甘草的抗肿瘤活性研究进展

肿瘤的发病率与死亡率逐年递增,严重威胁人类健康,故寻找高效低毒的抗肿瘤药物已成为全世界共同的关注点。甘草是临床常用药,科研工作者对甘草进行了深入的研究,发现其具有一定的抗肿瘤活性。甘草既能以化学提取物抗肿瘤,又能以单味药抗肿瘤,还能以复方或与西药协同的方式抗肿瘤。总结甘草抗肿瘤作用并对其进行归纳,展现传统中药在抗肿瘤方面不可忽视的优势。     

海洋放线菌细胞毒抗肿瘤活性物质的初筛

本文以改进的ＭＴＴ法为初筛模型,筛选海洋放线菌产生的细胞毒抗肿瘤活性物质,对４３４株海洋放线菌发酵液的筛选结果发现,约１６％的海洋放线菌发酵液对Ｐ３８８和ＫＢ癌细胞的ＩＤ８０等于或大于３２０,其中最高可达２０４８０。这表明海洋放线菌存在着活性高的细胞毒抗肿瘤活性物质,是潜在的抗癌药源。     

人体肿瘤坏死因子重组体的细胞毒活性和抗肿瘤作用

肿瘤环死因子(TNF)在体内可引起某些移植性肿瘤的坏死,但对正常组织无任何细胞毒作用。TNF 的抗肿瘤作用无种属特异性。最近,作者从人肺泡巨噬细胞制备的mRNA 建立的CDNA 文库中,克隆了人体     

金丝桃细胞毒作用和抗肿瘤作用研究

目的研究金丝桃体外细胞毒作用和体内抗肿瘤作用.方法MTT和SRB体外实验法和皮下注射给药体内抗肿瘤法.结果体外细胞毒研究表明,提取物F003、F004、F006以及化合物金丝桃内酯丙、槲皮素、槲皮苷对不同的癌细胞具有细胞毒作用;体内皮下注射20mg/(kg@d)×10d剂量的F003、F004、F005对小鼠S180肉瘤的抑制率分别为20.7%、12.4%、31.4%.结论金丝桃在体外实验显示一定的细胞毒作用,体内实验有抗肿瘤作用,具有进一步研究开发的价值.     

异甘草素抗肿瘤活性及初步机制研究

目的探讨异甘草素(isoliquiritigenin,ISL)抗肿瘤活性及初步机制。方法采用SRB法检测ISL对A549、SW620和HMEC-1细胞增殖的抑制作用;Transwell小室检测ISL对HMEC-1细胞迁移能力的影响;明胶酶谱法检测ISL对HMEC-1细胞MMP-2和MMP-9的表达;管样结构形成实验测定ISL对HMEC-1细胞管样结构形成能力;细胞内活性氧(ROS)通过荧光探针DCFH-DA进行测定;流式细胞术检测ISL对HMEC-1的细胞周期。鸡胚绒毛尿囊膜血管生成实验检测ISL体内抗血管生成作用。结果 ISL可明显抑制A549、SW620和HMEC-1细胞的增殖、HMEC-1细胞的迁移、管样结构形成以及细胞内MMP-2和MMP-9的表达,且均呈现浓度依赖关系。同时,ISL还可抑制HMEC-1细胞内由VEGF诱导产生的ROS量,且存在浓度依赖关系。流式细胞术检测发现高浓度ISL可将HMEC-1细胞阻滞于S期,而低浓度ISL通过诱导细胞凋亡来抑制HMEC-1细胞的增殖。ISL能明显抑制鸡胚尿囊膜新生毛细血管的生成。结论ISL具有明显的抗肿瘤活性,能抑制血管生成,其机制可能与清除HMEC-1细胞内ROS生成,诱导细胞凋亡有关。     

胀果甘草药渣总黄酮和甘草查尔酮A的制备及其体外抗肿瘤活性研究

目的 研究胀果甘草药渣总黄酮和其指标性成分甘草查尔酮A的制备及其体外抗肿瘤活性。方法 利用大孔树脂柱色谱、聚酰胺柱色谱等方法,制备甘草药渣总黄酮,并结合色谱法和波谱法分离鉴定指标性甘草查尔酮A,应用HPLC法测定了总黄酮中甘草查尔酮A。应用A549、H1792、Calu-1 3种人癌细胞系,采用MTT法和流式细胞术法系统评价甘草药渣总黄酮和甘草查尔酮A的体外抗肿瘤活性和作用机制。结果 制备得到甘草药渣总黄酮,并从中分离鉴定了特征性指标性成分甘草查尔酮A,测定其在甘草药渣总黄酮中质量分数为7.41%。甘草药渣总黄酮和甘草查尔酮A对A549、H1792、Calu-1人癌细胞系均具有显著的抑制活性,可诱导肿瘤细胞凋亡。经流式细胞术检测,推测其作用机制为诱导肿瘤细胞凋亡。结论 甘草查尔酮A为胀果甘草药渣总黄酮发挥体外抗肿瘤活性的有效成分。     

甘草的抗肿瘤作用

甘草为豆科植物甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch．)、胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat．)或光果甘草(Glycyrrhiza glabra L．)的干燥根及根茎，药用历史悠久。甘草中已分离得到100多种黄酮类化合物、60多种三萜类化合物以及香豆素类、18种氨基酸、多种生物碱、多糖、雌性激素和有机酸等。甘草具有止咳化痰，抗消化道溃疡，保肝，抗过敏，抗炎，降脂     

甘草的抗肿瘤作用探讨

目的：探讨常用中药甘草在抗肿瘤方面的研究进展,为肿瘤临床及药物开发提供参考。方法：检索和查阅近16年来有关甘草及其药理成分在抗肿瘤方面的实验研究资料,分析了甘草的抗肿瘤作用。结果：甘草在抗肿瘤方面表现出抗氧化作用、间接反突变作用、抗促癌作用和细胞毒作用。结论：甘草是一味较理想的抗肿瘤中药。     

甘草次酸-苦参碱复合物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的：设计合成甘草次酸–苦参碱复合物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以槐果碱、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸为原料,经过加成、氧化、酯化缩合等反应合成目标化合物甘草次酸–苦参碱复合物,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物甘草次酸–苦参碱复合物,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,甘草次酸–苦参碱复合物的抗肿瘤活性明显高于甘草次酸及苦参碱,并优于对照药美法仑。结论甘草次酸–苦参碱复合物具有良好的抗肿瘤活性,尤其对肝癌细胞生长产生较好的抑制作用,值得进一步进行研究。     

抗肿瘤药物的合成和活性

已知N-甲基-N-亚硝脲类化合物对白血病L1210有效,后发现亚硝基N上的甲基被2-氯乙基取代可提高抗肿瘤活性。鉴于氯脲佐霉素(Chlorozotocin)和GANU抗L1210的活性显著,且对骨髓毒性较小,故认为N-3上取代基的性质与此类药物的毒副作用密切有关,因而,从毒理角度出发在N-3上用其他糖类代替D-吡喃葡糖。作者先后合成了β-D-吡喃半乳糖胺、     

藻类中抗肿瘤活性成分的研究进展

藻类中含有多种生物活性成分,从中筛选抗肿瘤活性成分已成为当前研究热点。近年来,国内外研究者已从藻类中筛选出多种具有抗肿瘤作用的活性成分,如藻类多糖、萜类、溴苯酚及藻胆蛋白等。本文就其研究现状做一综述。     

甘草次酸纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤活性研究

目的:制备和表征甘草次酸(GA)纳米粒,并评价其体外抗肿瘤活性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体,使用反溶剂沉淀-冷冻干燥法制备GA纳米粒。采用X射线衍射分析、红外光谱分析、差示扫描量热分析、粒度分析等方法对所制纳米粒进行表征;采用高效液相色谱法测定纳米粒中GA的溶解度和载药量;采用MTT法考察GA原料药及纳米粒(GA剂量均为12.5、25、50、100、200μmol/L)对人肝癌细胞HepG2的体外抑制活性并计算半数抑制浓度(IC50)。结果:所制纳米粒中GA的X射线衍射特征峰和红外特征吸收峰均消失,吸热峰发生改变。纳米粒的粒径为(194.88±23.52)nm,低于原料药的(2 592.33±207.51)nm;分散指数为0.24±0.04,高于原料药的0.15±0.03;纳米粒的平均载药量为15.99%;溶解度由原料药的(1.05±0.01)μg/mL升至(250.00±0.15)μg/mL。体外抗肿瘤试验结果显示,GA原料药200μmol/L组和纳米粒各剂量组的细胞存活率均较空白对照组显著降低,且GA纳米粒各剂量组(除12.5μmol/L组外)的细胞存活率均显著低于同剂量原...     

桔梗的化学成分和抗肿瘤活性研究进展

桔梗作为一种药食两用的植物,具有显著的镇咳祛痰、抗肿瘤、抗氧化及降血糖等作用。迄今为止,从桔梗中共分离得到55种皂苷类化合物,三萜皂苷是其主要的活性成分。本文对近年来桔梗的化学成分研究进展进行了总结,并从诱导肿瘤细胞凋亡、增强机体免疫功能、抑制端粒酶活性、抑制肿瘤细胞浸润与转移以及阻滞细胞周期等方面,对国内外桔梗抗肿瘤活性的研究进展进行了阐述。     

鬼臼毒素的化学和抗肿瘤活性研究

已有的鬼臼毒素类的结构活性关系表明,4′-去甲表鬼臼毒素的4位可修饰性较大,尤其是4-酰胺基化合物显示出卓越的抗肿瘤活性。本工作以4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素(Ⅰ)为原料,将苄氧羰基氨基酸引入     

金丝桃属植物Hypericum Drummondii中抗微生物和细胞毒活性的化合物

金丝桃属植物在民间曾作为治疗肿瘤的药物。作者对密西西比沿岸植物进行考察时发现,H·Drummondii的根以及茎、叶的己烷提取物具有明显的抗微生物的活性。鉴于此属植物先前曾用于分离抗生素和抗真菌的Chromene,对上述提取物进行深入研究,从中分离出四种新化合物DrummondinsA、B、C和F以及两种Albaspidins A-A和P-P。     

鬼臼毒素的化学和抗肿瘤活性研究

作者利用国内丰富的鬼臼毒素,根据构效关系研究发现的4′-去甲表鬼臼毒素中4位这一较为有效的修饰位点,合成了4′-去甲表鬼臼毒素4位取代的衍生物共120个。     

赤芝子实体化学成分研究和细胞毒活性测试

目的研究赤芝子实体石油醚部位的化学成分,寻找具有抗肿瘤活性的先导化合物。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱以及半制备高效液相色谱等手段分离纯化,并通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;采用MTT法测试分离化合物对人宫颈癌细胞的细胞毒活性。结果从赤芝子实体石油醚部位分离得到9个化合物,分别鉴定为3,7-二羟基-12-乙酰氧基-11,15,23-三羰基羊毛甾-8,22-二烯-26-酸(12-acetoxy-3,7-dihydroxy-11,15,23-trioxolanost-8,22-dien-26-oic acid,1)、灵芝三醇M(ganoderitriol M,2)、亚油酸乙酯[(10E,13E)-ethyl octadeca-10,13-dienoate,3]、亚油酸[(10E,13E)-octadeca-10,13-dienoic acid,4]、二十四碳酸(tetracosanoic acid,5)、3β-羟基-5α,8α-过氧麦角甾-6,9,22-三烯(3β-hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,9,22-triene,6)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(ergosta-7,22-dien-3-one,7)、过氧麦角甾醇(ergosterol peroxide,8)和麦角甾醇(ergosterol,9)。结论化合物1的波谱数据为首次报道,化合物3、4、7为首次从赤芝中分离得到。化合物2显示出中等强度的癌细胞抑制活性,其IC50为12μmol·L-1。     

熊果酸的抗肿瘤活性

综述了近十年来熊果酸在癌的化学预防和治疗领域的新进展。熊果酸毒性小，抗肿瘤谱广，资源丰富，很可能会成为新的抗肿瘤药。