多重获益——利拉鲁肽联合口服药的临床研究

利拉鲁肽（Liraglutide）是新一代的人GLP-1高度同源长效类似物，其与天然GLP-1的同源性为97％。利拉鲁肽在天然的人GLP-1分子第34位的赖氨酸被精氨酸取代，并在GLP-1分子第26位赖氨酸上，     

糖尿病治疗新药——利拉鲁肽

人胰高糖素样肽-1（GLP-1）是人体内存在的一种生理性多肽，它能根据体内葡萄糖水平高低，按需促进胰岛8细胞分泌胰岛素，抑制胰岛素拮抗激素胰高血糖素的分泌，从而发挥降糖作用。然而，人体产生的GLP-1很不稳定，很快就会被体内的二肽基肽酶Ⅳ（DPP—IV）降解。利拉鲁肽（liraglutide）是诺和诺德公司开发的一种GLP-1类似物，是在天然GLP-1的分子结构上更换了一个氨基酸，并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，从而在保留天然GLP-1功效的同时克服了其易降解的缺点。通过这种分子改变，利拉鲁肽仅需每日1次注射就能起到良好的降糖作用，     

人GLP-1类似物利拉鲁肽LEAD系列研究荟萃分析

利拉鲁肽是将人胰高糖素样肽-1（GLP-1）第34位赖氨酸替换为精氨酸、并在26位增加一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链而形成的长效GLP-1类似物,与天然GLP-1有97％同源,半衰期约12～14h,每天1次给药就能起到良好的降糖作用,并且可以显著减少低血糖发生率、减轻体重和降低收缩压,同时能够改善2型糖尿病患者的B细胞功能。     

胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的研究进展

糖尿病目前已经成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三位主要非传染性疾病,其中90%为2型糖尿病患者。作为肠促胰素激素之一的胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂具有集多效于一身的降糖作用,已成为2型糖尿病治疗新热点。利拉鲁肽与人体内天然GLP-1保持了高度同源性（97%）,成为新一代人GLP-1类似物研发的亮点。我国科学家最近在非肽类小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究领域取得了令世人瞩目的开创性研究成果。     

胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展

在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GLP-1受体激动剂分为短期受体激活的化合物(例如艾塞那肽)和GLP-1受体的长效化合物(例如阿必鲁肽和利拉鲁肽等),以及小分子非肽类药物。这些GLP-1受体激动剂的个体性质可能使基于肠降血糖素的2型糖尿病治疗满足每个患者的需要。本文对当前GLP-1激动剂类药物的研究进行了综述。     

利拉鲁肽的临床应用及其作用机制的研究进展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是小肠消化食物时L细胞分泌的一种促胰岛素激素,可以促进胰岛素分泌,从而维持葡萄糖稳态,其受体广泛分布于胰岛、心脏、肺、皮肤等器官中.利拉鲁肽是一种长效的GLP-1类似物,目前被广泛用于治疗2型糖尿病.近年来研究发现,利拉鲁肽在肥胖症、神经系统疾病、心血管系统疾病中均发挥有益作用.对利拉鲁...     

利拉鲁肽单药治疗长期安全有效——LEAD-3及扩展研究浅析

新一代基于肠促胰素的降糖药物，利拉鲁肽——每日一次的人胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物，面世后便得到医学界广泛关注。近来“利拉鲁肽对糖尿病的疗效与作用”（LEAD，Liraglutide Effectand Actionin Diabetes）系列临床研究结果在国外权威学术期刊相继发表，其中，LEAD-3及其扩展研究，对利拉鲁肽和格列美脲单药治疗比较显示出利拉鲁肽单药治疗在疗效和安全性上的优势，为2型糖尿病的临床治疗带来了新希望。     

利拉鲁肽临床研究进展

利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,临床用于治疗2型糖尿病。本文综述利拉鲁肽的临床研究进展。     

胰高血糖素样肽1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展

目的:了解胰高血糖素样肽1(GLP-1)及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展,为2型糖尿病的药物治疗提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,就GLP-1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进行归纳和总结。结果与结论:GLP-1类似物在2型糖尿病的治疗中使用广泛,其能促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的合成,有效改善血糖水平。同时,GLP-1类似物还能够抑制机体餐后胃排空,减少热量摄入,减轻患者体质量。现有的GLP-1类似物中,艾塞那肽降血糖效果明显,患者依从性差,且存在恶心呕吐等不良反应;利拉鲁肽能很好地控制血糖,但存在胃肠道反应;阿必鲁肽降糖效果不及利拉鲁肽;度拉糖肽疗效与利拉鲁肽相当,是最具潜力的2型糖尿病治疗药物;利司那肽在美国还未被批准上市,但具有较好的临床应用前景。     

利拉鲁肽在2型糖尿病治疗中的应用进展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类药物是一种肠促胰岛素,为治疗2型糖尿病的新型药物,为我们提供了治疗糖尿病的新思路。其中,利拉鲁肽为重要代表药物,本文对利拉鲁肽的最新临床研究进行综述。     

利拉鲁肽的药理及临床研究进展

 利拉鲁肽是一种酰化胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,临床用于2型糖尿病的二线治疗,可与其他口服降糖药联合使用,但不用于1型糖尿病的治疗。文中通过Medline对利拉鲁肽进行文献检索,并对其药理作用、药动学、临床研究、安全性和药物相互作用等进行综述。     

利拉鲁肽临床安全性分析

介绍新型2型糖尿病治疗药物——人GLP-1类似物利拉鲁肽临床应用的安全性。通过查阅国内外相关文献,利拉鲁肽在低血糖、胃肠道不良反应、免疫原性、胰腺炎、甲状腺C细胞癌和心血管风险因素等方面的安全性特点,利拉鲁肽在有效降糖的同时,具有低血糖风险小、胃肠道不良反应持续时间短、抗体水平低的优势;同时,无明确证据表明利拉鲁肽治疗与胰腺炎和甲状腺C细胞癌相关。     

利拉鲁肽前体肽GLP-1(7-37)K34R在大肠埃希菌中的表达与优化

目的 建立利拉鲁肽前体肽GLP-1(7-37)K34R基因工程表达体系,为推进利拉鲁肽生物类似药的产业化开发奠定基础.方法 优化密码子并通过重叠PCR扩增获得GLP-1(7-37)K34R编码基因(glp1a),构建glp1a与GST、Ub、SUMO 3种标签蛋白在大肠埃希菌中融合表达,分别从诱导时机、诱导温度、诱导时...     

人GLP-1类似物治疗2型糖尿病的研究进展

人胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物已成为新一代降糖药。无论是上市的艾塞那肽和利拉鲁肽,还是处于临床研究阶段的taspoglutide,均在2型糖尿病临床研究中取得显著成果,如有效降糖、减轻体重和减少低血糖发生等。同时,人GLP—1类似物潜在的益处与风险还有待进一步研究。     

利拉鲁肽和阿必鲁泰治疗2型糖尿病临床研究进展

利拉鲁肽和阿必鲁泰是治疗2型糖尿病的新靶点药物,较已有的口服降糖药降糖效果好、副作用较小,而且可以减轻体质量,因此有广阔的应用前景。作为新一代降糖新药,利拉鲁肽是一种短效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物,阿必鲁泰是一种长效GLP-1类似物,两者既有共同之处,又有区别。总结这二种抗糖尿病新药的临床应用和不良反应研究进展,为临床合理用药以及新药研发提供思路。     

利拉鲁肽治疗新诊断肥胖2型糖尿病疗效分析

肥胖已成为全球范围内危害公共健康的严重疾病,约80％的2型糖尿病患者存在不同程度的超重或肥胖,对于肥胖的糖尿病患者,治疗的关键是减轻体重。胰高血糖素样肽1（ GLP-1）类似物利拉鲁肽在降糖的同时,控制体重效果显著。本文应用利拉鲁肽治疗新诊断肥胖2型糖尿病患者,观察其降糖疗效。报告如下。     

RV5疫苗与严重轮状病毒性腹泻的关联

背景：和大多数降糖药物不同,高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂是葡萄糖依赖性的,并能促进体重减轻。该研究比较了利拉鲁肽（liraglutide,人GLP—1类似物）和艾塞那肽（exenatide,GLP-1受体激动剂）的有效性和安全性。方法：在这项为期26周的开放性多国平行试验中,纳入了给予最大剂量二甲双胍或（和）磺脲类药物治疗后血糖控制仍不理想的2型糖尿病患者,并按照先前的治疗进行分组,     

胰高糖素样肽-1受体激动剂对甲状腺髓样癌细胞生长和增殖的影响

目的：探讨胰高糖素样肽-1(glucagon like peptide-1, GLP-1)受体在甲状腺髓样癌(medullary thyroid cancer, MTC)细胞系TT的表达情况及其对该细胞生长和增殖的影响。方法蛋白免疫印迹( Western blot)法检测TT细胞系GLP-1受体表达情况,采用甲基噻唑基四唑( MTT)评估两种GLP-1受体激动剂对细胞增殖及降钙素分泌的作用,Western blot法测定细胞信号通路相关蛋白的表达。结果 TT 细胞中可检测到 GLP-1受体的表达。1、10、100 nmol/L利拉鲁肽或艾塞那肽处理TT细胞后各时点的吸光度值与0 nmol/L比较差异无统计学意义,且相同浓度的两种药物在同一时间点对细胞增殖的作用比较差异无统计学意义(P>0．05)。不同浓度利拉鲁肽或艾塞那肽作用于TT细胞24 h后降钙素浓度比较差异均无统计学意义(P>0．05)。1、10、100 nmol/L利拉鲁肽和艾塞那肽作用于细胞24 h后Akt和Erk1/2的磷酸化水平与0 nmol/L比较无显著变化。结论人MTC细胞系TT中有GLP-1受体的表达。GLP-1受体激动剂对TT细胞的增殖、降钙素分泌及细胞信号通路相关蛋白的表达无明显影响。     

利拉鲁肽存在严重安全性风险

最近,Novo Nordisk公司在美国向医生们发出一份公开信,披露其抗2型糖尿病产品利拉鲁肽(liraglutide,Victoza)存在严重的安全性风险。这是美国FDA针对此产品所要求的风险评估与降低计划(REMS)中的一部分。利拉鲁肽为一种人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,其获准上市的主要功用是辅助节食和运动,改善成年2型糖尿病患者的血糖控制。FDA称,这份公开信的发布是缘于发现近来某些美国医生尚未     

GLP-1受体激动剂应用于肥胖治疗的研究进展

胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂, GLP-1RA)最早用于治疗2型糖尿病,后来在应用过程中发现了其减轻体重的附加作用,其治疗肥胖的作用开始被逐渐认识和开发。GLP-1RA减轻体重的机制包括通过神经系统减少食物摄入以及对脂肪细胞的调控, GLP-1RA在临床试验中已被证明是安全有效的,其中利拉鲁肽和司美格鲁肽已通过临床试验并获美国食品药品监督管理局(FDA)批准作为治疗肥胖的药物上市,目前, GLP-1RA作为有前途的抗肥胖药物获得广泛关注且拥有开阔的发展前景。