长尾粗叶木根一个新倍半萜内酯的分离

目的研究长尾粗叶木根乙酸乙酯部分中抗类风湿性关节炎的有效成分。方法采用各种色谱方法分离纯化，运用现代波谱技术(1D，2D-NMR和HRMS等)鉴定各种化学成分，并对所分得的化学成分进行抑制β-葡萄糖酸苷酶释放的抗炎活性的筛选。结果从长尾粗叶木乙酸乙酯部分分得8个化合物，分别是：长尾粗叶木内酯A(1)、党参内酯(2)、2，5-二甲氧基-1，4-苯醌(3)、钩藤苷元A(4)、正十九醇(5)、顺-二十二碳-13-烯酸(6)、二十四烷酸(7)和β-谷甾醇(8)。另外，化合物3对PAF刺激的小鼠多形核白细胞β葡糖苷酸酶的释放具有明显的抑制作用。结论化合物1是自然界首次发现的新化合物，其他化合物均是首次从该属植物中分得，化合物3是长尾粗叶木根的抗炎有效成分。     

倍半萜内酯类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展

倍半萜内酯类化合物在自然界中分布广泛,具有较强的抗肿瘤活性.现以国内外文献为基础,对倍半萜内酯类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展进行综述.     

生物活性倍半萜内酯的研究进展

自发现和应用山道年以来,倍半萜内酯(Sesquiterpenes lactone)逐渐为各国植物化学工作者重视。根据1964年的统计,这类化合物已有80种以上,最近几年这类化合物     

Podanthus mitiqui的倍半萜内酯

作者将从智利采集的P.mitiqui L.的茎和叶的乙醇提取物进一步用石油醚和10％的甲醇水溶液处理,活性部分在甲醇水溶液中。这个活性部位经硅胶G柱层析分到两个新的倍半萜内酯(1)和(4)以及一个已知的倍半萜内酯(2)。化合物(2)和(4)具有细胞毒活性。     

链霉素引起的箭毒样副作用

已婚妇女,44岁,因患细菌性心内膜炎,接受链霉素治疗,每天一克,连续28天。病者诉说肌肉极度软弱,对小字之阅、读能力,渐趋消失;不予扶持,无法直立;二眼视力,6/12,6/18,(snc1/en试验等)。静注新斯的明(neostipmine)1.5毫克,阿托品0.6毫克。五分鐘后,     

蒿属植物Artemisia caruifolia中新的愈创木烷二聚物和大根香叶内酯类化合物

蒿属植物 A.caruifolia Buch.-Ham.exRoxb.的地上部分是中药青蒿药材来源之一,传统用于治疗感染性疾病。作者在筛选抗HIV 和抑制 HIV 蛋白酶活性的天然产物过程中,从该植物的甲醇提取物中分离出10个化合物,其中4个为新化合物。作者确定了它们的结构,并研究了这10个化合物的抗HIV 和抑制 HIV 蛋白酶的活性。     

糙叶泽兰的倍半萜内酯

糙叶泽兰(Eupatorium scabridum)是圆叶泽兰(E.rotundifolium)和半锯齿泽兰(E.semiserratumDC.)的杂交种。采集广泛生长在美国的糙叶泽兰作原料,用氯仿提取,硅胶柱层析,薄层层析纯化,分离得8     

地胆草倍半萜内酯化合物的结构修饰

为寻找毒性低、活性强的化合物，对地胆草倍半萜内酯化合物进行结构修饰。本文首先从地胆草全草中分离得到去氧地胆草内酯(deoxyelephantopin)和地胆草种内酯(scabertopin)，再对这两个化合物进行氧化和氢化反应，制备不同结构修饰产物。共得到5个大环化合物，通过IR、 ¹H NMR和MS等方法确定其结构。其中4个化合物(2～5)为新化合物，部分化合物有一定的抗肿瘤活性。     

磨盘草的两个倍半萜内酯

磨盘草(Abutilon indicum L.)是印度最常用的药物之一,本简报介绍从该植物分到两个倍半萜内酯-土木香内酯(alantolactone)和异土木香内酯(isoalantolactone)。这是从锦葵科苘麻属(Abutilon)中得到这些化合物的首次报道。磨盘草粗粉(3.5kg)在索氏提取器中用汽油(60°～80°)提取36h,此脱脂物再用乙醇提取36h,提取液减压浓缩得粗半固体物(200g),此物用6％乙酸(100ml)搅拌过夜,氯仿提取(4×50ml),氯仿提取液过硅胶G柱,汽油-苯(9:1)和苯洗脱,分别得灰色和无色固体。灰色固体用甲醇结晶得土木香内酯灰色薄片结晶7mg,mp 81～82℃。无色固体用甲醇重结晶得异土木香内酯白色结     

从山姜分离沉香呋喃类倍半萜烯化合物

山美(Alpinia japonica Miq)种子在日本用作芳香健胃药。本文用甲醇提取山美根茎,再用石油醚分离含水甲醇提取物。石油醚可溶部分经硅胶和硝酸银浸渍的硅胶层析反复分离和精制,得到四种倍半萜烯化合物。除了4-羟基-二氢沉香呋喃(1),α-沉     

抗癌剂第37报:新抗白血病倍半萜内酯Isohelenol的分离鉴定

作者已从菊科堆心菊属植物Helenium microce-phalum中分得抗癌有效成分helenalin,microheleninA、B、C,microlenin和microlenin acetate。现又分得两个微量成分,已知的isohelenalin(Ⅰ)和新化合物isohelenol(Ⅱ)。分离方法如下:全草研粉(7公斤)用氯仿提取,蒸干得油状物,溶解在甲醇-水(2:1)混合液中,用己烷提取几次,其水相浓缩后用氯仿提取,蒸     

银线草的六种倍半萜烯内酯

本文详细报导了银线草(Chloranthuszaponicus Sieb)有效成份的提取、分离、鉴定及细胞毒作用的药理研究。作者以日本仙台郊区采集的银线草的根及地上部分,按图一、图二的流程进行提取、分离、得到了六种倍半萜烯内酯——金粟兰内酯A～E及Atrac-     

薄层层析法对倍半萜内酯的选择性检测菊科植物的倍半萜内酯(第21报)

作者为研究具有抑制细胞分裂与抗癌活性的天然物质,从菊科植物内分离得14种已知的倍半萜内酯为标准品,以三种展开剂和六种显色剂测得其各个色谱(表Ⅰ)。然后以其中某一标准品与试样的层析谱对照,以此检出该植物中是否含有某种倍半萜内酯成分。作者又以parthenolide为标准品,从①小白菊Chrysan-themum parthenium(L.)Bernh.;②C.partheni-     

闽皖八角果倍半萜内酯成分的研究

从闽皖八角果(Illicium minwanense B.N.ChangetS.D.Zhang)的甲醇提取物中分离出五个化合物,经光谱分析,并与标准品对照,证明其中四个为已知化合物,分别鉴定为莽草毒素(anisatin.I)、伪莽草毒素(pseudoanisatin,II)、6-去氧伪莽草毒素(6-deoxypseudoanisatin,Ill)和莽草酸(shikimicacid,IV)。V为一新化合物,命名为闽皖八角素(minwanensin)。     

一支箭中抗胃溃疡的倍半萜内酯苷

目的研究一支箭(Crepis napifera (Franch.) Babc.)根中抗胃溃疡的活性成分。方法采用柱色谱方法进行分离纯化,得到2个化合物,用NMR,MS,UV,IR光谱技术和化学方法进行鉴定;测定化合物1对大鼠体内由阿司匹林导致胃损伤的影响和对胃酸分泌的作用。结果分离得到2个倍半萜内酯苷类化合物,taraxinic acid-1′-O-β-D-glucopyranoside (1)和11,13-dihydro-taraxinic acid-1′-O-β-D-glucopyranoside (2)。化合物1以80 mg·kg^-1的剂量ig给药,可以有效地抑制鼠体内由于阿司匹林导致的胃损伤,并以70 mg·kg^-1的剂量iv不会影响鼠体胃内由组胺刺激产生的胃酸分泌物。结论化合物1为保护胃粘膜,抗胃溃疡的活性成分。     

杜仲叶中倍半萜及降碳倍半萜的分离与鉴定

目的 研究植物杜仲(Eucommia ulmoides Oliver)叶中的化学成分.方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构.结果 从杜仲叶80％(体积分数)乙醇提取物中分离得到了12个倍...     

倍半萜内酯的细胞毒作用、抗癌活性及其构效关系的研究进展

在寻找来源于高等植物的抗癌药物的研究工作中,迄今已经发现百余个倍半萜内酯类化合物在体外对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,其中有相当数量的化合物在动物体内对多种实验性肿瘤的生长呈现较强的抑制活性。虽然目前尚未见倍半萜内醋应用于治疗肿瘤的临床报导,但是随着构效关系研究的进一步深入,将来有可能从植物中或通过半合成途径发现适用于临床治疗的倍半萜内酯类的抗癌药物。本文统计了截至1980年研究过的具有细胞毒作用及抗癌活性的天然倍半萜内酯136个,并评述了它们的构效关系。     

倍半萜内酯及有关化合物的抗炎活性

含有倍半萜内酯的植物Eupatorium formosa-num在台湾省是民间抗炎退热草药。本文研究了29个倍半萜内酯及其类似物的抗炎活性和构-效关系。一般抗炎筛选中发现,凡具有α-次甲基-γ-内酯结构的化合物都显示一定的抗炎活性(2.5mg/kg,2次/天)。分子中若增加一个环成烯酮基,如堆心菊内酯,活性最强(抑制率72%);当其α-次甲基被饱和后,活性基本消失;与胺类化合物形成的加成物后,活性显著降低(26%)。环戊烯酮的双键被饱和后,活性稍有降低,6-羟基被酯化或掩蔽后活性亦降低。倍半萜母核的结构类型亦与活性有关,如伪愈创内酯类的活性(49%)大     

倍半萜内酯及有关化合物的抗高血脂活性

作者研究比较了18种倍半萜内酯及有关化合物的抗小鼠高血脂活性。结果发现其中堆心菊内酯(Helenalin),细叶土木香苦素(Tenulin),2.3-环氧异细叶土木香苦素,异细叶土木香苦素,2.3-环氧异细叶土木香苦素,     

蓍草总倍半萜内酯对类风湿性关节炎模型大鼠保护作用的实验研究

目的 探讨蓍草总倍半萜内酯对类风湿性关节炎（RA）模型大鼠的抗炎作用,并初步探讨其作用机制。方法 大鼠右后足跖皮下注射弗氏完全佐剂建立佐剂性关节炎大鼠模型,给予不同剂量蓍草总倍半萜内酯和雷公藤多苷药物干预21 d。通过检测大鼠关节肿胀度、关节炎指数和血清白介素（IL）-6、IL-1β、肿瘤坏死因子（TNF）-α水平等指标,观察蓍草总倍半萜内酯片对佐剂性RA大鼠的影响。结果 与模型组比较,蓍草总倍半萜内酯中、高剂量组在14、21、28 d大鼠足跖肿胀度显著低于模型组（P<0.05,P<0.01）,明显抑制了RA大鼠足关节肿胀度。蓍草总倍半萜内酯中、高剂量组在14、21、28 d大鼠关节指数显著低于模型组（P<0.05,P<0.01）。与模型组比较,蓍草总倍半萜内酯低、中、高剂量组均能够显著降低IL-6、IL-1β、TNF-α水平（P<0.05,P<0.01）,各剂量组的抑制作用呈剂量依赖性。结论 蓍草总倍半萜内酯具有较好的治疗大鼠RA作用,其作用机制可能与下调炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α水平有关。