灯盏花素缓释片在兔体内的绝对生物利用度

目的测定兔静注灯盏花素注射剂25 mg及兔口服灯盏花素缓释片120 mg后血浆中野黄芩苷的浓度,研究2种制剂的药动学参数和缓释片的绝对生物利用度。方法采用C_8固相萃取法预处理血浆样品,兔静注和口服灯盏花素后的血药浓度分别采用高效液相色谱-紫外检测法和高效液相色谱-质谱检测法测定。结果兔静注灯盏花素注射剂后的药-时曲线符合三室模型。兔口服灯盏花素缓释片后的药-时曲线难以用现有的房室模型拟合,6只兔的药-时曲线及药动学参数差异较大。经剂量校正,口服给药的绝对生物利用度F为(0.18±0.15)%。结论兔口服灯盏花素缓释片后的绝对生物利用度很低。     

瑞格列奈分散片在健康人体中的相对生物利用度研究

目的研究瑞格列奈分散片与瑞格列奈片在中国男性健康志愿者体内的相对生物利用度。方法采用随机双周期自身交叉对照试验设计,20名健康男性受试者分别口服受试制剂瑞格列奈分散片和参比制剂瑞格列奈片4mg,采用LC-MS／MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度。利用DAS2．0计算药动学参数和进行统计分析,通过方差分析和双单侧t检验及90％置信区间法进行生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂中瑞格列奈的Cmax分别为（110．8±59．9）、（101．5±48．8）μg·L^-1;tmax分别为（0．54±0．20）和（0．65±0．34）h;AUC0～8分别为（112．5±38．4）和（110．8±42．O）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（114．1±38．8）和（112．7±41.8）μg·h·L^-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-8作为评价依据）为（105．0±25．0）％。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

灯盏花素缓释片在Beagle犬体内相对生物利用度的研究

目的　探讨灯盏花素缓释片在动物体内的药物动力学规律 ,并进行相对生物利用度研究。方法　采用双周期交叉试验设计 ,对Beagle犬单剂量顿服灯盏花素缓释片和参比制剂的动力学参数进行比较。结果　采用尿药法进行数据处理 ,参比制剂与供试制剂的尿药总排泄量 (Xu)分别为 375 92 5± 4 7 2 3μg和 394 5 92± 32 84 μg ;生物半衰期 (t1/2 )分别为 7 197± 0 5 91h和 12 6 2± 1 2 0 7h。结论　以吸收总量为指标 ,灯盏花素缓释片与参比制剂相比是生物等效制剂 ,并具有缓释特征。     

灯盏花素在犬体内的药动学和绝对生物利用度研究

采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.31% ;灯盏乙素血浆样品常温下不稳定 ;静注给药药 -时曲线符合三室模型。经剂量校正 ,口服给药的绝对生物利用度为 (0 .4 0± 0 .19) %。灯盏花素静注给药体内消除迅速 ,口服给药几乎不吸收     

灯盏花素分散片人体生物等效性研究

目的：以灯盏花素普通片为对照,研究灯盏花素分散片在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法：20名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身交叉对照试验设计,用LC-MS法测定血浆中灯盏乙素苷元,线性范围为0.013~3.32μg.mL-1;平均回收率89.7%-100.5%,日内和日间精密度均小于12.0%。结果：灯盏花素分散片和普通片的主要药动学参数：tmax：（7.1±2.2）h和（6.6±1.9）h;Cmax：（0.87±0.37）mg.L-1和（1.0±0.44）mg.L-1;AUC（0-24h）：（4.68±1.53）mg·h·L^-1和（5.08±1.50）mg·h·L^-1;AUC（0-∞）：（4.78±1.55）mg·h·L^-1和（5.18±1.54）mg·h·L^-1.h;t1/2：（4.36±2.07）h和（4.09±1.35）h。以AUC（0-24h）计算的受试制剂的相对生物利用度为（93.1±16.9）%。结论：两种制剂的Cmax和AUC（0-24h）经方差分析和双单侧t检验其结果生物等效。     

吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

目的研究吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法双周期交叉实验设计，采用液相色谱-串联质谱法测定了18名健康男性受试者口服吲哒帕胺片受试制剂和参比制剂后不同时间全血中吲哒帕胺的浓度，绘制了血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果全血中吲哒帕胺的tmax分别为（2．9±1．3）和（3．1±1．1）h，Gmax分别为（386．9±104．6）和（365．5±104．7）μg·L^-1，t1/2分别为（16．2±3．4）和（15．2±2．3）h。用梯形法计算，AUC0～t分别为（7960．9±2278．2）和（7592．6±2222．2）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（8689．5±2542．5）和（8185．8±2482．3）μg·h·L^-1以AUC0～t计算，吲哒帕胺片的相对生物利用度为106．2％±13．1％。结论吲哒帕胺两制剂具有生物等效性。     

枸橼酸莫沙必利分散片在健康人体的相对生物利用度

目的 研究两种枸橼酸莫沙必利分散片的生物等效性。方法 22例健康受试者随机交叉、单剂口服试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片各10 mg,用HPLc法测定血浆中莫沙必利的药物浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片AUC0-t分别为117.64 36.88,113.33±41.11μg·h·L-1,Cmax分别为67.27±27.27,62.67±25.68μg·L-1,tmax分别为0.50±O.23,0.75±0.31 h。枸橼酸莫沙比利分散片的相对生物利用度为(107.6±24.7)％。结论两制剂具有生物等效性,但试验药枸橼酸莫沙必利分散片达峰更快。     

灯盏花素分散片质量标准研究

目的建立灯盏花素分散片的质量标准。方法采用薄层色谱法对灯盏花素分散片中野黄芩苷进行定性鉴别,建立灯盏花素分散片中焦袂康酸的限量检查方法,并采用高效液相色谱法对野黄芩苷进行含量测定。结果薄层色谱斑点清晰,专属性好;焦袂康酸对照品进样量在0.010 2～0.848μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 0),平均加样回收率为98.74%,RSD为0.92%(n=6);野黄芩苷对照品进样量在0.053～2.12μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 8),平均加样回收率为99.01%,RSD为1.11%(n=6)。结论所建立的方法准确简便、专属性强、重现性好,可以有效控制灯盏花素分散片的质量。     

灯盏花素分散片的制剂工艺研究

目的 考察处方中组分对灯盏花素分散片制剂的影响。方法 以崩解时限为指标,采用正交设计试验,对灯盏花素分散片处方进行筛选。结果 按优化处方制备的灯盏花素分散片．可在3分钟内完全崩解。结论 优化处方的灯盏花素分散片其体外溶出度明显优于普通片。     

头孢氨苄分散片人体药动学及相对生物利用度

目的研究健康人体内头孢氨苄分散片药动学及相对生物利用度。方法12名健康志愿受试者自身交叉口服头孢氨苄分散片和头孢氨苄片500mg后,采用高效液相色谱法测定血清中头孢氨苄浓度。结果头孢氨苄分散片和片剂的体内过程均符合一房室模型,AUC分别为(1328.0±303.9)和(1304.4±266.7)μg·ml     

健康志愿者恩替卡韦分散片的生物等效性研究

目的评价2种恩替卡韦制剂在健康人体的生物等效性。方法采用随机、双周期、自身交叉的试验设计。24例健康男性志愿者单次口服试验制剂(恩替卡韦分散片)或参比制剂(恩替卡韦片)1 mg,血浆样品采用HPLC-MS/MS法测定,计算两者的主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。结果恩替卡韦血药浓度在0.05²0 mg·L-1与峰面积线性关系良好(r2=0.999 8),最低定量浓度为0.05μg·m L-1,批内及批间精密度RSD<15%;服用试验制剂或参比制剂后血浆中恩替卡韦的Cmax分别为(10.51±3.11)和(10.25±2.98)μg·L-1;tmax分别为(0.63±0.21)和(0.62±0.40)h;t1/2分别为(62.35±30.26)和(60.48±26.54)h;AUC020 mg·L-1与峰面积线性关系良好(r2=0.999 8),最低定量浓度为0.05μg·m L-1,批内及批间精密度RSD<15%;服用试验制剂或参比制剂后血浆中恩替卡韦的Cmax分别为(10.51±3.11)和(10.25±2.98)μg·L-1;tmax分别为(0.63±0.21)和(0.62±0.40)h;t1/2分别为(62.35±30.26)和(60.48±26.54)h;AUC0^∞分别为(35.22±9.50)和(34.61±7.90)μg·h·L-1;AUC0∞分别为(35.22±9.50)和(34.61±7.90)μg·h·L-1;AUC0^tn分别(28.91±6.63)和(28.58±5.73)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0tn分别(28.91±6.63)和(28.58±5.73)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0^tn、F0tn、F0^∞分别为(101.25±12.02)%和(102.99±20.40)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

奥沙普秦分散片的人体相对生物利用度

目的 :研究奥沙普秦分散片在健康人体的相对生物利用度 ,为临床更合理用药提供理论依据。方法 :采用 HPL C法测定了 18名健康志愿者口服奥沙普秦分散片和普通片各 40 0 m g后不同时间的血药浓度 ,并进行生物等效性评价。结果 :奥沙普秦分散片剂和普通片的 cmax分别为 ( 70 .5 8± 7.6 0 ) ︼g/ml和 ( 6 5 .89± 8.2 2 ) ︼g/ml;tmax分别为 ( 3.2 2± 0 .43) h和 ( 3.44± 0 .5 1)h;T1 / 2 分别为 33.18h和 2 9.41h;AUC(0 - 96h) 为 ( 2 741.6± 393.6 )︼g/ml· h和 ( 2 5 6 1.8± 375 .7)︼g/ml· h。奥沙普秦分散片剂的人体相对生物利用度为 ( 10 4.0 2± 4.0 5 ) %。结论 :奥沙普秦分散片剂与普通片具有生物等效性。     

甲苯磺酸妥舒沙星分散片在健康人体中的生物等效性研究

目的:评价受试制剂甲苯磺酸妥舒沙星分散片与参比制剂甲苯磺酸妥舒沙星片在中国健康人体内的生物等效性。方法:入选18名男性健康志愿者,随机交叉单剂量口服甲苯磺酸妥舒沙星分散片或甲苯磺酸妥舒沙星片0.3 g,HPLC法测定血浆中妥舒沙星浓度。经DAS 2.0药代动力学计算程序处理参数,并进行双单侧t检验确定是否生物等效。结果:甲苯磺酸妥舒沙星分散片和甲苯磺酸妥舒沙星片的药动学参数分别如下:t1/2分别为(5.17±1.96)和(5.13±2.10)h;tmax分别为(0.89±0.19)和(0.86±0.20)h;Cmax分别为(0.53±0.09)和(0.51±0.09)μg/mL;AUC0-24 h分别为(1.75±0.67)和(1.76±0.66)μg.h.mL-1;AUC0→∞分别为(1.98±0.74)和(1.98±0.76)μg.h.mL-1。甲苯磺酸妥舒沙星分散片受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度F为(101.1±15.6)%。结论:经统计学分析,受试制剂甲苯磺酸妥舒沙星分散片与参比制剂甲苯磺酸妥舒沙星片具有生物等效性。     

盐酸舍曲林分散片在健康人体的生物等效性

目的研究盐酸舍曲林分散片（抗抑郁药）在健康人体的相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名，随机双交叉单剂量口服盐酸舍曲林分散片和片剂100mg，分别于服药后120h内多点抽取静脉血；用高效液相色谱法测定血浆中舍曲林浓度。用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价生物等效性。结果单剂量口服盐酸舍曲林分散片和片剂后，血浆舍曲林的Cmax分别为（42．11±3．48），（42．76±4．19）μg·L^-1；tmax分别为（3．45±0．51），（4．60±0．94）h；AUC0-120分别为（1．61±0．17），（1．60±0．20）mg·h·L^-1；AUC（0-∞）分别为（1．68±0．18），（1．68±0．20）mg·h·L^-1。盐酸舍曲林分散片和片剂的人体相对生物利用度为（101．08±9．10）％。结论2制剂具有生物学等效性。     

复方厄贝沙坦分散片在健康志愿者体内的生物等效性

目的建立测定人血浆样品中厄贝沙坦浓度的HPLC-UV方法,并研究复方厄贝沙坦分散片的人体生物等效性。方法20名男性健康受试者交叉口服单剂量受试制剂或参比制剂后,不同时间点采血,以氯雷他定为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,应用HPLC-UV法测定血药浓度经时过程,计算相关药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果单剂量口服受试制剂与参比制剂后厄贝沙坦的相关药动学参数tmax分别为(1.8±0.7)和(1.7±0.6)h;ρmax分别为(1204.6±240.5)和(1251.7±295.3)μg.L-1;t12分别为(5.8±4.6)和(6.6±7.3)h;AUC0→t分别为(9053.1±4131.5)和(9851.8±4336.9)μg.h.L-1;AUC0→∞分别为(10524.4±5263.2)和(11606.8±5842.1)μg.h.L-1。以AUC0→t计算,受试制剂的相对生物利用度平均为(94.2±21.3)%。结论本方法可靠、准确性高、操作快速、简便。受试制剂与参比制剂生物等效。     

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度及药动学

目的:研究受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂人体相对生物利用度及药动学.方法:20名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度.结果:受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.1±7.8)h,(39.9±10.3)h;Tmx:(2.4±0.5)h,(2.4±0.5)h;Cmax:(413.0±72.5)μg·L-1,(404.0±69.5)μg·L-1.药动学参数经配对t检验,P＞0.05,差异均无显著性.两种制剂的药时曲线下面积AUC0→t平均值分别为:受试制剂分散片(9 806±1 308)μg·L-1·h-1,参比制剂(9 949±1 395)μg·L-1·h-1;受试制剂分散片的相对生物利用度为:(99.0±9.0)%.结论:统计学结果表明,受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂生物等效.     

盐酸氟桂利嗪分散片和胶囊的生物等效性研究

目的:研究盐酸氟桂利嗪分散片药代动力学及生物等效性。方法:20名健康受试者按体重指数进行分层随机交叉服用盐酸氟桂利嗪试验制剂和参比试剂20 mg,采用高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪的血药浓度。结果:口服20 mg被试制剂与参比制剂后,盐酸氟桂利嗪AUC0-t分别为424.27±74.01和410.25±72.56μg·h-1·L-1;Cmax分别为67.02±14.89和67.45±15.68μg·L-1;Tmax分别为2.90±0.42和2.98±0.47 h;t1/2ke分别为9.73±3.15和8.89±3.08 h。试验制剂的相对生物利用度为(104.12±12.23)％。结论:盐酸氟桂利嗪分散片和胶囊具有生物等效性。     

氨溴索分散片在健康志愿者的药代动力学和生物等效性

目的研究健康志愿者单剂口服氨溴索分散片(祛痰药)60 mg后的药代动力学及生物等效性。方法用开放随机交叉给药方案,19名男性健康志愿者分别单剂量口服氨溴索分散片(受试制剂)或氨溴索片(参比制剂)60 mg,用LC—MS／MS测定健康受试者的血药浓度,计算药代动力学参数。结果用非房室模型计算药代动力学参数,受试制剂与参比制剂的AUC0-1分别为(1215．12±476．10)和(1343．90±654．28)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为 (1298．76±517．09)和(1448．63±725．68)μg·h·L-1;Cmax分别为(122．07 ±51．96)和(130．13±55．41)μg·L-1;tmax分别为(2．21±1．03)和(2．45± 0．74)h;t1/2分别为(9．12±1．31)和(9．27±1．15)h,氨溴索分散片的相对生物利用度为(95．02±20．62)％。结论 2种制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪口崩片的人体生物等效性试验

目的研究格列吡嗪口崩片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服格列吡嗪口崩片和格列吡嗪片,剂量均为10 mg。分别于服药后24 h内多点抽取静脉血;用HPLC法测定血浆中格列吡嗪的浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价2种制剂生物等效性。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的格列吡嗪的ρmax分别为(930.16±171.63)和(915.12±126.11)μg.L-1;tmax分别为(3.05±0.94)和(3.85±1.39)h;AUC0→24分别为(8 220.93±1 162.94)和(7 927.13±1 158.82)μg.h.L-1;AUC0→∞分别为(8 821.76±1 323.28)和(8 303.96±1 239.24)μg.h.L-1。ρmax、AUC0→24和AUC0→∞的90%可信区间分别为94.82%~107.46%、99.76%~108.10%和101.93%~110.84%。结论试验与参比制剂的人体相对生物利用度为(104.5±12.0)%,两制剂具有生物学等效性。     

国产与进口甲钴胺片剂在健康人体的生物等效性

目的研究甲钴胺片剂在健康人体内的药代动力学,并比较2种甲钴胺 片剂的生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉口服单剂量试验和 参比甲钴胺片剂1500μg后,用微粒子捕捉酶免法测定血清中甲钴胺浓度,并 评价2种制剂的生物等效性。结果 口服试验和参比甲钴胺片剂后的Cmax分 别为(615．5±249．4)和(648．6±243．2)pg·mL-1;血清中甲钴胺浓度的增加 量△Cmax分别为(334．7±178．8)和(370．2±189．9)pg·mL-1;tmax分别为(3．2 ±2．4)和(2．7±1．2)h;t1／2分别为(25．1±10．5)和(28．8±11．2)h;△AUC0-t 分别为(7808．4±4628．8)和(7635．5±3430．2)pg·mL·h-1;△AUC0-∞分别 为(9897．5±6092．1)和(10464．3±5820．1)pg·mL·h-1;口服甲钴胺试验制 剂后的相对生物利用度F0-t为(101．52±19．38)％,F0-∞为(93．64±9．49)％。 结论试验和参比甲钴胺片剂具有生物等效性。