脂质体技术在抗肿瘤药物开发中的应用

20世纪60年代,英国学者Bamghman等川发现,将磷脂分散在水中可以形成封闭、多层的小囊泡。进一步研究发现,这种囊泡是南脂质双分子层组成的,其结构有类似生物膜的特点,以后人们将这种结构的脂质囊泡称为脂质体（1iposome）。1971年,Ryman等口’提出,可以将脂质体用作药物载体,以降低药物的毒、副反应,提高药物的靶向性,同时认为脂质体存在稳定性差、保质期短等问题。经过各国研究者近50年的不懈努力,脂质体药物已经成为一种新型的给药系统（drugdeliverysystem,DDS）。     

浅谈细胞毒类抗肿瘤药物脂质体制剂的研究思路

早在1961年英国学者Bangham和Standish就发现当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类似生物膜结构的多层囊泡。囊泡的每一脂质层均以有序排列的磷脂双分子构成，囊泡中央和各层之间被水相隔开。后来人们将这种具有双层膜形态的类似生物膜结构的中空小球称之为脂质体。鉴于脂质体与细胞膜在组成以及结构上的相似性，首先被用作细胞膜的模型，后续又作为1种给药系统进行不断地研究和探索。1988年第1个以脂质体为载体的药物进入了临床研究，20世纪90年代中期Ambisome和“Doxil等产品在美国和欧洲被正式批准上市。     

聚合物修饰长循环脂质体研究进展

脂质体（Liposomes）是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡（Vesicles），它是一种定向药物载体，属于靶向给药系统（Targeting drug delivery systems）的一种新剂型。因其能增加药物稳定性，提高疗效，减少毒副作用，所以成为了人们的研究焦点。脂质体膜由磷脂和胆固醇等成分组成，结构类似生物膜，在网状内皮系统（RES）丰富的肝、脾等器官被快速清除。近年来，人们研发了立体稳定脂质体，这种脂质体不易被RES所发现和捕获，     

载药脂质体的稳定性

脂质体(Liposome)是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序组合体,为多层囊泡结构,每层均为类脂双分子膜,层间和脂质体内核为水相,双分子膜间为油相,膜厚度约为4nm。根据其结构所包含的双分子膜层数,分为单室脂质体和多室脂质体(MLV,粒径1μm～5μm)。粒径小于200nm的单室脂质体称为小单室脂质体(SUV),粒径在200nm～1000nm的称为大单室脂质体(LUV)。脂质体应用十分广泛,可用于模拟膜研究、在体内外将基因或其它物质向细胞内传递,还可用于临床检验和诊断、纳米粒子的制备、催化反应的控制等。70年代脂质体开始被用于药物释放…     

脂质体经皮给药的研究进展

脂质体是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中,由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的球状体。脂质体以其低毒性、相对易制备,可避免药物的降解和可实现靶向性给药等优点,而被广泛作为药物载体使用。脂质体作为经皮给药的载体,应用于动物实验和临床观察,结果显示具有显著的促渗透效果。它的特点主要有以下五点：①使游离的药物经囊泡释放独立地渗透过皮肤。②提高囊泡中脂类物质的释放从而促进与皮肤脂类物质的相互作用。③包封难以透皮的药物及易受胃肠道破坏的生化高分子药物,促进其透皮吸收,产生全身治疗的作用。     

新型给药系统聚合物泡囊及其研究进展（上）

英国人Rymen于1971年发现由磷脂类和胆固醇的双分子层组成的脂质体,其膜具有类似生物膜结构,可以作为药物的优良载体,主要特点有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性。脂质体存在的问题主要是不太稳定,包括药物易渗漏、磷脂易受氧化和降解等。近年发展成泡囊（niosomes）。聚合物泡囊作为药物载体与脂质体的结构极其相似,同脂质体一样具有组织相容性和细胞亲和性,但没有脂质体易受氧化或水解的缺点,粒径较小的泡囊可在有渗漏性血管的组织（如肿瘤或炎症区等）聚集,即增强滞留和透过（EPR）效应,粒径大的泡囊也可在肝、脾浓集,具有被动靶向作用。     

免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是由英国学作为研究生物膜的模型提出的，它由脂质双分子层组成，内部为水相的一种闭合囊泡。在偶联剂的作用下，将大然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上，可形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来新兴的一种研究领域，是涉及基础理论较多的一项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点。有关其研究很多，本主要阐述免疫脂质体作为药物载体的研究进展。     

类脂囊泡在不同给药途径中的研究进展

纳米载体具有靶向递送药物至特定部位的潜力,因此纳米载体的开发一直受到广泛关注。近10年里,制备基于表面活性剂的纳米囊泡以改善药物递送,引起了研究者们的兴趣。类脂囊泡由非离子表面活性剂在水性介质中自组装形成,具有既能包裹亲水性化合物又能包裹亲脂性化合物的囊泡结构,广泛应用于各种给药途径。与脂质体相比,类脂囊泡不仅具有与其相似的优点,如既能装载亲水性药物又能装载亲脂性药物,而且类脂囊泡的制备方法更简单,制备原料价格更便宜,稳定性更好,克服了脂质体的主要缺点。本文综述了类脂囊泡各制备方法的优缺点及其在不同给药途径中的研究进展。     

脂质体气雾剂的研究进展

载药脂质体(liposome)是指药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。由于药物被脂质体包封后具有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性等优点,可以提高药物的疗效,增加稳定性,减少不良反应,所以成为人们探讨研究的热点。目前在脂质体的众多给药途径中,肺部给药由于其刺     

脂质体纳米药物制剂的生物分析方法及药代动力学研究进展

脂质体纳米药物制剂是一种被脂双分子层囊泡结构包裹的具有纳米尺度的新型药物制剂。脂质体作为药物递送载体,具备生物相容性良好、在体内可被生物降解以及定位靶向性强等优点。应用脂质体纳米药物递送系统,可在一定程度上改善某些药物在人体内的药代动力学行为及药效,减轻不良反应。脂质体纳米药物进入人体后,会释放游离型药物,因而体内会同时存在负载型脂质体纳米药物和游离型药物。负载型药物是药物的贮库,游离型药物与药物的药效和不良反应有关,因此,脂质体药代动力学研究应该同时关注负载型药物和游离型药物。游离药物、脂质体粒子及其材料的精准分析是脂质体体内定量研究的一个难点。本篇综述介绍了脂质体纳米药物的前处理方法,总结了脂质体纳米药物的生物分析方法及其药代动力学的研究进展,希望能够为脂质体纳米药物制剂的研究开发提供参考。     

天然药物脂质体制备研究进展

<正>脂质体是英国学者Bangham和Standish于1965年发现的;1971年,莱门等人开始将脂质体用于药物载体。脂质体由磷脂及附加剂组成,磷脂为两性物质,其结构上有亲水及亲油基团,常用的有卵磷脂、豆磷脂等。构成双分子层的类脂的亲水性的首部形成膜的内外表面,而亲脂性的尾端部分处于膜的中     

脂质体不同给药系统的研究进展

脂质体是一种靶向制剂的新型药物载体材料 ,它是由磷脂和其它附加剂 (如胆固醇 )组成呈双分子层结构的微型泡囊。与其它普通制剂相比 ,脂质体能极大地提高药物的疗效、增加其稳定性及减小毒副作用等。随着分子生物学、细胞生物学、材料学以及制剂技术的发展 ,使得脂质体在现代药剂学的制剂研究中得到广泛的应用 ,出现了不同给药系统的脂质体靶向制剂。从目前的文献报道可知 ,脂质体不同给药途径大体可分为胃肠道和非胃肠道两种。本文将从特点、作用机理、稳定性、转运途径等几个方面对近年来有关脂质体不同给药系统的研究进展作一综述。1 脂…     

脂质体主动载药的研究与应用进展

脂质体是一种类似生物膜结构的脂质双分子层微小囊泡.目前制备方法主要有被动载药法与主动载药法两大类,主动载药法因其对两亲性药物脂质体的包封率高、渗漏少,克服了被包裹药物的早期突释和泄露,特别具有临床价值,本文主要介绍脂质体主动载药的研究与应用进展.     

新型药物载体非离子表面活性剂囊泡的应用研究进展

目的：介绍新型药物载体非离子表面活性剂囊泡的应用研究进展。方法：检索近几年国内外相关文献，对其组成制备、理化性质特点特别是作为药用载体的应用研究作出综述。结果：非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统，不仅具有脂质体优点，同时能克服脂质体不稳定易氧化变质的缺点，具有更高的稳定性；其在药物输送领域得到广泛研究，国内外研究者已经把囊泡系统应用于多种给药途径的研究。结论：非离子表面活性剂囊泡作为脂质体的替代载体在药物传输领域有着广泛的应用前景。     

脂质体、修饰脂质体与改良脂质体给药系统及其进展（上）——2005年《中国药师》杂志国家级继续药学教育第9单元

脂质体(liposomes)系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡(vesicles)，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。类脂质双分子层厚度约4nm。     

免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是英国Banghan等作为研究生物膜的模型提出的[1],它由脂质双分子层组成,内部为水相的闭合囊泡,称为脂质体。在偶联剂的作用下,将天然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上,形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来的一项研究新课题,是涉及基础理论较多的—项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点[2]。本文主要对免疫脂质体作为药物载体的研究进展进行阐述。免疫脂质体作为抗菌药物的载体由于脂质体与生物膜结构十分相似,利用脂质体与生物膜具有强亲和力的特性,将…     

脂质体及其在抗癌药物中的应用

脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，脂质体属胶体系统，具有靶向性和缓释作用，从而提高药物疗效。降低不良反应。尤其是可以减少抗癌药的细胞毒作用。     

马钱子碱新型壳聚糖纳米粒体外肝癌细胞摄取特性的研究

水凝胶是一种亲水性三维空间网络结构,与合成高聚物相比,天然高分子材料如壳聚糖、透明质酸、海藻酸钠等具有良好的生物相容性和生物可降解性,更适宜用作水凝胶基质。脂质体是一种由脂质双分子层形成的球形囊泡,脂质体水凝胶给药系统不仅可发挥脂质体缓控释、刺激响应性释放药物的特点,而且水凝胶屏障可提高脂质体的稳定性,药物可通过口服、注射、局部透皮等多种给药途径进入体内发挥药效,广泛用于药物传递系统和组织工程。综述多种以天然高分子材料为凝胶骨架,且其内含有载药脂质体、类脂囊泡等的水凝胶系统研究进展,对开发新型缓控释制剂、提高水溶性药物透皮吸收和生物利用度、研究智能刺激响应性给药系统等方面具有重要参考价值。

     

纳米药物的药动学研究概况分析

纳米药物是一种具有同生物膜性质类似的磷脂双分子层结构载体的药物,与传统给药形式的药物以游离的分子态被吸收相比,纳米药物有大部分量以纳米聚集态形式被吸收,同时兼有分子态吸收,从而具有不同的体内过程,并产生特殊的生物活性。本文对近年来纳米药物的药动学研究进展进行了综述。     

多囊脂质体的研究进展

多囊脂质体（multivesicular liposomes，MVL）是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体，主要用于运载亲水性药物，弥补了普通脂质体对亲水性药物包封率低的不足。多用于局部注射给药，靶部位药物的缓释效果可长达几天至几周。现主要从多囊脂质体与普通脂质体的区别、多囊脂质体的制备及制备中需注意事项以及多囊脂质体的应用三方面对其进行综述。