鸦胆亭的全合成

从苦木科植物中分离到的苦木素类物质近年来受到人们的高度重视,因其有多种生理活性。其中从鸦胆子属中得到的鸦胆亭bruccantin)(1)和鸦胆亭醇(bruccantioal)(2)具有显著的抗癌活性。已有许多文献报道了合成鸦胆亭的中间体,但除了我们合成(±)15去氧鸦胆子内酯(bruccolide)(±9),将之转为(-)型,最后合成(-)鸦胆亭(1)的初步报道外,尚未见其它类似的合成路线。本文据众多文献并结合作者等自己的经验,从多方考虑决定采用作者等前曾合成过的化合物(16)为起始原料(参见Bull Chem     

抗癌剂鸦胆苦醇的含量测定及结构改造

应用双波长薄层扫描法测定了鸦胆子果实中鸦胆苦醇的含量;为降低毒性,增强活性,试验合成了双鸦胆苦醇丙二酸酯。     

鸦胆子抗肿瘤的研究 10.鸦胆子甙A、甙B及鸦胆因E和F的分离与结构鉴定

<正> 继前报,从苦木科植物鸦胆子[Brucea javanica(L.)Merr]的种子中分离出三个单体,即鸦胆子苦醇,鸦胆因 D 和鸦胆因 B 后,又进一步从该种子的有效的丁醇提取物中分离得到四个苦木内酯类单体,经鉴定证明分别为鸦胆子甙 A(Bruceoside A),甙 B(Bruceo-side B),鸦胆因 E(Bruceine E)和 F(Bruceine F),据报导鸦胆子甙 A     

中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量测定

目的建立RP HPLC法测定中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量。方法采用RP HPLC法:色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇水(体积比为41∶59),检测波长为277 nm,柱温34℃。结果鸦胆苦醇质量浓度在43.6~348.8 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9(n=5),平均回收率为100.7%,RSD为1.6%(n=9)。结论测定方法准确、可靠,为鸦胆子总苦木内酯提取物质量评价提供了可靠的依据。     

鸦胆子中鸦胆因H 的分离和鉴定

<正> 近几年来,随着抗癌药物的深入研究,鸦胆子的化学成分及药理作用的研究亦有很大进展。到目前为止,已从鸦胆子(Brucea javanica)中提取分离到38个苦木内酯及其甙。鉴于临床药理研究的需要,我们继前几报报道了苦醇(Brusatal)、鸦胆因 B、D、E、F(Bruveine B、D、E、F),鸦胆子甙 A、甙 B 和甙 E 的提取分离和结构鉴定后,又从中分     

鸦胆亭的Ⅰ期临床

鸦胆亭(Bruceantin)是从埃塞俄比亚的鸦胆子属植物 Brucea antidysenteria树皮(用于治疗肿瘤病人),经醇提取分离得到的天然产物。它对W-256癌,P388淋巴白血病,L1210淋巴白血病,Lewis肺癌及B_(16)黑色素瘤有显著的活性。在5×10~(-2)M的浓度时不可逆地抑制HeLa细胞的蛋白合成(90％)及DNA合成(90％),但对RNA合成无影响。对狗及猴的临床前毒理学研究指出:鸦胆亭的主要毒性为急性胃肠道反应,如厌食、呕吐、肠炎、便血、黑粪症等,以及肝细胞损伤。此外还能引起血尿、氮血(azotemia)、勉力呼吸(laboured     

鸦胆丁及有关苦木内脂的抗肿瘤活性

近年来,从植物中寻找出一些具有显著抗肿瘤活性的新类型化合物,如具有柄型大环化合物的美登木素和具有螺环结构的酯类生物碱——三尖杉酯碱等等,展示了植物成分作为抗肿瘤药物来源的有希望的途径。1973年 S.M.Kupchan 等对产于埃塞俄比亚并在当地民间用于治疗癌症的苦木科植物抗痢鸦胆子(Brucea antidysenterica)进行抗肿瘤研究,发现其茎皮的醇提取物对人体鼻咽癌(KB)和 P-388白血病及 L_(1210)淋巴白血病有较强的抑制活性,并且从中分离出9种以上苦木内酯类成分,其中以鸦胆丁(Ⅰ)和鸦胆醇(Bruceantinol     

从Brucea antidysenterica分离得抗白血病有效的新苦木素——鸦胆丁

Bru6ea antidysenterica Mill.是苦木科鸦胆子属的一种树,在埃塞俄比亚用于治癌。作者从其树皮(叶、树木亦有效)乙醇提取物分离得到鸦胆丁(Bruceatin,下简称Ⅰ)和鸦胆他宁(Bruceatarin,下简称Ⅱ)。Ⅰ对体外人体鼻咽癌KB细胞及小鼠白血病P-388均有很强的抑制作用;Ⅱ对P-388仅有中等强度的抑制作用。以KB细胞和P-388进行筛选,显示上述醇提取物的活性依次集中在氯仿-水分配的氯仿层(1),10%含水甲醇-石油醚分配的甲醇层(2),20%含水甲醇-四氯化碳分配的甲醇层(3)及氯仿-40%含水甲醇分配的氯仿     

鸦胆子中的细胞毒:鸦胆子苦内酯

许多鸦胆子苦内酯,包括从B.antidy-senteriea分离到的鸦胆丁和鸦胆丁醇,对实验肿瘤系统如体外9-KB系统和体内P-388白血病,具有明显的抑制活性。本文报告对从斐济得到的鸦胆子(B.javanica(L.)Merr,异名:B.amarissima Desv.ex Gomes,B.sumatrana Boxb.)中的鸦胆子苦内酯的研究。用对小鼠TLX-5淋巴细胞的细胞毒试验,指导植物提取物中鸦胆子苦内酯的分离。根和果实中的主要鸦胆子苦内酯,通过PMR和MS鉴定是鸦胆因A,小鼠TLX-5淋巴细胞实验ID_(50)为0.031微克/毫升。还分离到一个新鸦胆子苦内酯,其结构经PMR和MS推断为去     

鸦胆子抗肿瘤的研究——14.鸦胆子甙 E 及双氢苦醇的分离和结构鉴定

<正> 一、鸦胆子甙 E 的分离及结构鉴定(一)提取分离鸦胆子种子的有效的丁醇提取物30克,经硅胶(1250克)柱层析,用氯价——甲醇——水(50∶12∶3)下层洗脱,每250ml 收集一份,依薄层鉴定合并相似组分,在分离出抗癌有效单体鸦胆子甙 A、甙 B、鸦胆因 E 和 F 后,以上述溶媒系统每100毫升中加入10毫升甲醇作为洗脱溶媒继续洗脱,至第30—32组份回收溶媒后,残渣用甲醇溶解,自然挥尽溶媒后成晶粥状,甲醇处理后得白色针晶鸦甙子甙 E。     

鸦胆子油的提取

鸦胆子为苦木科植物鸦胆子的果实，别名有鸦胆、老鸦胆、苦棒子、苦参子、鸦蛋子、鸭蛋子、解苦庆、小苦探等。含有生物碱（鸦胆子往、鸦胆宁）、糖忒（鸦胆灵、鸦胆子成）、酚性成分（鸦胆子酚）及鸦胆子苦醇、鸦胆子素等苦味成分。鸦胆子仁含脂肪油（鸦胆子抽56·23％）。现将鸦胆子油的提取方法介绍如下．鸦胆子油的提取一般常用压榨法和溶剂提取法两种，而后者所得的鸦胆子抽纯度高，本实验采用泡剂提取法。1．实验的原料、试剂：鸦胆子：市药材站出售、本省闽北产的苦木材植物的果实。石油酸：上海产，化学纯（因购不到工业用的），佛…     

得自斐济的鸦胆子中的鸦胆子苦内酯类和脱氢鸦胆子苦内酯类

鸦胆子(Brucea javanica(L)Merr)分布广范并且包括以前分别列于化学文献中的B.amarissima Desv.ex Gomes和B.sma-trana Roxb二种。鉴于该种在植物上和地理上的差异以及鸦胆苦内酯类(Bruceolides)具有抗肿瘤活性,对斐济的植物原料进行了研究。通过柱层析配合制备性薄层层析分离了鸦胆子苦内醋类。各组分通过检定它们对     

鸦胆子根化学成分的研究

从鸦胆子〔Brucea javanica(L.)Merr.〕根的乙醇提取物中分离得到十二个单体。经理化常数及光谱分析,鉴定了其中的六个化合物:鸦胆苦醇(Brusatol)、没食子酸乙酯(Ethylgallate)、大黄素(Emodin)、大黄酚(Chrysophanol)、大黄酚葡萄糖甙(Chrysophanein)和β-谷甾醇(β-sitosterol)。该六个化合物均系首次从鸦胆子根中得到。     

鸦胆苦醇合成工艺的研究

鸦胆苦醇具有杀虫止痢和抗疟等功效。可用来治阿米巴痢疾，赘疣、肿瘤等具有较强的抗瘤活性。但其毒性较大，溶解度小，因而，我们以苦醇原料合成具有高效、低毒的苦木内酯类衔生物。     

鸦胆子乳剂治疗中晚期恶性肿瘤疗效观察

我院自1988年起试用鸦胆子乳剂伍用化疗治疗中晚期恶性肿瘤,并对照观察疗效,现报道如下。 1 临床资料:①全部行化疗病例共50例,随机抽样分组,一组伍用鸦胆子乳剂治疗(鸦化组),另组单纯化疗(对照组)。鸦化组27例,其中男20例,女7例,平均年龄58岁。胃癌13例,食管癌1例,贲门癌1例,肺癌3例,直肠癌2例,结肠癌2例,乳癌5例。对照组23例,其中男17例,女6例,平均年龄56岁。胃癌11例,贲门癌1例,     

基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS结合网络药理学的野鸦椿化学成分识别及作用

目的：野鸦椿是一种被用于治疗普通感冒的中草药,但其有效成分和作用机制尚不明确。本研究旨在探讨野鸦椿的有效成分和作用。方法：应用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS来鉴定野鸦椿中的化学成分,结合网络药理学分析,寻找野鸦椿治疗常见的感冒相关症状鼻塞、打喷嚏、咳嗽、喉咙痛、头痛和发烧的成分、靶点、通路,并通过分子对接验证。结果：分析并鉴定了野鸦椿中57种化学成分,包括黄酮类化合物20个、三萜类化合物21个、酚酸类化合物9个以及其他化合物7个。发现包括多个黄酮类化合物quercetin、apigenin、kaempferol-3-O-glucoside在内的10个成分以及包括TNF、JUN、IL1B、IL6、NFKBIA、MAPK14、FOS在内的靶点可能是野鸦椿治疗普通感冒的关键。同时发现野鸦椿可能通过作用于IL-17 signaling pathway、TNF signaling pathway、COVID-19、AGE-RAGE signaling pathway等信号通路发挥治疗作用。分子对接结果显示,野鸦椿中关键活性成分与核心靶点的结合潜能较好。结论：野鸦椿中的多种活性成分可能...     

狭叶鸦葱化学成分的研究

目的：研究狭叶鸦葱的化学成分。方法：采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱进行分离纯化,经波谱分析并结合理化数据鉴定结构。结果：分离得到了6个化合物,分别鉴定为zaluzanin C（1）、glucozaluzanin C（2）、 11&;#61538;,13-dihydrozaluzanin C（3）、5,7 ,3′,4′- 四羟基黄酮-8-β-D-葡萄糖碳苷（4）、5 ,7 ,3′,4′-四羟基黄酮6-β-D-葡萄糖碳苷（5）;5 ,7 ,4′-三羟基黄酮6-[β-D-木糖-（1→2）]-β-D-葡萄糖碳苷（6）。结论：化合物1~6均为首次从狭叶鸦葱中得到。     

鸦胆子油乳注射液膀胱灌注治疗小鼠膀胱癌的实验研究

为观察鸦胆子油乳注射（简称鸦油乳）对膀胱癌细胞的作用,探讨其抑制膀胱癌的机制,对亚硝胺（BBN）诱导膀胱癌的ICR小鼠行鸦油乳膀胱灌注,通过光镜和电镜观察其对膀胱癌的抑制作用。结果表明,鸦油乳膀胱灌注对BBN诱导的膀胱癌早期病变有明显的抑制作用。结论：鸦油乳对膀胱癌细胞确有明显的抑制作用,为临床应用鸦油乳治疗膀胱癌及预防术后复发提供了实验依据。     

抗癌剂(79):抗痢鸦胆子的细胞毒类抗白血病生物碱

从抗痢鸦胆子(Brucea antidysenterica Mill.)植物已分离出4种抗白血病苦木苦味素类新成分:鸦胆子糖甙A 和B,鸦胆醇A 和B。本文从该植物中分离出两种细胞毒抗白血病生物碱,一种是已报道的11-羟基铁屎米酮(11-Hydroxycanthin-6-one,1),另一种是尚未见报道的新成分1,11-二甲氧基铁屎米酮(1,11-dimethoxycanthin-6-one,3)。新成分3对Dragendorff试验呈阳性,UV 吸收呈典型的铁屎米酮生物碱类型,     

竹黄化学成分的分离和结构鉴定

从真菌竹黄(Shiraia bambusicola)的子座中首次分离得到了5个单体化合物,经UV、IR、~1H-NMR,~(13)C—NMR、MS及理化方法等确定了其结构。其中3个为苝醌类(perylene quinone)化合物。分别为竹红菌甲素、竹红菌乙素和六孢素.另2个分别为硬脂酸乙脂和硬脂酸。