混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的;考察混合促进剂用月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Ｚｈｏｕ酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０．５％,１．５％,２％,２．５％月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ｈ后有显著差异。     

丙二醇、月桂氮酮对硝酸甘油透皮吸收的影响

采用正交实验设计法研究了不同浓度的丙二醇、月桂氮酮对硝酸甘油透过兔皮的影响 ,结果表明 :2 %丙二醇、1 %月桂氮酮对硝酸甘油的促进释放作用最好 ;硝酸甘油累积透皮量与时间呈良好的线性关系     

睾酮经皮给药系统的处方研究

目的：寻找以聚丙烯酸酯为骨架的睾酮经皮给药系统的最佳处方。方法：以聚丙烯酸酯为基质设计不同的处方,在单室扩散池上测定睾酮通过人皮肤的渗透速率,研究不同的促渗剂和睾酮用量对经皮渗透的影响;同时以测定残余量的方法测定贴片在体经皮渗透量。结果：油酸,丙二醇,异丙醇,苯甲酸苄酯,月桂氮Ｚｈｏｕ酮等促渗剂均能显著提高睾酮贴片的经皮渗透速率,其中以月桂氮Ｚｈｏｕ酮加丙二醇的促渗作用最大;离体经皮渗透量随睾酮用     

月桂氮Zhou酮促甲巯咪唑透皮吸收作用

本文观察了不同浓度的月桂氮Ｚｈｏｕ酮对甲巯咪唑对小鼠离体皮肤渗透性的影响。通过对药物累积释放量，稳态流量，渗透系数的测定和计算，表明含不同浓度月桂氮Ｚｈｏｕ酮的甲巯咪唑乳剂均能增加药物的皮肤渗透性。     

促进剂对酮洛芬体外渗透性的影响

目的：考察酮洛芬的皮肤渗透性及３种促进剂月桂氮Ｚｈｕｏ酮、油酸和丙二醇对其皮肤渗透性的影响。方法：将不同浓度的药物及促进剂制成贴片,采用改进的Ｆｒａｎｚ扩散池,离体小鼠皮肤为透皮屏障,测定药物的体外渗透量。结果：酮洛芬随其药物浓度的增大,渗透增强;月桂氮Ｚｈｕｏ酮、油酸和丙二醇对其渗透性均有一定影响,其中５％油酸作用最强,丙二醇较弱;丙二醇与月桂氮Ｚｈｕｏ酮合用,能明显提高月桂氮Ｚｈｕｏ酮的促渗作     

不同透皮促进剂及基质对黄体酮透皮作用的影响

目的：观察促进剂及基质对黄体酮凝胶本外透皮作用的影响。方法：采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同种类和浓度的促进剂及不同基质的黄体酮凝胶的体外接受液的含量,进而计算其积累透皮量和稳态透皮速率。结果：３种基质中以Ｃａｒｂｏｐｏｌ＋ＰＶＰ作为基质的渗透作用为好,几种促进剂的促进作用大小顺序为：丙二醇（ＰＧ）＋月桂氮Ｚｈｏｕ酮（Ａｚｏｎｅ）〉月桂氮Ｚｈｏｕ酮〉丙     

月桂氮Zhuo酮对硝酸甘油透皮吸收的促进作用

研究了不同浓度月桂氮Ｚｈｕｏ酮对膜－贮库控释型硝酸甘油透过鼠皮的影响；结果表明２％，３％，５％月桂氨Ｚｈｕｏ酮对于硝酸甘油释放均有明显促进作用，２％为最佳用量；硝酸甘油累积释放量与时间呈良好线性关系，符合零级动力学过程。     

促渗剂对万灵五香巴布剂中麝香酮经皮渗透的影响

研究了Transcutol P、Labrasol、Labrafil M 1944、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、月桂氮(卓)酮、1,2-丙二醇等促渗剂对复方万灵五香巴布剂中麝香酮透过小鼠离体皮肤性能的影响.结果表明,月桂氮(卓)酮、NMP、Transcutol P对麝香酮有促渗作用(P＜0.05).以月桂氮(卓)酮-1,2-丙二醇-Labrasol(3:15:6)为复合促渗剂时麝香酮的透皮吸收速率最快.     

渗透促进剂对止泻凝胶膏中胡椒碱透皮的影响

制备含不同渗透促进剂的止泻凝胶膏,采用Franz扩散池考察各处方的体外透皮行为.采用HPLC法测定制品中胡椒碱含量.结果表明,当促渗剂以4％的浓度单用时,N-甲基吡咯烷酮(NMP)的促渗效果最好,月桂氮时酮和1,2-丙二醇的效果相近.促进剂组合使用时促进胡椒碱透皮的作用更强,其中4％月桂氮艰酮+4％丙二醇+8％ NMP为本复方的渗透促进剂时效果较好.     

复合透皮吸收促进剂对尼莫地平离体透皮速率的影响

利用自制改良Ｆｒａｎｚ＇ｓ扩散池，测定了含不同透皮吸收促进剂的尼莫地平混悬液（３０％乙醇作溶解介质）的离体鼠皮透皮作用，发现不同透皮促进剂促透作用的大小顺序为丙二醇＜月桂氮酮＜硬脂酸＜月桂氮酮＋丙二醇＜硬脂酸＋丙二醇。当用硬脂酸、丙二醇复合透皮促进剂时，２４ｈ累积透皮量为２．１５±０．３１ｍｇ／ｃｍ２，为未加透皮促进剂时的１８．６倍     

1，2-丙二醇，月桂氮蕈酮—胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究

目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮芯卓酮—胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响。方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮卓芯酮—胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量。对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮卓芯酮—胰岛素传递体药效学比较。结果:1,2-丙二醇,月桂氮卓芯酮—胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2~3倍,体内药效持续时间也相应延长。2%和6%月桂氮卓芯酮,1,2-丙二醇,—胰岛素传递体经皮给药3h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5h后降为33.3%。胰岛素传递体对照组经皮给药3h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5h后降为70.3%。结论:1,2-丙二醇,月桂氮卓芯酮—胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖。     

增渗剂和离子导入对尼莫地平体外经皮渗透性的影响

研究了增渗剂和离子导入技术对尼莫地平（ＮＭ）体外经皮渗透性的作用,渗透促进剂如３％和５％月桂氮卓酮及１０％油酸的２０％丙二醇溶液能增加药物的渗透性（Ｐ＜００５）,其增渗比分别为４６６、４３９及１２６４．离子导入技术能够显著增加药物的渗透性（Ｐ＜００１）,渗透比为８０３．同时表明１０％油酸和３％的月桂氮卓酮丙二醇溶液与离子导入并用,渗透比为１５、８５、８９２．     

吡喹酮凝胶剂的研制

绘制了吡喹酮在丙二醇－乙醇－水系统中的相图，通过均匀设计确定了１％吡喹酮凝胶剂中各溶媒所占的最佳比例为：４０％（ｗ／ｗ）丙二醇，４５％（ｗ／ｗ）乙醇，５％（ｗ／ｗ）水。以卡波普９４０为基质制备了吡喹酮凝胶剂，考察了其体外经皮渗透性、月桂氮酮的促渗作用以及其体外释放。结果表明吡喹酮凝胶剂的体外经皮渗透为零级过程，皮肤为其经皮渗透的限速屏障，月桂氮酮能有效促进其体外经皮渗透，其体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究

目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2～3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖.     

促进剂预处理皮肤对环吡酮胺经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环吡酮胺经皮渗透的影响,方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Franz扩散装置进行体外渗透实验,结果：环吡酮胺经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮zhuo酮－丙二醇（1：1）＞二甲基亚砜＞月桂氮zhuo＞水溶性月桂氮zhuo酮＞N－甲基吡咯烷酮＞薄荷油,结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环吡酮胺的透皮吸收。     

水溶性月桂氮酮对达克罗宁粘膜促渗作用的药效学研究

目的：考察月桂氮Ｚｕｏ酮的粘膜中渗作用,方法：以达克罗宁为模型药,用青蛙和蚯蚓试验法分别研究了月桂氮Ｚｕｏ酮对达克罗麻醉效果的影响。结果：与不含月桂氮Ｚｕｏ酮的样品比较,体积分数为１％的月桂氮Ｚｕｏ酮能显著促进达克罗宁的粘膜渗透作用（Ｐ〈０．０１）。短麻缩醉的潜伏期,用０．５％的月桂氮Ｚｕｏ酮作促渗剂,可使达罗宁的麻醉作用效价强度提高３倍,结论：考察了月桂氮Ｚｕｏ酮对达克罗粘膜促渗作用的影响,其结     

透皮促进剂对吡罗昔康经皮渗透的影响及吡罗昔康凝胶剂体外透皮性质评价

目的考察透皮促进剂对吡罗昔康体外经皮渗透的影响,制备吡罗昔康凝胶并评价该制剂的经皮渗透特性。方法以大鼠皮肤作为试验材料,HPLC法测定药物浓度,采用智能透皮试验仪考察吡罗昔康经皮渗透参数。结果月桂氮革酮、薄荷醇、尿素均能促进吡罗昔康的渗透,其中月桂氮革酮和丙二醇联合应用时,促透效果最好;以羟丙基纤维素为基质的吡罗昔康凝胶比以卡波姆为基质的凝胶渗透效果好。结论选用月桂氮革酮与丙二醇为透皮促进剂,以羟丙基纤维素为基质制备的吡罗昔康凝胶剂,药物的经皮渗透性最佳。     

促渗剂对奥沙普秦经皮渗透的促进作用

目的：考察几种促渗剂对奥沙普秦透皮作用的影响。方法：采取改良Franz直立式释放池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,计算含不同浓度和组合促透剂的奥沙普秦的累积渗透量Q及渗透速率K,结果;含不同促渗剂奥沙普秦的透皮速率有明显差别,其促进强度依次为油酸＞月桂氮Chuo酮＞薄荷脑;混合促渗剂的促渗效果均比单用时有不同程度的提高;丙二醇有明显的抑制作用,并且抑制油酸,月桂氮Chuo酮及薄荷脑的促渗作用。结论：奥沙普秦透皮吸收符合非极性通道释放的零级动力学方程,其中以10％油酸加1％月桂氮Chuo酮组成的混合促进剂作用最显著。     

混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的：考察混合促进剂月桂氮苷卓酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良 Ｆｒａｎｚ 直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮苷卓酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０ ．５ ％ ,１ ．５ ％ ,２ ％ ,２ ．５ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ ｈ 后有显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。含１ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２ ｈ 后则呈极显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０１） 。结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以１ ％ 月桂氮苷卓酮加１ ％ 薄荷脑组成的混合促进剂作用最显著。     

透皮促进剂预处理皮肤对环孢素A经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环孢素Ａ经皮渗透的影响。方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Ｆｒａｎｚ扩散装置进行体外渗透实验。结果：环孢素Ａ经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮Ｚｈｕｏ酮－丙二醇（１：１）〉月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉水溶性月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉二甲基亚砜〉Ｎ－甲基吡咯烷酮〉薄荷油。结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环孢素Ａ的透皮吸收。