α-细辛脑的制备

1,2,4-三甲氧基苯经付-克酰化得1-（2,4,5-三甲氧基苯基）丙酮,再经还原羰基和脱水反应得α-细辛脑,总收率61%。     

静脉滴注细辛脑过敏性休克1例报道

细辛脑化学名称为反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯,分子式C16H24N4O3,分子量208．26．本品为无色至淡黄色的澄明液体,用于肺炎,支气管哮喘,慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等。     

α-细辛脑的临床应用进展

α-细辛脑,化学名称:2,4,5-三甲氧基-1-丙稀基苯,是中药石菖蒲(Acori graminei Rhizoma)的主要有效成分.α-细辛脑在治疗呼吸系统疾病方面有很好的疗效,且有抗惊厥、抗癫痫大发作等功效.有关α-细辛脑的研究,国内的临床应用研究,均显示其有良好的疗效,国外的研究多侧重于毒理研究.为了了解α-细辛脑近年来的药理作用及临床应用进展,笔者查阅了近年来的国内外文献,从药理、临床应用和毒理学等方面进行综述.     

β-细辛醚对天然昆虫生长抑制剂的协同作用

2,4,5三甲氧基-丙烯基苯(β-细辛醚)(2,4,5-trimethoxy propenylbenzene,β-asaron)是水菖蒲的有效生物活性成分,β-细辛醚具有抗性腺,拒食及抑制昆虫生长的作用,本文以杂色夜蛾的幼虫为实难对象研究了β-细辛醚的作用机制,结果如下: 1.四龄幼虫,喂β-细辛醚5～30μg/虫,12h后检查相对生长率(RGR)及食物的有效转化率(ECI),发现随β-细辛醚剂量的增加,RGR和ECI逐渐减少(P<0.05),呈明显的负相关性,RGR与ECI同时缩小说明生长的抑制作用是代谢消耗所致。 2.单喂β-细辛醚10和20μg/虫,幻虫体     

对甲氧基-β-苯乙胺的制备

苯环上带甲氧基或羟基的β-苯乙胺类化合物为合成药物的常见中间体,可由相应的硝基苯乙烯还原而成,有关文献很多。用LiAIH_4还原制备对位和间位甲氧基取代的β-苯乙胺,收率为88％[J Org Chem 1958,23:349]和76％[CA 1957,51:244 d]。盐酸锌粉还原对制备某些化合物来说,较简便易行,收率都在70％左右。我们采用了后法制备对甲氧基-β-苯乙胺,注意以下几点,收率能达85～92％。     

细辛与其同属植物A.kooyanum Makino var.nipponicum Kitamura和A.hexalobum F.Maekawa根的水溶性成分

中药细辛自古以来用作镇咳、祛痰、镇痛与发汗药。最近发现其挥发油成分2,3,4-三甲氧基-1-丙烯基苯具有催眠与降血压作用。欧细辛A.europaeum L.中尚有反式-乌头酸,体外试验表明具有抗肿瘤活性,并对大鼠肾皮质与肝碎片有呼吸抑制作用。最近并发现细辛中所含甲基丁香油酚(Methyleugenol)对支气管平滑肌有松弛作用,还报道了另一种辛味成分Isobutyldodesatetraen-amide。本文报告中药细辛的同属植物A.kooy-anum Makino var.nipponicum Kitamura(Ⅰ)与A.hexalobum F.Maekawa(Ⅱ)根的水溶性成分及其镇咳成分的检定。作者报道了产于日本的二种细辛属植物(Ⅰ)、(Ⅱ)根中含有丰富的蔗糖,(Ⅰ)的含量为5.4％,而(Ⅱ)中则含有5.3％。用豚鼠二氧化硫引咳法     

注射用细辛脑致不良反应3例

注射用细辛脑(曾用名:a-细辛脑注射剂),化学名称为2,4,5三甲氧基-1-丙烯基苯,是中药石菖蒲的主要有效成分。药理学研究认为,细辛脑能对抗组胺、乙酰胆碱,缓解支气管痉挛而起到平喘作用;对咳嗽中枢有较强的抑制作用;通过增强气管微纤毛运动,减少纤毛与黏痰之间的黏合吸附,使浓痰变稀,降低痰液黏滞,易于咳出;有类似氨茶碱松弛支气管平     

6-甲氧基四氢萘的质量分析

6-甲氧基萘满酮-[1](Ⅳ)是口服避孕药18-甲基炔诺酮的中间体。其合成工艺路线如下:由(Ⅰ)至(Ⅳ)三步连乘重量收率为52％。其中,β-萘甲醚(Ⅱ)于醋酸水溶液中用Raney镍氢化后,分出油层6-甲氧基四氢萘(Ⅲ),仅以折光率控制质量,不加纯化直接投入下步氧化而得Ⅳ。由于中间体缺乏合适的质量分析和控制,所以Ⅳ的收率、质量有时不很稳定,给生产带来一定问题。事实上,Ⅱ的氢化还原产物还是较复杂     

细辛脑注射液46例不良反应临床分析

<正>细辛脑注射液主要成分为:α-细辛醚,化学名称为:2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯,是中药石菖蒲挥发油提取物有效成分之一,现已通过人工合成法制备,故为西药制剂。具有抗炎、止咳、祛痰、平喘、镇静、解痉等作用。主要用于支气管炎、肺炎、支气管哮喘、喘息性支气管炎等疾病,且疗效肯定。随着儿科临床应用的增加,近年来药物不良反应(ADR)报道逐渐增多。儿童正处于生长发育期,脏器发育尚未成熟,比成人更易发生ADR,受ADR     

南蛇藤化学成分研究

采用柱色谱技术,从南蛇藤根茎95%乙醇浸膏的正丁醇部分分离得到8个苷类化合物,经MS和NMR分析,分别鉴定为3-羟甲基呋喃葡萄糖苷(1),大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷(2),3,4,5-三甲氧基苯酚葡萄糖苷(3),丁香酸葡萄糖苷(4),(15,25,4R)-1,8-反式桉叶素-2-O-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(5),pumilaside A(6),3,4-二甲氧基苯酚.(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(7),3,4,5-三甲氧基苯酚-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(3).化合物1、2、4、5、6、7和8为首次从南蛇藤中得到,其中化合物2为首次从南蛇藤属植物中报道的蒽醌类化合物.     

α-细辛醚透皮吸收促进剂的筛选

α-细辛醚 (2 ,4,5-三甲氧基 - 1 -丙烯基苯 ,又名α-细辛脑 ,α- asaronum)原是天南星科植物石菖蒲(acorusgramineussoland)的主要成分之一。细辛是常用的中药 ,是消喘膏经皮给药贴剂的主要成分。据《神农本草经》记载具有 :“主咳逆上气 ,头痛脑动 ,百节拘挛 ,风湿痹痛”。中     

玫瑰石斛中的非生物碱类成分研究

从兰科石斛属植物玫瑰石斛Dendrobium crepidatum Lindx.的干燥茎中分离鉴定了10个化合物,分别为2个联苄类成分:4′-羟基-3,4,5,3′-四甲氧基联苄(1)和4,4′-二羟基-3,5,3′-三甲氧基联苄(2);3个有机酸衍生物:4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(3),对羟基苯甲醛(4),3-甲氧基-4-羟基反式肉桂酸二十四烷酯(5);其他类成分:4′,5,7-三羟基二氢黄酮(6),木栓酮(7),5α,8α-epidioxy-24(R)-methylcholesta-6,22-dien-3β-ol(8),β-谷甾醇(9)和胡萝卜苷(10)。化合物2~10均首次从该种植物中分离得到。     

辽细辛地下部分的化学成分(Ⅱ)

目的对辽细辛地下部分进行化学成分研究。方法采用反复硅胶柱色谱法分离纯化,通过理化性质和谱学分析鉴定化合物结构。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为马兜铃酰胺Ⅰ(aristololactamⅠ,1)、7-甲氧基马兜铃酰胺(7-methoxy-aristololactam,2)、马兜铃酸Ⅳa(aristolochicacidⅣa,3)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,4)、5,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖基柚皮素(5,7-di-O-β-D-glucpyranosyl-narigenin,5)、2,6-二甲氧基-4-甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,6-dime-thoxy-4-methylphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,6)。结论化合物4、6为细辛属内首次分离得到,化合物2、5为从该植物中首次分离得到。     

催化氢化法合成多巴胺中间体β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙胺盐酸盐

多巴胺是一种有效的抗休克和强心利尿药。目前国内生产多巴胺多采用香草醛为原料,与硝基甲烷缩合,再经还原、裂解制得,由α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-β-硝基乙烯还原制备β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙胺盐酸盐是比较关键的一步反应。目前采用锌-盐酸或锌汞齐-盐酸还原,收率为63%左右,后处理比较麻烦,需用正丁醇多次提取。文献报道β-硝基苯乙烯衍生物可用催化氢化法还原生成相应的β-苯乙胺衍生物。我们用5%钯炭作催化剂,在室温和低压条件下氢化还原α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-β-硝基     

3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸的合成

3-羟基-2,4,5-三氟苯甲酸酯化后在溴化四丁铵参与下与二氟氯甲烷进行醚化反应得到3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸乙酯,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌剂的中间体3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸,总收率74%.     

α-细辛脑治疗小儿肺炎80例临床观察

目的 观察α-细辛脑治疗小儿肺炎的疗效。方法 150例患儿随机分为治疗组(80例)和对照组(70例)。对照组给予常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用α-细辛脑0．5mg／kg,每日2次,静脉滴注4～7天后观察两组疗效。结果 治疗组总有效率93．7％,高于对照组总有效率72．8％,在治疗期间无明显不良反应。结论 α-细辛脑为治疗小儿肺炎的有效药物之一。     

KF／Al2O3促进Darzens反应

α-氯代苯乙酮、取代苯甲醛和KF／Al2O3（有制法），室温反应，得相应的反式-α，β-环氧酮，10例收率83％-99％。同样条件下，2-氯代乙酸叔丁酯与苯甲醛反应得到α，β-环氧酯（顺式：反式=1：2），收率97％。     

烯烃制备β-烷氧基醇的新方法

烯烃用过硫酸氢钾（Oxone）在甲醇中反应，经氧化和醇解后得到β-烷氧基醇，环烯烃类5例收率79％～96％，都为反式产物，1-辛烯不反应，苯乙烯反应得47％的2-甲氧基苯乙醇。     

GC-MS法分析短葶飞蓬挥发油中的化学成分

目的分析短葶飞蓬全草中挥发油的化学成分.方法采用水蒸气蒸馏法提取短葶飞蓬全草中的挥发油,并用气相色谱-质谱技术测定分析.结果从短葶飞蓬全草挥发油中鉴定出20个组分,占挥发油总量的100％,其中,4-甲氧基-1-萘酚(79.83％)、2,2-二甲基-3,5-癸二炔(6.35％)、反式-4α-甲基-4α,5,6,7,8,8α-六氢-2(1H)萘酮(2.70％)、1,1,4,7-四甲基-1α,2,3,4,4α,5,6,7b-八氢-1H-环丙[e]薁(2.41％)、β-金合欢烯(1.55％)、3,5,9-三甲基-2,4,8-癸三烯-1-醇(1.28％)等化合物的含量较高.结论所用方法为药用植物短葶飞蓬的资源开发利用和临床应用提供了理论依据.     

α-细辛脑治疗癫痫32例

本文报道α-细辛脑治疗癫痫大发作及精神运动性发作共32例,剂量90-270mg/d,有效率为59％,其中15例单独接受α-细辛脑(另17例接受α-细辛脑加其它抗癫痫药)有效率为59％;另一组15例单独用苯妥因治疗具同样发作类型的癫痫病人进行对照观察,有效率为53％。后者与上述2组比较均无显著差异,而且不良反应小,说明α-细辛脑控制癫痫的疗效可与苯妥因相媲美,是一新型抗癫痫药。