鬼臼酮及其肟衍生物的合成与抗肿瘤活性

为进一步考察鬼臼毒素C_4位取代基侧链的空间取向对分子活性的影响,设计并合成了标题化合物。药理试验提示将其C_4位结构转变为重键官能团,导致抗肿瘤活性减弱。     

自旋标记的鬼臼葡萄糖苷衍生物的合成

ＶＰ１６２１３（１）和ＶＭ２６（２）的临床有效性及其独特的作用机制一直激励人们去合成抗肿瘤活性更好，毒副作用更低的鬼臼衍生物［１］，ＨｉｔｏｓｈｉＳａｉｔｏ［２～４］等人合成了氨基葡萄糖苷的鬼臼衍生物（３～６）及其异构体，药理实验结果表明，３，...     

邻醌鬼臼脂素的合成及其体外抗肿瘤细胞活性

鬼臼脂素类衍生物体内作用模式之一是经氧化生成醌式中间体而进一步发挥作用,本文作者设计合成了４－去氧－４β－酰胺基－３′,4′－邻醌式鬼臼脂素,泱节其体外抑制ＫＢ细胞和Ｌ１２１０白血病细胞活性,并对结果进行了探讨。     

自旋标记的鬼臼糖甙衍生物的合成

本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物，经元素分析，IR，MS和ESP分析确证了它的结构，并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验，发现其抗肿瘤活性和VP－16－213相近。     

鬼臼多糖的研究进展

［摘要］鬼臼多糖为鬼臼类中药的活性成分之一,主要分布在山荷叶、桃儿七、八角莲以及足叶草等小檗科鬼臼亚科4属12种植物中,其中11种为我国特有种;主要组成是萄萄糖、果糖、甘露糖和阿拉伯糖等单糖组成的天然高分子化合物;主要的提取方法是通过不同的酸碱条件及不同的温度条件提取,用柱层析可得到多糖纯品,用凝胶过滤法分析纯度;常用的含量测定方法是用苯酚 硫酸法、纸层析法、红外光谱分析及气相色谱分析法。目前对鬼臼类植物的药理研究主要集中在木脂素类活性成分研究,而对鬼臼多糖的研究还不够系统。鬼臼多糖具有抗病毒、抗肿瘤、调节机体免疫等多种生理活性,其作用机制与抗氧化、清除自由基作用有关。概述了鬼臼多糖的资源分布、提取分离、药理活性等,旨在为鬼臼多糖的制剂开发和合理应用提供参考。     

（一）—噻囊毒碱的合成

以氧代吲哚为原料，经Ｃ－烷基化，水解，拆分，酰胺化，脱水，还原／环化，开环／环化，脱甲基和酯化等反应，合成了具有抗ＡＣｈＥ和ＢＣｈＥ作用的光学纯（一）－噻囊毒碱。     

(-)-噻囊毒碱的合成

以氧代吲哚为原料，经Ｃ－烷基化、水解、拆分、酰胺化、脱水、还原／环化、开环／环化、脱甲基和酯化等反应，合成了具有抗ＡＣｈＥ和ＢＣｈＥ作用的光学纯（－）－噻囊毒碱。     

3α-溴-表苦鬼臼脂素及其衍生物:具抗癌活性的鬼臼脂素新类似物(英文)

本文制备了3α-溴-表苦鬼臼脂素,首次在鬼臼脂素结构修饰中在Ｃ环3-位引入取代基。其体外抑制KB细胞和L1210白血病细胞活性均高于阳性对照药。在碱性条件下,其可被方便地转化为4β-羟基-2,3-不饱和苦鬼臼脂素,进而2,3-不饱和鬼臼脂素衍生物可被合成。由于具有较好的体外抑制肿瘤细胞活性,该化合物可作为结构修饰的先导化合物。由于3-位溴原子的引入,其又是鬼臼脂素类化合物结构转化的中间体。     

三唑类化合物的合成及其抗真菌活性I

根据氮唑类抗真菌药物的作用机理及构效关系，设计合成了１５个１－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－２－（２，４二氟苯基）－３－取代苯氧基－２－丙醇类化合物，其结构经氢核磁共振谱证实。初步体外抑菌实验表明：该类化合物对常见深部致病真菌如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有一定程度的抗菌活性。化合物（Ｉ２）、（Ｉ９）的体外活性优于氟康唑，与酮康唑相当。     

自旋标记抗癌药物——GP—7合成方法的研究

报道了一条合成自旋标记物４－氨基－２，２，６，６－四甲基哌啶氮氧自由基的新方法，对抗癌药物ＧＰ－７的合成条件进行了探讨。     

三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅰ

根据氮唑类抗真菌药物的作用机理及构效关系，设计合成了１５个１（１Ｈ１，２，４，三唑１基）２（２，４二氟苯基）３取代苯氧基２丙醇类化合物，其结构经氢核磁共振谱证实．初步体外抑菌实验表明：该类化合物对常见深部致病真菌如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有一定程度的抗菌活性．化合物（Ｉ２），（Ｉ９）的体外活性优于氟康唑，与酮康唑相当     

1—[2—（取代苯基）烯丙基]—1H—唑类抗真菌化合物的合成

根据唑类抗真菌药物的构效关系，合成了１４个１－［２－（取代苯基］烯丙基］－１Ｈ－唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明，此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗菌菌活性。     

氮唑取代苯基醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

通过取代溴苄与１－（２，４－二取代苯基）－２－（１Ｈ－吲哚和苯并咪唑－１－基）乙醇反应，合成了一系列１－｛２－「（取代苯基）甲基」－２－（取代苯基）乙基－１－吲哚和苯并咪唑类新化合物，并用二倍体稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验。     

C环不饱和因素对鬼臼脂素类似物化学性质的影响(英文)

鬼臼酮、4β-羟基-2,3-不饱和鬼臼脂素和4-去氧-4β-叠氮基-2,3-不饱和鬼臼脂素在不同介质中分别转变为脱氢鬼臼脂素、4-去氧脱氢鬼臼脂酸和4-去氧-4-氨基脱氢鬼臼脂素。这些化学特性提示在处理类似结构鬼臼脂素衍生物时应注意选择适当的介质。     

三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅲ

为了寻找新型高效低毒的抗真菌药,根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理,设计了２１个２,２,－双取代－４－（２,４－二氟苯基）－４－（１Ｈ－＝１,２,４－三唑－１－）基甲基－１,３二氧戊环类化合物,其结构经元素分析及氢核磁共振谱证实。初步的体外抗真菌活性试验表明：所有的目标化合物对６种常见的致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,对浅部真菌的效果要比对深部真菌的效果好,其中化合物（Ｉ７,）（Ｉ１２）,     

1－［2－（取代苯基）烯丙基］－1H－唑类抗真菌化合物的合成

根据唑类抗真菌药物的构效关系，合成了１４个１－［２－（取代苯基］烯丙基］－１Ｈ－唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明，此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗真菌活性。     

自旋标记抗癌药物——GP－7合成方法的研究

报道了一条合成自旋标记物４－氨基－２，２，６，６－四甲基哌啶氮氧自由基的新方法，对抗癌药物ＧＰ－７的合成条件进行了探讨     

鬼臼脂素C—环不同结构类型对抗肿瘤活性的影响

合成了鬼臼脂素C环4－位羟基不同取向．C环芳构化．C环反式和非反式稠合．C环2,3－不饱和．C环3－位引入溴原子等不同结构类型的化合物,并测试了其体外抑制KB细胞和L1210白血病细胞活性。C环结构类型不同,对细胞毒活性影响也不同。