国产柱晶白霉素体外抗菌作用研究

柱晶白霉素是从链丝菌(Streptomyceskitasatoensis)产生的大环内酯类抗生素。对革蓝氏阳性菌、一些阴性菌、立克次体、螺旋体等有抑制作用,尤其是对耐红霉素、青霉素G、四环素的金葡菌有效。细菌对本品不产生诱导性耐药,与大环内酯类抗生素呈不完全交叉耐药。本品毒副反应轻。本文报道国产柱晶白霉素(Leucomy-cin)对148株致病菌的体外抗菌活力研究,并与红霉素、麦迪霉素、青霉素G及苯唑青霉素进行对比,结果报道如下。     

国产和日本产柱晶白霉素与其它常用抗生素的体外抗菌活性比较

用试管双倍稀释法测定国产与日本产柱晶白霉素对104株革蓝氏阳性球菌的体外抗菌活性并与9种常用抗生素进行比较。结果表明:国产和日本产柱晶白霉素对革蓝氏阳性球菌的抑菌率基本一致。国产柱晶白霉素的抑菌、杀菌作用强于红霉素;略优于氯霉素和四环素;与青霉素G、庆大霉素基本相似,但不及氨苄青霉素、苯唑青霉素、丁胺卡那霉素及强力霉素。     

Flomoxef治疗耳鼻咽喉感染的临床研究

野義制药研究所新研制的注射用噁头孢烯(Oxacephem)类抗生素,与Latamoxef有相同的1-噁头孢烯的基本结构,对β-内酰胺酶极其稳定,对革蓝氏阴性菌(绿脓杆菌除外)与第三代头孢菌素有同等抗菌活力,对革蓝氏阳性菌(除肠球菌外)和厌氧消化链球菌、消化球菌有强抗菌活力。而且对甲氧     

临床应用单室模型测定乙基紫苏霉素的药代动力学参数并推荐用法

乙基紫苏霉素是由艮他霉素C_(1a)组分衍生的一个半合成氨基糖苷类抗生素。对大多数肠道菌群的抗菌活性大于艮他霉素,而肾、耳毒性则较艮他霉素低。因此,对革蓝氏阴性菌感染的治疗有较好的效果。作者对32名革蓝氏阴性菌感染的患者用     

临床常见致病菌的药敏与耐药酶的关系探讨

本文报道对临床常见的4种革蓝氏阳性球菌及15种革蓝氏阴性杆菌共1059株用碘法、微生物法及产色头孢菌素法进行β-内酰胺酶定性检测的结果。革蓝氏阳性球菌中约有82％的菌株具有这种酶,其中金葡菌可达95％,革蓝氏阴性杆菌的阳性检测率为80.2％。药敏试验的结果显示金黄色葡萄球菌产β-内酰胺酶的特性与其对青霉素类抗生素的敏感度之间有着明显的相关性。比较三种快速定性检测细菌产β-内酰胺酶的方法认为对革蓝氏阳性菌以碘法较好,对革蓝氏阴性菌以nitrocefin法为宜。     

红霉素在消化系统疾病中的应用

红霉素(Erythromycin)属大环内酯类抗生素,临床主要用于革蓝氏阳性菌、部分革蓝氏阴性菌、螺旋体、肺炎支原体等引起的感染。近几年来,该药在临床应用日益广泛。本文就其在消化系统疾病中的应用进展作简要介绍。 旅游者腹泻 红霉素对大肠杆菌有抗菌作用。经随机双盲法治疗结果表明为最有效药,治疗方法即1g/d,1次或分4次口服。 细菌性痢疾 红霉素对痢疾杆菌有抗菌作用,对痢特灵、四环素、氯霉素等治疗无效的细菌性痢疾,改用红霉素,1.2～1.5g/d,分2     

柱晶白霉素的抗菌作用、构效关系、药理和临床应用

柱晶白霉素(Leucomyùn)又名吉他霉素(Kitasamycin)是一个16元大环内酯抗生素,它包括了A_1、A_3、A_4、A_5、A_6、A_7和A_8等各个组分,结构如图1.柱晶白霉素(LM)的抗菌谱与红霉素,螺旋霉素等类似,对革蓝氏阳性和阴性球菌、钩端螺旋体、立克次氏体以及支原体有较强抑制作用,尤其对青霉素、红霉素、氯霉素等耐药性金葡菌有效,不产生诱导性耐药,与大环内酯类抗     

新口服头孢菌素7432—S

一、前言 7432-S抗菌谱与第三代注射用头孢菌素抗生素类似,对广范围的革蓝氏阴性菌及部分阳性菌抗菌作用强。本品与7位具有对羟基苯甘氨酸侧链的头孢氨苄(CEX)、头孢克罗(CCL)同样口服吸收良好。通过对动物的各种毒性试验,确认安全性后,以健康成人为对象进行了Ⅰ期临床试验,结果表明本品具有安全性和耐受性,且人体内动态良好。1986年3月,以成人为对象开始了Ⅱ期临床试验。二、抗菌活力 (一)体外抗菌作用 1.对标准菌株的抗菌活力本品对多数革蓝氏阴性菌抗菌活力强。对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵菌及金葡菌、粪肠球菌等革蓝氏阳性菌抗菌活力极弱,对各种厌氧菌抗菌活力亦弱。     

新β—内酰胺抗生素类的临床应用

在很多住院病人中已出现了革蓝氏阴性杆菌所致严重感染的趋势,目前已加强对治疗这类感染,特别是由多重耐药大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、粘质沙雷氏菌和绿脓杆菌引起感染的新抗生素研究。更多研究集中于β-内酰胺抗生素类,并期待着这类化合物的毒性低于氨基糖苷类抗生素。于数十年前发现的早期青霉素类,以抗革蓝氏阳性菌而著名,并对它们进行了三方面修改:1.给与更强抗葡萄球菌活性,尤其抗耐药金葡菌;2.赋与抗革蓝氏阴性菌活性而并不失去抗重要革蓝氏阳性菌的性质;3.扩大抗革蓝氏阴性菌抗菌谱并能抗假单胞菌。1945年发现头孢菌素C,通过多方面修饰形成了不但抗革蓝氏阴性和阳性菌,还对β-内酰酶稳定的各种化合物。     

新喹诺酮PD-127391的体外活性

近年已开发出大量4-喹诺酮类药物,其中绝大多数对革蓝氏阴性菌均有高度抗菌活性,但对葡萄球菌、链球菌和厌氧菌的活性较低。虽然CI-934对大多数需氧和厌氧革蓝氏阳性菌有良好活性,但对革蓝氏阴性菌的活性不如丙氟(口派)酸。 Warner-Lamert公司最近开发出的PD-127391对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性菌包     

Carumonam

Carumonam(CRMN)是日本武田制药公司,首次从细菌中发现的单环β-内酰胺抗生素Sulfazecin,为骨架进行化学改造而得到的新的注射用抗生素,结构如附图。该单环β-内酰胺类抗生素,为区别于青霉素类和头孢烯类,被命名为monobactan类抗生素,其中之一还有Aztreonam(AZT)。 CRMN对包括绿脓杆菌在内的革蓝氏阴性菌的抗菌活力,比已有的β-内酰胺类注射剂强,而且其安全性已由毒性试验、一般药理试验、Ⅰ期临床所证实。为用于临床,日     

Paldimycin:一种新颖高效的抗革蓝氏阳性菌抗生素

新近推出的大部份抗生素的规划注重于提高抗革蓝氏阴性菌的微生物活性。然而,抗阴性菌活性的提高似乎导致了抗革蓝氏阳性菌活性的降低。因此,相对来讲,在一个较小的范围内,许多较新的β-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类、青霉烯类、单酰胺菌素类)和氟化α-羟基喹啉抗革蓝氏阳性菌的活性较弱。然而,临床上遇到之主要致病菌正是多重革蓝氏阳性耐药菌。特别出现在三期护理的医院中。     

阿司米星与β-内酰胺抗生素类在绿脓杆菌实验感染症中的联用效果

阿司米星(Astromicin ASTM)是由放线菌发酵液中分离得到的具有1,4二氨基环多醇结构的假二糖,ASTM 对各种耐氨基糖苷类抗生素的耐药菌为主的广泛革蓝氏阳性、阴性菌显示抗菌作用,但对绿脓杆菌抗     

Aztreonam的药代动力学和临床评价

Aztreonam是新的一类β-内酰胺抗生素:本品对革蓝氏阴性需氧菌具有卓越的抗菌活性,对革蓝氏阳性菌或厌氧菌则无抗菌活性。本品可广泛地治疗革蓝氏阴性菌引起的各种感染疾病。药代动力学:Aztreonam静注或肌注可完全吸收,但口服进入全身循环的药物低于     

硫酸阿司米星治疗小儿感染症

硫酸阿司米星系日本开发的含有二个糖和甘氨酸残基的氨基糖苷类抗生素.它对金葡萄、革蓝氏阴性菌等有很强的杀菌作用;与β-内酰胺类和其它氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性;比其他氨基糖苷类抗生素的肾、耳毒性明显小.作者首次报道用静脉滴注阿司米星治疗小儿感染症的效果.22例住院患     

大环内酯类抗生素薄层色谱鉴别

采用硅胶H-CMC-Na薄层色谱板;展开剂选择苯—无水甲醇—吡啶(13:2:1);显色剂为碘蒸气。对麦白霉素、柱晶白霉素和乙酰螺旋霉素等大环内酯类抗生素薄层色谱鉴定,方法灵敏、稳定、重现性良好。     

Aztreonam治疗多种耐药性革蓝氏阴性菌的严重感染

Aztreonam是第一个单环β-内酰胺类药物,其抗革蓝氏阴性需氧菌的活性可与氨基糖苷类相比较。本品具有第三代头孢菌素和第四代青霉素的性质,它对β-内酰胺酶十分稳定,对革蓝氏阴性菌的青霉素结合蛋白有高度亲和力。实验证明,Aztreonam对许多     

胆道感染与内毒素血症

1 内毒素的病理生理内毒素为分子量700000的具有多种生物活性的细胞溶解产物,是革蓝氏阴性菌细胞外壁溶解后释放的脂多糖。平时为机体门脉血中的正常存在。栖居在胃肠道下端的革蓝氏阴性菌属是机体内毒素的主要来源。当革蓝氏阴性菌感染,肠道内毒素增加网状内皮系统功能受损任何一个因素发生,即可产生内毒素血症。但近年来Goris等发现创伤与     

螺旋霉素类的构效关系

前言螺旋霉素(Spiramycin)是对革蓝氏阳性细菌、枝原体和弓型体有效的一种16员大环内酯抗生素的复合体。除螺旋霉素外,临床上还使用其乙酰衍生物。螺旋霉素包含Ⅰ(3-OH)、Ⅱ(3-O-乙酰)、Ⅲ(3-O-丙酰)三种主要成分。Omura等1969年通过与柱晶白霉素(leucomycin)A_3的配基部份比较,测定了螺旋霉素的结构和绝对构型。螺旋霉素结     

一种新型的广谱头孢类抗生素BMY-28142

近几年来,许多对β-内酰胺酶稳定、抗菌谱扩大了的头孢菌素类抗生素已经进入临床使用.这些头孢菌素类抗生素通常被称做"第三代头孢菌素",它们的主要特点是对肠杆菌属有很强的活性,但其中只有几种对假单孢菌属有活性.目前的研究总是希望通过其侧链结构的改变,来增强对假单孢菌的活性,但这种结构改变的结果,又导致了这类头孢菌素类抗生素在体内对革蓝氏阳性菌活性的降低.BMY-28142是一种新的氨噻唑基-α-甲氧基头孢菌素,在其3位上连接一个季铵N-吡咯烷(见图1).它是由布-迈公司在日本东京的研究所合成的,抗菌谱广,对革蓝氏阳性菌和阴性菌(包括绿脓杆菌)均有活性.