兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备

目的:制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊。方法:采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,将肠溶微丸装入普通胶囊制成兰索拉唑肠溶微丸胶囊,并考察3批制剂的载药率及在人工肠液和人工胃液中的释放情况。结果:所制微丸圆整度高,外观亮泽,载药均匀、载药率高(平均值在96%以上),包衣效果好;其在人工肠液中45min的体外累积释放率大于(94.3±0.76)%,在人工胃液中2h的释放量小于(6.2±1.6)%。结论:所制兰索拉唑肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,质量稳定可靠,具有良好的体外释药性和耐酸力。     

泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的制备

以泮托拉唑钠、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、磷酸钠、磷酸氢二钠和水混合制成主药层包衣溶液。采用流化床包衣技术,对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层,制得泮托拉唑钠肠溶微丸,并优化了处方和工艺。将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min时释放度分别为91.74%、87.98%、88.31%,在0.1 mol/L盐酸中2 h时的耐酸力分别为98.71%、97.18%、101.5%。     

泮托拉唑钠肠溶微丸型片剂的制备

研究泮托拉唑钠肠溶微丸型片剂制备方法。采用流化床包衣法制备泮托拉唑钠肠溶微丸, 将肠溶微丸与适合的辅料混合采用直接压片法制备泮托拉唑钠微丸型片剂。用体外释放度法及扫描电镜法观察压片前后药物的体外累计释放量及微丸形态。结果表明, 优化处方: 衣膜增重55%, 增塑剂含量20%, Eudragit L30D-55/ NE30D为8∶2, 肠溶微丸/辅料 (MCC/PPVP/PEG 6000, 2∶1∶1) 为5∶5时, 肠溶片在0.1 mol·L⁻¹盐酸中2 h累积释放百分数<10%, pH 6.8磷酸盐缓冲液中1 h累积释放百分数>85%。制备的泮托拉唑钠肠溶微丸片的释药行为较好, 有望应用于工业生产。     

泮托拉唑钠肠溶微丸的制备

以泮托拉唑钠、羟丙甲纤维素、无水碳酸钠、吐温-80、十二烷基磺酸钠和水混合制成主药层包衣溶液.采用流化床包衣技术,对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层,制得泮托拉唑钠肠溶微丸,并优化了处方和工艺.将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊,3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 min时的释放度分别为(97.6±1.1)%、(98.1±1.3)%、(98.4±1.9)%,在0.1 mol/L盐酸中2h时的释放量分别为(2.9±1.7)%、(2.9±1.4)%、(2.3±2.1)%.     

高效液相色谱法测定泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量

目的 建立高效液相色谱(HPLC)法测定泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量. 方法 采用HPLC法, 色谱柱为Symetry C18柱(4.6 mm×150 mm, 5 μm), 流动相：0.025 mol&#8226;L-1磷酸二氢钾缓冲液 乙腈(70：30), 柱温35 ℃, 流速1.0 mL&#8226;min-1, 检测波长：288 nm. 结果所选定的条件下样品峰分离良好, 泮托拉唑钠在36～84 mg&#8226;L-1范围内线性关系良好, 线性回归方程为Y＝13 130C+155 709(r＝0.999 7), 精密度、回收率RSD均<3%, 平均回收率100.40%, RSD＝1.23%. 3批泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的标示含量平均值为99.53%. 结论该法简便快速, 灵敏准确, 可用于测定泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量.     

埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备及其工艺评价

目的:制备埃索美拉唑镁肠溶微丸并对其工艺进行评价.方法:采用流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,按《中国药典》方法对肠溶微丸进行耐酸力和溶出度测定,验证制备工艺的合理性.结果:制备的肠溶微丸在人工胃液中耐酸力良好,人工肠液中溶出迅速而且完全,工艺稳定.结论:该工艺有效地解决了埃索美拉唑镁的稳定性问题且制备工艺简单易行,重现性好,有望应用于工业化生产.     

雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方研究及稳定性考察

目的：筛选雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方进行并考察其稳定性。方法：采用挤出滚圆和流化床包衣工艺制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,采用L₉(3₄)正交试验设计进行载药微丸处方优化,按选定的处方制备微丸,进行隔离层和肠溶层包衣,包衣后将微丸灌装胶囊,成10mg规格,对制备的胶囊进行加速试验确定其稳定性。结果：制备的雷贝拉唑钠肠溶胶囊含量,有关物质,释放度较好,加速条件下质量稳定,稳定性较好。 结论：本工艺简单可行,样品稳定性良好,可作为雷贝拉唑钠肠溶胶囊的制备工艺。     

泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊人体生物等效性研究

目的:研究受试制剂泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊和参比制剂泮托拉唑钠肠溶胶囊的人体生物等效性。方法:20例健康男性志愿者口服单剂量受试制剂或参比制剂40 mg后,采用HPLC紫外法测定血浆中泮托拉唑钠浓度,用BAPP 2．0程序进行数据处理。结果:受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(2．58±0．63)和(2．53±0．52) mg·L~(-1),T_(max)分别为(2．9±0．8)和(2．8±0．8)h,t_(1/2)Ke分别为(2．25±1．02)和(2．09±1．11)h,AUC_(0-12h)分别为(6．96±1．57)和(7．07±1．74)mg·h·L~(-1)。泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊相对生物利用度为(100．1±15．0)%。结论:泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊和肠溶胶囊生物等效。     

泮托拉唑钠肠溶胶囊处方及工艺的改进

目的:制备性质稳定的泮托拉唑钠肠溶胶囊。方法:用单因素试验设计法对处方和工艺进行筛选。结果:所制备的泮托拉唑钠肠溶胶囊对湿热条件具有更好的稳定性。结论:改进后的处方和工艺能明显的提高泮托拉唑钠肠溶胶囊成品的稳定性。     

复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸的制备

目的：制备复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸,并考察制剂体外释放特性。方法：利用底喷式流化床包衣设备,以空白丸芯、羟丙基甲基纤维素、单硬脂酸甘油酯、Eudragit NE30D、Eudragit?L100-55等制备盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸;羟丙基甲基纤维素等制备盐酸吡格列酮胃溶微丸。结果：制备的盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸在肠液中缓慢释放12 h,盐酸吡格列酮胃溶微丸在人工胃液中30 min溶出85%以上。结论：优选出的复方盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸的制备工艺简单易行,重现性好,有望应用于工业化生产。