土青木香降压成分——广玉兰碱的药理作用

自土青木香中提出的广玉兰碱具有如下的药理作用:(1)麻醉猫静脉注射2毫克/公斤,降压达50—60%,持续90—120分钟;口服20—40毫克/公斤,也可得到与静脉注射相近的降压效果,不过作用发生较慢,而持续较久。(2)不麻醉动物:大白鼠腹腔注射20—40毫克/公斤,平均降压30%,持续达90分钟左右;口服100毫克/公斤,降压平均24%,持续时间120分钟;口服200毫克/公斤降压34.6%,持续135分钟,对肾性高血压犬,6毫克/公斤静脉注射,也有明显的降压作用,对舒张压的作用尤为明显。(3)广玉兰碱不具M-胆碱样作用,对N-胆碱反应系统尤以神经节有显著的阻断作用,但较C₆为弱;有微弱的箭毒样作用;对肾上腺素反应系统没有阻断作用,所以广玉兰碱的降压作用与神经节阻断作用有密切关系。此外,对颈总动脉阻断,电刺激坐骨神经向中端的加压反应均有抑制现象。(4)小白鼠一次静脉注射的LD₅₀为0.02克/公斤;长期口服其10倍剂量,并无明显的慢性毒性。根据家兔背部皮内试验,广玉兰碱用至10%的浓度,并无刺激现象。     

莲子心生物碱Nn-9的降压机制

蓮子心非結晶生物碱Nn-9对麻醉猫靜脉注射1-2毫克/公斤可降低原血压水平約50%,維持2-3小时。狗血压于1/2小时卽恢复,兔子不降压。有快速耐受性。經苯海拉明及异丙嗪处理猫再注射Nn-9碱2—3.5毫克/公斤,降压作用明显減弱。对靜脉注射組織胺引起的降压被Nn-9所減弱。猫靜脉注射2毫克/公斤的Nn-9后,血压下降伴随脑血管阻力減低,动脉注射0.2毫克/公斤使脑血流及后肢血流均增加,血管阻力減低。脊猫靜脉注射2毫克/公斤,有明显的降压出现。靜脉注射腎上腺素、去甲腎上腺素及脑垂体后叶素或在第七頸椎以下加高脊髓腔压所引起的升压反应均被抑制,历1/2—1小时恢复。电刺激頸交感神經节节前纤維所致的瞬膜收縮也受到抑制。对副交感神經节及M-胆碱反应系統无明显影响。頸动脉注射药液也出现降压,并抑制頸总动脉血流阻断所引起的升压反应。总結实驗結果,Nn-9的降压机制主要是释放組織胺,使外周血管扩张,其次神經因素也有关。     

夹竹桃乙素的药理

1.夹竹桃乙素具有明显的强心作用,且作用发生迅速。2.猫单位平均为0.27±0.0095毫克/公斤。3.口服后,3小时吸收50%左右,与临床口服效果良好的报导相符.4.猫股静脉注射的治疗量为0.07猫单位(0.0189毫克/公斤),治疗指数为8.6,比文献所载黄花夹竹桃及羊角拗甙的指数为高。5.股静脉注射后,3天的体内蓄积为10%。     

肾上腺素能神经阻滞剂二甲基哌啶乙胍的药理

麻醉猫静注二甲基哌啶乙胍(BD-38)1～5mg/kg或十二指肠内注入10mg/kg,麻醉狗静注5mg/kg,均引起血压显著下降,心电图无明显的改变。 BD-38部分抑制电刺激离体豚鼠回肠壁的收缩;显著地阻断电刺激动脉周围神经引起的回肠抑制性(松弛)反应。BD-38可明显地抑制电刺激猫内脏神经离中端所引起的升压。清醒猫静脉注射胍乙啶和BD-38(5或10mg/kg)引起瞬膜松弛的作用强度相同。清醒猫灌胃给胍乙啶和BD-38(10mg/kg),胍乙啶的瞬膜松弛作用强度只有BD-38的一半,增加剂量至20mg/kg,才达到BD-38组的松弛程度,说明BD-38胃肠道吸收较胍乙啶为优。 电刺激猫迷走神经外周端引起的降压和心率变慢,给BD-38后稍有阻断,1/2小时内恢复。对乙酰胆硷的作用无明显改变。BD-38也能抑制因阻断颈总动脉引起的加压反射。 离体豚鼠心肺标本,血中BD-38浓度为0.25mg/ml,对心率、心输出量无改变,浓度增至2mg/ml,也不抑制心脏。BD-38不影响洋地黄毒甙的毒性。 狗亚急性毒性试验,未发现对生长和肝功能的影响。BD-38具有持久的降压效果、胃肠道吸收良好、静注无急性拟交感反应、对心脏无直接抑制作用,值得临床试用。     

肾上腺素能神经阻滞剂二甲基哌啶乙胍的药理

麻醉猫静注二甲基哌啶乙胍(BD-38)1～5mg/kg或十二指肠内注入10mg/kg,麻醉狗静注5mg/kg,均引起血压显著下降,心电图无明显的改变。BD-38部分抑制电刺激离体豚鼠回肠壁的收缩;显著地阻断电刺激动脉周围神经引起的回肠抑制性(松弛)反应。BD-38可明显地抑制电刺激猫内脏神经离中端所引起的升压。清醒猫静脉注射胍乙啶和BD-38(5或10mg/kg)引起瞬膜松弛的作用强度相同。清醒猫灌胃给胍乙啶和BD-38(10mg/kg),胍乙啶的瞬膜松弛作用强度只有BD-38的一半,增加剂量至20mg/kg,才达到BD-38组的松弛程度,说明BD-38胃肠道吸收较胍乙啶为优。电刺激猫迷走神经外周端引起的降压和心率变慢,给BD-38后稍有阻断,1/2小时内恢复。对乙酰胆硷的作用无明显改变。BD-38也能抑制因阻断颈总动脉引起的加压反射。离体豚鼠心肺标本,血中BD-38浓度为0.25mg/ml,对心率、心输出量无改变,浓度增至2mg/ml,也不抑制心脏。BD-38不影响洋地黄毒甙的毒性。狗亚急性毒性试验,未发现对生长和肝功能的影响。BD-38具有持久的降压效果、胃肠道吸收良好、静注无急性拟交感反应、对心脏无直接抑制作用,值得临床试用。     

褪黑素对猫丘脑后核内脏痛放电的影响

目的观察静脉注射不同剂量褪黑素 (melatonin ,MT)对猫丘脑后核 (PO)诱发放电的影响及其存在的昼夜节律变化。方法本实验采用猫脑立体定位技术和玻璃微电极细胞外记录的方法 ,以刺激内脏大神经 (GSN)诱发PO单位放电作为内脏痛指标。结果静脉注射 1 0、1 5、2 0、2 5mg/kgMT对刺激GSN诱发的PO单簇放电均有抑制作用 ,随剂量的增大 ,抑制作用增强。对于相同的给药剂量 ( 1 5mg/kg) ,下午的镇痛时间明显较上午长 ,且存在统计学差异。 结论首次发现MT在丘脑后核水平参与抑制内脏痛 ,此抑制作用存在剂量依赖关系 ,并具有昼夜节律变化。     

治疗血吸虫病药:对氨苯氧庚烷的毒性及药理作用

1.对氮苯氧庚烷对小鼠的半数致死量口服为1260毫克/公斤,静脉注射为195毫克/公斤。小白鼠每日口服50-200毫克/公斤,连续两周,因影响食欲致使体重的增加受到抑制,停药后即渐恢复。2.对氨苯氧庚烷对麻醉猫和狗的血压,在静脉注射时有显著而短暂的降低,剂最愈大或注射速度愈快,血压下降亦愈多。3.对于麻醉猫的迴肠及豚鼠离休迴肠,对氨苯氧庚烷均有明显抑制作用。对氨苯氧庚烷并能对抗组织胺、乙醯胆龄及氯化钡对离体豚鼠迴肠的作用。对在体家兔子宫有收缩作用,而对离体子宫则有抑制作用。     

力可拉明与加兰他明对胆碱反应系统的影响

力可拉明与加兰他明系由紫花石蒜及臭水仙中提得,本文报导了它们的碘甲烷盐对胆碱反应系统的影响.力可拉明与加兰他明静脉注射于家兔及猫引起血压下降、肠张力及蠕动加强,可为阿托品对抗.其0.5%的溶液不同程度地收缩家兔的瞳孔.较高浓度的加兰他明(1×10^-6克/毫升)与力可拉明(1×10^-5克/毫升)可使离体豚鼠迴肠收缩,较低浓度加强乙酰胆碱、氯化钡与组织胺对肠段的收缩作用,对M-胆碱反应系统的作用加兰他明比力可拉明大5-10倍.在水蛭背肌及蛙腹直肌标本上,证明加兰他明加强乙酰胆碱的作用稍大于力可拉明.在猫与大白鼠的试验证明该二药加强了刺激神经所致的腓肠肌收缩作用,对大白鼠坐骨神经-腓肠肌标本的作用与刺激频率及剂量有关,高频(25-100次/秒)和大剂量引起肌缩抑制者较多,而低频(5-10次/秒)和小剂量绝大多数引起肌缩加强.加兰他明比力可拉明作用约大5倍.如预先用阿托品处理,大量乙酰胆碱引起的肌缩抑制,加兰他明与力可拉明均可使之加强.加兰他明、力可拉明和新斯的明可对抗箭毒所引起的肌肉松弛,但对琥珀酰胆碱则反加重.加兰他明与力可拉明类似新斯的明能对抗TEA,C₆所致的神经节阻断,亦能加强电刺激交感节前纤维所致的瞬膜收缩.力可拉明的中枢M-与N-胆碱反应系统的兴奋作用较明显,而加兰他明则较弱.静脉注射加兰他明、力可拉明与新斯的明对小白鼠的LD₅₀分别为0.958,16.65,0.174毫克/公斤,中毒症状为流涎、震颤、抽搐,动物死于呼吸麻痹.     

猪毛菜(茨蓬)浸膏对实验动物的药理研究

猪毛菜浸膏对麻醉动物有明显持久降压作用,无明显快速耐受現象。猪毛菜对乙酰胆碱及刺激迷走神經离中端所致降压作用无影响,阿託品不阻断猪毛菜的降压作用。双側迷走神經切断后,猪毛菜降压作用略減弱。猪毛菜不阻断頸上交感神經传导,亦无明显抗腎上腺素作用。猪毛菜抑制因压迫頸总动脉及刺激坐骨神經向中端所致的升压反射,二側竇神經切除亦不影响其降压作用。在猪毛菜引起降压作用时,带神經离体兔耳血管反射性扩张,因此推测猪毛菜对血管运动中枢或交感中枢有抑制作用。猪毛菜5,10克/公斤皮下注射能显著减少小白鼠自由活动。20克/公斤延长戊巴比妥鈉(35毫克/公斤)催眠作用的时間,并使非催眠剂量的水合氯醛(200毫克/公斤)产生催眠作用。但不能对抗中枢惊厥药(戊四氮及士的宁)的惊厥及致死作用。在小白鼠防御运动条件反射实驗中,皮下注射猪毛菜3克/公斤,对条件反射活动无明显影响。5克/公斤,10克/公斤时能使条件反射时延长,強化次数增加,分化相无变化。20克/公斤时条件反射显著抑制。5,10克/公斤皮下注射均能加速阳性条件反射消褪过程。小白鼠皮下注射猪毛菜LD₅₀为56克/公斤,大白鼠腹腔注射8克/公斤卽死亡。家兔口服(灌胃)40克/公斤未見毒性反应,80克/公斤时可見死亡。     

鱼腥草水溶性成分的药理研究

鱼腥草(Houttuynia cordata Thunb.)成分,据药典记载,其叶含槲皮甙,花穗含有异槲皮甙。本文将鱼腥草的水溶性成分(简称HC)和槲皮甙进行比较研究。对动物自发活动量研究表明,皮下注射20毫克/公斤槲皮甙与对照组无显著差异,而皮下注射200毫克/公斤HC则可抑制动物自发活动量38％。HC和槲皮甙分别延长己巴比妥钠(100毫克/公斤,腹腔注射)睡眠时间50～60分钟和30～40分钟。腹腔注射200毫克/公斤HC能完全抑制土的宁所致惊厥,但腹腔注射20毫克/公斤槲皮甙仅延长士的宁(1     

散发性脑炎患者患病前后的脑电图1例分析

病例报告患儿男性,8岁。因发热3天,伴头痛及非喷射性呕吐,于1986年12月27日入院。体检:精神萎靡,时而烦燥或嗜睡,颈强,左侧巴彬斯基征阳性。脑电图检查结论为广泛重度异常(a波消失,各导可见广泛持续出现2～3c/s80～270uv多形性δ节律,枕部波幅最高)(图2),与病前1986年9月13日学校组织的健康体检时描记的正常范围脑电图(基本节律8～9c/s60～120uvα节律,枕部优势,双侧大致对称,调幅尚可,视反应抑制完全)(图     

邻脂苯芥对家兔Brown-Pearce癌的疗效及对细胞核分裂的影响

邻脂苯芥实验室编号为AT-581,是一个新的氮芥化合物,化学名为:邻双(2-氯乙基)氨甲基-苯丙氨酸二盐酸盐.本工作进一步研究了该药对家免Brown-Pearce癌的疗效和对细胞核分裂及一般形态的影响.获得的结果如下:(1)以Brown-Pearce癌组织匀浆或瘤块接种于家兔眼前房,3天后开始以AT-581治疗.静脉注射0.7毫克/公斤时,肿瘤重量抑制率为48-78%,疗效非常显著.眼内注射0.015,0.03和0.06毫克/每眼时,肿瘤重量抑制率分别为57,61和63%,与对照组比较,差异非常显著。(2)用AT-581 0.7毫克/公斤/天静脉注射3和7天,能使癌细胞核分裂指数减低,对分裂象各期也有抑制作用.其中以注射7天组的作用最明显.癌细胞一般形态的改变包括细胞排列紊乱和体积缩小,核固缩、破裂和出现癌组织的大批坏死.(3)一次静脉注射AT-581,小剂量时先呈现刺激细胞生长的作用,继之出现强烈的抑制效能.大剂量时一开始就出现核分裂抑制,各期分裂象明显下降和细胞体积缩小.     

抗痫灵对大鼠杏仁核点燃效应的拮抗作用

用大鼠杏仁核点燃模型研究了抗痫灵的抗癫痫作用。每日1次电刺激杏仁基底外侧核可在第15d产生点燃效应的5期反应,刺激后放电显著延长。抗痫灵在未产生中枢镇静的剂量就能抑制点燃效应的5期反应,ED_(50)为84.7mg/kg,对刺激后放电影响较少。丙戊酸钠抑制5期反应作用较强,并能显著缩短刺激后放电时程。实验表明抗痫灵具有对抗慢性杏仁核点燃效应的作用。     

长春花生物碱部分之一 AC-875的抗肿瘤作用及毒性

木文对长春花(Catharanthus roseus Linn.G.Don)中分离提出的生物碱AC-875进行了毒性及抗癌作用的实验研究.试验结果表明AC-875在20-42毫克/公斤时,对小鼠Ehrlich腹水癌及腹水型肝癌均有明显的抑制作用.当剂量为10毫克/公斤时,对大鼠腹水型吉田肉瘤也有较好的疗效.在实体瘤的治疗中,注射35毫克/公斤,对小鼠S-180仅有轻度抑制作用,且不太稳定.对小鼠网织细胞瘤、Ehrlich腹水癌实体瘤、大鼠Jensen肉瘤及Walker癌等则无抑制作用.给小鼠腹腔注射AC-875的急性LD_(50)为170毫克/公斤,亚急性LD_(50)为61毫克/公斤.给大白鼠腹腔注射AC-875的意性及亚急性LD_(50)分别为122毫克/公斤及18毫克/公斤.给家兔静脉注射8毫克/公斤AC-875时,心电图无明显变化.静脉注射AC-875 1毫克/公斤、2.5毫克/公斤或皮下注射5毫克/公斤,对狗的肝、肾功能、尿常规、红血细胞、血红蛋白及体重均无明显影响,但2.5和5毫克/公斤组,狗的白细胞有下降现象.     

17α-甲基睾丸素及其某些衍生物对去势大鼠和小鼠同化作用的观察

本文用去势大鼠和小鼠研究17α-甲基睾丸素(Ⅰ)及一些衍生物的同化和雄性素样作用。同化作用指标是观察大、小鼠提肛肌和小鼠腎脏重量的增加,雄性素样作用是以精囊重量的增加来表示。結果指出,I的双氫衍生物——17α-甲基-(5α-雄甾烷-17β-羥-3-酮(Ⅱ)和17α-甲基-(5α)-雄甾烷-3β,17β-二羥(Ⅲ)的口服剂量为30毫克/公斤时,在去势大鼠的同化和雄性素样作用与I无显著不同。剂量12.5毫克/公斤肌肉注射时,則Ⅱ对去势小鼠的同化作用比I显著增强,雄性素样作用与I无显著不同;而Ⅲ的同化作用和雄性素样作用均有减弱。17α-甲基-(5α)-雄甾烷-17β-羥(Ⅳ)系I的3位脫氧衍生物,当給去势大鼠口服30毫克/公斤时,其同化作用比I显著增强;給去势小鼠肌肉注射12.5毫克/公斤时,其同化作用与I大致相同,但雄性素样作用只有I的1/3,因之,同化与雄性素样作用比值高至3.63—4.50。睾丸素17位脫氧衍生物——5α-雄甾烷-3-羥(Ⅴ)和5α-雄甾烷-3-酮(Ⅵ)的剂量为30—40毫克/公斤时,无論口服或注射,在去势大鼠和小鼠均不出現同化和雄性素样作用。以上結果表明,将化合物I 4,5位氫化和3位脫氧,可使同化作用:雄性素样作用比值明显提高,17位脫氧則失去同化和雄性素样作用。     

关于抗肿瘤药物的研究Ⅸ.N-甲酰溶肉瘤素的一些药理作用

抗肿瘤药N-甲酰溶肉瘤素(简称N-甲)的毒性低.小鼠于每天口服25-150毫克/公斤连续10天,游泳耐力不减,肝脏破坏戊巴比妥钠功能正常.小鼠于腹腔注射N-甲10-20毫克/公斤/天,连续10天,或150毫克/公斤一次,对因戊巴比妥钠产生的睡眠时间无改变.大鼠于每天腹腔注射N-甲10毫克/公斤,连续10天,其利尿功能,肾上腺内维生素C含量及微血管渗进性均无明显改变.麻醉兔于静脉注射N-甲10-40毫克/公斤后,血压亦无明显改变.当N-甲20毫克/公斤/天,连续10天时,于注射后5天,大鼠利尿功能受到抑制,但于停药后3天逐渐恢复正常.大鼠于腹腔注射N-甲80毫克/公斤后2小时,肾上腺内维生素C含量明显下降,微血管渗透性显著增加.     

国产乙酰普马嗪的药理作用研究——加强作用及对交感神经末梢介质释放的影响

(1)采用热水刺激小白鼠尾巴法試驗鎮痛作用,乙酰普馬嗪0.5毫克/公斤可使“疼痛”反应出現时間延迟,較盐酸嗎啡(2毫克/公斤)为弱;二者均以半量合并应用,鎮痛作用强度虽未見加强,但鎮痛时間則延长。(2)脑室內注射乙鮂振R嗪,可立即引起小白鼠安靜,并使其体溫明显下降;皮下注射同剂量时,安靜及降溫作用均不显著,但可明显加强安替比林及水合氯醛的降溫作用。(3)乙酰普馬嗪局部滴药及皮下注射均可产生角膜麻醉,并可加强普魯卡因的表面麻醉作用,尤以皮下注射法为强。(4)乙酰普馬嗪2.5微克/公斤即可減弱腎上腺素的升压作用;5微克/公斤时,使后者作用翻轉,并使电刺激交感神經节前纤維及注射腎上腺素所引起的瞬膜收縮反应減弱。(5)在离体兔神經——迴腸标本,电刺激交感神經节后纤維引起腸张力下降,运动減弱,乙酰普馬嗪及氯丙嗪均可加强此交感反应。     

老年患者行无抽搐电休克治疗时心血管反应的对照研究

目的:观察丙泊酚和依托咪酯在对老年精神科患者行MECT治疗麻醉时心血管反应的影响。方法:将70例年龄为60～69岁的老年精神科患者分为丙泊酚组和依托咪酯组,各35例,两组均首先静脉注射阿托品,然后分别静脉注射丙泊酚和依托咪酯,再分别静脉注射琥珀胆碱,MECT共治疗3次,记录每次麻醉前、麻醉后、电刺激时、电刺激后1min、2min、3min、5min和呼吸恢复时的心率(HR)、收缩压(SBP)和舒缩压(DBP)。结果:与麻醉前比较,电刺激时和电刺激后1min、2min末两组HR、SBP、DBP均显著升高,但丙泊酚组升高幅度显著小于依托咪酯组。电刺激后5min末两组HR、SBP、DBP都逐渐恢复至麻醉前水平。两组患者MECT治疗后呼吸恢复时间和意识恢复时间比较无显著差异。结论:丙泊酚用于老年精神科患者MECT治疗麻醉诱导时能更好的抑制MECT治疗引起的心血管反应,应作为首选麻醉药品。     

三种国产藜芦碱(邢氏藜芦碱、毛叶藜芦碱、马氏藜芦碱)的降血压作用及其机制

1.麻醉猫靜脉注射馬氏藜芦碱(5—25微克/公斤)毛叶藜芦碱(25微克/公斤)邢氏藜芦碱(50微克/公斤)能使血压下降20—70%,历时5—80分钟,降压时伴有心率減慢,呼吸抑制或暫停。肌肉注射10倍于靜脉注射降压量,口服15倍于靜脉注射降压量有降压作用,可維持2—3小时,唯部分动物死于实驗中。无明显快速耐受現象。2.降压作用与腎上腺素、去甲腎上腺素无关,而与迷走神經、毒蕈碱-胆碱反应系統有关。3.降压过程中,頸动脉加压反射減弱,刺激迷走神經及坐骨神經向中端引起的血压效应被抑制。4.舌下动脉給药,或結扎頸內、外动脉从甲状腺上动脉給药,結果馬氏藜芦碱1微克/公斤,毛叶藜芦碱2微克/公斤,邢氏藜芦碱5微克/公斤,均可引起血压下降。5.三种国产藜芦碱于离体兔耳及猫后肢未見直接血管扩张作用。6.三种国产藜芦碱大量时(馬氏碱75—200微克/公斤,毛叶碱200微克/公斤,邢氏碱400微克/公斤)除引起明显的哑噁心、呕吐外,未見其他特殊症状。氯丙嗪預先应用可防止此反应。     

长春花生物碱部分之一 AC-875的抗肿瘤作用及毒性

木文对长春花(Catharanthus roseus Linn.G.Don)中分离提出的生物碱AC-875进行了毒性及抗癌作用的实验研究.试验结果表明AC-875在20-42毫克/公斤时,对小鼠Ehrlich腹水癌及腹水型肝癌均有明显的抑制作用.当剂量为10毫克/公斤时,对大鼠腹水型吉田肉瘤也有较好的疗效.在实体瘤的治疗中,注射35毫克/公斤,对小鼠S-180仅有轻度抑制作用,且不太稳定.对小鼠网织细胞瘤、Ehrlich腹水癌实体瘤、大鼠Jensen肉瘤及Walker癌等则无抑制作用.给小鼠腹腔注射AC-875的急性LD₅₀为170毫克/公斤,亚急性LD₅₀为61毫克/公斤.给大白鼠腹腔注射AC-875的意性及亚急性LD₅₀分别为122毫克/公斤及18毫克/公斤.给家兔静脉注射8毫克/公斤AC-875时,心电图无明显变化.静脉注射AC-875 1毫克/公斤、2.5毫克/公斤或皮下注射5毫克/公斤,对狗的肝、肾功能、尿常规、红血细胞、血红蛋白及体重均无明显影响,但2.5和5毫克/公斤组,狗的白细胞有下降现象.