植物提取物抗肿瘤活性的生物测定

1955年,美国国立肿瘤研究所的筛选讨论会决定:自1956年起,对植物提取物粗制品的初筛,常规用二种实体瘤即肉瘤180(SA)和腺癌755(Ca-755)以及腹水型自血病L1210(LE)进行筛选。皮下接种肿瘤后次日     

牛蒡醇提取物抗肿瘤活性研究

目的观察牛蒡提取物抗肿瘤活性。方法以中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株作为模型,用Resazurin法检测生长抑制率,对牛蒡提取物进行体外抗肿瘤活性实验,结果发现,牛蒡提取物均具有较强的体外抗肿瘤活性,对CHO细胞株的IC50为12.11mg/mL。结果与结论牛蒡提取物有明显的体外抗肿瘤活性。     

人尿提取物抗肿瘤活性研究

目的　研究人尿提取物的抗肿瘤活性。方法　从人尿中提取到一种小肽混合物UAP(uricantitumorpeptides) ,用细胞计数法和MTT法测定UAP对 3种人肿瘤细胞SMMC772 1,MKN4 5和U937生长的抑制作用 ,并对其进行体内实验和急性毒性实验。结果　人尿中的提取物UAP对体外培养的SMMC772 1,MKN4 5和U937细胞具有抑制作用 ,但对人正常白细胞HNL(humannormalleucocyte)无明显抑制作用 ,体内实验表明UAP对小鼠HAC肝癌 ,小鼠LEWIS肺癌和小鼠S180 肉瘤瘤体生长有明显抑制作用。急性毒性试验显示其的毒性作用很低 ,LD50 =2 137 13mg·kg-1。结论　人尿中此种小肽提取物在体外体内实验中均有明显的抑瘤作用     

西黄丸乙酸乙酯提取物抗肿瘤活性研究

目的研究西黄丸乙酸乙酯提取物抗肿瘤作用及对荷瘤大鼠免疫功能的影响,筛查西黄丸的抗肿瘤活性部位。方法用W256乳腺癌细胞建立荷瘤大鼠模型,随机分为正常对照组,模型对照组,阳性药物（香菇多糖） 组,西黄丸高剂量组,西黄丸乙酸乙酯提取物高、中、低剂量组。给药治疗14 d,取瘤称重,计算抑瘤率;腹主动脉取血,流式细胞仪检测外周血T淋巴细胞亚群及B7 1的含量;酶联免疫吸附（ELISA）法检测外周血白细胞介素2（IL 2）、IL 6、IL 10、β转化生长因子（TGF β）、γ干扰素（IFN γ）表达水平。结果西黄丸乙酸乙酯高剂量组抑瘤率30.41%;西黄丸乙酸乙酯提取物高剂量组CD＋3、CD＋8、B7 1含量及IL 2、IFN γ水平均高于模型对照组,IL 6及TGF β水平均低于模型组;CD＋4、IL 10与阴性对照组比较,均差异无统计学意义（P＞0.05）。结论西黄丸乙酸乙酯提取物通过上调IL 2、 IFN γ水平及提高CD＋8细胞含量,降低肿瘤相关炎性因子IL 6、TGF β水平,提高了机体免疫清除功能,发挥抗肿瘤作用,提高原药生物利用度。乙酸乙酯提取物可能是西黄丸的主要活性部位之一。     

棕榈子提取物抗肿瘤活性研究

目的 对棕榈子提取物体外抗肿瘤活性进行初步研究.方法 用乙醇回流提取棕榈子,然后依次用氯仿、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,并以MTT为指导,对活性部位利用大孔树脂做进一步跟踪分析;最后,通过经典显色法,对活性组分进行初步鉴定.结果 MTT结果表明,正丁醇部位对HepG2细胞株的抑制作用最强,其IC50为(24.01±2.56)μg·mL-1;然而,大孔树脂分离富集并没有明显增强抗肿瘤活性;通过经典显色法,初步确定活性组分为鞣质.结论 棕榈子正丁醇层是主要的抗肿瘤活性部位,鞣质极可能为其主要活性成分,值得进一步深入研究.     

杨梅树皮提取物及杨梅素抗肿瘤活性

目的对杨梅树皮提取物、提取物的大孔吸附树脂各洗脱部位及杨梅素单体化合物进行体外抗肿瘤研究。方法采用MTT法测定细胞死亡率;采用倒置显微镜观察细胞形态学变化;用琼脂糖电泳观察DNA片段化。用Western印迹法分析药物对蛋白质水平的影响。结果杨梅树皮提取物及其大孔吸附树脂洗脱物、杨梅素单体化合物体外对人宫颈癌HeLa细胞、人黑色素瘤A375-S2细胞、人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞均具有明显的细胞毒作用。杨梅素明显抑制HeLa细胞的增殖,诱导HeLa细胞调亡。Caspase-3、Caspase-9抑制剂可明显抑制50 mg.L-1杨梅素诱导的凋亡。Western印迹结果显示50 mg.L-1杨梅素作用36 h后Caspase-3前体及其底物ICAD和PARP发生降解。结论杨梅树皮提取物及其大孔吸附树脂洗脱物具有明显的细胞毒作用,杨梅素(50 mg.L-1)通过激活Caspase途径诱导HeLa细胞凋亡。     

白花蛇舌草提取物的体外抗肿瘤活性

目的 探讨白花蛇舌草乙醇提取物(SCD)的体外抗肿瘤活性。方法 以MTT法测定SCD对体外培养的肿瘤细胞增殖的抑制作用、对人外周血单个核细胞的增殖促进作用及增强自然杀伤细胞杀伤肿瘤细胞的作用。结果 100μg／ml SCD对KB、BGC、B16、HBL-60、SMMC-7721、HELA、A549的增殖仰制率分别为30．53％、42．82％、23．77％、63．93％、39．40％、46．33％、42．56％；250μg／ml SCD可促进PBMC增殖97．33％；联合Con A或者LPS作用时，在0．25μg／ml的低浓度下增殖率分别达344．13％和152．18％；高浓度SCD未明显增强NK的杀伤作用。结论 SCD对体外培养的肿瘤细胞有明显的抑制作用，SCD可以显著促进PBMC增殖。     

马甲子叶提取物的抗肿瘤活性研究

目的 研究马甲子叶提取物的体内外抗肿瘤活性.方法 采用系统溶剂萃取法萃取马甲子叶醇提物,采用MTT法分别检测马甲子叶水提物、醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对人肝癌HepG-2、人胃癌MGC-803、人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性;考察马甲子叶乙酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠的体内抗肿瘤活性.结果 马甲子乙酸乙酯部位对3种肿瘤细胞均有明显抑制作用,呈一定量效关系,IC50分别为23.68、24.91、75.32 μg·mL-;乙醇提取物和石油醚部位对3种肿瘤细胞均有一定抑制作用;正丁醇部位和水提物的抑制作用不明显.乙酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠的体内抗肿瘤作用明显,中剂量的抑瘤效果与环磷酰胺的相当,抑瘤率达49.38％.结论 马甲子叶乙酸乙酯部位的抗肿瘤活性最强.     

蒲公英花提取物的体外抗肿瘤活性研究

目的研究蒲公英花提取物的不同溶剂萃取部分的体外抗肿瘤作用。方法设蒲公英花提取物的各萃取部位的不同浓度组、细胞对照组及空白对照组,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察蒲公英花提取物的各萃取部位在不同时间内对肝癌细胞HepG2增殖的抑制作用,并采用显微镜观察药物对上述细胞株细胞形态的影响。结果蒲公英花提取物的各萃取部位在体外对肝癌细胞HepG2有比较显著的细胞增殖抑制作用,呈现明显的剂量-时间-效应关系;并且可使肿瘤细胞株的细胞形态发生显著变化,引起细胞株的凋亡或坏死。结论蒲公英花提取物的各萃取部位能抑制肝癌细胞HepG的增殖,在体外有一定的抗肿瘤活性。     

白花蛇舌草提取物的体外抗肿瘤活性

目的　探讨白花蛇舌草乙醇提取物 (SCD)的体外抗肿瘤活性。方法　以MTT法测定SCD对体外培养的肿瘤细胞增殖的抑制作用、对人外周血单个核细胞的增殖促进作用及增强自然杀伤细胞杀伤肿瘤细胞的作用。结果　 10 0 μg/mlSCD对KB、BGC、B16、HBL 6 0、SMMC 772 1、HELA、A5 4 9的增殖仰制率分别为 30 .5 3%、4 2 .82 %、2 3.77%、6 3.93%、39.4 0 %、4 6 .33%、4 2 .5 6 % ;2 5 0 μg/mlSCD可促进PBMC增殖 97.33% ;联合ConA或者LPS作用时 ,在 0 .2 5 μg/ml的低浓度下增殖率分别达 344 .13%和 15 2 .18% ;高浓度SCD未明显增强NK的杀伤作用。结论　SCD对体外培养的肿瘤细胞有明显的抑制作用 ,SCD可以显著促进PBMC增殖。     

蜈蚣提取物体外抗肿瘤活性比较及体内活性评价

目的：比较蜈蚣干品和鲜品不同提取物的体外抗肿瘤活性,并评价其体内抗肿瘤活性。方法：蜈蚣干品和鲜品的水、30%、50%、70%及95%乙醇提取物分别处理MGC803细胞,采用MTT法检测细胞生长抑制率,计算半数抑制浓度（IC₅₀）;观察蜈蚣提取物对H22腹水瘤小鼠的生存期和实体瘤小鼠的抑瘤率的影响。结果：蜈蚣干品和鲜品不同提取物对肿瘤细胞的IC₅₀值相近,而蜈蚣水提取物的IC₅₀值相对最小。蜈蚣水提取物能延长腹水瘤小鼠的生存期;对实体瘤小鼠瘤重有明显的抑制作用,但中剂量和高剂量组有部分动物加速死亡。结论：多种提取方法得到的蜈蚣提取物均具有体外抗肿瘤活性,蜈蚣水提取物有一定的体内抗肿瘤活性,但超剂量使用有一定的毒性。     

藤黄酸合用氟尿嘧啶抗肿瘤活性的研究

目的:探讨藤黄酸(GA)与氟尿嘧啶(5-Fu)联合应用的抗肿瘤活性.方法:MTT法观察GA合用5-Fu对刀豆蛋白A诱导的小鼠脾细胞增殖的影响;小鼠接种S180肉瘤,分为模型组、GA组(20 mg·kg-1)、5-Fu组(20 mg·kg-1)、GA合用5-Fu组(GA 20 mg · kg-1 + 5-Fu 20 mg·kg-1),每组10只,腹腔注射给药10 d后,各组称体质量,取瘤体、脾脏和胸腺称质量,计算抑瘤率、脾指数、胸腺指数.结果:GA合用5-Fu对淋巴细胞增殖表现出较强的抑制活性(P＜0.01),抑制作用随药物浓度的增加而提高.GA合用5-Fu组的瘤质量与模型组、GA组、5-Fu组相比明显降低(P＜0.01),抑瘤率达62.4％,明显大于单用GA或5-Fu.与5-Fu组相比,GA合用5-Fu可明显提高脾指数和胸腺指数(P＜0.05).结论:GA合用5-Fu具备良好的体内外抗肿瘤活性,有协同作用.     

不同来源白英乙醇提取物抗肿瘤活性比较

目的考察不同来源白英乙醇提取物抗肿瘤活性。方法采用MTT法对不同来源白英乙醇提取物进行抗肿瘤活性测定,通过比较IC50值来评价其抗肿瘤活性。结果不同来源白英乙醇提取物对体外培养的Hela细胞增殖抑制作用存在差异,IC50值在1.91～24.26 mg/mL范围内。结论广西柳州产地白英乙醇提取物抗肿瘤活性最高,浙江宁波产地次之,广东佛山产地活性最低。     

乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)为先导化合物,通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物.初步评价其抗肿瘤活性.方法以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物.采用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidium bromide,EB)双染色法,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞(NB4)的凋亡活性;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性.结果共合成10个目标化合物,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证.初步药理筛选结果表明:化合物2、3的活性较先导化合物有明显地提高;化合物2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高.结论合成8个未见文献报道的新化合物,其结构经IR,1H-NMR和MS确证.2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA,值得深入研究.     

藤黄酸脂质体的制备及抗肿瘤活性研究

目的 制备藤黄酸脂质体（GA Lip）,优化其处方并进行表征,考察GA Lip对4T1乳腺癌的抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备GA Lip,通过高效液相色谱（HPLC）法对藤黄酸（GA）含量测定进行方法学考察;以粒径和多分散系数为主要指标优化GA Lip的药脂比和投药量;测定GA Lip包封率;采用透射扫描电镜（TEM）观察其形貌;采用四甲基偶氮唑盐比色（MTT）法检测GA及GA Lip对4T1细胞的增殖抑制活性;建立4T1荷瘤小鼠模型,对比游离GA与GA Lip的体内抗肿瘤效果。结果 优化后的GA Lip药脂比为1∶5,投药量为8 mg,包封率为（89.15±0.12）%,呈大小均一的椭圆形;GA及GA Lip对4T1细胞48 h的IC50分别为0.635μmol/L和0.294μmol/L;与游离GA组比较,GA Lip组小鼠肿瘤体积及重量更小。结论 优化后的GA Lip稳定性较好,包封率高,与游离GA相比,GA Lip抗肿瘤活性更好,药效作用有所增强。     

斜脉暗罗叶正丁醇提取物抗肿瘤活性研究

目的研究斜脉暗罗叶正丁醇提取物与抗癌活性及免疫功能的影响。方法制备S180荷瘤小鼠动物模型,40只小鼠采用随机数字表法分成正常对照组、模型组、斜脉暗罗叶低剂量组、斜脉暗罗叶中剂量组、斜脉暗罗叶高剂量组。隔日给予各组同体积的溶剂对照液以及不同剂量的斜脉暗罗叶正丁醇提取物,20天后处死各组小鼠。观察S180荷瘤小鼠胸腺重量及指数、脾重量及指数、肿瘤抑制率的影响。结果斜脉暗罗叶正丁醇提取物与模型组比较,胸腺重量及指数、脾重量及指数明显增加,肿瘤生长减缓,肿瘤重量下降。结论 (1)斜脉暗罗叶正丁醇提取物能明显抑制S180荷瘤小鼠肿瘤的生长;(2)其作用可能是通过增强荷瘤小鼠自身免疫功能有关。     

薏苡茎叶提取物石油醚部位的体外抗肿瘤活性研究

目的探讨薏苡茎、叶提取液的石油醚萃取部位的体外抗肿瘤作用。方法用CCK-8法检测薏苡茎、叶不同萃取液对3种肿瘤细胞株体外生长的抑制作用。结果薏苡茎、叶4种提取液对所试肿瘤细胞株的体外生长均有抑制作用,其中薏苡茎的水提物石油醚萃取液对人宫颈癌(HeLa)和薏苡茎的醇提物石油醚萃取液对胃癌(SGC-7901)的半数抑制浓度(IC₅₀)分别为51.78和74.44μg·mL^-1,薏苡叶的水提物石油醚萃取液对HeLa和薏苡叶的醇提物石油醚萃取液对SGC-7901的IC₅₀分别为45.22和45.91μg·mL^-1。结论薏苡茎、叶提取液的石油醚萃取部位具有较好的抗肿瘤活性。     

镰形棘豆提取物抗肿瘤活性的体外实验研究

目的：对从镰形棘豆中分离得到的5种提取物进行体外抗肿瘤活性筛选。方法：采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法观察镰形棘豆挥发油、总黄酮、总多糖、总生物碱及总皂苷对HepG2、MGC-803、LOVO、MCF-7、HeLa等5种人癌细胞株增殖的影响。结果：挥发油和总黄酮可以不同程度地抑制人癌细胞株的增殖。并呈现出一定的量效关系。结论：镰形棘豆的挥发油和总黄酮是抗肿瘤活性的主要部位．值得进一步深入地探讨和研究。     

牛蒡根4种提取物体外抗肿瘤活性的比较研究

目的:研究牛蒡根4种提取物体外抗肿瘤活性。方法:以系统溶剂分离法分别提取牛蒡根的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇部位。采用MTT法检测4种提取物对人乳腺癌细胞MCF-7、人胃腺癌细胞BGC-823、小鼠肝癌细胞HepA、肉瘤细胞S180和小鼠脾淋巴细胞生长的抑制作用。结果:牛蒡根石油醚、氯仿、乙酸乙酯3种提取物对MCF-7细胞和BGC-823细胞在体外有一定生长抑制作用;牛蒡根4种提取物对HepA细胞、S180细胞和小鼠脾淋巴细胞在体外有一定的生长抑制作用。结论:牛蒡根石油醚、氯仿、乙酸乙酯提取物体外具有一定的抗肿瘤活性,这种作用与增强细胞免疫活性无关。