从鬼针草属植物中寻找利胆药

作者从菊科鬼针属植物俯垂鬼针草(Bidens Cer-nua)全草中提得黄酮及多糖的混合物(Ⅰ)、狼巴草(B.tripartita)及辐状鬼针草(B.Radiata Thuill)的花蕊中提得总黄酮(Ⅱ及Ⅲ),并进行胆汁分泌、抗炎及毒性试验。在大鼠身上观察Ⅰ(15mg/100g),Ⅱ及Ⅲ(50mg/100g)的利胆作用,并与Фламин(Ⅳ)比较。结果以Ⅰ的作用最强,能增加胆汁的分泌强度42%,作用持续5～6小时;Ⅱ及Ⅲ分别为30%及83%,维持4～5小时;Ⅳ为20%,第3小时作用已消失。它们分别使胆汁酸总含量比空白对照组提高97%、27%、48%及46%。     

柴胡制剂ПЕКВОКРЙН对狗急性实验性肝炎的胆汁分泌功能的影响

本文报导,圆叶柴胡(Bupleurum rotundifolium L.)的水制剂(?)(Pecvocrine)对狗急性实验性肝炎的胆汁分泌和其化学组成的影响。试验用8只具有慢性胆囊瘘的成年狗。对胆汁进行定量(4小时),测定胆红素、胆酸盐和胆固醇的含量。给予四氯化碳4克/公斤诱发狗的急性中毒性肝炎,治疗组同时灌注(?)0.5毫克/公斤,每日一次,直至胆汁分泌完全恢复正常。 5只狗给四氯化碳,同时给予(?)治疗后,胆汁分泌在第13天(一只狗在第15天)恢复正常,胆红素在第9天,胆酸盐在第17天,胆固醇在第19天(一只狗在第21天)恢复正常。对照3只狗给四氯化碳,胆汁分泌在第17天～21天恢复正常,胆红素在第10～11     

HPLC-ESI/MS分析5-羟基黄酮在大鼠体内的代谢产物

目的研究5-羟基黄酮在大鼠体内的代谢产物。方法应用高效液相色谱-电喷雾质谱(HPLC-ESI/MS)检测大鼠灌胃5-羟基黄酮后血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢产物。实验采用Zorbax C18色谱柱,0.05%甲酸乙腈-0.05%甲酸水二元线性梯度洗脱进行色谱分离,并与电喷雾质谱联用,根据正离子模式的分子离子峰获得化合物分子量信息,推测化合物的可能结构。结果仅在大鼠粪便中检测到原形成分,在大鼠尿液、粪便、血浆、胆汁中检测到5-羟基黄酮葡糖醛酸结合物。结论 5-羟基黄酮吸收差,在大鼠体内主要以II相代谢产物葡萄糖醛酸结合物的形式存在。     

消炎利胆散的利胆作用及安全性考察

目的:制备消炎利胆散,研究其治疗胆囊炎、胆石症的作用机理及安全性.方法:(1)动物实验直接并引流测定胆汁分泌、排泄量.作急性、亚急性毒性试验及LD50测定.(2)化学分析测定胆红素、胆固醇分泌、排泄量.结果:(1)消炎利胆散组较利胆醇和纯化水组胆汁分泌、排泄量显著增加(P值分别＜0.05和0.01).(2)消炎利胆散组与利胆醇组较纯化水组胆汁中的胆红素含量差异有极显著性(P＜0.01),各组胆汁中胆固醇含量无差异.(3)消炎利胆散LD50＞82.8 g·kg-1.结论:(1)消炎利胆散利胆作用强.胆汁及其胆红素,胆固醇排出量增加与治疗胆囊炎、胆石症密切相关.(2)安全性好.     

甘草黄酮对脓毒症急性肺损伤大鼠的保护作用

【】目的 探讨甘草黄酮对脓毒症急性肺损伤大鼠的保护作用。方法 制作脓毒症急性肺损伤大鼠模60只,将大鼠随机分为甘草黄酮组(n=30)和对照组(n=30),甘草黄酮组给予10mg/kg甘草黄酮治疗,对照组给予等剂量生理盐水。主要观察指标为两组大鼠48小时死亡率、氧分压、二氧化碳分压、pH、IL-1、IL-6和TNF-α。结果 两组大鼠术前及术后1小时、氧分压、二氧化碳分压、pH、IL-1、IL-6和TNF-α等差异均无统计学意义(P>0.05)。但与对照组比较,甘草黄酮组大鼠术后24小时甘草黄酮组大鼠氧分压显著增高 (71.3±11.2 vs. 55.2±9.4 mmHg, P=0.000);二氧化碳分压显著降低(39.6±9.4 vs. 54.5±12.6 mmHg, P=0.000);pH显著增高(7.31±0.17 vs. 7.11±0.08, P=0.018);IL-1显著降低(0.34±0.13 vs. 0.62±0.21 ng/ml, P=0.000);IL-6显著降低(180±56 vs. 390±121 pg/ml, P=0.000);TNF-α显著降低(2.23±1.09 vs. 5.32±1.43 ng/ml, P=0.000);术后48小时死亡率显著降低(13.33% vs. 43.33%, P=0.010)。结论 甘草黄酮显著改善了脓毒症急性肺损伤大鼠肺通气功能,降低了大鼠全身炎症反应和术后48小时死亡率。     

补骨脂对大鼠胆汁分泌和豚鼠胆囊平滑肌收缩力的影响

目的研究补骨脂生药粉对大鼠胆汁分泌和豚鼠胆囊平滑肌收缩力的影响。方法大鼠连续灌胃给予补骨脂生药粉（2．1g·kg-1）30天。同时设对照组。末次给药后用水合氯醛麻醉动物,进行胆总管插管。收集胆汁,比较补骨脂组与对照组在同时间点胆汁量和总胆汁量的差异。豚鼠禁食24小时后击头致毙．迅速取出胆囊．制成平滑肌条,观察不同浓度补骨脂液对平滑肌收缩力的影响。结果补骨脂2．1g·kg-1组大鼠胆汁分泌量与对照组之间无显著差异。补骨脂4．8g·L-1、2．4g·L-1、1．2g·L-1能显著增高豚鼠离体胆囊平滑肌条张力,与剂量呈现一定的正相关性。结论补骨脂对大鼠胆汁分泌没有显著影响,但是可以促进豚鼠胆囊平滑肌的收缩。     

胆克利脂胶囊增加胆汁分泌与平滑肌解痉作用的实验观察

目的 :通过实验观察胆克利脂胶囊增加胆汁分泌与平滑肌解痉的作用。方法 :采用大鼠胆汁引流和离体兔肠平滑肌运动等动物模型和实验方法。结果 :受试药物可显著增加大鼠胆汁分泌 ;抑制乙酰胆碱引起的家兔离体肠平滑肌痉挛。有关实验数据的统计分析显示 :受试药物组与生理盐水组比较或给药前后比较 ,差别有显著意义或非常显著意义 (P <0 .0 5或P<0 .0 1)。结论 :胆克利脂胶囊可明显增加胆汁分泌 ,解除平滑肌痉挛     

胆道相对热缺血-再灌注损伤对大鼠肝移植早期胆汁成分的影响

目的 探讨胆道相对热缺血-再灌注损伤对大鼠肝移植早期胆汁成份的影响.方法 将24只SD大鼠随机分为假手术组(A组)、胆道相对热缺血0 min组(B组)和60 min组(C组).建立大鼠自体原位肝移植胆道外引流模型,检测各组术后第0、1、3、5、7天胆汁中总胆汁酸(TBA)浓度、磷脂(PL)浓度、TBA/PL值,及各亲水性、疏水性胆盐的摩尔分数.结果 在术后早期同一时点,A、B两组的TBA浓度、PL浓度、TBA/PL值、各亲水性及疏水性胆盐的摩尔分数均无统计学差异(P＞0.05).与A、B组相比,C组术后早期胆汁中TBA浓度及PL浓度下降(P＜0.05),TBA/PL值升高(P＜0.05),但均在7 d内恢复正常;C组术后早期疏水性胆盐TC、TDC、TCDC的摩尔浓度升高(P＜0.05),亲水性胆盐T-β-MC的摩尔分数下降(P＜0.05),均在3 d内恢复正常.结论 胆道相对热缺血-再灌注损伤使肝移植术后早期胆汁中胆盐比例增高,特别是疏水性胆盐比例增高,胆汁毒性增强;术后第7天时胆汁成分即可恢复正常,胆汁毒性消失.     

水溶性化合物分子的大小对大鼠鼻粘膜吸收的影响

作者研究了苯并-γ-吡喃酮-2-羧酸(1)、对氨基马尿酸(2)、菊淀粉(3)和右旋糖酐(4)等不同分子量(分别为190、194、5200、70000)的化合物对雄性大鼠的鼻粘膜吸收的影响。其方法是测定大鼠静脉或鼻给药后6小时内胆汁和尿的药浓度。结果表明,1(1 mg/kg)和2(1 mg/kg)吸收完全。1鼻粘膜给药后0.5小时,胆汁药浓度达高峰;1小时后尿药浓度达高峰。2鼻粘膜给药后0.75小时胆汁药浓度达高峰,1小时尿药浓度达高峰。3(0.1 mg/kg)和4     

舒胆通颗粒对实验动物胆汁分泌及胆囊平滑肌的影响

目的 观察舒胆通(SDT)颗粒对大鼠胆汁分泌及胆囊平滑肌的影响。方法 采用在体胆汁引流法,观察单次给予SDT对大鼠胆汁分泌以及总胆红素(TB)的影响;采用离体试验法观察SDT对豚鼠胆囊平滑肌条的直接作用及其对阿托品、酚妥拉明、苯海拉明、雷尼替丁的拮抗作用。结果 SDT 5,10,20 g·kg^-1剂量能使大鼠给药后30~90 min时段胆汁分泌增加,但胆汁中TB水平无明显改变;终浓度为2.5×10^-4,5×10^-4,1×10^-3 mg·mL^-1的SDT能使离体豚鼠胆囊肌条张力增高、收缩频率加快、收缩幅度增加,并呈现明显的量效关系,其兴奋作用可被阿托品完全阻断,也可被酚妥拉明部分阻断,但不能被苯海拉明、雷尼替丁所阻断。结论 SDT能增强胆囊平滑肌的兴奋性,促进胆汁分泌;其利胆作用可能主要经由胆碱能M受体介导,部分经由肾上腺素能α受体介导、而与组胺H1受体、前列腺素受体等途径无关。     

健脾消胀片对大鼠胆汁分泌的影响

目的：观察健脾消胀片对大鼠胆汁分泌的影响。方法：大鼠60只,分为6组,分别灌服健脾消胀片（大、中、小剂量）混悬液;舒胆通混悬液;清肝利胆胶囊混悬液和同体积的0.5%羧甲基纤维素;每天给药1次,连续给药5 d。收集各组大鼠胆汁量,检测胆汁中总胆汁酸、总胆固醇、总胆红素等含量。结果：健脾消胀片可使大鼠胆汁中胆汁酸、胆红素含量显著升高（P〈0.01）,胆固醇含量显著降低（P〈0.01）。结论：健脾消胀片有促进胆汁分泌的作用。     

曲克芦丁及其代谢产物在大鼠体内的排泄动力学研究

目的研究曲克芦丁及其代谢产物在大鼠体内的排泄情况。方法大鼠腹腔注射曲克芦丁,收集尿液、粪便和胆汁样品,应用 HPLC方法测定曲克芦丁在大鼠尿液、粪便和胆汁样品的含量,测定曲克芦丁代谢产物在大鼠粪便中的含量。结果曲克芦丁在大鼠尿液、粪便和胆汁中的累积排泄率分别为( 16.17±10.28)%、(0.54±0.47)%和( 58.94±13.37)%。与此同时,粪便中约有( 22.69±12.48)%的代谢产物曲克芦丁苷元生成。结论曲克芦丁主要通过胆汁进行排泄,以原型和代谢产物的形式排出体外。     

不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠胆汁中的排泄动力学

目的研究不同剂量染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁内的排泄动力学。方法将染料木黄酮制成混悬液，分别按6.25，12.5和50 mg·kg^-1给大鼠灌胃，于灌胃后不同时间收集胆汁，用葡糖醛酸酶溶液处理胆汁。采用高效液相色谱法测定胆汁中染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物的浓度。结果3种剂量6.25，12.5和50 mg·kg^-1分别给药后，累积以原形从胆汁排泄的药物分别为(42.56±6.54)，(75.17±18.87)和(126.60±34.78) μg，累积经胆汁排泄的总药物(原形药物+葡糖醛酸化药物)分别为(108.46±35.23)，(423.46±158.31)和(853.74±320.84) μg，葡糖醛酸化代谢产物分别占胆汁排泄总量(原形药物+葡糖醛酸化药物)的60.76%，82.25%和85.17%。结论染料木黄酮在大鼠胆汁中主要以葡糖醛酸结合形式排泄，原形药物及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁中的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征。     

藁本的抗血栓形成、利胆和抗溃疡作用

目的 :研究藁本的抗血栓形成、利胆和抗溃疡作用。方法 :采用常规的胆汁分泌和溃疡模型以及电刺激麻醉动物颈动脉的体内血栓形成模型。结果 :给大鼠id(十二指肠给药 )或ig(灌胃给药 )藁本醇提物3g/kg 和10g/kg,促进大鼠胆汁分泌 ,延长电刺激颈动脉血栓形成时间 ,但不延长凝血酶原时间、凝血时间和白陶土部分凝血活酶时间 ;给小鼠ig5g/kg 和15g/kg,抑制水浸应激性溃疡、盐酸性溃疡和吲哚美辛 -乙醇性溃疡形成。结论 :藁本具有抗血栓形成、利胆和抗溃疡作用。     

广地龙的降压作用和降压机制的探讨

本文对广地龙毒性、降压作用和降压机制作了初步探討。广地龙热浸剂给小鼠靜脉注射时,LD₅₀=38.5克/公斤。热浸剂(0.1克/公斤)連續給大鼠灌胃45天,未发現毒性反应。給麻醉狗按0.1克/公斤靜脉注射热浸剂或乙醇浸出液,在給药30—45分钟出現血压下降,一般可維持2—3小时。正常大鼠一次用大剂量(10克/公斤)灌胃或腎型高血压大鼠用个剂量(50毫克/公斤)长时間(2周)灌胃,均有明显的降血压作用。在后一种情况下,多数大鼠血压下降出現于給药的第3—7天,并于停药后第2周回升到用药前水平。广地龙降压机制可能是由于它直接作用于脊髓以上的中枢神經系統或通过某些內感受器反射地影响中枢神經系統,引起部分內脏血管的扩张而使血压下降。     

熊去氧胆酸的药理作用

<正> 熊去氧胆酸(3α,7β-二羟基-5β-胆烷酸、UDCA)是中药熊胆的有效成分。1927年日本正田氏从熊胆汁中首次分离出纯结晶,1957年合成成功并作为利胆剂用于临床。1973年日本发现UDCA有溶解胆结石的作用,且具有毒性小、剂量小的优点,从而引起世界各国的关注。日本药局方第10版已收载本品,用于胆石症及急、慢性肝炎、胆囊炎、胆管炎等疾病的治疗。本文简述其药理研究的进展。对胆汁分泌的作用张文忠等报道,给用乌拉坦麻醉的雄性大鼠口服UDCA 100mg/kg,用胆道插管法实验,发现UDCA有明显的利胆作用并能增     

雪域肝胆康胶囊对小鼠实验性肝损伤及胆汁的影响

目的 研究藏药雪域肝胆康胶囊(XYGD)的保肝利胆作用.方法 以CCl4制作动物急性肝损伤模型,测定血清ALT、AST、TBIL的含量,观察XYCD对动物急性肝损伤的影响;采用麻醉大鼠行胆汁引流术,测定正常大鼠的胆汁分泌量及胆汁成分.结果 雪域肝胆康胶囊能明显降低CCl4急性肝损伤动物血清ALT、AST水平;使正常大鼠的胆汁流量明显增加,降低胆汁中胆固醇的浓度.结论 XYGD有明显保肝、利胆作用.     

京尼平苷和西红花酸保肝利胆作用的比较

目的 :比较栀子果实中的 2个主要有效成分京尼平苷和西红花酸的保肝利胆作用。方法 :采用十二指肠给药 ,观察京尼平苷和西红花酸对大鼠胆汁流量的影响。采用小鼠CCl4,对乙酰氨基酚急性肝损伤模型 ,比较 2种药物对血清丙氨酸转氨酶 (ALT) ,天冬氨酸转氨酶 (AST)及肝组织中丙二酰二醛 (MDA) ,还原型谷胱甘肽(GSH) ,谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH Px)的影响。结果 :京尼平苷 5 0和 10 0mg·kg-1剂量于给药后 0 .5h均显著增加大鼠胆汁分泌 ,而西红花酸同样 2个剂量于给药后 1h对大鼠胆汁分泌却有抑制作用。京尼平苷和西红花酸均可对抗CCl4和对乙酰氨基酚肝损伤引起的MDA升高 ,GSH含量下降和GSH Px活力降低。肝组织的病理变化也有明显减轻 ,但京尼平苷的作用明显强于西红花酸。结论 :栀子利胆保肝的有效成分主要为京尼平苷。     

T-2毒素在大鼠胆汁中的分泌作用和肠-肝循环的研究

T-2毒素在不同动物体内的处置过程表明,原 形毒素和产物可大量随胆汁分泌。本文将T-2毒素经大鼠门静脉注射后引流胆汁,4h内平均胆汁分泌量为2ml。收集的胆汁用XAD-2柱提取分离;酶解后鉴定,确定胆汁中的结合产物主要是3’-O-HHT-2、HT-2和3’-OHT-2毒素的葡萄糖醛酸     

桔梗促大鼠胆汁分泌实验研究

目的观察桔梗是否有促进胆汁分泌的作用，揭示其在天王补心丸中的作用机制。方法行大鼠胆总管插管术后，用刻度试管每0．5h收集1次胆汁，共收集3h，观察胆汁流量。结果桔梗能使大鼠的胆汁分泌量显著增加（P〈0．05）。结论桔梗的利胆作用所致胆酸盐分泌增加可促进天王补心丸中酸枣仁等脂溶性安神成分的溶出增加，作用增强。