青霉素酶标记抗睾丸酮酶联免疫吸附分析法的研究

作者采用青霉素酶作标记酶，硝酸纤维素膜作免疫吸附载体，青霉素Ｖ－淀粉－碘试剂作底物，建立了一种测定睾九酮的酶联免疫吸附分析法。该法最低检出量为０．５ｎｇ／ｍｌ（２５ｐｇ／孔），其睾丸酮含量在１０￣（－２）～１０￣（－７）ｍｇ／ｍｌ范围内与吸光度值呈线性关系（ｒ＝０．９９６９），日内、日间变异系数（ＣＶ）分别小于３．３％（ｎ＝８）、５．９％（ｎ＝８），与放射免疫分析法检测之间有良好的相关性（ｒ＝０．９３７）     

高效液相色谱法测定奥美拉唑血浆药物浓度

用反相高效液相色谱法测定人体血浆中奥美拉唑的浓度。采用国产填料（ＹＷＧ－Ｃ１８，１０ｕｍ）反相色谱柱，１．０％三乙胺甲醇：水（６０：４０，Ｖ：Ｖ）为流动相，心律平为内标。紫外检测波长为３０２ｎｍ。方法回收率分别为９８．０３％（５０ｎｇ／ｍｌ）、１０１．５５％（４００ｎｇ／ｍｌ）和１０３．１３％（１０００ｎｇ／ｍｌ），相应变异系数（ＣＶ）分别为２．９６％（ｎ＝３）、１．９２％（ｎ＝３）和１．０４％（ｎ＝３）。本方法最小检测量为３ｎｇ，最低检测血药浓度为１０ｎｇ／ｍｌ。至少在５０ｎｇ／ｍｌ至１０００ｎｇ／ｍｌ范围内呈良好线性关系。本方法专一性强、灵敏度高、准确、简便、快速。     

RP—HPLC测定人血浆中洛伐他汀浓度及药动学研究

用ＲＰ－ＨＰＬＣ测定人血浆中洛伐他汀浓度。以甲醇－水（８３∶１７，Ｖ／Ｖ）为流动相，色谱柱采用ＨＹＰＥＲＳＩＬＢＤＳ－Ｃ１８（５μｍ）不锈钢柱，紫外２３７ｎｍ波长检测。血浆样品经环己烷－异丙醇（９５∶５）萃取浓缩后进样测定。洛伐他汀浓度在２．５～８０ｎｇ／ｍｌ范围内线性良好，ｒ＝０．９９６８。测定含洛伐他汀２０．０ｎｇ／ｍｌ的血浆样品，其日内（ｎ＝７）及日间（ｎ＝７）的ＲＳＤ分别为９．８％和８．５％。回收率平均为（１０１．３±５．５）％。测定了１０名健康志愿者单次ｐｏ洛伐他汀片剂８０ｍｇ后不同时间的血药浓度，计算了相应的药动学参数。     

高效液相色谱法测定人血浆中尼卡地平及药代动力学参数

建立了反相高效液相色谱法检测正常人口服尼卡地平片剂后的血药浓度。样品经硼酸缓冲液（ｐＨ９０）碱化后，用正己烷正丁醇混合溶剂（１２∶１，Ｖ／Ｖ）提取，以Ｃ１８化学键合硅胶为固定相，乙腈ＫＨ２ＰＯ４缓冲液（００１５ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ＝５５）三乙胺为流动相，尼莫地平为内标，在２３６ｎｍ波长定量检测。血药浓度在５～２００ｎｇ／ｍｌ范围内线性良好，最低检测浓度为２５ｎｇ／ｍｌ。日内（ｎ＝７）及日间（ｎ＝５）测定相对标准偏差分别小于５４％和６４％，血样测定回收率为９２８％１００８％。用本法监测了１０名健康人口服盐酸尼卡地平片剂后不同时间的血药浓度变化，测得血浆中尼卡地平浓度在１６±０３ｈ达到峰值１０９８±３８７ｎｇ／ｍｌ，Ｔ１／２＝５３５±２２８ｈ，血药浓度曲线下面积为３２２１±６９６ｎｇ·ｈ／ｍｌ。     

反相HPLC法快速测定人血清中抗坏血酸含量

应用ＵｌｔｒａｓｐｈｅｒｅＯｃｔｙｌ柱，建立了快速测定人血清中抗坏血酸含量的反相ＨＰＬＣ法。流动相为醋酸盐缓冲液（ｐＨ５．２５）。电化学检测器用碳膜电极和甘汞参比电极，工作电压＋０．６０Ｖ，灵敏度１００ｎＡ／Ｖ。抗坏血酸的平均回收率为１００．４６％，日内（ｎ＝５）和日间（ｎ＝８）的平均变异系数分别为３．８５％和６．８０％。最低检出浓度为０．１３６μｇ／ｍｌ，线性范围０．１３６μｇ／ｍｌ～１３．６μｇ／ｍｌ（ｎ＝９，ｒ＝０．９９９９）。     

人血浆中盐酸氟桂嗪HPLC测定及其药代动力学

建立了盐酸氟桂嗪的ＨＰＬＣ测定法。血浆样品碱化后用正已烷提取，以ＭｉｃｒｏＰａｃＭＣＨ－５为固定相，６５％甲醇，３５％水（含０．０２ｍｏｌ／Ｌ四丁基溴化铵，ｐＨ３．０）为流动相，紫外检测波长２５４ｎｍ。最低检出浓度为５．０ｎｇ／ｍｌ，线性范围１０．０～２００．０ｎｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９８，ｎ＝６），平均回收率为（９７．５５±２．６８）％（ＲＳＤ２．１３％。用本法测定了８名健康男性志愿者分别服用杨森产盐酸氟桂嗪胶囊和新昌产盐酸氟桂嗪片剂的血药浓度。结果表明，其血药浓度－时间曲线均符合一房室模型。新昌产盐酸氟桂嗪片的主要药代动力学参数Ｔ１／２Ｋａ＝（０．７７±０．１１）ｈ，Ｔ１／２Ｋｅ＝（５．０７±０．５２）ｈ，Ｔｍａｘ＝（２．７９±０．２４）ｈ，Ｃｍａｘ＝（９５．００±４．５２）ｎｇ／ｍｌ，ＡＵＣ＝（９９７．６±６２．５）ｎｇ·ｈ／ｍｌ，相对生物利用度为９６．４％。     

α1受体激动对浦肯野纤维延迟后除极的双相效应

用乙酰毒毛旋花子甙元（ＡＳ）２×１０－７ｍｏｌ／Ｌ中毒诱发绵羊心室浦肯野纤维产生延迟后除极（ＤＡＤ）作为模型，在心得安５×１０－７ｍｏｌ／Ｌ作用下观察苯肾上腺素（ＰＥ）１０－７ｍｏｌ／Ｌ、３×１０－７ｍｏｌ／Ｌ和１０－６ｍｏｌ／Ｌ等不同浓度对ＤＡＤ幅值的影响。６０ｍｉｎ持续灌流中，前２０ｍｉｎＤＡＤ幅值分别增加８％、９％和１０％（每一浓度ｎ＝８，Ｐ＜０．０５）；随后４０ｍｉｎ内，ＤＡＤ幅值呈剂量依赖性减小，ＰＥ１０－７ｍｏｌ／Ｌ减值６．９±０．２％（ｎ＝８，Ｐ＜０．０５），ＰＥ３×１０－７ｍｏｌ／Ｌ减值１３．９±０．１％（ｎ＝８，Ｐ＜０．０１），ＰＥ１０－６ｍｏｌ／Ｌ减值１８．６±０．２％（ｎ＝８，Ｐ＜０．０１）。ＰＥ的作用可被哌唑嗪５×１０－７ｍｏｌ／Ｌ所阻断，提示ＰＥ作用经α１受体兴奋引起。     

高效液相色谱法测定人血浆中氨溴素及药物动力学研究

建立了高效液相色谱法测定正常人口服盐酸氨溴素缓释胶囊后的血药浓度。血样经碱化后乙醚提取，盐酸反提后进样，以甲醇－０．０１ｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液（ｐＨ７．３）－四氢呋喃（７０∶２７．５∶２．５，ｖ／ｖ）为流动相，利多卡因作为内标，在２４８ｎｍ处定量检测。本法线性范围宽（１０．０～２００．０ｎｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９４），回收率稳定（８７．２％±２．８％），精确度高（日内ＲＳＤ＜４．１％，日间ＲＳＤ＜８．１％）。测定了健康受试者口服盐酸氨溴素缓释胶囊的血药浓度，计算了相关的药物动力学参数     

高效液相色谱法测定奥美拉唑血浆药物浓度

用反相高效液相色谱法测定人体血浆中奥美拉唑的浓度，采用国产填料（ＹＷＧ－Ｃ１８，１０μｍ）反相色谱柱，１．０％三乙胺甲醇：水（６０：４０，Ｖ：Ｖ）为流动相，心律平为内标，紫外检测液长为３０２ｎｍ，方法回收率分别为９８．０３％（５０ｍｇ／ｍｌ）１０１．５５％（４００ｍｇ／ｍｌ）和１０３．１３％（１０００ｍｇ／ｍｌ），相应变异系数（ＣＶ）分别为２．９６％（ｎ＝３），１．９２％（ｎ＝３）和１．０４％（ｎ     

大鼠纹状体灌流谷氨酸对局部羟自由基生成的影响

采用脑区微灌流系统和水杨酸为捕捉剂的ＨＰＬＣ羟自由基检测法，观察到大鼠纹状体灌流０．１ｍｍｏｌ／Ｌ谷氨酸１５～３０ｍｉｎ内，灌流液中羟自由基和水杨酸反应生成的衍生物２，５－ＤＨＢＡ的浓度为３１０．４±１７１．８ｎｇ／ｍｌ（ｘ±ｓ，ｎ＝５）较谷氨酸灌流前的８４．８±３７．０ｎｇ／ｍｌ（ｘ±ｓ，ｎ＝５）含量显著增高（Ｐ＜０．０１）．而给予氯胺酮０．６ｍｇ／ｍｌ加灌组，谷氨酸灌流１５～３０ｍｉｎ内的２，５－ＤＨＢＡ浓度为１６５．４±８８．１ｎｇ／ｍｌ（ｘ±ｓ，ｎ＝５）。结果提示纹状体细胞外谷氨酸含量增加能使局部羟自由基生成增加且能被氯胺酮部分抑制。     

高效液相色谱法测定复方伯氨喹片中青蒿素与磷酸伯氨喹的含量

[目的]建立以高效液相色谱法测定复方伯氨喹片中青蒿素与磷酸伯氨喹含量的方法.[方法]青蒿素采用C18柱,以乙腈-水(体积比为68:32)为流动相,流速:0.8 mL/min,检测波长:216 nm,柱温:25℃;磷酸伯氨喹采用C18柱,以乙腈-2.5 g/L二乙胺溶液(磷酸调pH至4.0,体积比为30:70)为流动相,...     

长效伯喹的研究——(一)伯喹的酰胺类化合物

合成一系列伯喹的脂肪族酰胺化合物,发现当酰基碳原子数7—9时,具有一定的长效抗疟作用。将辛酰伯喹溶于蓖麻油—茶油(6∶4)一次皮下注射每公斤400毫克对鼠疟(P.berghei)的长效作用可达3—4周,对猴疟(P.cynomolgi)红外期的疗效,经猴子七只连续观察6个月未见原虫复发。     

古罗酸伯喹的毒性及其抗疟作用

Elslager 在研究长效伯喹时报道了几十个水不溶的伯喹盐,未显示有长效作用。我们也研究了几十个伯喹盐,同样未获长效。我们设想某些水不溶的伯喹盐有可能毒性较低而疗效与磷酸伯喹相当,因此选取对鼠疟疗效较好的古罗酸伯喹与磷酸伯喹作了比较。实验证明古罗酸伯喹毒性较低而疗效与磷酸伯喹相当。     

Cardiotoxic Effect of Primaquine in Mammals:Histological and Ultrastructural Investigation

It has been known that the antimalarial drugs of aminoquinolinesincluding 8-aminoquinolines may cause inhibition of heart conduction or evenAdams-Stokes syndrome,but their morphologic bases were obscure.The purposeof the present study is to define the histological and ultrastructural features ofprimaquine in mammals including dogs,monkeys and rats in the subacute toxicexperiments with the stress on the morphological alteration of the heart.In most(11/16)of the intoxicated dogs,granular degeneration,eosinophilic degeneration,coagulation necrosis,vacuolar degeneration and colliquative myocytolysis werefound in the myocardium and conduction systems.Under electron microscopicstudy,the myocardial cells of intoxicated dogs showed swelling of mitochondria,dilatation of transverse tubules and sarcoplasmic reticulum,fusion or dissolutionof myofibrils,deformity of nuclei,clumping of chromatin,and eventually cellnecrosis.The severities of lesions were dose dependent.These lesions weresupposed to be the morphologic evidence of the toxic symptoms and signs caused byprimaquine.A few rats also revealed myocardial eosinophilic degeneration.Noimportant cardiac lesions were found in the monkeys,but the pathologic changesin the liver were obvious.Different species of laboratory animals showed differentorgan sensitivities to primaquine,but the heart lesions should be considered as animportant toxic effect of primaquine.     

伯喹对疟原虫的配子体、配子生殖和孢子增殖的影响

给感染约氏疟原虫尼日利亚亚种的小鼠灌服怕喹1.25mg/kg和1.95mg/kg8h后,小鼠血内配子体数可减少一半,有些配子体胞质出现空泡,甚至虫体变小,随着伯喹剂量的增加与延长药后感染蚊虫的时间,形成动合子的数量,卵囊的感染率、感染度以及子孢子进腺率均降低;同时显示伯喹可致动合子和卵囊的形态结构发生变异,胞质出现空泡,虫体收缩等。在给药1.25mg/kg后8h,1.95mg/kg后4h,2.5mg/kg和5mg/kg后2h感染蚊媒,均未见子孢子进腺。证实伯喹既可作用于疟原虫配子体,又可影响其配子生殖和孢子增殖。     

三氟乙酰伯氨喹合成产品高效毛细管电泳分析与高效液相色谱分析的比较研究

建立了适合抗疟新药三氟乙酰伯氨喹合成产品分离分析的高效毛细管电泳与高效液相色谱方法。通过对两种方法之间分离效能、线性范围、定量重现性、方法回收率、最低检测限及分离分析时间的比较研究，明确了在药物生产质量控制过程中，高效毛细管电泳技术将是高效液相色谱技术理想的补充手段。     

经络腧穴理论的形成与发展

从<脉书·十一脉><黄帝内经>等文献人手,梳理了血气、经络、腧穴理论的形成与发展,简要介绍了四肢部的基本腧穴、躯体部要穴,以及腧穴配伍的基本要义.     

析议痰瘀同源、互结、同治

目的:探讨痰瘀相关,意在梳理痰瘀知识、并强调痰瘀相关的重要性。方法:通过多角度地分析、刍议"痰瘀同源"、"痰瘀互结"、"痰瘀同治"等痰瘀经典理论的方式论述痰瘀相关。结果:痰与瘀是中医界里重要的元素,痰与瘀互结是许多疾患共同的病机,痰瘀同治是常用治法。结论:痰瘀同源、互结、同治,不但在临床上有着实用的指导意义,又能与时俱进、在探究中创新。     

载脂蛋白的结构和功能与病毒病的预防和治疗

载脂蛋白（apo）是脂蛋白的重要组成成分,其主要功能是调节酶活性,介导细胞受体与脂蛋白结合,保持脂蛋白结构的稳定性。目前已发现数十种载脂蛋白,其结构的显著特点是分子中具有多个双性alpha螺旋及Beta-折叠结构。载脂蛋白的这种双性alpha螺旋结构是其结合及转运脂质的结构基础。在HIV外壳结构中的一种糖蛋白（gP）也具有这种alpha螺旋结构。近年研究表明,载脂蛋白和由载脂蛋白组成的脂质体还具有抗肝炎病毒、抗HIV病毒、抗单纯疱疹和中和细菌内毒素的功能。以脂蛋白和载脂蛋白为主要成分构成的脂质体已成为运载抗病毒和抗肿瘤药物受体的靶向性载体。