葛根黄酮滴丸兔体内药动学

 目的 观察葛根黄酮滴丸在家兔体内的释放过程,同时进行药动学研究。方法 12只实验兔随机分为两组,分别服用葛根黄酮滴丸和愈风宁心片,均含葛根黄酮100 mg,用HPLC检测,Mcp86软件估算两制剂的生物利用度。结果 滴丸和片剂主要药动学参数分别为:AUC_0-24599.7,294.6μg·h·mL^-1;t_max0.81,1.70 h;t_1/2Ka0.62,0.43 h;c_max0.56,0.19μg·mL^-1。葛根黄酮滴丸和愈风宁心片在家免体内的药-时过程为二室模型。绝对生物利用度F=203.5％。结论 AUC_0-24,c_max,t_max经配对t检验均有显著性差异,提示葛根黄酮滴丸可提高生物利用度、快速释药的特点。该实验为葛根黄酮滴丸体内质量评价和剂型改变提供一定的科学依据。     

甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学

 目的 研究甲硝唑前体药物甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学特性。方法 用HPLC测定甲硝唑琥珀酸酯在生物样品 中的浓度。结果 血浆中内源性杂质不干扰甲硝唑的测定,血浆中回收率为98.63％,日内和日间RSD分别为2.6％和3.7％, 最低检出浓度为0.1μg·mL^-1。结论 甲硝唑琥珀酸酯在兔体内能迅速水解,且不改变甲硝唑原有的药动学特性。     

马钱子碱在大鼠体内的药动学

 目的考察马钱子碱在大鼠体内的药动学性质。方法考察不同给药途径对马钱子碱在大鼠体内药动学的影响。HPLC测定静脉注射、灌胃和腹腔注射10 mg·kg^-1马钱子碱溶液后不同时间点的血药浓度。药动学参数采用3P97程序进行拟合。结果马钱子碱溶液灌胃和腹腔注射给药的绝对生物利用度分别为33.3%和74.9%。与静脉注射相比,灌胃和腹腔注射后的药动学特性发生显著改变。静脉注射和灌胃给药后的体内药动学符合二室模型,但腹腔注射符合一室模型。结论给药途径是影响马钱子碱体内药动学性质的重要因素。     

复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究

 目的建立测定血浆中阿魏酸浓度的HPLC,并用于复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究。方法采用HPLC以甲醇-水(含1%冰醋酸)(35∶65)为流动相,色谱柱为ZorbaxSB-C₁₈柱,流速1.0mL·min^-1,紫外检测波长为323nm。结果标准曲线范围为5.12～1024.00μg·L^-1,r=0·9992,阿魏酸平均相对回收率为97.64%～105.70%,平均绝对回收率为85.70%～89.89%,日内、日间精密度RSD分别为2.65%～8.24%和3.10%～13.74%,复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的主要药动学参数为t_1/2α为(8.7364±2.1317)min,t_1/2β为(36.0655±4.6269)min。结论复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内过程符合二室开放模型。     

静脉注射蝙蝠葛苏林碱在兔体内的药动学

 目的研究蝙蝠葛苏林碱(DS)在兔体内的药动学和组织分布特征。方法兔耳缘静脉注射DS后,采用HPLC测定各时间点血浆和组织器官药物浓度。结果兔DS 2.5,5.0,10.0 mg·kg^-1静脉注射后,体内动力学行为符合二室开放模型。t_1/2α分别为0.024,0.030,0.018 h;t_1/2β分别为3.0,3.4,6.9 h;CL分别为3.1,3.6,4.4 L·kg^-1·h^-1;Vd分别为13.1,18.0,43.6L·kg^-1。在DS 2.5～5.0 mg·kg^-1内主要药动学参数无显著性差异(P>0.05),但DS 10.0 mg·kg^-1静脉注射后,ρ₀超比例增加(由2.08 mg·L^-1增加至10.72 mg·L^-1,P<0.01),t_1/2β明显延长(P<0.01)。结论DS在兔体内分布迅速、广泛,消除较快。在2.5～5.0 mg·kg^-1内DS的消除为线性动力学,而10.0 mg·kg^-1静脉注射后,本品在兔体内的消除未呈线性动力学。组织分布以肺脏含量最高,各组织器官中药量均显著高于血浆药物浓度。     

普罗布考的HPLC分析及其在Beagle犬体内的药动学初探

 目的建立血浆中普罗布考浓度的HPLC分析方法,并用此法研究普罗布考在Beagle犬体内的药动学。方法 选择胺碘酮为内标,血浆经异辛烷-异丙醇(8:2)提取,采用Nova-Pak C₁₈(150 mm×3.9 am,4μm)色谱柱,以乙腈-水-10％正丁胺(94:6:0.01)为流动相,流速为1.0 mL·min^-1;在紫外241 nm处检测。所得数据用3P87药动学程序处理,求出有关的药动学参数。结果 普罗布考在0.05～10.0μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.999 7),最低检测浓度为0.01μg·mL^-1(S/N≥3)。平均方法回收率为97.8％～103.3％,日内、日间精密度的RSD均小于5％。结论 本方法简便、准确灵敏、重现性好,可用于普罗布考的血药浓度分析及药动学研究。     

染料木黄酮在雌雄大鼠体内的药动学

 目的观察染料木黄酮(genistein)在雌、雄大鼠体内的药动学差异。方法大鼠ig给予9mg·kg^-1染料木黄酮,用反相高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中原型药物、β-葡萄糖醛酸结合型药物及组织器官中药物的浓度。结果药物在卵巢和子宫中的分布显著高于睾丸,在其他组织器官内的分布未观测到明显的雌雄差异。雌性大鼠的AUC,ρ_max和t_1/2分别为1.120 mg·h·L^-1,0.167mg·L^-1和5.767h。而雄性大鼠的AUC,ρ_max和t_1/2分别为0.592mg·h·L^-1,0.106mg·L^-1和4.486h。雌性大鼠血浆中葡萄糖醛酸结合形染料木黄酮浓度高于雄性大鼠。结论染料木黄酮在雌雄大鼠性器官中的分布具有差异显著;与雄性大鼠相比,雌性大鼠对染料木黄酮的吸收多、葡萄糖醛酸结合量高,使染料木黄酮的半衰期延长。     

超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内药动学性质的影响

 目的 研究超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内的药动学性质的影响。方法 家兔灌胃给药10 g（生药）·kg-1,耳中动脉取血,采用高效液相色谱法测定兔血清中阿魏酸含量,色谱条件为：色谱柱Thermo Hypersil GOLD-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相甲醇-水(含0.5%冰醋酸)(20∶80),流速0.8 mL·min-1,检测波长322 nm,柱温30 ℃。用3P97计算川芎超微粉和普通粉中阿魏酸在家兔体内的药动学参数。结果 建立了HPLC测定家兔血清中阿魏酸含量的方法。口服普通粉和超微粉混悬液后阿魏酸在家兔体内符合一室模型,权重为1/C2。普通粉组和超微粉组的主要药动学参数为k_e（0.004 97±0.000 60）和（0.005 89±0.000 78） min-1;k_a=（0.065 4±0.012 5）和（0.134±0.033） min-1;t_1/2(ka)=（10.590±3.323）和（5.162±1.200） min;t_1/2ke=（139.52±17.01）和（117.78±15.13） min;t_peak=（42.640±6.882）和（24.359±3.72） min;ρ_max=（345.97±50.79）和（387.58±42.58） ng·mL-1;AUC_0-t（n）=（80 539±12 826）和（77 295±10 342）ng·min·mL-1; AUC_0~Infinite=（93 360±15 832）和（91 058±18 673）ng·min·mL-1。结论 川芎超微粉中阿魏酸在家兔体内的吸收和消除的速度都比普通粉快,AUC无显著差异。     

双氯芬酸对盐酸莫西沙星在大鼠体内的药动学影响

 目的 研究双氯芬酸对莫西沙星在大鼠体内药动学的影响。方法 采用平行对照实验设计,健康雄性SD大鼠18只随机分成2组,单用莫西沙星组（ig 40 mg·kg-1 ）和双氯芬酸与莫西沙星联合使用组（ig 25 mg·kg-1双氯芬酸,ig 40 mg·kg-1莫西沙星）。采用HPLC测定莫西沙星的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。结果 健康雄性SD大鼠灌胃给药：单用组、联用组莫西沙星ρ_max分别为（6.7±1.1）和（4.4±1.0）mg·L-1,t_max分别为（0.9±0.2）和（1.2±0.2）h;AUC_0-t 分别为（34.4±9.6）和（27.5±7.8）mg·h·L-1,AUC_0-∞分别为（41.2±12.2）和（30.8±11.9）mg·h·L-1;t_1/2分别为（9.0±5.7）和（6.2±3.7）h;Cl_z/F分别为(1.1±0.5)和(1.4±0.5) mL·h-1·g-1,联用组莫西沙星的AUC_0-t、AUC_0-∞和ρ_max均显著小于单用组（高侧P>0.05,低侧P<0.05）,两组莫西沙星t_max、t_1/2和Cl_z/F比较无统计学意义（P>0.05）。结论 双氯芬酸和莫西沙星联合用于大鼠时,双氯芬酸使莫西沙星的AUC和ρ_max减小,临床上应注意两药联用时的给药剂量的调整。     

兔血清中褪黑激素的HPLC测定及其药动学研究

 目的 建立褪黑激素（MLT）在兔血清中的高效液相色谱测定方法,研究MLT在兔体内的药动学。方法 采用YWG-C₁₈色谱柱4.6 mm×150 mm;以乙腈 磷酸缓冲液（41∶59）为流动相,维拉帕米作内标,流速为1 mL·min^-1,荧光检测,激发波长280 nm,发射波长340 nm。结果 MLT在0.5～64 μg·L^-1范围内具有良好的线性关系,最低检测浓度为0.25 μg·L^-1,平均萃取回收率为（82.55±5.33）%,平均方法回收率为（100.12±0.98）%,日内RSD＜5%,日间RSD＜5%,家兔耳缘静脉注射MLT 0.25 mg·kg^-1,t_1/2β为(1.55±0.21) h,AUC_0～8为（27.73±1.03）μg·h·L^-1。结论 本法具有快速、简便、灵敏准确的特点,用于MLT生物样本分析,结果良好     

丁香苦苷在兔体内的药动学研究

目的:研究丁香苦苷的体内动态变化规律。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液,采集血样,固相柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件Multi97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数如下:T1/2(α)=2.655 min,T1/2(β)=16.54 min,AUC=272.32μg.mL-1.min,CL=0.0371 mL.min-1,K12=0.124 min-1,K21=0.0908 min-1。结论:丁香苦苷在体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短。     

枸橼酸舍曲林片犬体内药动学与相对生物利用度

 目的建立血浆中舍曲林浓度的HPLC测定方法,研究枸橼酸舍曲林在犬体内的药动学与相对生物利用度。方法采用随机交叉试验设计,8条Beagle犬随机分为两组,分别po 200 mg盐酸舍曲林片(参比制剂)和枸橼酸舍曲林片(受试制剂),清洗期为1周,服药后分别于0,0.5,1,1.5,2,3,5,8,12,24 h静脉采血,采用HPLC测定不同时间血浆中的舍曲林浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数和相对生物利用度。结果盐酸舍曲林和枸橼酸舍曲林在犬体内的药动学过程呈二室开放模型,t_max分别为(1.88±0.23)和(1.94±0.18)h,ρ_max分别为(0.42±0.06)和(0.40±0.08)mg·L^-1,AUC_0～24h分别为(1.87±0.24)和(1.91±0.39)mg·h·L^-1,AUC_0～∞分别为(2.00±0.27)和(2.04±0.46)mg·h·L^-1。以盐酸舍曲林为参比制剂,枸橼酸舍曲林的相对生物利用度为(99.6±13.0)%。两种制剂的ρ_max,AUC_{0～24 h}无显著性差异。结论方差分析与双单侧t检验及(1-2α)置信区间分析显示,枸橼酸舍曲林与盐酸舍曲林为生物等效制剂。     

六味地黄汤活性部位CA4的免疫调节作用研究

用环磷酰胺（Ｃｙ）处理小鼠及快速老化模型小鼠（ＳＡＭ）观察了六味地黄汤有效部位ＣＡ４对免疫功能的调节作用。结果表明，ＣＡ４可明显增强ＳＡＭ抗早衰亚系ＳＡＭＲ１及早衰亚系ＳＡＭＰ８的免疫功能，促进其脾细胞抗体生成反应，增强脾细胞的增殖反应能力。ＣＡ４和Ｃｙ所致小鼠脾细胞抗体生成反应低下具有明显的改善作用。研究还发现，ＣＡ４对Ｃｙ所致胸腺Ｌ３Ｔ４＋细胞数目下降具有明显的拮抗作用，但对Ｌｙｔ２＋细胞数目的减少无改善作用。ＣＡ４明显增强正常小鼠脾细胞的Ｔ辅助活性，增强Ｃｙ处理小鼠脾脏特异性杀伤Ｔ细胞（ＣＴＬ）的活性。提示ＣＡ４对ＴＨ及ＴＣ的功能均具有调节作用。     

鞣花酸片在家兔体内药代动力学研究

目的:建立鞣花酸片血药浓度的高效液相色谱测定方法,并进行该药物在家兔体内的药代动力学研究.方法:采用Agilent C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸水(23∶77)为流动相,流速0.8 mL· min-1,检测波长254nm,柱温30℃.结果:家兔血浆中,鞣花酸的线性范围为0.013～1.635 mg·L-1(r=0.998 9),方法回收率＞95％,最低检测限为0.010 mg·L-1,家兔口服给药后,鞣花酸的药时曲线出现双峰,在家兔体内存在肝肠循环.结论:实验建立了家兔血浆中鞣花酸含量的HPLC测定方法,专属性强,可用于该药在家兔体内的药动学研究.     

丁公藤注射液在家兔体内的药代动力学研究

报道丁公藤注射液在家兔体内的药代动力学过程,采用荧光检测的反相高效液相色谱法测定丁公藤注射液有效成分东莨菪内酯在血中的浓度。东莨菪内酯在家兔体内呈现双峰现象,吸收较快,个体差异大,平均第一峰达峰时间:Tmax1=(8.08±3.88)min,第一峰浓度LCmax1=(145.45±47.65)ng/ml。第二峰达峰时间:(2.45±1.79)h,第二峰浓度为(48.66±41.66)ng/ml。其它的药代动力学参数为:Ke=(0.56±0.37)h-1,T1/2=(1.81±1.14)h,MRT=156.61±98.41,CL/F=(220.54±109.35)ml/min,Vd/F=(30.49±19.34)L,AUC=(8.52±5.15)μg.min/ml。对于产生双峰现象的原因进行了讨论。     

替硝唑在汉族健康人体的药动学

 目的研究汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的药动学。方法健康志愿者10名(其中男性5名,女性5名),单剂量po替硝唑片剂1 g,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量po 1 g替硝唑的主要药动学参数:ρ_max为(19.04±2.42)mg·L^-1,t_max为(2.15±0.47)h,t_1/2为(16.94±2.40)h,AUC_0-72h为(454.37±59.74)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(486.14±65.63)mg·h·L^-1。结论汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,汉族健康志愿者药动学过程存在性别差异。     

灯盏花素片在健康人体内的药代动力学研究

目的:建立测定人血浆中灯盏花素浓度的高效液相色谱法。方法:色谱柱Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-水-冰醋酸(30∶70∶1)检测波长:335 nm;灯盏乙素作为内标,用HPLC测定人血浆中灯盏花素浓度。结果:灯盏花素线性范围为0.30～18.0 mg·L-1,回归方程Y=0.008 7C-0.001 56(r=0.999 6);回收率>80%,日内和日间RSD均<10%。结论:方法简便、快速、准确,适用于灯盏花素药代动力学研究及血药浓度监测。     

人绒毛膜促性腺激素、孕酮、甲胎蛋白、CA_(125)在异位妊娠中的诊断价值

目的:探讨血清人绒毛膜促性腺激素(HCG)、孕酮(P)、甲胎蛋白(AFP)、CA125联合检测在异位妊娠早期诊断中的价值。方法:对确诊为异位妊娠患者(宫外孕组)80例和85例正常宫内孕妇女(对照组)在治疗前利用化学发光法测定血清β-HCG、孕酮、甲胎蛋白、CA125的水平。结果:异位妊娠组血清HCG、P水平显著低于正常宫内孕组,CA125水平低于正常宫内孕组,甲胎蛋白水平高于正常宫内孕组。结论:血清HCG、孕酮、甲胎蛋白和CA125联合检测可为异位妊娠早期诊断提供鉴别指标。     

单剂量口服多潘立酮片剂在健康人体的药动学研究

 目的建立多潘立酮(DMP)人体内血药浓度的测定方法,并对口服DMP片剂后健康人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康男性受试者单剂量poDMP 30 mg,分别于服药前及服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24及48 h采集血样。用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)测定血清中DMP的浓度,并采用3P97药动学软件对试验数据进行处理,计算有关药动学参数。结果单剂量po DMP片剂后,其药-时曲线经拟合符合二室模型,主要药动学参数:ρ_max为(23.53±12.82)μg·L^-1;t_max为(1.03±0.63)h;t_1/2β为(8.40±1.41)h;AUC_0～48为(273.97±84.77)μg·h·L^-1;AUC_0～∞为(302.20±105.91)μg·h·L^-1。10名健康受试者均未出现不良反应。结论试验建立的DMP人体内血药浓度测定方法简便、可靠。