毛细管气相色谱-电子捕获法测定5-单硝酸异山梨酯血药浓度的研究

 目的：建立毛细管气相色谱-电子捕获法(GC-ECD)测定人血浆中的5-单硝酸异山梨酯(IS-5-MN)的浓度，为研究该药物在人体内的药动学和生物利用度提供依据。方法：以2-单硝酸异山梨酯(IS-2-MN)为内标，血样经正己烷-乙醚(1:4)提取液两次萃取后，分离有机相，氮气下浓缩，甲苯溶解进样。采用Altech SE-30毛细管柱(ECONO)，15m×0.25mm，程序升温测定血药浓度。结果：标准曲线在24ng·ml^-1～1200ng·ml^-1浓度内，r=0.9993，日内、日间变异RSD为3.29%～9.50%，平均回收率为(101.66±1.11)％。结论：该方法测定血浆中5-单硝酸异山梨酯浓度准确度高，专一性强，简便易行，可以满足血药浓度测定及药动学研究的需要。     

气相色谱法测定4种5-单硝酸异山梨酯制剂体外溶出度

5 单硝酸异山梨酯 (ＩＳ 5 ＭＮ)为新一代抗心绞痛的硝酸酯类药物 ,用于预防有冠脉疾病的稳定型心绞痛。在治疗充血性心力衰竭和血管痉挛性心绞痛方面也日益广泛。目前 ,测定药物溶出度是控制制剂质量和评价其有效性的重要手段之一 ,尤其对于缓释、控释制剂。本实验采用气相色谱 电子捕获法测定较常用的 4种ＩＳ 5 ＭＮ药品的溶出度 ,并进行评价。1　仪器及试剂1.1　仪器　日本产ＧＣ - 8Ａ气相色谱仪 ,ＥＣＤ (Ｎｉ- 6 3)电子捕获检测器。1.2　试药　ＩＳ 5 ＭＮ对照品 (河北医科大学药厂 ) ;药品Ａ :丽珠欣乐 (每片 10ｍｇ ,丽珠集团…     

单硝酸异山梨酯注射液的研制

单硝酸异山梨酯(5-ISMN)是硝酸异山梨酯(ISDN)的活性代谢物,其药理活性与ISDN相似,具有扩张冠状动脉,减轻心脏前、后负荷的作用.该药主要用于冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用可治疗慢性充血性心力衰竭[1-5].     

5－单硝酸异山梨酯控释片剂用于临床的重要性

 ５－单硝酸异山梨酯的普通片剂在实际使用中难于达到预期的最佳疗效。该药的控释片剂，既无耐受性产生，又无反跳现象，不仅方便病人长期用药，且可确保在病人体内产生理想的抗心绞痛作用。     

5－单硝酸异山梨酯控释片剂用于临床的重要性

５－单硝酸异山梨酯的普通片剂在实际使用中难于达到预期的最佳疗效。该药的控释片剂，既无耐受性产生，又无反跳现象，不仅方便病人长期用药，且可确保在病人体内产生理想的抗心绞痛作用。     

HPLC用于复方单硝酸异山梨酯-阿司匹林缓释片的质量分析

 目的建立用HPLC分析复方单硝酸异山梨酯-阿司匹林缓释片质量的方法。方法用高效液相色谱法检测复方单硝酸异山梨酯缓释片中药物的含量和释放度。色谱条件为：Hypersil C₁₈柱；甲醇-水(30∶70)加1‰磷酸调节pH值至3.0为流动相；流速为1 mL·min^-1；UV检测波长为235 nm。以乙腈为溶剂配制对照品溶液及样品溶液。结果复方中两种成分及阿司匹林水解产物水杨酸在20 min内达到良好分离。单硝酸异山梨酯、阿司匹林的线性范围分别为16.0～112.0 μg·mL^-1(r=0.999 9)，20.0～140.0 μg·mL^-1(r=0.999 9)。平均回收率分别为100.4%(RSD=0.66%)和100.7%(RSD=0.69%)。结论本法简便、快速，结果准确，可用于同类药品的质量标准研究和质量检验。     

四逆汤和单硝酸异山梨酯治疗心绞痛的比较

大量研究资料表明,冠心病心绞痛发作或发作终止时氧自由基产生增多［１］,而氧自由基又是进一步加重心肌损伤的重要因素［２］。动物实验结果显示,中药方剂四边汤具有显著抗脂质过氧化,减轻缺血心肌氧自由基反应的作用［３］,并能显著改善垂体后叶素引起的家兔缺血性心电图改变［４］。笔者观察了四逆汤和单硝酸异山梨酯单用或合并治疗冠心病心绞痛的临床效果,报道如下。１临床资料１．１一般资料：所有病例均符合卫生部１９９３年《心血管系统药物临床指导原则》中的冠心病心绞痛诊断标准共计１２０例,男７２例,女４８例;年龄（５…     

高效液相-质谱联用测定人血浆中单硝酸异山梨酯的浓度

 目的建立了高效液相-质谱联用法测定人血浆中单硝酸异山梨酯（IS-5-MN）的浓度。方法采用Waters C₁₈150mm×2.1mm色谱柱,以甲醇-氨水溶液(0.03 mol·L^-1)=20∶80(pH=7.8)为流动相, 流速为0.25 mL·min^-1,检测质荷比（m/z）为190,血浆样品用醋酸乙酯直接提取,进样量为20μL。结果线性范围为10～640μg·L^-1,最低检测浓度7μg·L^-1,日内、日间的RSD皆小于8%。结论适用于临床血浆中单硝酸异山梨酯的测定及药动学的研究。     

单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛的疗效观察

目的:观察单硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛的疗效。方法:选择162例冠心病心绞痛患者,随机分为两组,治疗组82例,对照组80例,在原有治疗基础上,分别给予单硝酸异山梨酯20mg,每日2次,和消心痛10mg,每日3次,总疗程12周;服药前及服药后4周,12周分别记录心绞痛发作次数、含服硝酸甘油次数及常规心电图、动态心电图变化。结果:治疗组和对照组心绞痛症状总有效率分别为96.3%和71.2%(P<0.01);改善缺血性心电图总有效率分别为87.5%和52.5%(P<0.01);治疗组心绞痛发作次数及硝酸甘油用量与对照组比较明显减少(P<0.01),治疗组24小时总缺血时间从治疗前42.7±10.3分钟降至治疗后18.81±5.4分钟,对照组从治疗前的39.2±11.6分钟降至23.2±7.6分钟,两者比较有明显差异(P<0.01)。结论:单硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛疗效确切,不易耐药,副作用小,使用方便、安全,在长期治疗中明显优于消心痛值得推广     

单硝酸异山梨酯缓释片的研究

 目的 研究试制的单硝酸异山梨酯缓释片(SRT)与德国麦克制药公司缓释胶囊(SRC)释放度、药代动力学、生物利用度。方法 采用高效液相色谱测定释放度、气相色谱测定12名健康志愿受试者在血中浓度变化情况,计算二者的药代动力学参数、相对生物利用度,并以双单侧 t 检验法进行统计分析。结果 两种缓释制剂的体外释放度符合一级动力学过程(SRT k=0.0716 h〈sup〉-1〈/sup〉,r=0.994;SRC:k=0.084 h〈sup〉-1〈/sup〉,r=0.997);健康志愿者多剂量 po SRT及SRC,比较最低血药浓度,说明第3天已达稳态。稳态时两者之间血浆药物浓度波动指数(FI)及一个给药间隔内血浆药物浓度-时间曲线下的面积(AUC)均无显著差异(P＞0.05),相对生物利用度为(105.45±11.10)%。结论 SRT与SRC是生物等效制剂。     

单硝酸异山梨酯缓释片治疗心绞痛疗效观察

目的　了解 5 -单硝酸异山梨酯缓释片治疗冠心病心绞痛的临床疗效和安全性。方法　将明确诊断为心绞痛患者随机分为 2组 ,A组用 5 -单硝酸异山梨酯缓释片 6 0mg于清晨口服 ,每天 1次 ;B组用消心痛 5 - 10mg,每天 3次口服 ,均以 8周为观察期。结果　A组总有效率为 90 % ,B组总有效率为 6 9%。A组副作用少。结论　 5 -单硝酸异山梨酯缓释片可作为心绞痛的常规用药     

单硝酸异山梨酯注射液临床研究进展

单硝酸异山梨酯注射液属国家药品标准收载品种,为血管扩张药,临床主要用于冠心病心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗、慢性充血性心力衰竭的治疗等,现就其临床研究情况综述如下. 1 药代动力学 陈钧等[1]报道,18例男性健康受试者采用对照交叉给药方式,单次静脉滴注单硝酸异山梨酯注射剂5mg/h,持续4h,采用气相色谱法测定血药浓度,其药动学参数如下:Tmax为(4.1±0.7)h;Cmax为(283±59)μg/L;AUC0-∞为(3179±769)μg/(h·L).单次静脉滴注硝酸异山梨酯注射液5mg/h,持续4h后所测得的单硝酸异山梨酯T1/2为(6.1±0.9)h.     

单硝酸异山梨酯合三七粉治疗心绞痛24例

所选48例均为我院2003年1月-2003年6月门诊及住院病人,临床诊断为缺血性心脏病并发心绞痛。随机分为治疗组24例,男13例,女11例,年龄48—67岁,平均60岁;对照组24例,男14例,女10例;年龄47—69岁,平均62岁;两组病程均5—10年。     

胸痹汤合单硝酸异山梨酯治疗心绞痛

笔者自2005年1月至2008年12月，应用自拟胸痹汤合单硝酸异山梨酯治疗心绞痛患者60例，并与单用单硝酸异山梨酯治疗的60例患者进行对照观察，效果显著，报道如下。     

单硝酸异山梨酯控释胶囊人体内外相关性研究

 目的 考察单硝酸异山梨酯控释胶囊(5-ISMN-CRC)的体外释放度与体内吸收的相关性。方法 应用ZRS-4溶出仪测定5-ISMN-CRC在不同pH释放介质中的释放度;10名男性健康志愿受试者 po 50 mg 5-ISMN-CRC,HPLC测定血药浓度,按照Wagner-Nelson公式计算药物吸收分数。结果 不同pH释放介质中药物的体外释放度与体内吸收分数的相关系数r分别为0.9567,0.9602,0.9512和0.9596。结论 5-ISMN-CRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性(P＜0.05)。     

丹参滴丸联合单硝酸异山梨酯治疗稳定性心绞痛临床效观察

摘要：目的：探讨丹参滴丸联合单硝酸异山梨酯治疗稳定性心绞痛的疗效。方法：观察组应用丹参滴丸、单硝酸异山梨酯,对照组单一使用单硝酸异山梨酯进行治疗,临床观察治疗前后的症状心电图、血流变的改善程度。结果：观察组显效率及有效率为67．4％和89．1％明显优于对照组30．4％和78．3％。结论：丹参滴丸联合单硝酸异山梨酯治疗的方法,疗效迅速且确切,值得在临床上推广使用。     

单硝酸异山梨酯联合多巴胺治疗肺心病急性加重期疗效观察

目的探讨肺心病急性加重期治疗对策与预后关系的分析。方法将156例肺心病急性加重期的患者根据用药情况分为正规基础疗法组（A组）、正规基础疗法联合应用单硝酸异山梨酯、多巴胺组（B组）、非正规基础疗法组（C组）。对3组治疗前后的症状、体征及心功能进行分析。结果A组、B组总有效率明显高于C组,并发症、病死率A组、B组显著低于C组（P〈0.01）。结论肺心病急性加重期,联合应用单硝酸异山梨酯与多巴胺利大于弊。     

黄芪及单硝酸异山梨酯防治心血管病的作用研究

目的：观察黄芪及单硝酸异山梨酯防治心血管病的研究进展。方法：将患者76例随机分为两组,各38例。单硝酸异山梨酯25mg每日1次,10天为一疗程。治疗组加用黄芪20ml,每日一次观察。结论：二者合用,能提高心血管病的临床显效率。     

单硝酸异山梨酯孪药合成及其性能研究

 目的设计并合成单硝酸异山梨酯与阿司匹林组成的孪药,评价该类前药的药理作用和生物活性。方法对单硝酸异山梨酯孪药进行了IR、MS、NMR结构确证,测定了脂水分配系数、血浆酶催化水解速率、体外药理活性、胃肠道刺激性。结果单硝酸异山梨酯孪药(Prodrug 1,Prodrug 2)的logP值分别为0.89、0.45,在血浆中水解t_1/2(2～4min);对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集抑制率为50.9%～52.4%。结论单硝酸异山梨酯组合前药在血浆迅速水解为原药及相关产物,与阿司匹林比较抗血小板活性相近,胃肠道刺激性明显减小。     

单硝酸异山梨酯辅助治疗心力衰竭的疗效观察

目的：观察探讨单硝酸异山梨酯辅助治疗心力衰竭的临床疗效,总结其临床价值。方法：选取我院2008年8月至2010年8月82例心力衰竭患者,随机分为观察组和对照组各41例,观察组在常规治疗的基础上,使用单硝酸异山梨酯辅助治疗;对照组单纯使用硝酸甘油治疗,用药两周为一疗程,随访3个月,观察对比两组治疗效果,记录相关数据进行统计分析。结果：观察组中显效32例,有效9例,总有效率78.0%;对照组中显效20例,有效16例,无效5例,总有效率42.8%,两组疗效对比差异显著（P＜0.05）,快速充盈期及新房收缩期二尖瓣血流速度（E/A）、左心室射血分数（LVEF）及左室短轴缩短率（FS）两组治疗前后均明显改善（P＜0.05）,观察组相比对照组升高明显（P＜0.05）,具有统计学意义。结论：单硝酸异山梨酯辅助治疗心力衰竭的临床疗效明显优于传统常规治疗,安全高效,不良反应发生率低,值得在临床上合理推广应用。