两种国产米非司酮片剂的相对生物利用度研究

12名女性健康志愿者按随机交叉试验设计、分3期先后单次口服不同来源的3种米非司酮产品,其中法国产 Ru486片剂作标准参比制剂。用高效液相色谱法测定给药后120 h内的米非司酮血浆浓度。口服 200 mg 后国产全合成米非司酮、国产半合成米非司酮及法国产 Ru486 片剂的药代动力学参数以及两种国产品的生物利用度十分相似,无显著性差异。     

盐酸曲马多片剂人体相对生物利用度

目的:研究盐酸曲马多片剂在人体内的相对生物利用度。方法:采用HPLC法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 100mg2种盐酸曲马多片剂后不同时间血浆中的药物浓度。结果: 2制剂药 时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(410. 0±71. 1)μg·L-1和 (427. 0±57. 1)μg·L-1,Tmax分别为 (2. 20±0. 49)h和 (2. 20±0. 55)h;T1 /2ke分别为(7. 13±0. 83 )h和 ( 7. 08±0. 74 )h;AUCt0 分别为 ( 4 376±855 )μg·h·L-1和 ( 4 514±1 068)μg·h·L-1,AUC∞0 分别为(5 184±1 112)μg·h·L-1和(5 241±1 330)μg·h·L-1。与参比制剂相比,被试制剂的Ft0 为(98. 94±16. 04)%,F∞0 为(1 101. 90±21. 92)%。结论: 2种制剂具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊人体相对生物利用度研究

目的估算试验罗红霉素胶囊(T)的药代动力学参数及相对生物利用度,并以相同规格的罗红霉素胶囊作为参比制剂(R),判断两种胶囊是否具有生物等效性。方法22名健康志愿者单剂量口服罗红霉素胶囊(150mg)后48h内多点采集血样,微生物法测定人血清中罗红霉素的浓度。双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药代动力学数据,并进行等效性检验。结果两种罗红霉素胶囊的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近,AUC0～tT为(50.448±11.964)mg·h/L,AUC0～tR为(48.990±9.113)mg·h/L;AUC0～∞T为(50.538±12.806)mg·h/L,AUC0～∞R为(50.099±8.917)mg·h/L;CmaxT为(11.098±0.869)mg/L,CmaxR为(11.133±1.269)mg/L;TmaxT为(1.500±0.154)h,TmaxR(1.280±0.271)h;T1/2βT为(3.637±1.362)h,T1/2βR”为(3.522±0.575)h。以参比药作对照,计算罗红霉素的相对生物利用度,F为103.56%±19.67%,F′为100.91%±19.03%,均符合生物等效性要求。结论两种罗红霉素胶囊的口服生物利用度具有生物等效性。     

国产恶丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究

目的对（口恶）丙嗪颗粒剂,以（口恶）丙嗪片剂为参比制剂,进行药代动力学和相对生物利用度的研究.方法采用双交叉试验设计,用高效液相色谱(HPLC-UV)法测定不同时相的血药浓度.结果10名健康志愿者口服颗粒剂及参比制剂600mg后所得的药时曲线均符合一室开放模型.?丙嗪颗粒剂与片剂的主要药代动力学参数分别为t1/2k(h)44.04±5.76和42.14±5.31;Cmax(mg@L-1)30.09±2.78和29.81±2.63;Tmax(h)2.80±1.03和3.00±1.05;MRT(h)67.07±7.83和70.51±6.59;AUC0-∝(mg@h@L-1)1884.78±203.78和1822.67±267.64;这些参数经交叉试验下的方差分析法证明差异无显著性(P>0.05).?丙嗪颗粒剂对片剂的相对生物利用度(F%)为104.64±8.44.结论两种制剂的药代动力学参数lnAUC、lnCmax、lnMRT经交叉试验下的方差分析和双单侧检验法检验证明?丙嗪颗粒剂与片剂具有生物等效性.     

枸橼酸他莫昔芬片剂的药代动力学和相对生物利用度研究

采用高效液相色谱法进行枸橼酸他莫昔芬片的药代动力学和生物利用度研究。８名健康受试者分别随机ｐｏ屯溪产和上海产枸橼酸他莫昔芬片３０ｍｇ,其血药浓度－时间曲线均符合－房室模型。屯溪产枸橼酸他莫昔芬片的主要药代动力学参数Ｔ１／２ｋα＝０．７８±０．２３ｈ,Ｔ１／２ｋｅ＝１２．０９±２．４５ｈ,Ｔ（ｍａｘ）＝３．７３±０．８１ｈ,Ｃ（ｍａｘ）＝１１８．８±２９．０ｎｇ／ｍｌ,ＡＵＣ＝２３８４±４４５ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。其相对生物利用度为１０４．２％。     

国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的 :研究国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。 方法 :选择 8名男性健康志愿者 ,采用反相高效液相色谱法 ,以紫外 2 2 9nm为检测波长 ,测定了单剂量 (10 mg)口服国产盐酸西替利嗪片和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。 结果 :盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型 ,国产片和进口片的 cmax分别为(316 .71± 39.6 6 )和 (314.80± 31.79) ng/ ml,tmax分别为 (0 .72± 0 .0 9)和 (0 .72± 0 .0 9) h,t1 /2β分别为 (10 .71± 3.0 6 )和(9.95± 2 .41) h,AU C0～∞ 分别为 (2 72 8.5 2± 35 6 .0 6 )和 (2 75 3.0 1± 36 0 .33) ng· h/ ml。结论 :国产盐酸西替利嗪片剂的相对生物利用度为 (99.5 0± 8.89) % ;选择 cmax和 AU C0～∞ 进行三因素方差分析与双单侧 t检验 ,结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性。     

国产噁丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究

目的:对?丙嗪颗粒剂,以?丙嗪片剂为参比制剂,进行药代动力学和相对生物利用度的研究。方法:采用双交叉试验设计,用高效液相色谱(HPLC-UV)法测定不同时相的血药浓度。结果:10名健康志愿者口服颗粒剂及参比制剂600mg后所得的药时曲线均符合一室开放模型。?丙嗪颗粒剂与片剂的主要药代动力学参数分别为:t1/2k(h):44.04±5.76和42.14±5.31;Cmax(mg·L-1):30.09±2.78和29.81±2.63;Tmax(h):2.80±1.03和3.00±1.05;MRT(h):67.07±7.83和70.51±6.59;AUC0-∝(mg·h·L-1):1884.78±203.78和1822.67±267.64;这些参数经交叉试验下的方差分析法证明差异无显著性(P>0.05)。?丙嗪颗粒剂对片剂的相对生物利用度(F%)为:104.64±8.44。结论:两种制剂的药代动力学参数lnAUC、lnCmax、lnMRT经交叉试验下的方差分析和双单侧检验法检验证明?丙嗪颗粒剂与片剂具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素,抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,血药浓度高于红霉素,生物利用度优于红霉素,半衰期比红霉素长而不良反应较少。我们以南京老山药业股份有限公司生产的罗红霉素胶囊为参比制剂,研究江苏黄海药业有限公司生产的罗红霉素胶囊的人体生物利用度,并进行生物等效性评价。1材料和方法1.1药品与试剂罗红霉素对照品(中国药品生物制品检定所,效价946 U/mg,含量99.7%);试验药品:罗红霉素胶囊(江苏黄海药业有限公司研制,规格150mg/粒,批号040618);对照药品:罗红霉素胶囊(南京老山药业股份有限公司提供,规…     

国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和药代动力学

目的以法国罗赛尔公司生产的罗力得片为参比制剂,比较国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和生物等效性。方法选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次口服罗红霉素胶囊和罗力得片两种制剂300mg,血药浓度采用微生物法测定。罗红霉素的血药浓度-时间数据用3p87程序处理得药代动力学参数。结果口服国产和进口两种制剂的血药浓度-曲线符合二室模型,Cmax分别为(7.59±1.43)mg/L和(7.54±0.93)mg/L;Tmax分别为(1.45±0.61)h和(1.32±0.42)h;T1/2β分别为(13.37±2.4)h和(13.65±1.06)h;AUC分别为每小时(98.89±14.85)mg*L-1和(98.28±19.49)mg*L-1。国产胶囊与进口片剂比较相对生物利用度为100.62%。结论经方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产罗红霉素胶囊生物利用度与进口罗力得片比,具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊剂和颗粒剂药代动力学和相对生物利用度研究

对国产罗红霉素胶囊剂和颗粒剂与法国罗素优克福公司出品的罗力得片（罗红霉素）进行人体药代动力学和生物利用度比较，１０名健康成年男子单剂量口服三种罗红霉素制３００ｍｇ后的Ｔｍａｘ２ｈ左右，Ｃｍａｘ≥７ｍｇ／Ｌ，消除半衰期１３ｈ，胶囊剂和颗粒剂的相对生物利用度为９５．４％和９８．９％。     

格列吡嗪胶囊人体药动学及相对生物利用度的研究

目的研究格列吡嗪胶囊人体药物代谢动力学及相对生物利用度.方法用HPLC法测定10名受试者单剂量交叉口服5mg格列吡嗪胶囊和片剂后的血药浓度,MC-PKP药动学程序拟合,得药动学参数,计算胶囊剂的相对生物利用度(F).结果胶囊剂的Cmax为(456±60)ng/ml、Tmax为(2.9 5±0.6)h、AUC为(2335±180)h*ng/ml.以上参数经双单侧t检验等统计分析,与片剂比无显著差异.F值为(103±4)%.结论格列吡嗪(2.95±0.6)h血药浓度达高峰,峰浓度为(456±60 )ng/ml.且胶囊与片剂为生物等效制剂.     

奥卡西平片的人体相对生物利用度研究

目的:研究国产奥卡西平片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服试验和参比的奥卡西平片,剂量为300 mg,剂间间隔为2周.分别于服药后48 h内多点抽取静脉血.用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中奥卡西平的活性代谢物MHD的浓度.结果:MHD的线性范围为0.10～10.00 mg/L,最低检测浓度为0.10 mg/L,方法的平均回收率为(99.4±4.2)%.20名志愿者随机交叉口服单剂量两种制剂后,MHD的cmax分别为4.61±0.57 mg/L和16.34±5.29 mg/L;tmax分别为4.65±2.74 h和4.20±2.02 h;t1/2(Ke)分别为16.57±4.01 h和16.34±5.29 h;AUC(0-48)分别为100.24±16.62 mg*h/L和97.97±19.01 mg*h/L;AUC(0-inf)分别为118.93±4.61 mg·h/L和115.43±4.64 mg·h/L.试验制剂与参比制剂的相对生物利用度F=(103.4±10.5)%.AUC (0-48),cmax,tmax均无显著性差异.结论: 该方法简便、准确、灵敏度高;两种制剂生物学等效.     

扑热息痛咀嚼片的人体生物利用度研究

用紫外分光光度法，测定１０名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服１ｇ扑热息痛片和扑热息痛咀嚼片后的血药浓度，以扑热息痛片为对照品，计算扑热息痛咀嚼片的相对生物利用度（Ｆ）。ＭＣＰＫＰ计算机程序拟合和统计学分析。结果表明，两制剂的Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、ＡＵＣ等药动学参数无显著差异（Ｐ＞００５），扑热息痛咀嚼片的Ｆ值为（１１４６５±１６１７）％。     

阿昔洛韦片剂相对生物利用度研究

采用ＨＰＬＣ法研究了１０名男性健康志愿者欠交叉口服由广州南新制药有限公司生产的阿昔收片剂及市售对照药阿昔洛韦片剂后药物在体内的经时过程。结果两药的达峰时间分别为（１．８６４±０．３７７）ｈ和（１．８４８±０．４６３）ｈ，达峰浓度分别为（８６５．２±１４４．２）ｎｇ／ｍｌ和（８７９．２±９５．７）ｎｇ／ｍｌ，ＡＵＣ分别为（５９７８．９±１４２２．２）ｎｇ·ｈ／ｍｌ和（５４００±１１５４．０）ｎｇ·ｈ     

克拉霉素胶囊的人体相对生物利用度研究

目的：研究健康中国青年志愿者单剂量口服克拉霉素后的药代动力学和相对生物利用度。方法：采用微生物法测定,血药浓度—时间数据用３Ｐ９７ 程序拟合计算药动学参数与生物利用度。结果：国产克拉霉素胶囊试验品与进口克拉霉素片剂对照品的Ｔｍ ａｘ分别为（１．２６±０．３６） ｈ 和（１．３２±０．３５） ｈ,Ｃｍａｘ分别为（２．４５６±０．４３０） ｍ ｇ／Ｌ和（２．２４６±０．３３８） ｍ ｇ／Ｌ,ＡＵＣ０－ ２４ｈ分别为（１５．１８９±２．７１８） ｍ ｇ／（Ｌ·ｈ）和（１５．６５１±２．５５７） ｍ ｇ／（Ｌ·ｈ）。经配对ｔ检验、方差分析检验差异无显著性（Ｐ＞ ０．０５）。结论：国产克拉霉素胶囊和进口克拉霉素片剂具有生物等效性。     

罗红霉素颗粒剂人体生物利用度研究

１０名健康男性志愿者交叉口服３００ｍｇ国产罗红霉素颗粒剂和进口片剂，进行国产制剂生物利用度研究，采用微生物法测定不同时间的血药浓度。结果罗红霉素颗粒剂和进口片剂两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型。Ｃｍａｘ分别为８．２８±０．５６ｍｇ／Ｌ和８．４２±０．７８ｍｇ／Ｌ，达峰时间分别为１．５１±０．２２ｈ和１．４２±０．１８ｈ，Ｔ１／２β分别为１２．２０±０．８５ｈ和１２．５８±０．９３ｈ，ＡＵＣ分别为１２０．５８±１２．９５ｍｇ／Ｌ·ｈ－１，和１１７．８０±１３．６８ｍｇ／Ｌ·ｈ－１两种制剂的药代动力学参数统计学检查无显著性差异。国产罗红霉素颗粒剂相对于进口片剂的生物利用度为１０２．７９±８．６８％，两种制剂生物等效。     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度及其药代动力学研究

目的:通过人血清中罗红霉素的微生物测定法,考察丽珠集团丽珠制药厂研制的罗红霉素分散片丽珠星相对于法国罗素-优克福公司的罗红霉素普通片罗力得的生物等效性,并估算其药代动力学参数.方法:以藤黄八叠球菌为检定菌,通过抑菌圈直径测定血药浓度.临床实验方案采用交叉实验设计,10名受试者随机分两组服用罗红霉素分散片和普通片.结果:本方法日内、日间变异系数均小于15%,线性范围为0.25～10.0 μg/ml(r=0.9992),最低检测浓度为0.25 μg/ml.罗红霉素分散片和普通片的主要药动学参数为:AUC0→36分别为61.41±13.53 μg·h/ml和57.63±11.29 μg·h/ml;AUC0→∞分别为66.62±17.89 μg·h/ml和62.93±14.62 μg·h/ml;cmax分别为7.15±0.18 μg/ml和7.37±0.42 μg/ml;tmax分别为1.10±0.44 h和1.20±0.26 h;T1/2分别为8.21±2.92 h和8.28±2.46 h.方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间均无显著性差异.双单侧t检验表明两制剂吸收程度相同.结论:本方法简便准确.分散片的相对生物利用度为(105.9±13.8)%,表明分散片与普通片吸收程度生物等效.     

国产盐酸罗格列酮片达稳态时人体药动学与相对生物利用度

目的 研究固产盐酸罗格列酮片的人体药代动力学和相对生物利用度.方法 选择8名男性健康志愿者,采用反相高效液相色谱法,以紫外229nm为检测波长,测定了单剂量(10mg)口服国产盐酸罗格列酮片和进口盐酸罗格列酮片在人体内的罗格列酮浓度.结果 盐酸罗格列酮的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型,国产片和进口片的Cmax分别为(316.71±39.66)和(314.80±31.79)ng/mL,Tmax分别为(0.72±0.09)和(0.72±0.09)h,t1/2分别为(10.71±3.06)和(9.95±2.41)h,ALC0～∞分剐为(2728.52±356.06)和(2753.01±360.33)ng×h/mL.结论 国产盐酸罗格列嗣片剂的相对生物利用度为(99.50±8.89)%;选择Cmax和AUC0～∞进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性.     

格列喹酮胶囊和片剂的人体药动学和相对生物利用度

10名健康志愿者,随机交叉口服单剂量(60 mg)格列喹酮胶囊或 片剂,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果tmax分别为 2.60±0.20 h和2.70± 0.24 h;血药浓度峰值Cmax分别为1315.9±206.2 ng/ml和1211.8±177.3 ng/ml; 两种制剂的消除相半衰期t1/2分别为1.86±0.13 h和1.86±0.15 h; 血药曲线 下面积AUC分别为5443.1±583.5 ng·h/ml和5440.8±662.0 ng·h/ml。药-时曲线符合一 房室线性模型。以北京第六制药厂的格列喹酮片为标准, 算得格列喹酮胶囊的相对生物利用 度为100.7％±10.1％, 经方差分析和双单侧t检验证明, 两种制剂吸收程度一致。     

盐酸二甲双胍胶囊的药动学与相对生物利用度研究

目的　研究盐酸二甲双胍胶囊在正常人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法　１０ 例健康男性志愿者,随机分为两组,分别交叉口服盐酸二甲双胍胶囊和片剂采用通过反相 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定盐酸二甲双胍在体内的药物浓度。结果　口服１ ０００ ｍｇ 盐酸二甲双胍胶囊片剂的达峰时间（ Ｔｍａｘ） 分别为１８３ ｈ ±０５６ ｈ 和１８３ ｈ ±０５０ ｈ ;峰浓度（ Ｃｍａｘ） 分别为２２５ ｍｇ· Ｌ－ １ ±０４９ ｍｇ· Ｌ－ １ 和２２４ ｍｇ· Ｌ－ １±０５０ ｍｇ· Ｌ－ １ ;消除半衰期（ Ｔ１／２β） 分别为２４０ ｈ ±０２３ ｈ和２４０ ｈ ±０２８ ｈ ;药时曲线下面积（ Ａ Ｕ Ｃ） 分别为１３４１ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ±３５５ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ 和１２９９ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ±３３９ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ,经ｔ 检验,两种剂型的药代动力学参数无显著性差异;口服盐酸二甲双胍胶囊对其片剂的相对生物利用度为１０３２４ ％ 。结论　两种制剂具有生物等效性。