石蒜属植物忽地笑的生物碱类成分提取和结构鉴定

摘 要 目的:研究忽地笑生物碱部位的化学成分。方法: 采用各种色谱方法对生物碱部位进行分离,利用NMR、MS等波谱手段对所分离的生物碱成分进行结构鉴定。结果:分离得到12个生物碱：O-甲基石蒜伦碱 (1)、石蒜伦碱 (2)、O-乙基石蒜伦碱 (3)、力克拉敏 (4)、石蒜碱 (5)、加兰他敏 (6)、O-去甲基力克拉敏 (7)、N-去甲基力克拉敏 (8)、伪石蒜碱 (9)、漳州水仙碱 (10)、O-去甲加兰他敏 (11)、N-去甲基加兰他敏 (12)。结论:化合物3、8为首次从该植物中分离得到。     

黔产红花石蒜中生物碱成分的分离与鉴定

目的对黔产红花石蒜的化学成分进行分离与鉴定。方法应用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱分离纯化,根据理化性质和波谱数据确定化合物的结构。结果从黔产红花石蒜中分离得到11个化合物,分别鉴定为加兰他敏(galanthamine,1)、水仙花碱(tazettine,2)、网球花胺(haemanthamine,3)、去甲基加兰他敏(O-demethylgalantamine,4)、2-羟基-6-甲氧基香水仙灵(2α-hydroxyl-6-O-methyloduline,5)、小星蒜碱(hippeastrine,6)、高石蒜碱(homolycorine,7)、9-O-去甲基高石蒜碱(9-O-demethylhomolycorine,8)、葱莲碱(zephyranthine,9)、力可拉敏(lycora-mine,10)、6α-去氧-8-氧多花水仙碱(macronine,11)。结论化合物3、5和11为首次从该属植物中分离得到,化合物2和4为首次从该种植物中分离得到,同时首次对化合物11进行了NMR数据的归属。     

石蒜伦碱对大鼠的降压机理

石蒜(Lycoris radiata Herb)含有石蒜伦碱(lycornine)、石蒜碱(lycorine)、加兰他敏(galantamin)、石蒜胺碱(lycoramine)、类石蒜碱(homolycorine)、小星蒜碱(hippeastrine)等生物碱。曾报道石蒜的甲醇-水提取物有降压作用。重复注射能产生     

伪石蒜碱药代动力学研究

伪石蒜碱(Pseudolycorine)是从石蒜科植物(Narcissus Tazetta、L.var ChinensisRoem或N.Papyraceus)及石蒜(lycorisRadiata Herb)提取出来的生物碱。据文献报道,该碱有抗病毒作用。潘启超等发现其可抗实验动物肿瘤。为了进一步探讨其体内过程与了解影响伪石蒜碱抗肿瘤疗效的因素,我们用~3H-伪石蒜碱在正常及带艾氏腹水癌小鼠进行了药代动力学的研究。     

石蒜科生物碱的研究 Ⅱ.假石蒜碱的新分离法和石蒜碱高含量植物的寻找

1.假石蒜碱用如下方法从6种石蒜属、5种水仙属植物中分得。卽用蓝氏铵盐使生物碱沉淀,溶于稀丙酮中,通过Zerolit 225(H型)。然后用4当量氨水洗脱该碱。另外我们也找到几种展开液,用它进行纸上层析,证明了微量的假石蒜碱。2.检查24种石蒜科植物,结果找到如下四种石蒜碱含量较高,卽:迟花水仙Leucojum vernum L.0.53%,雪铃花水仙Leucojum aestivum L.0.46%,矮喇叭水仙Narcissusincomparabilis Mill.0.33%,黄花石蒜Lycoris aurea Herb.0.20%。     

石蒜碱对子宫的作用

石蒜碱(lycorine)从黄花石蒜的干燥鳞茎中提得,熔点为278—280℃,用其盐酸盐(熔点为205—207℃)实验。结果,本品对家兔原位子宫及子宫瘘子宫、家兔和豚鼠的离体子宫均有兴奋作用。对大白鼠离体子宫小剂量呈兴奋作用,大剂量呈抑制作用。盐酸石蒜碱对小白鼠的LD_(50)为42毫克/公斤。     

石蒜科生物碱的研究 Ⅲ.紫花石蒜和其他两种石蒜中的生物碱及新生物碱紫花石蒜碱

从紫花石蒜Lycoris squamigera Maxim.中分得19种结晶性生物碱,其中12种生物碱分别证明为lycorine,pseudolycorine,lycorenine,homolycorine,tazettine,norpluviine,galanthamine,epigalanthamine,vittatine,pluviine,lycoramine,hippeastrine;分得一种新生物碱,命名为紫花石蒜碱squamigerine. 紫花石蒜碱,C₁₈H₂₁O₅N,熔点260℃,[α]_D³⁴+165°(氯仿),含有次甲二氧基、氯甲基、甲氧基、羟基和双键各1个。紫花石蒜碱的分子式及官能团均与tazettine相同;熔点,[α]D及R_f值不同。因而推想紫花石蒜碱可能为tazettine的异构体。我们进行了两者的紫外及红外吸收光就业谱的比较,发现它们彼此非常相似。因为紫花石蒜碱又与epitazettine 显然不同,所以推定它可能为B/D或C/D环系统结合不同于tazettine 的立体异构体。从红花石蒜L.radiata Herb.中分得7种已知生物碱:lycorine,homolycorine,tazettine,galanthamine,lycoramine,Iycorenine和pseudolycorine.从1种栽培的黄花石蒜中也分得上述7种生物碱。     

石蒜碱通过抑制内质网应激干预博来霉素诱导肺纤维化小鼠

目的研究石蒜碱通过抑制内质网应激干预博来霉素诱导肺纤维化小鼠。方法实验时间为2022年1月至2月, 选取50只小鼠, 雄性, 体质量22～26 g, 按随机数字表法分为五组:正常组、模型组、石蒜碱低剂量组、石蒜碱中剂量组、石蒜碱高剂量组, 每组10只。通过口咽气管滴注法滴注博来霉素生理盐水溶液复制肺纤维化小鼠模型, 连续灌胃给药28 d。苏木精-伊红染色(HE染色)、Masson三色染色检测小鼠肺组织病理变化, Western Blotting 检测肺组织中免疫球蛋白重链结合蛋白(Bip)、内质网调节激酶(PERK)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、磷酸化真核细胞起始因子2α(p-eIF2α)蛋白表达水平。统计学方法采用单因素方差分析。结果模型组小鼠分组结构紊乱, 肺泡壁增厚, 肺泡内有严重的炎性细胞浸润, 肺泡间质有很多胶原沉积;石蒜碱各剂量组肺组织的上述病理改善较模型组有改善, 且石蒜碱中剂量组和石蒜碱高剂量组肺组织的病理改善最为明显;模型组Masson的胶原面积高于正常组[(34.42±5.13)mm2比(5.15±1.16)mm2], 石蒜碱高剂量组胶原面积低于石蒜碱中剂量组...     

~3H-假石蒜碱的研制

假石蒜碱(Pseudolycorine,Ⅰ)是从石蒜科植物水仙及石蒜中提得的生物碱。在动物耐受剂量下对大鼠W-256瘤的生长有明显的抑制作用。为了解它在动物体内的吸收、分布、代谢情况,和研究它对动物肿瘤细胞DNA的掺入作用以进一步探讨其作用机理,我们制备了假石蒜碱的~3H标记化合物。     

石蒜碱的一些药理作用

石蒜碱能延长环己烯巴比妥钠、硫喷妥钠、水合氯醛等催眠剂原作用时间达2-4倍;能减少小鼠自发性活动,呈现明显的镇静作用;能增强延胡索乙素、吗啡等镇痛效力;能降低人工发热家兔体温;使乌拉坦麻醉兔尿量显著减少而呈抗利尿现象.通过大鼠条件反射及犬的呕吐反应证明,以3毫克与12毫克/公斤剂量水平的石蒜碱进行药理观察是适当的,前一剂量(3毫克/公斤)更具一定的实际意义.石蒜碱能抑制小鼠的呼吸代谢及肾脏琥珀酸脱氢酶的活力;降低兔心脏中ATP含量.大剂量抗坏血酸能增强石蒜碱的毒性.     

石蒜碱抗肿瘤的作用机制研究进展

近年来,传统药物在治疗恶性肿瘤方面副作用多、毒性大等问题导致治疗效果不理想,因此新药的研究与开发成为国内外研究的热点。石蒜碱是石蒜科石蒜中的主要有效成分,大量国内外文献报道石蒜碱在治疗恶性肿瘤疾病方面具有良好的疗效,本文就石蒜碱抗肿瘤药理作用的作用机制进行综述,以期为今后石蒜碱的进一步研究以及在药物方面的开发应用提供思路。     

二氢石蒜碱减轻柯萨奇病毒B3诱导的病毒性心肌炎大鼠心肌损伤

目的 研究二氢石蒜碱调控内质网应激对柯萨奇病毒B3(Coxsackieviru B3,CVB3)诱导的病毒性心肌炎大鼠心肌损伤的影响。方法 大鼠分成对照组、模型组(CVB3诱导病毒性心肌炎)、实验低剂量组(CVB3诱导病毒性心肌炎,10 mg·kg^-1二氢石蒜碱处理)、实验中剂量组(CVB3诱导病毒性心肌炎,20 mg·kg^-1二氢石蒜碱处理)、实验高剂量组(CVB3诱导病毒性心肌炎,40 mg·kg^-1二氢石蒜碱处理)、实验高剂量+衣霉素组(CVB3诱导病毒性心肌炎,40 mg·kg^-1二氢石蒜碱、内质网应激诱导药衣霉素处理)。以蛋白质印迹(Western blot)法检测糖调节蛋白78(GRP78)、CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)蛋白表达,检测心功能指标左心室压力最大上升速率(dp/dt _max)、左心室射血分数(LVEF),以酶联免疫吸附(ELISA)法检测肌酸激酶同工酶(CK-MB)水平,以聚合酶链反应(PCR)法检测白细胞介素-1β(IL-1β)mRN...     

石蒜碱药理作用的研究现状

石蒜碱是一种普遍存在于石蒜科植物中的异喹啉类生物碱,现已发现其具有多种生物学活性。本文主要从抗癌、抗病毒、抗炎和调控脂质合成等方面阐述和探讨其作用机制,以期为石蒜碱在这些疾病中的潜在应用提供新的思路和依据。     

石蒜碱对肠癌细胞的生长与转移的抑制作用初探

目的 探讨石蒜碱对肠癌细胞生长和转移的影响.方法 将HCT116和HT29细胞分为四组,分别使用质量分数0.9％NaCl溶液、10 μmol·L-1、20 μmol·L-1石蒜碱和5-氟尿嘧啶(5-FU)处理.之后通过MTT实验检测药物作用0、12、24、36和48 h时细胞的增殖情况,计算石蒜碱对细胞活力的抑制情况,...     

石蒜科生物碱的研究 Ⅶ.关于 suisenine

从中国水仙Narcissus tazetta L.var.chinensis Roem.的鳞茎中按木原报导的磷钨酸沉淀法分得其熔点[229℃,分解]与suisenine相同的物质,该物质经重结晶和纸上层析证明为假石蒜碱与石蒜碱的混合物,此外还分得tazettine.木原的suisenine样品经重结晶、纸上层析、电泳及混合熔点测定等证明同样为假石蒜碱与石蒜碱的混合物。     

中药石蒜的药理作用

1、石蒜煎剂与石蒜生物鹼,对豚鼠及兔的子宫,不論离体与在体,都具有明显的兴奋作用,大剂量时可使离体子宫呈現强直性收縮。对大白鼠的未孕子宫則令其节律减少与松弛。在豚鼠子宫上証明,石蒜的兴奋作用不被苯海拉明所对抗。2、石蒜煎剂能使雄鸡鸡冠呈变色反应。此种变色反应与組織胺所致者不同。3、石蒜能兴奋家兔离体十二指腸,对鸽具有催吐作用。     

石蒜碱对动物垂体促肾上腺皮质激素分泌的刺激作用

作者用幼小鼠胸腺萎缩法、家兔肾上腺抗坏血酸含量降低及蟾蜍嗜酸性白血球减少等方法,证实石蒜碱具有刺激动物肾上腺皮质功能的作用;当用去除垂体蟾蜍作试验对象时,证明石蒜碱的这一作用系通过垂体而实现.此外,石蒜碱对家兔甲酸性关节炎及大鼠蛋白性关节炎显示明显的抗炎作用.     

石蒜碱对动物垂体促肾上腺皮质激素分泌的刺激作用

作者用幼小鼠胸腺萎缩法、家兔肾上腺抗坏血酸含量降低及蟾蜍嗜酸性白血球减少等方法,证实石蒜碱具有刺激动物肾上腺皮质功能的作用;当用去除垂体蟾蜍作试验对象时,证明石蒜碱的这一作用系通过垂体而实现.此外,石蒜碱对家兔甲酸性关节炎及大鼠蛋白性关节炎显示明显的抗炎作用.     

石蒜碱2-位羟基构型翻转的探索

目的 对石蒜碱2-位羟基构型翻转的研究,为化合物asiaticumine B的半合成提供基础。方法 通过氧化再还原的方法,探索石蒜碱2-位羟基构型的翻转。结果 完成了石蒜碱2-位羟基构型翻转,总收率49%。结论 探索出一种高效便捷的对石蒜碱2-位羟基构型翻转的方法。     

用HPLC法快速测定石蒜科植物中的加兰他敏

加兰他敏是石蒜科某些属植物中的异喹啉生物碱,具乙酰胆碱酯酶抑制活性,用于治疗轻、中度阿尔茨海默病。作者开发了一个快速定性、定量测定石蒜科植物中加兰他敏的RP-HPLC 方法。加兰他敏的提取采用酸-碱法或酸法,以对提取方法进行优选。色谱柱选用 Vydac C_(18)