丁咯地尔片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度

 目的:比较丁咯地尔(甲氧吡丁苯)两种片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度?方法:高效液相-紫外检测法?结果:家犬口服后,其体内血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:c_max(16.24±4.96)mg·L^-1L和(15.91±5.94)mg·L^-1;t_max(0.84±0.45)h和(0.82±0.49)h;AUC(99.13±23.22)mg·h·L^-1和(97.94±25.63)mg·h·L^-1?结论:国产甲氧吡丁苯片剂对进口甲氧吡丁苯片剂相对生物利用度为98.57%,可以认为国产片与进口片生物等效?     

头孢克罗分散片的人体生物利用度和药代动力学

 目的:以美国礼来公司的头孢克罗胶囊(希刻劳)为参比制剂,比较国产头孢克罗分散片的人体生物利用度和生物等效性?方法:选择10名健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次po头孢克罗分散片、胶囊2种制剂500mg?头孢克罗的血药浓度用HPLC测定?其血药浓度-时间数据用3P87程序拟合,求算药代动力学参数?结果:po国产和进口2种制剂的血药浓度-时间曲线均符合一室模型,t_max分别为(0.45±0.04)h和(0.44±0.07)h:c_max分别为(9.87±1.07)mg·L^-1和(10.44±0.89)mg·L^-1;t_1/2分别为(0.84±0.07)h和(0.87±0.11)h?AUC分别为(16.69±1.74)mg·h·L^-1和(18.02±1.42)mg·h·L^-1?国产分散片和进口胶囊比较的相对生物利用度为92.62%?结论:经方差分析表明2种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产头孢克罗分散片生物利用度与进口头孢克罗胶囊(希刻劳)相比,具有生物等效性?     

进食对美欧卡霉素药代动力学和生物利用度的影响

 目的 比较研究空腹、餐后单剂量 po 美欧卡霉素的药代动力学和生物利用度。方法 采用交叉给药方案，10名健康受试者空腹或餐后单剂量 po 600 mg美欧卡霉素，用HPLC测定血药浓度，SCIENTIST程序拟合药代动力学参数，t 检验比较组间差异，双单侧 t 检验评价生物等效性。结果 空腹和餐后单剂量给药的药时曲线均符合单室模型，达峰时间 t_max分别为(0.63±0.11)，(1.02±0.31) h，峰浓度 c_max分别为(2.36±0.35)，(1.82±0.32) μg·ml^-1，消除半衰期 t_1/2分别为(1.31±0.11)，(2.03±0.19) h，药时曲线下面积 AUC 分别为(6.20±1.28)，(6.88±1.46) μg·h·ml^-1。结论 进食使美欧卡霉素的吸收速度减慢、消除半衰期延长，但对吸收总量无显著影响，以 AUC 为指标进行评价，两者生物等效。     

穿琥宁凝胶直肠给药的药代动力学及生物利用度研究

建立了家兔体内穿琥宁血药浓度的HPLC测定方法，并研究了穿琥宁凝胶在家兔直肠给药途径下的体内药代动力学过程及其生物利用度，其体内运转过程符合一级模型，绝对生物利用度为16．42％。     

布洛芬缓释胶囊的生物利用度和药代动力学

 本文比较研究了布洛芬缓释胶囊（Fenbid）和普通市售片的药代动力学和生物利用度，并分析了生物利用度与体外溶出度的相关性。在5位受试者一次口服900mg药物后，Fenbid的半衰期比市售片长，前者为4．875h，后者为2．236h，Fenbid的相对生物利用度（F）为150％。在10位受试者连续给药，测定谷浓度，Fenbid的谷浓度变化范围小（9．3～13．5μg／ml），而市售片的变化范围大（2．7～17．3μg／ml）。结果表明Fenbid具有较理想的缓释特性。体外溶出度与体内生物利用度相关性分析证明Fen－bid的AUC与溶出度显示良好的相关性（r＝0．9964）。     

富马酸亚铁胶丸相对生物利用度及药代动力学

 目的：以哈尔滨健尔制药厂生产的富尔血口服液为参比制剂,比较哈尔滨健尔制药厂生产的富马酸亚铁胶丸的相对生物利用度和生物等效性。方法：选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉叶照试验方法,分别 po 富尔血口服液0.56g,富马酸亚铁胶丸0.6g,血药浓度用原子吸收分光光度仪测定,血药浓度-时间数据用3P87程序自动拟合,求算药代动力学参数。 结果：po 富尔血口服液及富马酸亚铁胶丸两种制剂的血药浓度一时间曲线符合一室模型,两种制剂的t〈sub〉max〈/sub〉均为4.50 h,c〈sub〉max〈/sub〉分别为(1.66±0.I1)mg·L〈sup〉-1〈/sup〉和(1.85±0.32)mg·L〈sup〉-1〈/sup〉;t〈sub〉1/2〈/sub〉分别为(1.27士.12)h和(1.18士0.09)h;AUC〈sub〉o～∞〈/sub〉,分别为(5.21士0.39)mg·h·L〈sup〉-1〈/sup〉和(5.44士0.30)mg·h·L〈sup〉-10.05),经双单侧t检验,两种制剂具有生物等效性。     

国产恩丹西酮片药代动力学及生物利用度的研究

 采用高效液相色谱法对８例健康志愿者交叉服用国产及进口恩丹西酮片８ｍｇ后，测定１６ｈ内不同时间的血药浓度，以对国产和进口恩丹西酮片进行药代动力学及生物利用度的研究。结果表明，国产片的相对生物利用度为１０３。国产片和进口片间的各项药动学参数无显著性差异。     

尼莫地平缓释胶囊生物利用度和药代动力学研究

 目的 研究尼莫地平缓释胶囊在12名健康受试者中的生物利用度和药代动力学。方法 采用HPLC检测血浆中尼莫地平含量,用3P87软件求药代动力学参数。结果 血浆中尼莫地平回收率大于90%,线性范围为1.25～150 ng·ml〈sup〉-1〈/sup〉;单剂量口服缓释胶囊的MRT,消除和吸收半衰期等均显著大于普通片（P＜0.01）,AUC 为(94.6±13.4)%（82%～118%）;多剂量口服缓释胶囊和普通片,波动系数分别为(1.676±0.186)和(1.751±0.150)。结论 尼莫地平缓释胶囊缓释效果明显,吸收程度与普通片等效。 尼莫地平;缓释胶目的 研究尼莫地平缓释胶囊在12名健康受试者中的生物利用度和药代动力学。方法 采用HPLC检测血浆中尼莫地平含量,用3P87软件求药代动力学参数。结果 血浆中尼莫地平回收率大于90%,线性范围为1.25～150 ng·ml〈sup〉-1〈/sup〉;单剂量口服缓释胶囊的MRT,消除和吸收半衰期等均显著大于普通片（P＜0.01）,AUC 为(94.6±13.4)%（82%～118%）;多剂量口服缓释胶囊和普通片,波动系数分别为(1.676±0.186)和(1.751±0.150)。结论 尼莫地平缓释胶囊缓释效果明显,吸收程度与普通片等效。     

叶黄素制品在大鼠体内药代动力学和生物利用度

目的:研究叶黄素微胶囊和叶黄素油悬浮液两种叶黄素制品在大鼠体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:建立大鼠血浆中叶黄素的LC-MS/MS测定方法。考察大鼠分别灌胃给予100 mg/kg叶黄素微胶囊或叶黄素油悬浮液后血药浓度变化,应用DAS 2.0软件计算药动学参数,根据叶黄素微胶囊和叶黄素油悬浮液药-时曲线下面积AUC(0-t)计算相对生物利用度。结果:叶黄素浓度5 ng/ml²00 ng/ml的浓度范围内线性关系良好(r=0.997);定量下限为为5 ng/ml;10 ng/ml、50 ng/ml和160 ng/ml三个浓度剂量组的方法回收率分别为69.7%、94.9%和98.1%;提取回收率分别为75.3%、70.9%和73.4%。大鼠单剂量给予叶黄素微胶囊和叶黄素油悬浮液的主要药动学参数Cmax分别为(65.8±38.9)mg/L和(48.3±17.3)mg/L,Tmax分别为(4.7±3.0)h和(3.7±0.8)h,AUC(0-32)分别为(566.6±203.6)mg/L·h和(385.2±107.3)mg/L·h,叶黄素微胶囊的相对生物利用度为147.1%。结论:所建立LC-MS/MS方法简单、快速,可用于大鼠叶黄素血药浓度的测定和药动学研究。以叶黄素油悬浮液为参比制剂,叶黄素微胶囊在大鼠体内的生物利用度明显提高。     

两种糖浆剂中盐酸伪麻黄碱的药代动力学和相对生物利用度

 目的:研究盐酸伪麻黄碱在正常人体内的药代动力学,并对其生物利用度进行评价?方法:8名健康志愿者随机交叉po百服咛儿童感冒咳嗽糖浆和进口泰诺儿童感冒咳嗽糖浆各30ml(含盐酸伪麻黄碱90mg)?采用HPLC测定血清中的血药浓度?结果:血清中药物浓度分别在(1.09±0.6)h和(1.71±1.06)h达到峰值(359±80.93)ng·ml^-1和(364.05±94.09)ng·ml^-1?两种制剂的消除半衰期分别为(4.48±0.83)h和(3.81±0.96)h,血药浓度曲线下面积分别为(2689.31±427.62)ng·h·ml^-1和(2661.86±302.86)ng·h·ml^-1?药-时曲线符合一级吸收的单室模型;其相对生物利用度为(100.93±11.08)%?结论:经统计学分析,两种制剂的盐酸伪麻黄碱在人体内的药动学性质相似,两者具有生物等效性?     

硝苯地平缓释胶囊药物动力学及相对生物利用度

 目的 研究12名男性健康受试者单剂量口服国产与进口硝苯地平缓释胶囊(20 mg)后的人体内药物动力学和相对生物利用度。方法 12名男性健康受试者随机分为两组,进行双交叉自身对照试验。以尼莫地平为内标,用高分辨毛细管气相色谱-电子捕获(ECD Ni-63)检测法测定人血浆中硝苯地平的浓度。对血药浓度-时间数据以非房室模型依赖性方法估算药物动力学参数。结果 国产与进口制剂的 AUCo_～∞,c_max,t_max,t_1/2分别为(464.8±169.1)和(462.2±152.1)ng·h·ml^-1,(39.7±9.1)和(41.4±9.1)ng·ml^-1,(2.6±0.6)和(3.4±1.3)h,(10.4±4.0)和(10.1±4.4)h;经方差分析均无显著性差异(α=0.05)。国产缓释胶囊的相对生物利用度为(106.4±13.6)%。结论 国产与进口缓释胶囊生物等效,口服国产硝苯地平缓释胶囊20 mg可维持有效血药浓度达12 h。     

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

 目的:研究了10名男性健康志愿者单剂量po两种对乙酰氨基酚(扑热息痛)异型片500 mg的药代动力学和相对生物利用度?方法:按照随机交叉试验设计,采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10 h的血样本,用HPLC测定扑热息痛的血药浓度?结果:两种制剂的药-时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型?受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片(康司达)的主要药代动力学参数:c_max=(5.51±1.24)mg·L^-1,t_max=(1.03±0.43)h,t_1/2ka=(0.27±0.16)h,t_1/2ke=(2.60±0.51)h,AUC_0～∞=(34.91±7.96)mg·h·L^-1,MRT=(3.65±0.22)h?参比制剂(必理通)的主要药代动力学参数:c_max=(5.81±1.01)mg·L^-1,t_max=(0.88±0.32)h,t_1/2ka=(0.14±0.07)h,t_1/2ke=(2.71±0.93)h,AUC_0～∞=(33.14±5.67)mg·h·L^-1,MRT=(3.60±0.10)h?两种片剂药代动力学参数(除t_1/2ka值外)均无显著性差异(P>0.05)。结论：受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.29±22.15)%,受试制剂(康司达)与参比制剂(必理通)生物等效。     

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

目的：研究了１０ 名男性健康志愿者单剂量ｐｏ 两种对乙酰氨基酚（ 扑热息痛）异型片５００ ｍｇ 的药代动力学和相对生物利用度。方法：按照随机交叉试验设计,采集服药后０－５ ,１,１－５ ,２ ,３ ,４,６,８,１０ ｈ 的血样本,用ＨＰＬＣ测定扑热息痛的血药浓度。结果：两种制剂的药时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片（ 康司达） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ＝ （５－５１ ±１－２４）ｍｇ·Ｌ－１ ,ｔｍａｘ＝ （１－０３ ±０－４３）ｈ ,ｔ１／２ｋａ＝ （０－２７ ±０－１６）ｈ ,ｔ１／２ｋｅ ＝（２－６０ ±０－５１）ｈ,ＡＵＣ０～∞＝ （３４－９１ ±７－９６）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６５ ±０－２２）ｈ。参比制剂（ 必理通） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ ＝ （５－８１ ±１－０１）ｍｇ·Ｌ－ １ ,ｔｍａｘ ＝（０－８８ ±０－３２）ｈ,ｔ１／２ｋａ ＝ （０－１４ ±０－０７）ｈ,ｔ１／２ｋｅ ＝ （２－７１ ±０－９３）ｈ,ＡＵＣ０ ～∞＝ （３３－１４ ±５－６７）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６０ ±０－１０）ｈ。两种片剂药代动力学参数（除ｔ１／２ｋａ 值外）均无显著     

克拉霉素片人体药动学及相对生物利用度研究

 目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定8名志愿者单剂量po500mg不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以AUC_0→∞，t_max，c_max为指标，配对t检验法分析两厂产克拉霉素片的生物等效性。结果：二者药-时曲线可用二室模型拟合，其：t_1/2(β)分别是3.04h和3.91h，t_max分别是1.94h和1.92h，c_max分别是2.34μg·ml^-1和2.27μg·ml^-1,AUC_0→∞分别是13.66μg·h·ml^-1和14.44μg·h·ml^-1。配对ｔ检验结果表明，两厂产品的AUC_0→∞，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结果：两厂家产克拉霉素片为生物等效制剂，A药对B药的相对生物利用度为95.3%。     

苦参碱乳膏剂的动物药动学及生物利用度研究

 目的建立家兔血清苦参碱的反相高效液相色谱分析法,测定药动学参数和绝对生物利用度。方法采用C18柱,流动相为甲醇水氨水(780∶220∶9)。血清用高氯酸沉淀蛋白后,取上清液直接进样。结果苦参碱在4～56 mg·L-1范围内呈良好线性关系(r=0.9996),最低检出限量0.3 mg·L-1。日间和日内误差均小于2.2%,方法回收率95.3%。结论方法操作简便,避免了血浆或血清萃取操作,保留时间(5.3min)较正相层析保留时间(8.0min)短[1～2]。乳膏中苦参碱以零级药动学透过皮肤;可提供比注射剂稳定的血药浓度,生物利用度为80.82%。     

硝苯地平对慢性阻塞性肺病患者茶碱药物动力学的影响

 目的：研究慢性阻塞性肺病（COPD）患者合用硝苯地平前后茶碱稳态血药浓度及药物动力学的变化。方法：高效液相色谱（HPLC）法测定9名COPD患者po茶碱片（200 mg,tid）5 d后及加服硝苯地平（10 mg，tid)5 d后茶碱血药浓度，以PKBP-N₁计算机程序拟合药物动力学参数。结果：COPD患者合用硝苯地平5 d后，茶城稳态平均血药浓度下降1.77士2.04 mg/L，c_max和AUC_0～8均较用硝苯地平前降低，分别为12.3士6.5和9.9士4.9 mg/L，82.4士52.1和62.5士38.8（mg?h)/L(P<0.05)。其它药物动力学参数无明显改变（P>0.05)。结论：COPD患者合并使用硝苯地平，无需改变氨茶碱的治疗剂量，两药可以合用。     

盐酸伐昔洛韦片的药动学与生物利用度

 目的:研究盐酸伐昔洛韦(万乃洛韦)片在正常人体内的药动学与生物利用度。方法:采用梯度洗脱反相高效液相色谱法测定10名健康志愿受试者PO盐酸伐昔洛韦片和阿昔洛韦片后血中阿昔洛韦浓度；以3P87药动学计算程序处理测定结果，计算药动学参数；用双单侧t检验和配对t检验法对主要药动学参数进行统计分析，评价二者的生物等效性。结果:二者的药时曲线可用一室模型拟合，二者的药时曲线下面积分别为20.69μg·min·l^-1与8.22μg·min·ml^-1；达峰时间分别是2.10h与2.57h；峰浓度分别是2.886μg·ml^-1与1.086μg·ml^-1。结论:统计分析结果表明二者为生物不等效制剂，以阿昔洛韦片为参比制剂计算出盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度为364.04%。     

格拉司琼鼻粉剂在比格犬体内的药动学及生物利用度研究

 目的对格拉司琼鼻粉剂在比格犬体内的药动学进行研究,评价其生物利用度。方法比格犬采用随机、自身交叉给药,分别口服片剂、鼻腔给粉剂,用HPLC荧光方法测定格拉司琼血浆浓度。结果比格犬单剂量(2 mg)口服片剂、鼻腔给粉剂后的主要药动学参数t_max分别为(1.50±0.41)和(0.56±0.31)h,ρ_max分别为(6.45±1.15)和(11.85±1.59)μg·L^-1,AUC_0-12分别为(25.14±3.75)和(34.53±2.97)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(28.46±4.17)和(38.22±2.84)μg·h·L^-1,鼻粉剂对片剂的相对生物利用度为(139.02±17.49)%。结论格拉司琼鼻粉剂比片剂吸收快,生物利用度高。     

司帕沙星人体药代动力学与相对生物利用度研究

 目的:研究司帕沙星片在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度?方法:采用反相高效液相色谱法测定10名健康志愿者po 200mg国产和进口的司帕沙星片后血药浓度变化情况,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并以AUC_0～∞,t_max,c_max为指标,用配对t检验法分析国产片与进口片的生物等效性?结果:国产与进口司帕沙星片的药-时曲线可用二室模型拟合,其AUC_0～∞分别是:(23.73±2.11)μg·h·ml^-1与(23.91±3.18)μg·h·ml^-1;t_max分别是(3.13±0.54)h与(2.84±0.56)h,c_max分别是:(0.70±0.05)μg·ml^-1与(0.73±0.05)μg·ml^-1?配对t检验结果表明:AUC_0～∞,t_max,c_max均无显著性差异(P>0.05)?结论:国产与进口司帕沙星片为生物等效制剂;国产司帕沙星片对进口片的相对生物利用度为(97.81±13.62)%?     

国产依贝沙坦片剂人体药动学及生物等效性评价

目的　评价国产和进口依贝沙坦片剂在人体生物等效性。方法　采用高效液相色谱荧光检测法测定 2 4名健康受试者po 30 0mg依贝沙坦后 ,血浆中依贝沙坦的浓度。 结果　国产依贝沙坦片剂和进口片剂的tmax分别为 (1.90± 0 .6 3)和 (2 .0 0±0 .6 3)h ,cmax为 (40 5 8.16± 12 39.4 5 )和 (40 12 .5 4± 14 4 9.71) μg·L-1,AUC0～ 48为 (194 18.91± 3991.0 )和 (1976 0 .38±4 12 7.12 ) μg·h·L-1,t1/ 2ke为 (10 .2 3± 1.6 3)和 (10 .4 1± 2 .4 8)h。国产依贝沙坦片剂的相对生物利用度为 (98.9± 10 .8) %。结论　经统计学分析 ,国产依贝沙坦片剂和进口片剂具有生物等效性