血管内给药二室开放模型药代动力学参数估算的电子计算机程序

目的建立血管内给药二室模型药代动力学参数估算的电子计算机程序。方法采用非线性最小二乘法,估算血管内给药二室模型药代动力学参数,采用BASIC语言编写电子计算机程序。结果得到血管内给药二室模型药代动力学参数估算的电子计算机程序。结论本文编写的血管内给药二室模型药代动力学参数估算的电子计算机程序具有语言简单、设计思想易懂、操作简便和拟合效果好的特点,是药代动力学研究中较为理想的工具。     

中药药代动力学研究方法概况

中药药代动力学(pharmacokinefics of traditional chinese medicines)是利用动力学原理与处理方法,定量地描述中药有效成分、有效部位、单味中药和复方中药通过各种途径进入机体后地吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律。中药药代动力学对阐明中药作用机制及其科学内涵;设计及优选给药方案;促进新药研发和剂型改进等方面起着重大作用。自1963年开始有中药代谢动力学研究报告以来,中药药代动力学取得了很大的进步,逐步形成了具有自己特色的理论和实践。     

试论中药复方药代动力学研究方法（二）

1．1中药复方组成的复杂性中药复方由数味生药组成，每味生药含多种化学成分，本身就是一个小“复方”。多味生药组成的复方所含成分更是多达几十甚至几百种，对每种成分都进行研究既无必要也不可能，选择何种(类)成分为指标成分才能“代表”整方，能否代表整方显得尤为关键。以大黄为例，     

异丙酚Marsh药代动力学参数的临床评价

目的 通过反映血浆预测浓度与实测浓度差异的相关指标对异丙酚靶控输注(TCI)系统Marsh参数进行评价,为靶控输注系统的临床应用提供理论依据.方法 选择15例美国麻醉医师协会(ASA)Ⅰ～Ⅱ级并符合纳入标准的择期行腹腔镜胆囊切除术(LC)患者.入室后分别行桡动脉、肘静脉穿刺置管测压和建立静脉通道,在30 min内输入10 mL/kg复方乳酸林格氏液生理需要量后,Graseby3500以异丙酚靶浓度3 μg/mL行TCI.受试者接受恒定靶浓度3 μg/mL变速输注异丙酚60 min,于TCI开始后2.5、5、7.5、10、15、20、30、40、50、60、62 5、65、67.5、70、75、80、90 min各时点采桡动脉血2 mL,将样本置于-70 ℃深低温冰箱保存.应用气相色谱-质谱仪(GC-MS)测定异丙酚血药浓度.结果 Graseby3500TCI靶血浆药物浓度达稳态约2.5 min.靶控期间及靶控停止后异丙酚实测浓度均高于预测浓度(P<0.05),前者高74.7%～113.9%,后者高30.5%～48.4%.靶控期间系统偏离度、精确度及摆动度分别为91.1%、91.1%及25.1%;停止靶控后为41.9%、41.9%及16.5%.在靶控期间,Graseby3500TCI达稳态血药浓度后各时点实测浓度间差异无统计学意义,实、预测浓度间呈平行关系;在靶控停止后,二者间呈线性相关(r2=0.9625,P<0.01).结论 异丙酚Marsh药代动力学参数应用于国人群体产生较大误差.临床应用时可考虑将Graseby3500TCI的设定点下调来近似达到预期血药浓度.     

甘草地上部分黄酮类成分的代谢物及药代动力学参数研究概述

甘草地上部分资源充足却浪费严重,而甘草茎叶中总黄酮含量可达5.64%,且甘草地上部分黄酮类成分已被证实具有多种药理活性,但其体内动力学及代谢物研究报道相对较少。因此,文章对甘草地上部分黄酮类物质成分、黄酮类成分代谢特征及药代动力学参数方面的文献进行整理综述,以期为甘草地上部分的后续研究提供参考。     

抗菌药物药代动力学参数的临床意义

综述了抗菌药物药代动力学参数t_(1/2)、Vd、Pb、F、fu、Cl、血药有效浓度范围的临床意义。抗菌药物的t_(1/2)应较长,这样有利于治疗血药浓度的维持;Vd 应尽可能大,从而保证药物穿透病灶组织;Pb 应趋向于低,以利药物渗出血管进入组织;F应大,使口服药物充分被人体吸收。fu 可供估测药物在体内消除方式及定量计算肾衰病人的用药方案。抗菌药物的有效血药浓度应维持在致病菌种MIC 的2～10倍。     

HPLC测定家兔血浆中尼群地平及其药代动力学参数

本工作建立了测定家兔血浆中尼群地平的高效液相色谱法(HPLC)。方法采用YWGC_18(150×4.6mm,I.D.)柱,以甲醇:水(70:30,v/v)为流动相,UV236mm检测,兔血浆先经环己烷-异丙醇(96.5:3.5V/V)提取。本法准确、灵敏、简便。应用本法测得尼群地平在家兔体内药代动力学主要参数为:A=O.903μg/ml,α=4.873h~1,B=0.244μg/ml,β=0.396h~(-1),CL=2.8291/h。     

中药药代动力学研究进展

八十年代以来,在以著名药学家刘国杰教授为首的中国药学会药剂学分会的大力倡导下,临床药学在我国得到一定重视而逐渐开展起来。其中作为探索中药临床药学的基本实验手段——中药药代动力学的重要性也愈来愈被广大医药工作者所认识。     

羟氨苄青霉素片剂药代动力学参数的测定

本文对两种羟氨苄青霉素片剂的药代动力学参数和相对生物利用度进行对比,实验资料分析表明此两种片剂的峰浓度Cmax在统计学上无明显差异,在消除半衰期t1/2(ke)、药物在体内平均滞留时间MRT、相对生物利用度等三项参数则有显著性差异(P<0.01),为临床药理学的这方面研究提供参考。     

中药药代动力学研究方法述评

药代动力学以研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄为目的,所得参数可以增强临床用药可控程度,提高有效性,增加安全性,减少毒副作用.了解药物的药代动力学特征是现代药物的基本要求之一,但中药的药代动力学研究却一直是个难点.主要原因在于中药多为复方粗制剂,开展药代研究缺乏适宜的方法学.近20年来,许多学者对中药的药代做了一些探索性研究,现对此作一简要回顾.     

时辰药代动力学研究进展

时辰药代动力学是指不同时间给药可能产生药物不同的吸收、分布、代谢和排泄过程，导致药物体内过程及药代动力学参数等存在着昼夜节律差异。本文综述了近年对体内过程药物浓度一时间相关性得出药代动力学参数变异产生的机制、时辰药代动力学研究方法及在药剂型设计和临床应用等方面的研究进展。     

加替沙星药代动力学研究进展

本文概要介绍新喹诺酮类药物加替沙星在健康人群、特殊人群和动物的药代动力学特点、药物相互作用等研究进展。     

雷尼替丁对茶碱药代动力学参数的影响

茶碱（Theophylline）是目前上常用的平喘药.其治疗指数窄,药代动力学个体差异大,受遗传、病理、生理、合并用药以及环境等因素的影响.临床上哮喘患者常常伴有消化道溃疡,而茶碱本身也可引起或加重胃肠道溃疡.因此,常与H2受体阻断剂合用.两者合用后,对茶碱药代动学参数是否有影响争议很多.有人怀疑遗传基因可能影响两者的相互作用.本研究为双盲的空白对照交叉性实验,用TDX-100全自动荧光偏振免疫测定仪测定茶碱的血药浓度,以Simkin药动学计算机统计分析程序进行统计学处理,现就其研究报告如下.     

高通量药代动力学研究进展

药代动力学研究已经是新药开发、生物利用度、生物等效性评价方面中一个必不可少的研究。基因组学、组合化学、生物靶向的发展，导致候选新药呈倍数增加，另外制剂工艺改革、仿制药物的发展，均需要进行大量的药代动力学研究。早期的药代动力学研究因受仪器灵敏度、仪器自动化水平的限制，需要使用标记化合物进行研究，非常繁琐，是药物开发的一个瓶颈（bottlenecko据统计，上世纪90年代前开发的在临床阶段被淘汰的候选药物中，[第一段]     

葛根素在三种动物的药代动力学参数与体重的相关性

本文用异速增大方程对葛根素在大鼠、家兔、狗iv9 mg/kg的药代动力学参数与其体重的相关性进行分析,其中Vss,T1/2α,MRT和K_(10)的对数值与其体重的对数值呈显著线性相关。