一种血小板聚集抑制剂

含有phlofuran化合物的血小板聚集抑制剂(Ⅰ～Ⅲ),可预防和治疗血栓形成。(Ⅰ)是从透骨草属Phryma中提取出的已知化合物,为有效的血小板聚集抑制剂。     

血小板聚集抑制剂的临床应用

血小板功能异常和动脉血栓性栓塞、冠心病、心肌梗塞及高血压病等关系密切。血小板具有粘附、聚集及释放反应功能,血小板聚集抑制剂的临床应用有其特殊实用价值。     

烙铁头蛇毒血小板聚集素对血小板聚集和抑制剂关系的研究

研究山莨菪碱(654-2)、阿斯匹林(ASA)、前列环素(PGI_2)样物质对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)以及烙铁头蛇毒血小板聚集素(TMVA)诱导的阻抗法全血血小板聚集(简称全血聚集)的影响。结果表明:ADP.AA.TMVA诱导的全血聚集随剂量增加而增强.阻抗技术对于估价生理条件下的血小板功能较为敏感。654-2促进ADP诱导的全血聚集.而ASA和PGI_2样物质对ADP和AA诱导的聚集均有抑制作用.但不能防止TMVA诱导的聚集。提示TMVA可能通过第3途径(类似于血小板活化因子.PAF)诱导血小板聚集.经ADP和AA作用过的血小板对TMVA的活化仍有反应,其机理值得研究。     

血小板聚集抑制剂、抗血栓形成药Trombodipine

异名PCA-4230 化学名 2,4,6-三甲基-1,4-二氢吡啶-5-(乙氧羰基)-羧酸,2-(1,1-二氧化物-3-氧-2,3-二氢-1,2-苯并异噻唑-2-基)-乙基酯合成乙醛(Ⅰ)、3-氨基丁烯酸乙酯(Ⅱ)和乙酰乙酸酯(Ⅲ),在醇介质中反应得相应的1,4-二氢吡啶。     

环氧酶抑制剂对大鼠血小板聚集的影响

目的：研究环氧酶抑制剂艾瑞昔布、氯吲昔布、美洛昔康、塞来昔布和吲哚美辛对环氧酶-1（COX-1）和环氧酶-2（COX-2）的选择性及对大鼠血小板聚集的影响，探讨环氧酶选择性抑制与血小板聚集之间的关系。方法：利用A23187刺激的小鼠腹腔巨噬细胞模型检测COX-1表达的变化；利用LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞模型检测COX-2表达的变化；利用花生四烯酸和胶原作为刺激剂诱导血小板聚集模型检测化合物对大鼠血小板聚集的影响。结果：上述化合物对COX-1和COX-2的表达均有明显的抑制作用，其对COX-1和COX-2抑制率IC50的比值分别为：艾瑞昔布IC50 coxl／IC50 cox2为6．7；氯吲昔布IC50 cox-1／IC50cox-2为3．5；美洛昔康抑制IC50cox-1／IC50COX-2为3．0；塞来昔布C50cox-1／IC50cox-2为61．5；吲哚美辛抑制IC50cox-1／IC50COX-2为0．66。艾瑞昔布、氯吲昔布、美洛昔康和吲哚美辛抑制花生四烯酸诱导的大鼠血小板聚集的IC50分别为2．98×10-6 mol／L、1．13×10-5 mol／L、6．80×10-6mol／L和1．82×10-6mol／L；其抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集的Ic50分别为2．89×10-6mol／L、3．24×10-6mol／L、5.4×10-8mol／L和1．87×10-7mol／L。塞来昔布在10-5mol／L，浓度时对花生四烯酸和胶原诱导的血小板聚集无明显抑制作用。结论：上述化合物对环氧酶选者性抑制南强到弱的顺序依次为塞来昔布、艾瑞昔布、氯吲昔布、美洛昔康和吲哚美辛。随环氧酶抑制的选择性降低，化合物对血小板聚集制作用逐渐增强。     

存在于植物中的血小板凝集抑制剂

血小板凝集是引起各种局部缺血症的一个重要因素.刺五加(Acanthopanax senticosus)的粗提物已被确定为血小板凝集的抑制剂.本文报道二羟基苯甲酸衍生物抗5'-二磷酸腺苷(ADP),花生四烯酸(AA)或胶原物诱发的小鼠血小板凝集的生物活性,并对该类衍生物进行了构效关系的研究.刺五加皮的水溶性提取物,抗ADP诱发血小板凝集有较好的生物活性,此水溶物部分再经提取分离即可从醋酸乙酯中分出一种抗血小板凝集的活性物质.将其与标准样品直接对照,鉴定其活性物质为3,4-二羟基苯甲酸(DBA).若将DBA与盐酸-乙醇回流,可得到另一种活性物质.经光谱解析以及与标准品直接对照,确定该有效成分为3,4-二羟基苯甲酸乙酯(EDB).     

从鬼针草属植物中寻找利胆药

作者从菊科鬼针属植物俯垂鬼针草(Bidens Cer-nua)全草中提得黄酮及多糖的混合物(Ⅰ)、狼巴草(B.tripartita)及辐状鬼针草(B.Radiata Thuill)的花蕊中提得总黄酮(Ⅱ及Ⅲ),并进行胆汁分泌、抗炎及毒性试验。在大鼠身上观察Ⅰ(15mg/100g),Ⅱ及Ⅲ(50mg/100g)的利胆作用,并与Фламин(Ⅳ)比较。结果以Ⅰ的作用最强,能增加胆汁的分泌强度42%,作用持续5～6小时;Ⅱ及Ⅲ分别为30%及83%,维持4～5小时;Ⅳ为20%,第3小时作用已消失。它们分别使胆汁酸总含量比空白对照组提高97%、27%、48%及46%。     

海因型前列腺素类似物——选择性的血小板聚集抑制剂

过去很大的努力在致力于发现一类在医疗上有用的PG类似物,它们仅具有天然PG各种有效的生物活性中的一种功效,但成绩有限。在此通讯中,我们所描述合成一些海因型PG类似物,它们都是非常有效的血小板聚集抑制剂,此外也具有一定的选择性。如图所示,氨基二酯在室温和缓地和乙烯基酮反应,所得的Mannich碱经二步反应转变为海因酸酯(2)和海因化物(3),总收率很好。在100℃加热此混合物完全转变为(3)后,室温用碱的水溶液水解除去酯基而得两个外消旋非对映立体异构物羧酸(4)。两个异构物可以用薄层层析区分、高压液相层析分离。它们的′HNMR表现出明显的差异,极性小     

从天然产物中寻找蛋白激酶C抑制剂的研究进展

蛋白激酶C(PKC)抑制剂对抗肿瘤、抗病毒、治疗心血管疾病等多种药物的合理设计有着非常重要的意义。该文对文献报道的天然产物中的PKC抑制剂依据化学结构进行分类,并对其生物来源、生物活性和作用位点进行综述。     

磷酸酯酶A_2抑制剂抗炎和抗血小板聚集作用

业已证明,皮质甾体类抗炎药可抑制磷酸酯酶A_2(PL-A_2)的活性,在炎症和血小板聚集过程中,PL-A_2活性增高,所以PL-A_2在这些过程中似起重要作用。如这假设成立,则PL-A_2抑制剂应有治疗意义。作者通过观察除皮质甾体类以外,其它PL-A_2抑制剂(罂粟碱、阿的平、BPB(P-溴苯酰溴)和CB_(874)[2,3-二溴(4’-环己基-3’-氯)-苯基-4-氧代丁酸]是否有抗炎和/或抗血小板聚集作用来证实此假设。实验方法:(1)以凝血酶或钙离子载体蛋白A_(23187)激活~(14)C花生四烯酸标记的狗血小板,观察PL-A_2抑制剂对标记血小板磷酸酯水解,花生四烯酸的释放以及PG合成的影响,并测定药物对纯化PL-A_2水解2-[(1-     

从植物来源的醌类化合物中寻找抗菌剂

全苏药用植物研究所对多种植物的醌类化合物开展了抗菌剂的寻找。试验采用分组稀释法,研究在试管中对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、结核分枝杆菌、羊毛小芽孢菌、白色念珠菌、溶组织阿米巴、阴道滴虫等细菌、真菌和原虫的抑制作用,以及对病毒的抑制作用。结果     

血小板聚集功能分析

血小板聚集是血小板参与止血和血栓形成的重要环节,是血小板的主要功能.对于机体生理性及病理性的改变有一定的临床意义.评价血小板聚集功能的检测对疾病诊断、鉴别、预防都有重要意义.     

丹参中新的血小板凝集抑制剂

本文首次报道从中药丹参(Salvia miltiorrhiza)中的丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ、双氢丹参酮Ⅰ与隐丹参酮(Ⅴ)等成分对可溶性骨胶原所致的血小板凝集(CPA)具有抑制活性,并首次从丹参中分得一种新的血小板凝集抑制剂。经UV、MS、NMR 测定并考虑其它丹参酮的生源     

苏木中新的抗血小板聚集成分

苏木Caesalpinia sappan L.(10kg)用甲醇(50L)提取,减压蒸发,残渣溶于水,用乙酸乙酯提取3次。提取物经硅胶层析,以氯仿 (5L),氯仿-甲醇(95:5,90:10,85:15和80:20)洗脱,每次5L。取氯仿-甲醇部分的5％进行蒸发,再经Sephadex LH-20柱层析,用甲醇洗脱,得A、B、C三部分。蒸发C部分,从乙醇-水中结晶,得到490mg(I)的无色晶体,为苏木苦素P(caesalpin P)。其(100μg/ml)对兔血小板聚集的抑制率为54％。从苏木中还得到三个新的活性成分Ⅱ～Ⅳ,服用这些化合物皆安全,如Ⅲ,小鼠口服LD_(50)大于2g/kg。     

急性心肌梗塞与血小板聚集

长期以来人们对冠状动脉血栓形成与心肌梗塞(MI)的关系的看法不一,近年来多数学者认为血小板在冠心病的自然病程中所起的作用甚为重要,并认为缺血性发作与血小板聚集有关。研究资料证明在 AMI 急性期至康复期血小板发生显著聚集。本文对30例 AMI 患者进行血小板聚集测定,观察急性期至康复期血小板聚集动态变化。     

含植物提取物防治皮肤炎症的血小板凝集抑制剂

JP 2007197388 A本品由以下植物提取物组成:毛叶香茶菜、欧百里香Thymus serpyllum L.、麝香草和假叶树等。为测定其体外抗血小板凝集活性,以兔血小板配制成混悬液加入能引起血小板凝集的胶原溶液,然后再加入假叶树的水提物,测定其对血小板凝集的抑制率,另以不加水提物的作对照,计算它们的IC_(50),结果表明:假叶树水提物体外对兔血小板凝集有很好的抑制作用,IC_(50)为3.7×10~(-5)。     

从桃花心木种子中提取有抑制血小板聚集作用的苦楝三萜类

作者在PAF拮抗剂的研究中发现,从桃花心木Swietenia mahogani种子中分离出来的28个苦棟三萜类化合物(tetranor-triterpenoids)中有6个新化合物能强烈地抑制由PAF诱导的血小板聚集。这6个化合物是:桃花心木素A(swietemahonin A)(1).桃花心木素D(2),桃花心木素E(3).桃花心木素G(4),3-氧-乙酰桃花心木内酯(3-O-acetylswietenolide)(5),和6-氧-乙酰桃花心木内酯(6-O-acetylswietenolide)(6)     

丹参中抑制血小板聚集的活性成分

从中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的根中获得5种成分,经鉴定3种为已知物即丹参新酮、铁锈醇及Ro-090680,另2种为新化合物,命名为△¹丹参新酮与△¹-丹参酮Ⅱ_A并观察了它们抑制血小板的聚集活性。