘疾病方面仍为有效药物,而被临床应用广泛。但是,由于氨茶碱属非线性药物, 治疗指数低,一般血清药物浓度,5ug/ml起效,适宜的血药浓度为10～20ug/ml。临床应用,除遗传、病理、生理、环境等因素均可影响茶碱血药浓度值,使之超出安全范围,出现恶心、呕吐、心律失常、惊厥.甚至死亡等     

利福平对兔体内氨茶碱药物动力学参数的影响

氨茶碱与利福平在家兔体内按不同时间用药后，利福平的酶诱导作用可促进氨茶碱的代谢消除，致使氨茶碱的体内药物动力学参数发生显著变化，严重影响药物的生物效应。因此两药合并使用时，应对患者严密监测氢茶碱的血药浓度，以防止血药浓度变化而影响疗效及发生不良反应     

以心血管药物的药代动力学指导合理用药(上)

药代动力学(pharmacokinetics)是应用药物代谢动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程及其速度规律的科学.它是临床药理学的一门分支科学.涉及的主要内容:     

黄芪注射液对氨茶碱在大鼠体内药代动力学的影响

目的研究黄芪注射液长期给药后对氨茶碱在大鼠体内药代动力学的影响。方法将12只大鼠随机平均分为A组与B组:A组腹腔注射黄芪注射液4 g/kg,连续10 d,B组腹腔注射等量生理盐水,连续10 d。第10天给药后,两组均灌胃给予氨茶碱注射液20.8 mg/kg,并于给药前和给药后10 min、20 min、30 min、1 h、1.5 h、2 h、4 h、6 h、8 h、10 h和12 h尾静脉取血,采用UPLC测定血浆中茶碱的血药浓度。结果结果表明两组间药动学参数MRT_((0-12))、Vz/F、C_(max)、T_(max)、t_(1/2z)无显著性差异(P0.05),AUC_((0-12))和Clz/F差异有统计学意义(P0.05)。A组的AUC_((0-12))比B组降低了28.49%,Clz/F比B组提高了45.07%。结论黄芪注射液长期给药能诱导氨茶碱在大鼠体内的代谢,因此联合用药时应注意调整氨茶碱给药剂量,以免影响治疗效果。     

临床用药对肝功能的影响

药物,是人类同疾病作斗争的武器,药物的起效取决于药物的吸收、分布,作用的终止则取决于药物在体内消除。药物消除方式除了形成灭活的复合物暂储存在体内外,主要靠其内部的生物转化及排泄,绝大多数药物经过生物转化后失去药理活性,也有一些药物通过这些转化后而发挥作用。肝脏是进行这种生     

氨茶碱贴剂经皮吸收及药代动力学研究

目的:研究氨茶碱贴剂对家兔在不同皮肤部位给药后的经皮吸收及药动学行为.方法:采用HPLC法测定血浆中氨茶碱的浓度,应用3P97实用药动学程序进行数据处理.结果:氨茶碱贴剂经背部肺腧穴和脾腧穴皮肤给药后,其血药浓度均高于背部非穴位给药,其中肺腧穴与非穴位相比有极显著性差异(P<0.01),脾腧穴与非穴位相比有显著性差异(P<0.05),肺腧穴与脾腧穴相比有显著性差异(P<0.05).氨茶碱体内吸收符合单室模型,一级吸收,血药浓度平稳,维持至少24 h释放.结论:氨茶碱在皮肤不同部位的经皮吸收存在差异,穴位给药有助于氨茶碱经皮吸收.     

口服苦参碱的药代动力学研究

利用苦参碱在分子中叔胺能强烈淬灭ＭＡＡ荧光试剂的荧光强度，对兔血中微量和痕量苦参碱的监测，使用实用药代动力学计算公式，求出系列药动学参数，效果良好。     

水合氯醛和苯巴比妥钠对大鼠体内氨茶碱药代动力学的影响

目的观察麻醉剂量的水合氯醛和苯巴比妥钠对大鼠体内氨茶碱药代动力学的影响。方法将36只大鼠分为水合氯醛组、苯巴比妥钠组和对照组,均进行单次给药试验,采用高效液相色谱(HPLC)法测定茶碱在大鼠体内的血药浓度,以DAS 2.0软件计算主要药代动力学参数。结果水合氯醛组、苯巴比妥钠组和对照组的药代动力学参数中曲线下面积(AUC0-∞)为(386.503±38.002)、(140.704±13.634)和(414.497±33.909)mg.h-1.L-1,消除半衰期(t1/2)为(3.442±0.616)、(4.824±1.333)和(3.214±0.425)h,清除率(CL)为(0.056±0.006)、(0.149±0.013)和(0.050±0.004)L.h-1.kg-1,达峰质量浓度(Cmax)为(77.457±7.780)、(47.403±6.644)和(77.637±9.486)mg.L-1,达峰时间(Tmax)为(1.083±0.289)、(1.042±0.144)和(1.250±0.261)h,苯巴比妥钠组与对照组、水合氯醛组的AUC0-∞、t1/2、CL、Cmax、Tmax比较差异均有统计学意义(P<0.05),而水合氯醛组与对照组各项之间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论苯巴比妥钠可显著影响大鼠体内氨茶碱的代谢,而水合氯醛对大鼠体内氨茶碱的代谢影响并不明显。     

极低出生体质量儿氨茶碱药代动力学研究

目的 探讨氨茶碱在不同孕周、不同体质量及不同日龄极低出生体质量儿体内的药代动力学特点.方法 采用单中心、开放式研究方法.纳入标准为2011～2012年在我院新生儿科住院新生儿,孕周＜34周,出生体质量＜1500 g,临床有呼吸暂停症状.所有患儿均接受负荷剂量为5 mg/kg氨茶碱静脉治疗,在给予首次负荷剂量后8 h、5 d给药前半小时采血检测氨茶碱血药浓度及肝肾功能,停止治疗前每周定期复查氨茶碱血药浓度(与上次采血时间间隔7 d).采用MW/Pharm3.6软件计算药代动力学参数,建立群体药代动力学模型;同时进行相关性统计分析.结果 共纳入患儿104例,平均出生体质量为(1.15±0.23) kg,孕周为(31.19±2.50)周.氨茶碱血浆清除率为(17.88±5.61) mL/(kg,h),表观分布容积为(0.93±0.18) L/kg,半衰期为(28.6±7.59)h.氨茶碱血浆清除率与内生肌酐清除率、孕龄及出生后日龄相关(相关系数r分别为0.68、0.62和0.56,P均＜0.05),表观分布容积与出生体质量相关(相关系数r为0.82,P＜0.05).建立的群体药代动力学模型能够很好的预测患儿血药浓度-时间曲线.结论 极低出生体质量儿氨茶碱药代动力学参数与成年人比较具有较大差异,临床治疗及对氨茶碱进行剂量调整时应考虑患儿孕龄及生后日龄,进行常规血药浓度监测.     

环丙沙星对慢性阻塞性肺疾病患者氨茶碱药物动力学的影响

目的量化地研究环丙沙星对慢性阻塞性肺疾病患者氨茶碱药物动力学的影响。方法8例慢性阻塞性肺疾病患者口服氨茶碱(100mg,8h1次)后加服环丙沙星(500mg,12g1次),用紫外分光光度计平行监测合用前后茶碱的经时血药浓度,拟合茶碱药物动力学参数并做统计学比较。结果与合用前相比,患者血清中茶碱浓度显著增高(P<0.05),消除半衰期非常显著地延长(P<0.01),消除率下降(P<0.05)。结论合用环丙沙星对氨茶碱的消除动力学有显著性抑制,临床合用时应注意茶碱的血浓度监测,防止氨茶碱因代谢减慢而引起蓄积中毒。     

老年人药代动力学特征及用药探讨

老年人在世界人口中所占比例呈逐年增加之趋势 ,对老年人用药应研究其特殊规律性 ,保证其用药的合理、安全、有效。1　老年人药代动力学特征1 .1　吸收功能降低　老年人多有胃粘膜萎缩及胃功能改变之趋势 ,致使胃酸分泌及胃肠道血流量减少。粘膜与肌肉的萎缩 ,使胃肠肌张力和蠕动功能降低 ,胃排空率及小肠蠕动功能降低 ,运输时间延长 ,更有利于药物吸收完全 ,但经肠道主动转运的药物 ,由于血流量减少 ,又影响药物的吸收。1 .2　药物分布和蛋白结合　药物分布取决于药物和药物分布人体内的各种体液及组织的理化特性 ,表现为分布容积 (Vd)可…     

慢性肺源性心脏病病人氨茶碱药代动力学及其干扰因素的研究

为了降低慢性肺源性心脏病(以下称慢性肺心病)患者治疗环节中失误,我们采用了uv法,对45名住院的慢性肺心病急性发作期患者进行了57人次(其中12人于入院初和出院前各进行一次氨茶碱的血药浓度的监测(TDM)。结果,半衰期(T1/2):6.204±2.716hr;表现分布容积(vd):0.403±0.083L/kg;清除率(CI):55.387±6.197ml/kg·hr。有关参数与对照组进行比较,P<0.05,差异显著。干扰慢性肺心病急性发作期氨茶碱药代动力学的因素较多。本文仅就相互制约,影响疗效,增加毒性的某些临床病理因素进行了探讨。     

环丙沙星对慢性阻塞性肺疾病患者氨茶碱药物动力学的影响

目的：量化地研究环丙沙星对慢性阻塞性肺疾病患者氨茶碱药物动力学的影响。方法：8例慢性阻塞性肺疾病患者口服氨茶碱（100mg,8h 1次）后加服环丙沙星（500mg,12g 1次）用紫外分光光度计平行监测合用前后茶碱的经时血药浓度,拟合茶碱药物动力学参数并做统计学比较,结果：与合用前相比,患者血清中茶碱浓度显著增高（P＜0．05）,消除半衰期非常显著地延长（P＜0．01）,消除率下降（P＜0．05）,结论：合用环丙沙星对氨茶碱的消除动力学有显著性抑制,临床合有时应注意茶碱的血浓度监测,防止氨茶碱因代谢减慢而引起蓄积中毒。