吡硫醇聚乙二醇前体药物含量测定

目的摸索吡硫醇聚乙二醇前药中吡硫醇的含量测定方法。方法以吡硫醇为对照品,用紫外分光光度计对其含量进行了初步测定,测定波长为314nm。结果吡硫醇浓度在2.88-23.02μg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9999;含量测定回收率为99.49%,RSD为1.15%(n=9)。结论采用紫外分光光度法测定吡硫醇聚乙二醇前药中吡硫醇含量的方法简便可行。     

聚乙二醇修饰药物研究进展

聚乙二醇被广泛应用于药物的化学修饰,药物的聚乙二醇修饰技术改变了药物的分子结构,从而改进了药物动力学和药效学的性质,增加了药物的临床应用范围和疗效。本文综述了聚乙二醇修饰的原理与方法,修饰技术,应用进展及相关问题。     

漫谈前体药物(一)

问:万药师您好！今天向您请教个问题,听说有一类药物叫作前体药物,前体药物是什么意思?有什么特点?哪些药物是前体药物?前景如何? 万:您好。前体药物的定义还很不好下,只能根据这类药物的形成来描述。前体药物是以有药理活性的母体药物为主体,导入另一种化学基因或与另一种母体药物结合形成一种新的化合物,这种新的化合物在人体内经过生物转化,释放出母体药物而     

阿昔洛韦亲脂性前体药物的合成

通常,人们为了达到改善母体药物吸收、增强疗效、降低毒副作用、去除气味等目的,常在具有药理活性的母体药物上导入另一种载体基团形成前体药物,如无味氯霉素、水杨酸胆碱、甲硝唑月桂酸酯。前体药物在体内经生物转化,释放出母体药物而发挥疗效。     

谈谈前体药物(五)

问:万药师您好！今天接着上次听您讲前体药物来了。您讲的很有意思。 万:讲不好。不过将这方面各专家的意见综合起来向大家做一次学舌而已。今天接着上次谈一谈增加水中溶解度的前体药物。     

谈谈前体药物(四)

问:万药师您好！今天又一次听您讲前体药物来了。 万:今天接着上次再讲讲降低药物副作用和毒性的前体药物。并举例说明。 尽人皆知,药物有副作用和毒性。如将两种药物合成前体药物,原药物的毒性和副作用大大降低。如非甾体解热、镇痛、抗炎药物氟灭酸和甲灭     

谈谈前体药物(六)

问:万药师您好！今天您讲什么呢? 万:您好！还接着讲前体药物。讲讲延长药效的前体药物。 以往药物延长作用时间一般多在制剂上下功夫,制备缓释药物制剂,控制药物释放,使药物作用时间延长。现在多在前体药物上下功夫,其药物作用时间可达3～4周之久,为缓释制剂所不及。如精神病治疗药母体主核以吩噻嗪为主,常用的药物奋     

谈谈前体药物(三)

问:万药师您好！上次我唠叨的太多了。今天请您多讲一讲。 万:您上次讲了不少寻找新药的方法。为了说明前体药物和探寻新药方法是一致的。突出强调前体药物,似乎有些画蛇添足。今天我从前体药物的制备角度和性能的改善方面说几句。     

谈谈前体药物(二)

问:万药师您好！请您接着上次讲吧。我还弄不清楚探寻新药和前体药物二者之间的差别。我总觉得是一样的。仍以解热镇痛药为例,水杨酸虽有解热、镇痛、消炎等药理活性,但由于毒性太大,无法使用,后来引入乙酰基形成乙酰水杨酸(阿斯匹林),毒性降低,成为解热镇痛药,迄今已百年有余仍在使用。但它不算前体药物。那么,苯胺类药物如乙酰苯     

聚乙二醇前药的研究进展

目的 综述近年聚乙二醇前药研究进展.方法 查阅近十年来国内外有关聚乙二醇前药文献,对以聚乙二醇为载体的前药种类、前药组成及其存在的相关问题等方面进行了综述.结果与结论 聚乙二醇由于其独特物理学和生物学特性,因而在前药合成领域得到广泛应用.相对原游离药物,聚乙二醇前药可以显著优化原游离药物的药动学和药效学性质,但存在诸多不足;并且国内在这一领域起步较晚,相关研究报道也很少,有待进一步深入研究.     

前体药物在制剂学中的应用

文章介绍了前体药物的概念，综述了前体药物在制剂学中的应用和进展，并介绍了如何通过结构修饰和结构改造，半母体药物制成双前药而拓宽药物设计的思想。     

前体药物的设计途径及其研究进展

在创造新的药物制剂过程中发现,有一些确有良好疗效的药物,由于它们的理化性质不符合要求,如药物溶解度太小,吸收差,达不到临床治疗浓度;或因其稳定性差,具有一定毒副作用和刺激性;或由于极性、首过效应(first pass effect),致使生物有效浓度低;或因有苦味、难闻气味等无法用于临床。为了克服这些缺点,可以通过制剂加工或者对药物的化学结构进行改造或修饰(这些改造工作大多也在制剂配制过程中进行)。药效的改善可借助于生物、     

泼尼松龙前体药物的结肠定位研究

目的　探讨以葡聚糖为载体的泼尼松龙前体药物在大鼠体内是否具结肠定位性 .方法　将前体药物按 30 μmol· kg- 1的剂量给大鼠灌胃 ,用 HPL C检测大鼠胃肠道不同部位内容物中 ,药物浓度的变化以及血药浓度变化 ,并与游离泼尼松龙作比较 .结果　前体药物主要是在盲肠和结肠释放出泼尼龙和泼尼松龙半酯 ,而游离泼尼松龙主要是在上消化道释放药物 ,前体药物的血药浓度比游离泼尼松龙低 ,且达峰时间晚 .结论　泼尼松龙前体药物具一定结肠定位性 ,有可能为一种具有应用前景的结肠炎治疗药物泼尼松龙前体药物的结肠定位研究@周瑾 @梅其炳 …     

前体药物在制剂学中的应用

文章介绍了前体药物的概念，综述了前体药物在制剂学中的应用和进展，并介绍了如何通过结构修饰和结构改造，将母体药物制成双前药而拓宽药物设计的思路。     

聚乙二醇修饰化蛋白质和多肽药物

0 引言 多肽和蛋白质已经成为现代新药中重要的一大类,已有超过80种多肽在美国市场上销售,另外350多种的该类药物正在临床试验中,占进入临床试验待新药的1/3。2000年全球多肽药物的销售额估计约有一百五十亿美元。尽管使用大肠杆菌和其他表达系统的重组DNA技术,使得多肽大量生产成为可能,但是,多肽药物     

5-氟尿嘧啶大分子前体药物肿瘤靶向的研究进展

5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU) 作为首选抗代谢药用于临床治疗结直肠癌、胃癌、乳腺癌等多种癌症.     

具有抗癌活性的水溶性紫杉醇前体药物的合成

紫杉醇有极好的抗癌活性,但水溶性很差,影响药剂的制备和药效的发挥。本文提出一些易溶的紫杉醇氨基酸酯的合成方法并探讨了紫杉醇的构效关系。     

反相高效液相色谱法测定正电子药物标准品及其前体

正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)是一种先进的医学影像手段,在肿瘤、神经与精神疾病以及心血管疾病等的诊断、治疗与研究中显示出越来越重要的作用,同时在临床及药理学研究中也有非常大的价值[1]。     

酮洛芬前体药物皮肤渗透代谢的立体选择性研究

目的 :研究酮洛芬前体药物 (酮洛芬甲酯、乙酯和异丙酯 )经离体SD大鼠皮肤渗透代谢的立体选择性 ,为利用前体药物方法促进透皮吸收提供依据。方法 :Valia Chien水平扩散池上进行大鼠皮肤渗透代谢研究。应用α 酸性糖蛋白手性柱 (AGP)拆分、测定透皮接受液中酮洛芬对映体的含量。结果 :消旋酮洛芬经离体SD大鼠皮肤渗透没有选择性 ,但其稳态渗透速率显著小于S 酮洛芬的稳态渗透速率 (P