柱前衍生-HPLC测定白消安在家兔体内的药动学参数

目的 建立测定家兔血清中白消安浓度和家兔体内药动学特征的柱前衍生化HPLC。方法 以1,5-戊二醇二甲磺酸酯为内标,二乙基二硫代氨基甲酸钠为衍生化试剂。流动相：甲醇-水（54∶46）,流速：0~20 min（1.0 mL·min^-1）,20~27 min（1.3 mL·min^-1）。柱温：30℃,检测波长：280 nm,进样量：25 μL。家兔分别以灌胃、静注的方式给予白消安,按本法测定血药浓度,DAS 3.0计算药动学参数。结果 白消安的血药浓度在0.1~3.4 mg·-L¹ 内线性关系良好（r=0.999 7）,日内、日间精密度以及样品稳定性符合中国药典2015年版的规定。低、中、高浓度的萃取回收率分别为90.0%,89.0%,91.5%。不同给药途径获得的药动学参数：单剂量口服t_1/2=（2.26±0.66）h,k=（0.33±0.12）·h^-1,k_a=（2.54±1.3）·h^-1,AUC_0–t=（1.95±0.18）h·mg·mL^-1;单剂量静脉注射t_1/2=（1.53±0.09）h,k=（0.45±0.03）·h^-1,AUC_0–∞=（4.38±0.26）h·mg·mL^-1。多剂量口服后C_ss=（0.48±0.03）mg·mL^-1,AUC_0–τ=（3.87±0.26）h·mg·mL^-1。结论 建立的柱前衍生-HPLC法适用于白消安血药浓度测定及药动学研究,不同给药途径的药动学参数为临床药动学研究提供了依据。     

青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学研究

目的 建立大鼠血浆中青蒿琥酯的HPLC-MS/MS测定方法,并研究青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学特征。方法 12只SD大鼠随机分为2组,单剂量分别灌胃（50 mg·kg^-1）青蒿琥酯自微乳和青蒿琥酯原料药,以格列吡嗪为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并计算药动学参数。结果 青蒿琥酯血浆样品的线性范围为1.0~1 000.0 ng·mL^-1,回归方程为A=294.74C-439.33（r=0.999 6）,定量下限为1.0 ng·mL^-1。日内、日间变异系数（RSD）均<10%,符合生物样品的分析要求。青蒿琥酯原料药和青蒿琥酯自微乳的药动学参数C_max、t_1/2和AUC_0→t分别为：（87.6±8.80）ng·mL^-1,（1.88±0.33）h和（43.3±1.74）h·ng·mL^-1;（421±41.6）ng·mL^-1,（1.48±0.17）h和（282±17.7）h·ng·mL^-1。其中,C_max和AUC_0→t存在显著性差异（p<0.01）。结论 该方法简便灵敏,可用于血浆中青蒿琥酯的含量测定,经灌胃给药后,与原料药比较,青蒿琥酯自微乳能显著提高生物利用度。     

LC-MS/MS测定阿齐沙坦及其盐在大鼠血浆中的药动学研究

目的 建立液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中阿齐沙坦及其盐的浓度并研究其药动学。方法 大鼠血浆样本以乙腈沉淀蛋白后,采用Eclipse Plus C₁₈色谱柱（50 mm×3.0 mm,1.8 μm）;流动相（乙腈：水=60：40）,流速为0.35 mL·min^-1,柱温为40℃;采用Agilent 6430三重四极杆串联质谱仪,离子化方式：电喷雾-正离子（API-ES）;监测方式：MRM;阿齐沙坦监测离子对457.3/233.1,缬沙坦监测离子对436.2/291.4,用作内标。SD大鼠灌胃给予阿齐沙坦1.0 mg·kg^-1及阿齐沙坦盐1.2 mg·kg^-1。结果 阿齐沙坦在5~30 000 ng·mL^-1内线性关系良好;回收率为85%~115%,精密度RSD在±15%内。阿齐沙坦盐大鼠体内主要动力学参数如下：AUC_{（0-24 h）}为（12.9±3.2）μg·mL^-1·h^-1,AUC_（0-∞）为（14.2±4.1）μg·mL^-1·h^-1,C_max为（3.8±0.3）μg·mL^-1,T_1/2为（13.4±0.5）h。阿齐沙坦的主要动力学参数如下：AUC_{（0-24 h）}为（8.1±2.6）μg·mL^-1·h^-1,AUC_（0-∞）为（9.7±3.1）μg·mL^-1·h^-1,C_max为（2.3±0.5）μg·mL^-1,T_1/2为（10.5±0.5）h。结论 本法经方法学验证,适用于大鼠血浆中阿齐沙坦及其盐的浓度测定,可用于阿齐沙坦及其盐大鼠体内药动学研究。     

丙戊酸钠和丙戊酸镁在大鼠体内的药动学研究

目的 研究丙戊酸钠和丙戊酸镁在大鼠体内的药动学特征,评价其优势丙戊酸盐,为临床合理用药提供参考。方法 SD大鼠随机分为2组,分别灌胃给予丙戊酸钠片和丙戊酸镁片。于不同时间点眼眶取血。采用HPLC测定血清中丙戊酸的血药浓度,计算2种丙戊酸盐在大鼠体内的药动学参数,并比较2种丙戊酸盐之间的差异。结果 HPLC测定丙戊酸血药浓度方法专属性好,血清丙戊酸浓度在10.00~110.00 μg·mL^-1内线性关系良好。精密度、稳定性和回收率均符合要求。丙戊酸钠和丙戊酸镁在大鼠体内的主要药动学参数：T_1/2分别为（14.02±3.86） h和（12.11±1.95） h;T_max分别为（3.67±0.58） h和（2.67±0.26） h;C_max分别为（67.10±10.87）μg·mL^-1和（75.67±12.94）μg·mL^-1;AUC_（0-t）分别为（969.86±72.08）μg·mL^-1·h和（1 093.56±48.69）μg·mL^-1·h;AUC_（0-∞）分别为（1 178.10±185.29）μg·mL^-1·h和（1 279.35±109.18）μg·mL^-1·h;MRT_0-t分别为（10.73±2.05） h和（13.06±3.24） h。V_d分别为（16.31±2.18） L和（23.47±2.19） L;CL分别为（0.056 3±0.009） L·h^-1和（0.051 1±0.004） L·h^-1。结论 与丙戊酸钠相比,丙戊酸镁在大鼠体内的药动学参数具有一定的优势,可能是一种更具有治疗优势的丙戊酸盐。     

UHPLC-MS/MS同时检测大鼠血浆中5种CYP450探针药物

目的 采用UHPLC-MS/MS同时检测大鼠血浆中非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、咪达唑仑的血药浓度。方法 血浆样品经乙腈沉淀,采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C₁₈色谱柱（2.1 mm×50 mm,1.8 μm）;流动相为乙腈-含0.1%甲酸的水,梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^-1。检测采用电喷雾离子源,多反应监测。非那西丁：[M+H]⁺,m/z 180.1→109.9;甲苯磺丁脲：[M+H]⁺,m/z 271.1→91.0;奥美拉唑：[M+H]⁺,m/z 346.1→135.9;美托洛尔：[M+H]⁺,m/z 268.2→115.0;咪达唑仑：[M+H]⁺,m/z 326.1→290.8;内标卡马西平：[M+H]⁺,m/z 237.1→194.0。6只♂ SD大鼠,单剂量口服灌胃10 mg·kg^-1非那西丁,1 mg·kg^-1甲苯磺丁脲,10 mg·kg^-1奥美拉唑,10 mg·kg^-1美托洛尔和10 mg·kg^-1咪达唑仑,分别在给药后多点尾静脉采血。用DAS计算药动学参数。结果 血浆中非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和咪达唑仑在各自浓度范围内线性关系良好。日内及日间RSD均<15%,提取回收率>75%,稳定性考察结果良好。非那西丁的AUC_0-t为（5 868.30±2 062.87）ng·mL^-1·h;甲苯磺丁脲的AUC_0-t为（58 056.34±15 569.16）ng·mL^-1·h;奥美拉唑的AUC_0-t为（14 181.67±4 085.40）ng·mL^-1·h;美托洛尔的AUC_0-t为（1 123.67±180.469）ng·mL^-1·h;咪达唑仑的AUC_0-t为（946.91±322.03）ng·mL^-1·h。结论 该方法灵敏度高、操作方便、结果准确,可作为CYP450酶活性及相关研究的测定方法。     

盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒原位凝胶的制备与评价

目的 制备盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒原位凝胶，并评价其抑菌及创面愈合效果。方法 采用复乳法制备盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒，采用2因素2水平全因子析因实验设计考察了壳聚糖相对分子质量（X₁）和壳聚糖质量浓度（X₂）对壳聚糖纳米粒的药物包封率（Y₁）、粒径分布（Y₂）、多分散系数（Y₃）和Zeta电位（Y₄）的影响；并以泊洛沙姆407作为凝胶基质制备盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒原位凝胶。通过抑菌圈实验比较盐酸环丙沙星乳膏和盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒原位凝胶对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的抑菌活性；使用无菌活检穿刺针在大鼠背部造成直径为5 mm的皮肤全切除的圆形人工创面，并使用金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的培养基感染24 h，建立大鼠创面模型，将模型大鼠随机分为模型组、盐酸环丙沙星乳膏组和盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒原位凝胶组，模型组大鼠创面未接受任何处理，给药组大鼠每2天给药1次，每次给药量均约为1 mg，观察并记录每组大鼠创面脱痂时间和愈合时间。结果 选择低相对分子质量壳聚糖、壳聚糖质量浓度为2.0 mg·mL^-1制备盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒，其中盐酸环丙沙星质量浓度为50.0 mg·mL^-1，其包封率为（85.3±0.9）%，平均粒径为（354.7±15.7）nm，PDI为0.357±0.014，Zeta电位为（22.2±0.5）mV，呈球状分布；盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒原位凝胶和盐酸环丙沙星乳膏对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径分别为（38.4±0.2）、（29.2±0.3）mm，对铜绿假单胞菌抗菌圈直径分别为（41.3±0.6）、（32.1±0.1）mm；大鼠创面给予盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒原位凝胶后，其脱痂时间和愈合时间均较模型组和盐酸环丙沙星乳膏组显著缩短（P<0.05）。结论 成功制备盐酸环丙沙星壳聚糖纳米粒原位凝胶，其可以抑制创面细菌繁殖、加速伤口愈合。     

珍菊降压片在大鼠体内药动学研究

目的 建立同时测定大鼠血浆中芦丁和氢氯噻嗪的LC-MS/MS方法,并研究珍菊降压片在大鼠体内的药动学。方法 采用蛋白质沉淀法处理血浆样品,色谱柱为Pntulips BP-C₁₈柱（2.1 mm×50 mm,5μm）,流动相为乙腈-水梯度洗脱,柱温为30℃;流速为0.45 mL·min^-1。采用电喷雾离子源,选择离子反应监测模式。采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果 方法学验证结果表明内源性杂质不干扰待测物和内标的测定,芦丁和氢氯噻嗪的线性范围分别为5~1 000 ng·mL^-1（r²=0.997 1）和2.5~500 ng·mL^-1（r²=0.995 8）。芦丁和氢氯噻嗪药动学参数：AUC_（0-t）为（107 157.31±38 056.63）,（130 387.28±46 306.69）ng·mL^-1·min^-1;T_1/2z为（108.65±20.95）,（240.86±46.44）min;T_max为（34.25±16.34）,（120.00±0.00）min;C_max为（683.44±254.03）,（368.45±136.95）ng·mL^-1。结论 该方法准确度、精密度、回收率和基质效应均符合生物基质样品测试要求,适用于珍菊降压片在大鼠体内的药动学研究。     

盐酸二甲双胍缓释片的人体生物等效性研究

目的 评价中国健康受试者空腹和餐后状态下单次口服盐酸二甲双胍缓释片的生物等效性。方法 采用单剂量、随机、开放、两制剂、两周期、交叉对照的试验设计,健康受试者每周期在空腹或餐后状态下口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂500 mg。采用经验证的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定二甲双胍的血浆浓度,使用Phoenix WinNonlin 8.0计算药动学参数并用SAS9.4软件进行生物等效性评价。结果 空腹状态下,受试制剂和参比制剂中二甲双胍C_max分别为（733.00±178.25）、（665.80±146.58） ng·mL^-1,AUC_0～t分别为（4 848.60±1 204.80）、（4 743.00±1 104.34） h·ng·mL^-1,AUC_{0 ～ ∞}分别为（4 940.70±1 219.48）、（4 832.58±1 093.55） h·ng·mL^-1。餐后状态下,受试制剂和参比制剂中二甲双胍C_max分别为（519.10±92.55）、（475.50±65.88） ng·mL^-1,AUC_0～t分别为（5 989.20±1 112.01）、（5 946.50±1 094.81） h·ng·mL^-1,AUC_{0 ～ ∞}分别为（6 052.20±1 118.35）、（6 049.80±1 062.28） h·ng·mL^-1。受试制剂和参比制剂二甲双胍C_max、AUC_0～t和AUC_0～∞几何均值比的90%置信区间均在80.00%～125.00%的生物等效性范围内。结论 盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂在空腹和餐后状态下均具有生物等效性。     

PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒经鼻腔、静脉给药后的药动学研究

目的 采用与静脉注射对比的方式,研究聚乙二醇-聚乳酸-α-细辛脑纳米粒（PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒）鼻腔给药后在大鼠体内的药物动力学。方法 以大鼠为动物模型,采用血药动力学、脑药动力学及荧光标记法对比研究PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒经鼻腔给药与静脉注射后药物/纳米粒在大鼠体内的分布情况。结果 PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射及鼻腔给药后血浆中的AUC_（0-∞）分别为（11032.4±1 827.1）ng·mL^-1·min及（5 992.9±717.5）ng·mL^-1·min,C_max分别为（421.9±100.2）ng·mL^-1及（171.7±26.3）ng·mL^-1,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的绝对生物利用度F为54.3%。PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射后α-细辛脑在脑组织中的C_max与鼻腔给药后α-细辛脑在脑组织中的浓度C_max分别为（217.9±29.9）ng·mL^-1及（334.2±62.7）ng·mL^-1,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射与鼻腔给药后的AUC_brain/AUC_plasma值分别为1.37和2.85,且两者具有统计学意义。PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的药物脑靶向效率及鼻-脑传递百分比分别为208.03%及52.01%。荧光标记法结果显示,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后脑靶向性比静脉注射后更强。结论 PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒适合于鼻腔给药治疗脑部疾病。     

UPLC-MS/MS检测大鼠血浆中阿帕替尼的浓度及其药动学研究

目的 采用UPLC-MS/MS建立快速检测大鼠血浆中阿帕替尼浓度的方法,并应用于药动学研究。方法 大鼠血浆样本用乙腈沉淀蛋白,液质联用技术检测浓度,流动相为乙腈-水（含0.1%甲酸）,梯度洗脱,流速为0.3 mL·min^-1,柱温40℃,内标为氯唑沙宗;质谱条件：电喷雾离子化源（ESI）,负离子监测模式,检测离子对阿帕替尼为m/z 396.2→210.0和m/z 396.2→158.0,氯唑沙宗m/z 168.0→132.0。结果 阿帕替尼和内标氯唑沙宗的保留时间分别为1.07 min和1.40 min,线性范围为10~2 000 ng·mL^-1（r²=0.993）,检测限为1 ng·mL^-1,准确度为90.65%~111.50%,基质效应为89.14%~104.65%,平均回收率>86%,日内、日间精密度RSD均<10%。常温下放置24 h、冻融2次和-80℃冻存30 d的RSD均<10%。药动学研究结果显示,大鼠单次灌胃阿帕替尼76.5 mg·kg^-1,AUC_（0-t）为（6 114.41±645.99）ng·mL^-1·h,CL_z/F为（12.21±1.08）L·h^-1·kg^-1,V_z/F为（75.70±38）L·kg^-1,T_1/2为（4.23±1.94）h,T_max为（2±0.71）h,C_max为（1 377.7±284.54）μg·L^-1。结论 该法操作简便,重复性好,准确可靠,适用于大鼠血浆中阿帕替尼的浓度检测及其药动学研究。     

鼻渊净胶囊的HPLC指纹图谱研究

目的 建立鼻渊净胶囊的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱.方法 采用Agilent SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水为流动相、以1.0 ml/min流速行梯度洗脱,检测波长210 nm,柱温30℃,洗脱时间为80 min.采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)对检测出色谱进行...     

4种药用石斛对增强小鼠免疫功能效果的比较研究

目的 比较铁皮石斛、金钗石斛、鼓槌石斛和流苏石斛4种药用石斛对增强小鼠免疫功能的效果。方法 4种石斛以0.25,0.50 g·kg^-1连续给予正常小鼠30 d后,测定小鼠的T淋巴细胞增殖能力、巨噬细胞吞噬率和吞噬指数;4种石斛以0.25,0.50 g·kg^-1连续给予受环磷酰胺免疫抑制的小鼠30 d后,显微镜下用细胞计数法计数免疫抑制小鼠血液中的白细胞数、淋巴细胞数和中性粒细胞数。结果 4种石斛0.25,0.50 g·kg^-1剂量均能显著增强T淋巴细胞增殖能力,并显著增加血液中的淋巴细胞数和巨噬细胞吞噬指数;铁皮石斛0.25,0.50 g·kg^-1剂量均能显著提高小鼠巨噬细胞吞噬率、血液中的白细胞数、中性粒细胞数;鼓槌石斛和流苏石斛0.50 g·kg^-1剂量能显著提高小鼠巨噬细胞吞噬率和血液中的白细胞数;金钗石斛0.50 g·kg^-1剂量能显著升高血液中的白细胞数。结论 4种石斛均能增强小鼠免疫功能,但铁皮石斛在增强巨噬细胞吞噬能力及提高免疫抑制小鼠血液中的中性粒细胞数方面效果优于另外3种石斛。     

基于数据挖掘的含藏药材日官孜玛方剂组方及用药规律研究

目的 研究藏药材日官孜玛的用药规律及含该药材方剂的配伍规律，为临床用药及潜在新处方的发现提供参考。方法 采用Apriori算法和社区模块化等数据挖掘方法，分析含日官孜玛方剂中各味药材的配伍规律和高频主治疾病用药规律。结果 共收集含日官孜玛方剂109首，涉及364味藏药材，通过频次统计分析发现日官孜玛多与清热止痛、活血行"隆"类药物联合使用，主治疾病为"培根木布"病、热泻病和瘟疫等藏医病种。关联规则分析得出频数、支持度、置信度均最高的药物组合日官孜玛-兔耳草、日官孜玛-诃子和日官孜玛-渣驯，体现了藏药方剂的"主辅配伍"规律。含日官孜玛方剂治疗"培根木布"病、热泻病和瘟疫等疾病时多与清热行"隆"、止泻止血、除瘟解毒等药物配伍使用，且各方剂的配伍具有明显差异性，符合藏药方剂学"君臣将士"配伍用药规律。结论 含藏药材日官孜玛方剂组方规律明确，主治疾病与核心药物组合相互对应，符合藏药方剂学的"君臣将士"配伍规律，表明该规律为代表的藏医方剂理论在藏药复方新药开发和临床个性化用药中具有重要的指导意义。研究结果为临床合理使用日官孜玛及含日官孜玛方剂提供了重要参考依据。     

红芽大戟化学成分研究

目的研究茜草科植物红芽大戟(Knoxia corymbosa Willd．)的化学成分。方法利用硅胶、聚酰胺等色谱技术分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行鉴定。结果从红芽大戟的正丁醇萃取部分分离得到4个黄酮醇苷成分,分别鉴定为:槲皮素-7-O-α-L-阿拉伯糖-3-O-β-D-6″-乙酰基吡喃葡糖苷(quercetin-7- O-α-L-arabinosyl-3-O-β-D-6″-acetylglucopyranoside,1);山奈酚-7-O-α-L-阿拉伯糖-3-O-β-D-吡喃葡糖苷(kaempferol-7-O-α-L-arabinosyl-3-O-β-D-glucopyranoside,2);槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,3); 槲皮素-3-O-β-D-6″-乙酰基吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-β-D-6″-acetylglucopyranoside,4)。结论化合物1为新化合物,其余均为首次从该种植物分到。     

Encephalopathy in toxicity tests on laboratory animals

Clinical signs of encephalopathy followed administration of lethal doses of a wide range of drugs, foods, pesticides and other agents in 92 reviewed studies on laboratory animals. Common signs of depression of the brain were anorexia, hypokinesia, hypothermia, prostration, ataxia, pallor, and hyporeflexia and of stimulation were convulsions, hyperreflexia, tremors, muscular spasms, and fever. Less common signs included catalepsy, exophthalmos, phonation, piloerection, bradypnea, tachypnea, automatism, flaccidity, a Straub reaction, erection of the penis, nystagmus, spacial disorientation, and hunch back. Aggressiveness took the form of fighting when animals were aggregated and occasionally automutilation when segregated. Certain signs such as vomiting and panting occurred only in cats and dogs. In chronic studies at sublethal daily doses, there were relatively few signs of encephalopathy. At autopsy, the brain was found relatively resistant to changes in weight, to hydration and to dehydration. Histologically there was no evidence of tissue encephalopathy in a third to a half of the studies. In the remaining studies, the brain was found to have participated in the general inflammatory reaction (capillary or capillary-venous congestion) to toxic doses of the agent under study. Less common histopathological reactions included thrombosis, edema, granulocytic infiltrative meningitis and cerebral abscesses.     

Effect of bay K 8644, a calcium channel agonist,on dog cardiac muscarinic receptors

To investigate further whether the effects of the dihydropyridine (DHP) drugs on calcium channels are related to those of these drugs on muscarinic receptors, the binding characteristics of the DHP calcium channel agonist, Bay K 8644, on muscarinic receptors and calcium channels were compared to those of the DHP calcium channel antagonists, nicardipine and nimodipine in the dog cardiac sarcolemma. Bay K 8644, nicardipine and nimodipine inhibited the specific [³H]QNB binding with K _i values of 16.7μM, 3.5μM and 15.5μM respectively. Saturation data of [³H]QNB binding in the presence of these DHP drugs showed this inhibition to be competitive. Bay K 8644, like nicardipine and nimodipine, blocked the binding of [³H]nitrendipine to the high affinity DHP binding sites, but atropine did not, indicating that the muscarinic receptors and the DHP binding sites on calcium channels are distinct. The K _i value of Bay K 8644 for the DHP binding sites was 4 nM. Nicardipine and nimodipine (K _i :0.1–0.2 nM) were at least 20 times more potent than Bay K 8644 in inhibiting [³H]nitrendipine binding. Thus, the muscarinic receptors were about 4000 times less sensitive than these high affinity DHP binding sites to Bay K 8644. These results suggest that the DHP calcium agonist Bay K 8644 binds directly to the muscarinic receptors but its interaction with the muscarinic receptors is not related to its binding to the DHP binding sites on calcium channels.     

米诺生发搽剂的质量标准研究

目的完善米诺生发搽剂的质量标准,以保证产品质量。方法采用薄层色谱法、紫外-可见光谱法分别对制剂中的当归、赤芍、白鲜皮及米诺地尔进行定性鉴别;采用一阶导数光谱法对制剂中的米诺地尔进行含量测定。结果薄层色谱斑点清晰,在与对照品或对照药材相应的位置上显相同颜色的斑点,阴性对照无干扰;紫外-可见光谱鉴别中,米诺地尔在(230±3)、(262±3)、(286±3)nm波长处有最大吸收峰;一阶导数光谱法含量测定中,米诺地尔在6.2~18.6μg/ml(r=0.999 7)范围内线性关系良好;平均回收率为99.4%,RSD为0.22%。结论本方法操作简便,准确度高,重复性好,能全面、有效地控制该制剂的质量。     

鹿药属植物化学成分及药理作用研究进展

鹿药Smilacina japonica是多年生百合科草本植物,有悠久的药用历史,尤其在民族药方面应用较多,作为药食同源植物近年来需求增加,因此对鹿药属植物化学成分和药理作用的研究增多。鹿药属植物含有甾体、黄酮、多糖、氨基酸、酚酸、酰胺等多种活性成分,具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化等药理活性。根据国内外文献报道,总结并综述了鹿药、管花鹿药S.henryi、高大鹿药S.atropurpurea等鹿药属植物的化学成分及药理作用的研究进展,以期为鹿药属植物资源的开发及医药保健方面的合理应用提供参考。     

葱子化学成分的研究

目的：研究百合科葱属植物葱Allium fistulosum L．的干燥成熟种子的化学成分。方法：采用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和反相硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化常数和^1H—NMR、^13C-NMR、ESI—MS等波谱技术进行化合物的结构鉴定。结果：从葱子水提取物的50％乙醇大孔树脂洗脱部位中分离得到了7个化合物,分别鉴定为腺苷（Ⅰ）,2,3,4,5,6．五羟基己酸（Ⅱ）,1,4-二羟基-2-甲氧基苯（Ⅲ）,S-顺式-烯丙基-L-半胱氨酸（Ⅳ）,S-反式-烯丙基-L-半胱氨酸（Ⅴ）,反-异扁柏脂素（Ⅵ）,β-谷甾醇（Ⅶ）。结论：以上化合物均为首次从葱子中分离得到,其中化合物Ⅵ为首次从葱属植物中分离得到。     

制川乌配方颗粒与标准煎剂对二甲苯致小鼠耳肿胀抑制作用的比较研究

目的 对制川乌配方颗粒与标准煎剂抗炎药效等效性进行研究。方法 应用二甲苯致小鼠耳肿胀法比较制川乌标准煎剂及配方颗粒对其抑制作用。结果 在抗炎药效等效性研究中,在小鼠耳廓肿胀抑制率22.51%～38.65%共同效应范围内,1/2、1、2倍临床等效剂量（195.00、390.00、780.00 mg/kg）制川乌标准煎剂等效于0.07、0.20、0.46倍临床等效剂量（27.36、77.67、178.29 mg/kg）制川乌配方颗粒所产生的抗炎效应,制川乌配方颗粒等效剂量DEE_{制川乌配方颗粒}=-22.950＋0.258× DEE_{制川乌标准煎剂}（R²=0.958,r=0.979,P<0.01）,回归系数b₀=-22.950,95% CI为（4.549,41.351）,与总体均值0相比,差异有显著性（P<0.05）,常数项b₁=0.258,95% CI为（-0.218,0.299）,与总体均值1相比,差异有显著性（P<0.05）。制川乌配方颗粒与制川乌标准煎剂药剂量在1/8～1倍临床等效应剂量范围内（48.75～390.00 mg/kg）具有可比性,制川乌配方颗粒的等剂量效应EED_{制川乌配方颗粒}=2.963＋1.573×EED_{制川乌标准煎剂}（R²=0.923,r=0.961,P<0.01）,回归系数b₀=2.963,95% CI为（-5.373,11.300）,与总体0比较差异有显著性（P<0.05）,常数项b₁=1.573,95% CI为（1.230,1.915）,与总体均值1相比差异有显著性（P<0.05）。结论 在抗炎方面制川乌配方颗粒和制川乌标准煎剂的等效应剂量不具有等效性,制川乌配方颗粒等效应剂量较制川乌标准煎剂小。在抗炎方面制川乌配方颗粒和制川乌标准煎剂的等剂量效应不具有等效性,制川乌配方颗粒等剂量效应较制川乌标准煎剂大。