菊科植物巴雷艾中的倍半萜内酯的抗炎活性

倍半萜内酯具有一些重要的生物活性,如抑制细胞生长、抗肝毒、降血糖、抗炎、解痉和抗凝等。作者曾报道从巴雷艾Artemisiabarrelieri中分离出的几种倍半萜内酯具有松弛骨骼肌和平滑肌的作用。本文报道这几个化合物抗大鼠炎症的活性。从巴雷艾的地上部分离到barrelierin(1)、artemalin(2)和barrelin(3)三个倍半萜内酯由barelin经锌和醋酸还原得到脱氧艾蒿素deoxyvulagrin(4)。给雄性大鼠(120～150g)分别腹腔注射以上各化合物,1h后于大鼠右后足趾皮下注射0.05ml新鲜配制的3％角叉菜胶生理盐水,于1、2、3、5、7h后分别测其足趾体积。实验结果表明,化合物1、2、3均具有抗炎活性,其中化合物3活性最     

矢车菊属植物中刺蓟苦素的分离及生物活性

从希腊西南地区的矢车菊属植物Cen-taurea sonchifolia的地上部分分离出一种倍半萜烯内酯,即刺蓟苦素(onopordopicrin),它是其中内酯混合物的基本成份。本文研究了刺蓟苦素的分离方法及它的光谱特性和生物活性。干燥、磨碎的生药(500g)经甲醇反复提取后蒸发、浓缩,加入水,醋酸铅水溶液(10g/     

倍半萜内酯及有关化合物的抗炎活性

含有倍半萜内酯的植物Eupatorium formosa-num在台湾省是民间抗炎退热草药。本文研究了29个倍半萜内酯及其类似物的抗炎活性和构-效关系。一般抗炎筛选中发现,凡具有α-次甲基-γ-内酯结构的化合物都显示一定的抗炎活性(2.5mg/kg,2次/天)。分子中若增加一个环成烯酮基,如堆心菊内酯,活性最强(抑制率72%);当其α-次甲基被饱和后,活性基本消失;与胺类化合物形成的加成物后,活性显著降低(26%)。环戊烯酮的双键被饱和后,活性稍有降低,6-羟基被酯化或掩蔽后活性亦降低。倍半萜母核的结构类型亦与活性有关,如伪愈创内酯类的活性(49%)大     

金光菊属Rudbeckia mollis中的抗白血病新的倍半萜内酯

在继续寻找具有生物活性的内酯时,作者研究了金光菊属植物R.mollis Ell.的化学成分。从其地上部分分得新的倍半萜内酯rudmollin(2a)、4-乙酰氧基rudmolfin(2b)、15-乙酰氧基rudmollin(2c)和rudmollitrin(4b)。     

鹅不食草中倍半萜内酯成分及其抗肿瘤活性的研究

目的从鹅不食草Centipeda minima(L.)A. Br. et Aschers.中分离鉴定具有抗肿瘤活性的倍半萜内酯成分,并评价其抗肿瘤生物活性。方法利用95%乙醇提取,应用正、反相硅胶(RP-C18)柱层析,葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱层析,制备高效液相等进行分离纯化;运用1H-NMR、13C-NMR和MS等波谱技术对化合物的结构进行鉴定;采用MTT法测试化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果从鹅不食草中分离得到5个倍半萜内酯化合物,分别鉴定为:短叶老鹳草素(brevilin A)(1)、小堆心菊素C(microhelenin C)(2)、minimolide F(3)、山金车内酯C(arnicolide C)(4)、山金车内酯D(arnicolide D)(5)。化合物1～5对4种肿瘤细胞株[CNE-1(鼻咽癌)、CNE-2(鼻咽癌)、Hela(子宫颈癌)、HepG2(肝癌)]的增殖均有一定的抑制作用,而对正常肝细胞LO2抑制作用较小。其中化合物1、4、5对鼻咽癌细胞CNE-1和CNE-2具有较明显的抑制作用,其IC50值均小于10μmol·L-1,与阳性药物顺铂接近。结论倍半萜内酯化合物是鹅不食草抗肿瘤的活性成分,化合物1、4、5对鼻咽癌细胞抑制作用明显,有望成为潜在的抗肿瘤先导化合物,其作用机制值得进一步探索。     

倍半萜内酯类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展

倍半萜内酯类化合物在自然界中分布广泛,具有较强的抗肿瘤活性.现以国内外文献为基础,对倍半萜内酯类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展进行综述.     

矢车菊属植物中氯化倍半萜内酯的细胞抑制作用

本文作者研究了从菊科植物线叶矢车菊(Centaurea hyssopifolia Vahl)和狭叶矢车菊(C.linifolia Vahl)分到的五种新氯化倍半萜内酯和四种有关的化合物的细胞活性。各成份细胞活性按照Geran等方法对HeLa229细胞单层培养的生长抑制作用进行测定,以6-巯基嘌吟作为阳性对照。测定结果表明:在五种氯化倍半萜内酯中有四种,即氯线叶矢车菊内酯A,B,C,D(chlo-rohyssopifolin A,B,C,D)及另外两种化合物菜蓟苦内酯(cynaropicrin)和去酰菜蓟苦内酯(deacylcynaropicrin)显示对HeLa细胞有明显的抑制作用(≤5微克/毫     

从天胡荽中分得新的齐墩果烷型三萜皂苷hydrocotyloside I—VⅡ[英]／Matsushita A…／／J Nat Prod

作者发现苦蘵Physalis angulana L．地上部分的甲醇提取物具杀锥虫活性，因此以该活性为导向从苦蘵地上部分分得4个新的醉茄内酯(2、5、9和10)和6个已知的醉茄内酯(1、3、4、6～8)，评价了它们的杀锥虫活性。     

地胆草倍半萜内酯化合物的结构修饰

为寻找毒性低、活性强的化合物，对地胆草倍半萜内酯化合物进行结构修饰。本文首先从地胆草全草中分离得到去氧地胆草内酯(deoxyelephantopin)和地胆草种内酯(scabertopin)，再对这两个化合物进行氧化和氢化反应，制备不同结构修饰产物。共得到5个大环化合物，通过IR、 ¹H NMR和MS等方法确定其结构。其中4个化合物(2～5)为新化合物，部分化合物有一定的抗肿瘤活性。     

中药防风草中具生理活性的大环二萜类Ⅰ.分离与结构

中药防风草为唇形科植物广防风(Anisomelesindica(L.)O.Ktze.~*)的干燥全草,中医用于解毒、腹痛、疼痛、疮疡、肿胀、痔疮和高血压。将干燥全草用甲醇于室温浸提3天,回收甲醇,残留物溶于水,氯仿萃取,回收氯仿后的残留物溶于90%甲醇,用石油醚洗脱,回收甲醇得90%甲醇提取物,该组分显示很强的抑制KB 细胞生长活性。将其经硅胶柱层析,用氯仿和氯仿-甲醇混和液分步洗脱。氯仿洗脱部位得卵防风二内酯(Ovatodiolide)(1),氯仿-甲醇(24∶1)洗脱部位得4,5-环氧卵防风二内酯(4,5-epoxyovatodiolide)(2)。(1)的母液经薄层层析分离得到防风酸(Anisomelic acid)(3)、4,7-氧环防风酸(4,7-oxycycloanisomelic acid)(4)、4-亚甲基-5-羟基卵防风二内酯(4-methylene-5-     

魁蒿内酯与1,25-二羟基维生素D_3或全反式维甲酸协同诱导HL-60细胞分化的作用

1,25一二羟基维生素D3(1)和全反式维甲酸(2)广泛用作内生性HL-60细胞分化刺激剂。魁蒿内酯(yomogin)是从魁蒿Artemisiaprincep中分得的桉叶烷型倍半萜内酯,具抗炎活性。作者研究了该成分与化合物1和2合用协同诱导HL-60细胞增殖和分化的作用及机理。     

抗癌剂第36报:堆心菊属倍半萜内酯Microhelenins-A,B,和C,Microlenin乙酸酯和Plenolin的结构测定

作者从推心菊属植物(Helenium microcepha-lum)干植物的氯仿提取物分得抗癌有效成分Micro-helenius-A、B和C,microlenin 乙酸酯和plenolin。经IR、NMR、MS 及化学转化方法确定了结构和立体构型,并经制备衍生物得到了进一步证实。Micro-lenin乙酸酯为首次发现的新的二聚倍半萜内酯,有明显抗白血病活性;microhelenins-A(I),C_(15)H_(18)O_4,熔点140～141°,[α]_D~(24)+ 89.0°(c= 1.00 甲醇);micro-     

大豆油在完全胃肠外营养中对白蛋白和抗氧化酶mRNA表达的影响

G2细胞周期检测点(p53非依赖的)在肿瘤细胞对放疗和损伤DNA的化疗药物的敏感性起着非常重要的作用。作者从豚草Ambrosia artemisiifolia的甲醇提取物(N35791)中筛选出倍半萜内酯psilostachyin A(1)和C(2),将它们作为细胞周期G2期检测点抑制剂,检测了它们的生物活性。将适量豚草     

薄层层析法对倍半萜内酯的选择性检测菊科植物的倍半萜内酯(第21报)

作者为研究具有抑制细胞分裂与抗癌活性的天然物质,从菊科植物内分离得14种已知的倍半萜内酯为标准品,以三种展开剂和六种显色剂测得其各个色谱(表Ⅰ)。然后以其中某一标准品与试样的层析谱对照,以此检出该植物中是否含有某种倍半萜内酯成分。作者又以parthenolide为标准品,从①小白菊Chrysan-themum parthenium(L.)Bernh.;②C.partheni-     

小金盏花的倍半萜甙及体外抗病毒活性

金盏花属植物Calendula arvensis在意大利传统用作抗炎,抗癌及解热药。已从此植物的甲醇提取部分中分出四个三萜皂甙,从氯仿部分中分出一个epicubebol型倍半萜甙和四个alloaromadendro型倍半萜甙(化合物2～5)。本文报道了从氯仿部分中分出的两个新alloaromadendrol型倍半萜甙(化合物6, 7),并对所有倍半萜甙的体外抗病毒活性进行了研究。其分离过程如下: 植物地上部分在索氏提取器中依次以石油醚和氯仿提取。氯仿部分在硅胶柱上以氯仿-甲醇梯度洗脱。氯仿-甲醇(8:2)洗脱的第70至第83部分合并用硅胶薄层纯化,展     

蒿属中药南刘寄奴脂溶性成分的分离鉴定

从南刘寄奴Artemisia anomala S.Moore中分得两个香豆素,两个黄酮,一个三萜醇,一个二肽类化合物和一个倍半萜内酯。其中,奇蒿黄酮(arteanoflavone)首次从天然物中分离,奇蒿内酯(arteanomalactone)为一新倍半萜内酯。     

从小叶艾菊提取的化学成分对细胞内花生四烯酸代谢的影响

艾菊属植物小叶艾菊(拟)Tanacetummicrophyllum 为伊比利亚半岛特有植物,广泛用于治疗炎症和消化道等疾病。作者从该植物的二氯甲烷提取物中分得5个主产物,包括4个黄酮类化合物:矢车菊黄素(centaureidin)(1)、5,3′-二羟基-4′-甲氧基-7-甲氧羰基黄酮醇(2)、santin(3)、ermanin(4)和一个倍半萜内酯类化合物hydroxyachillin(5)。它们都具有抗炎活性。     

续断菊中的倍半萜内酯甙和紫罗兰酮衍生物甙

倍半萜甙在活体试验中显示出相当大的生理活性。在菊科的倍半萜甙研究中,从续断菊(Sonchus asper)中分离到5个新倍半萜甙和3个新的紫罗兰酮衍生物甙以及2个已知甙。已知甙是通过~1H和~(13)CNMR与标准品对照确定的。新化合物的结构是通过化学和光谱数据确定的。干燥的续断菊全植物(3.5kg)用甲醇回流提取两次,提取液减压浓缩,残物悬浮于水中,用乙醚提取,水层通过AmberliteXAD-2柱,甲醇洗脱,洗脱液减压浓缩。残物(35g)     

新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及初步构效关系分析

目的 研究新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及其构效关系，并初探新型衍生物与其前体化合物的不同抗肿瘤机制上。方法 以人原髓细胞白血病细胞系HL-60、人宫颈癌细胞系HeLa、人肝癌细胞系SMMC-7721和HepG2及人正常肝细胞系L02为细胞模型，应用磺酰罗丹明B比色法和台盼蓝排染法测定受试化合物的细胞毒性，用荧光分光光度法测定细胞活性氧生成。结果 4种结构类似的倍半萜-氮芥衍生物(SN1～SN4)构效关系分析表明：衍生物中的桉烷倍半萜内酯结构中的3,11(13)-二烯结构是决定化合物细胞毒性的关键结构位点。针对苯甲酸氮芥(N)、倍半萜(S5)及其苯甲酸氮芥修饰产物SN5的研究显示：SN5的细胞毒性强于S5和N,但是对肿瘤细胞的选择性毒性消失，S5的活性氧相关作用机制在SN5中也消失。结论 SN1～SN4的细胞毒性依赖于桉烷倍半萜内酯中的3,11(13)-二烯结构；SN5的细胞毒性强于其前体化合物S5和N,但失去了其前体对肿瘤细胞的选择性毒性及活性氧相关作用机制。     

磨盘草的两个倍半萜内酯

磨盘草(Abutilon indicum L.)是印度最常用的药物之一,本简报介绍从该植物分到两个倍半萜内酯-土木香内酯(alantolactone)和异土木香内酯(isoalantolactone)。这是从锦葵科苘麻属(Abutilon)中得到这些化合物的首次报道。磨盘草粗粉(3.5kg)在索氏提取器中用汽油(60°～80°)提取36h,此脱脂物再用乙醇提取36h,提取液减压浓缩得粗半固体物(200g),此物用6％乙酸(100ml)搅拌过夜,氯仿提取(4×50ml),氯仿提取液过硅胶G柱,汽油-苯(9:1)和苯洗脱,分别得灰色和无色固体。灰色固体用甲醇结晶得土木香内酯灰色薄片结晶7mg,mp 81～82℃。无色固体用甲醇重结晶得异土木香内酯白色结