盐酸加替沙星滴眼液的制备及质量控制

目的:建立盐酸加替沙星滴眼液的制备方法及质量控制方法。方法:取盐酸加替沙星加氯化钠制成0．3％盐酸加替沙星滴眼液,以磷酸盐缓冲液-乙腈(83:17)为流动相,检测波长为286 nm,反相高效液相色谱法测定盐酸加替沙星的含量。结果:该方法能很好分离被测组分与其它杂质,线性范围为50-350μg·ml-1(r=0．999 3),平均回收率为99．4％,RSD 1．1％。结论:制备工艺简单,质量可控。     

甲磺酸加替沙星片在健康志愿者体内的药动学

目的 :研究健康志愿者口服甲磺酸加替沙星片后的药动学特征 ,为临床安全、合理用药提供参考依据。方法 :18名健康男性单剂量口服甲磺酸加替沙星片 4 0 0mg ,以高效液相色谱法测定服药后 2 4h内的血药浓度 ,计算其药动学参数。结果 :甲磺酸加替沙星片在健康人体内的处置符合一级吸收的一室代谢模型 ,主要药动学参数Tmax,Cmax,T12 β,AUC( 0 2 4 ) 分别为 :(1.5±s 0 .4 )h ,(3.4± 1.0 )mg·L- 1,(6 .6± 1.0 )h ,(33± 10 )mg·h·L- 1。结论 :甲磺酸加替沙星在人体内的药动学特征与文献报道的盐酸加替沙星相似 ,口服吸收快 ,生物利用度高、体内平均滞留时间长 ,且存在个体差异。     

复方加替沙星黏贴膜的制备及质量控制

目的：建立复方加替沙星黏贴膜的制备和质量控制；方法：以加替沙星为主药配伍地塞米松和丁卡因，用HPLC法测定加替沙星含量。结果：用HPLC法测定加替沙星含量的平均回收率N99．32％，RSDN0．97%。结论：复方加替沙星黏贴膜的制备工艺合理，含量测定结果准确，质量控制方法简便、快捷、准确。     

HPLC法测定加替沙星注射液的含量

采用HPLC法测定加替沙星注射液含量。方法精密，准确度高，重现性好。在4.4μg/ml-21.4μg/ml浓度范围内线性关系好。回收率为99.8%，RSD为0.7%。操作简便，结果准确。     

加替沙星氯化钠注射液的HPLC测定

加替沙星 ( gatifloxacin,1 )系新一代氟喹诺酮类抗菌药 ,抗菌谱广、抗菌活性强、毒副作用低 ,现已广泛应用于临床 [1] 。本公司曾采用 UV法测定 1氯化钠注射液 ,以 0 .1 mol/L盐酸溶液为溶剂 ,于 2 92 nm检测。为了能更有效地控制质量 ,本文采用 HPLC法测定 1的含量 ,结果表明 ,本法简便准确。1　仪器与试药岛津 L C- 10 AT型 HPL C仪 ,包括 SPD- 10 A型紫外检测器、L C- R6 A型数据处理机和 772 5型定量进样器。1原药 (批号 0 112 2 0 )、 1对照品 (含量 99.8% ,批号0 2 0 12 3)均为本所合成室提供 ;1氯化钠注射液 (本所制剂室 …     

高效液相色谱法研究注射液加替沙星在家兔体内的药代动力学

目的:建立测定家兔血清中加替沙星药物浓度的高效液相方法,进一步研究注射液加替沙星在家兔体内的药代动力学。方法:通过对健康家兔耳缘静脉注射加替沙星后,分别在1,3,5,7.5,15,30,60,120,180,240,360m in时进行血液采集,用高效液相色谱法中的定量分析。结果:加替沙星C0=39.6947,药物的分布半衰期t1/2a=0.0215,药物的消除半衰期t1/2b=1.4292,K12=23.8976,K21=6.2912,K e l=2.4807,Clb=1.2499,AUC=16.0017,Vd=2.5776,单剂量静脉注射二室模型表达式:C=32.424e(-32.1846t) 7.2707e(-0.4849t)。结论:本法快速、准确,重现性好,为该药物的临床血药浓度监测和药代动力学研究提供依据。     

加替沙星注射液的制备及HPLC法含量测定

目的探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺和含量测定方法。方法以乳酸为增溶剂及pH值调节剂制备加替沙星注射液；用HPLC法测定本品的含量。结果制备的加替沙星注射液在冷藏(2℃～4℃)、高温(60℃)、光照(30001x)下及配制过程中含量稳定，除碳酸氢钠外与大部分常用输液可配伍使用。结论处方合理，工艺可行，制备的注射液性质稳定，含量测定方法准确可靠。     

注射用加替沙星和替硝唑注射液配伍稳定性研究

目的考察注射用加替沙星和替硝唑注射液配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法测定配伍前后两种药物的含量，并观察和测定外观性状、pH值变化。结果注射用加替沙星和替硝唑注射液配伍后在室温及350C放置24h，配伍溶液外观性状、pH值及2种组分的含量均无明显变化。结论注射用加替沙星与替硝唑注射液配伍后至少24h稳定，可配伍使用。     

注射用加替沙星和甲硝唑注射液配伍稳定性研究

目的考察注射用加替沙星和甲硝唑注射液配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法测定配伍前后2种药物的含量，并观察和测定外观性状、pH变化。结果注射用加替沙星和甲硝唑注射液配伍后在室温及35℃放置24h，配伍溶液外观性状、pH值及2种组分的含量均无明显变化。结论注射用加替沙星与甲硝唑注射液配伍后至少24h内稳定，可配伍使用。     

2009年国产加替沙星注射剂评价性抽验结果及质量评价

目的:评价国产加替沙星注射剂的质量现状及存在问题。方法:按照2009年度国家评价性抽验计划总体要求,采用法定检验方法结合探索性研究进行样品检验,统计分析检验结果对国产加替沙星注射剂的质量现状进行评价。结果:法定检验显示70批样品中69批合格,有1批因可见异物不合格;探索性研究显示部分生产企业产品的渗透压测定结果明显低于各国药典规定的限度规定,而采用HPLC法分析了加替沙星注射剂和原料中杂质的分布情况,结果表明注射液中的杂质主要源于原料;对不同生产工艺的加替沙星注射液的光照稳定性进行了比较,结果表明如生产中以稀盐酸代替乳酸助溶,加替沙星注射剂的光稳定性更好。结论:加替沙星注射剂按各执行标准检验,总体合格率较好。但是还存在一些问题,如细菌内毒素限度需要规范统一、100℃30 min灭菌工艺能否保障无菌等。通过探索性研究还建议生产企业改进生产工艺,提高产品质量;同时改进并统一现行质量标准,进一步加强对加替沙星注射剂的监管。     

用HPLC法测定人血浆中的加替沙星浓度

目的:建立测定人血浆中加替沙星浓度的HPLC法。方法:色谱柱:Hypersil-C18柱(4.0 mm×200 mm,5μm ID);流动相:乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钾缓冲液-0.1 mol/L四丁基溴化铵溶液-三乙胺(12:85:3:1.8,调节pH=3.0),检测波长:298 nm。结果:本法在0.05-5μg/ml范围内线性良好,r=0.999 7,最低检测浓度为0.015/μg/ml,精密度和回收率均良好。结论:本法适用于加替沙星的血药浓度测定和药代动力学研究。     

加替沙星眼用凝胶的研制及质量控制

目的:探讨加替沙星眼用凝胶的制备及其质量控制的方法。方法:采用紫外分光光度法测定加替沙星眼用凝胶中加替沙星的含量。结果:加替沙星的紫外最大吸收波长为292nm,在2.4-6.4μg/mL范围内吸光度呈良好线性关系,回归方程为(c=11.0670A-0.0512,r=0.9995,平均回收率为(100.20±1.33)%。结论:加替沙星眼用凝胶的制备工艺合理,质量控制方法简便、快速、准确。     

加替沙星壳聚糖滴鼻液的研制及质量控制

目的制备加替沙星壳聚糖滴鼻液并建立质量控制方法。方法以壳聚糖为载体,制备加替沙星壳聚糖滴鼻液,采用HPLC法测定加替沙星的含量。结果加替沙星在30.5~244.0 mg.L-1浓度范围内线性关系良好,r=0.999 4,平均回收率99.72%。结论加替沙星壳聚糖滴鼻液制备工艺简单,质量稳定,质控方法可行。     

加替沙星滴眼剂的制备及质量控制

目的:建立加替沙星(GAT)滴眼剂的制备及含量测定方法.方法:以氯化钠为渗透压调节剂,羟丙甲基纤维素(HPMC)为增黏剂制备加替沙星缓释滴眼剂.用紫外分光光度法测定含量.结果:加样回收率高,日内、日间RSD均小于1.0%.家兔眼刺激性实验表明,该滴眼剂对家兔眼睛无刺激性,符合中国药典滴眼剂的要求.结论:本滴眼剂处方、工艺简单,质量控制易行,稳定性良好.     

HPLC法同时测定输液中加替沙星和氨茶碱的含量及其应用

目的 :建立同时测定几种输液中加替沙星及氨茶碱含量的HPLC方法 ,并应用其考察两种药物配伍后的稳定性。方法 :分析柱为SinoChromC18柱 (4 .6mm× 2 5 0mm ,5 μm) ;流动相为 0 0 5mol/L磷酸二氢钾缓冲液 (含 0 5 %三乙胺 ,磷酸调pH至 3.4 ) 甲醇 (5 5∶4 5 ) ;检测波长 2 70nm ,样品稀释后进样 10 μl。用模拟样品及实际样品分别考察加替沙星与氨茶碱配伍后各自含量的变化。 结果 :加替沙星线性浓度范围为 2 .5～ 4 0 μg/ml(r=0 9999) ,日内RSD≤ 0 30 % ,日间RSD≤ 0 97% ,相对回收率 (10 0 32± 0 88) % ;氨茶碱线性浓度范围为 3.12 5～ 5 0 μg/ml(r=0 9999) ,日内RSD≤ 0 6 9% ,日间RSD≤ 0 5 7% ,相对回收率 (10 0 13± 0 4 1) %。室温放置 2 4h内样品的pH值及两种组分的含量均无明显变化 ,但样品颜色变淡。 结论 :该方法简便、准确、灵敏 ,可同时测定双组分的含量 ;加替沙星与氨茶碱注射剂可配伍使用。     

注射用雷莫司琼的制备

目的:探讨注射用雷莫司琼的处方组成、测定方法与制备工艺。方法:以甘露醇、山梨醇、右旋糖酐为填充剂,制备了注射用雷莫司琼;采用HPLC测定注射用雷莫司琼的含量及有关物质。结果:最佳处方为甘露醇100 g,雷莫司琼0．3 mg;3批样品的含量分别为100．5％,101．2％,99．6％,有关物质的含量分别为 0．17％,0．17％,0．18％,符合新药申报要求。结论:处方及工艺经中试放大制备的注射用粉针性质稳定;质量可控。     

加替沙星软胶囊健康志愿者体内药动学和生物等效性研究

目的:评价两种加替沙星制剂的人体生物等效性。方法:采用两制剂双周期交叉试验设计。18名健康志愿者分别单剂量口服受试制剂加替沙星软胶囊或参比制剂加替沙星片400 mg,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血液中药物浓度。结果:受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(1.85±0.60)和(2.08±0.65)h,Cmax分别为(3.556±0.904)和(3.575±0.908)μg.mL-1,t1/2分别为(7.76±1.27)和(7.91±1.26)h,AUC0~t分别为(29.71±7.10)和(32.00±7.67)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(30.91±7.53)和(33.32±8.04)μg.h.mL-1。各药动学参数无显著性统计学差异(P>0.05),加替沙星软胶囊相对生物利用度F为(95.1±16.7)%。结论:2种加替沙星制剂具有生物等效性。     

血卟啉注射液的稳定性

目的:研究血卟啉注射液不同温度放置条件下的稳定性。方法:采用高压液相色谱法(HPLC),色谱柱PolarlsC18A柱(5μm,4.6mm×250mm),检测波长390nm,流动相:甲醇∶水∶乙腈∶四氢呋喃(160∶220∶105∶190),每1000mL流动相加入磷酸0.5mL调节pH值,流速:1.5mL·min-1。结果:血卟啉注射液随温度升高(30～70℃)含量呈直线下降,在温度30,40,50,60℃下降50%的时间分别为100,28,7,3d。在4℃4mo,30℃5d内未见明显变化。结论:由于血卟啉注射液对温度敏感,建议贮放条件应在30℃下不超过5d。