长叶香茶菜化学成分的研究

从长叶香茶菜Rabdoisa stracheyi(Benth ex Hook.f)Hara的地上部分分离得到三种结晶性成分。其中两种为已知化合物6,7-dehydroroyleanone和β-谷甾醇,另一种为新的二萜醌类化合物。通过理化常数和光谱的分析以及衍生物的制备,测定其结构为16-acetoxy-7α-methoxyroyleanone(Ⅰ)。命名为长叶香茶菜甲素。     

川藏香茶菜丁素和己素的结构确定

从川藏香茶菜中分离得到2个新化合物,经光谱解析和化学转换反应,确定川藏香茶菜丁素为3α,11β,13α-trihydroxy-entkaur-16-en-15-one(1),川藏香茶菜己素为11β,13α,15α-trihydroxy-entkaur-16-en-3α-β-D-glucoside(2)。     

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮的抗早孕作用

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△⁴-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED₅₀分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。     

大叶香茶菜抗肿瘤成分大叶庚的研究(Ⅱ)

鉴定了从大叶香茶菜Rabdosia macrophylla中分得的另外四种成分。三种为已知成分乌苏酸,香茶菜甲素(AmethystoidinA)及Enmenol。另一大叶庚为新的B-seco-ent-kaurene二萜,命名为RabdophyllinG,能延长荷艾氏腹永癌小鼠的生命并能抑制体外肝癌细胞的生长。     

大萼香茶菜新二萜成分:大萼香茶菜甲素和乙素的结构

从大萼香茶菜Rabdosia macrocalyx(Dunn)Hara的干叶中得到三种成分,除乌苏酸外,其它两种为新二萜,分别命名为大萼香茶菜甲素(Macrocalin A)及乙素(Maerocalin B)。甲素及乙素对体外培养的Hela细胞有抑制作用,4μg/ml抑制率80%。用光谱法配合衍生物制备测定了它们的结构。     

抗孕激素活性甾族化合物:7α-和7β-甲基-A-环失碳双炔雄甾醇的合成

本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。     

西洋参茎叶总皂苷碱降解成分西洋参茎叶总皂苷碱降解成分

目的研究西洋参茎叶总皂苷碱降解成分。方法采用硅胶柱色谱并结合HPLC进行分离纯化，通过波谱分析鉴定化合物的结构。结果从西洋参茎叶总皂苷碱降解产物中分离得到9种成分，分别鉴定为：20(S)-原人参二醇(I)，20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,12β,20-三醇(II)，24(R)-ocotillol (III)，20(S)-原人参三醇(IV)，20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20-四醇(V)，达玛-20(21),24-二烯-3β,12β-二醇(VI)，达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(VII)，20(S),24(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20,24-五醇(VIII)，20(S)-达玛-23-烯-25-过氧羟基-3β,6α,12β,20-四醇(IX)。结论碱降解20位S构型未改变。V，VII，VIII，IX为4个新化合物，并利用2D-NMR技术对新化合物的氢和碳的化学位移进行了归属。其中I对HCT-8人结肠癌细胞具有较强的细胞毒活性。     

刺梨酸的分离与结构研究

从刺梨中分离出一种新的五环三萜酸,命名为刺梨酸。通过光谱分析和衍生物的制备,确定其化学结构为2β,3α,7β,19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸。     

国产醋酸甲地孕酮的质量研究:6-羟基-6-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮差向异构体的分离与鉴定

用柱层析及薄层层析对国产醋酸甲地孕酮的杂质进行了分析,共分离出7个杂质点:Ⅰ₁,Ⅰ₂,Ⅰ₃,Ⅰ₄,Ⅰ₅,Ⅰ₆,Ⅰ₇,并对其中Ⅰ₃和Ⅰ₄进行分离纯制及光谱分析,确定其结构为6β-羟基-6α-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮及其差向异构体6α-羟基-6β-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮。本文报道了薄层层析条件(硅胶GF₂₅₄,展开剂:醋酸乙酯-甲苯=7:3)以及光谱鉴别的依据。     

安宫黄体酮母液中两个新化合物的分离与结构鉴定

目的研究药物安宫黄体酮中所含的杂质。方法应用柱色谱方法进行分离和纯化，NMR和MS等波谱方法确定结构。结果从安宫黄体酮母液中分离得到2个化合物。结论化合物1和2为新差向异构体，其结构分别鉴定为：17α-氧乙酰基-2β，6α-二甲基孕甾-4-烯-3，20-二酮；17α-氧乙酰基-2α，6α-二甲基孕甾-4-烯-3，20-二酮。     

野蔷薇根化学成分的研究

野蔷薇根系蔷薇科植物多花蔷薇(Rosa multiflora Thunb.)的干燥根,民间用其除风湿、活气血和治疗乳糜尿。Takahashi等从野蔷薇根中分离出2α,19α-二羟基熊果酸(tomentic acid)。我们从野蔷薇根中分离出三个化合物,通过光谱和化学反应分别鉴定为β-谷甾醇,2α,19α-二羟基熊果酸,和2α,19α-二羟基熊果酸-(28-1)-β-D-     

血吸虫病化学治疗的研究——ⅩⅩⅩⅣ.α-氯-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类及其乙烯噁二唑类衍生物的合成

Synthesis of 35 new compounds of α-chloro-β-(5-nitro-2-furyl) acrylamides and 5-[α-chloro-β-(5-nitro-2-furyl ) vinyl]-oxadiazoles by known methods are reported. In preliminary test in mice 10 compounds were found to possess pronounced activity against Schistosomiasis japonica. Among these Ⅰ₁₂, Ⅰ₁₃, Ⅰ₁₄, Ⅰ₂₀, Ⅱ₁ and Ⅱ₈ were shown to be the most effective.     

藤山柳根茎中的三萜成分

目的　研究我国特有的单种属药用植物藤山柳[Clematoclethrascandens (Franch .)Maxim .]根茎的甲醇提取物正丁醇萃取部分的化学成分。方法　将甲醇提取物分散于水中,经石油醚和乙酸乙酯萃取后,再用正丁醇进行萃取,对正丁醇萃取物进行柱色谱分离纯化,用波谱方法鉴定化合物结构。结果　分离鉴定了5个三萜化合物:2α,3β,24-三羟基乌苏-12 ,18-二烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡糖酯(I) ,niga-ichigoside F₁ (II) ,asiaticacid (III) ,2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(IV) ,2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(V)。结论　以上三萜化合物均为首次从该属植物中获得,其中I是一个新三萜皂苷     

西南獐牙菜化学成分的研究

从西南獐牙菜的全植物中分离出五个化合物,其中四个分别被鉴定为β-谷甾醇(Ⅶ),齐墩果酸(Ⅵ),1,3,7,8-四羟基咄酮(Ⅴ)和山楂酸(Ⅱ)。另一化合物系新的三萜酸糖酯甙,命名为獐牙菜皂甙(swericinctoside,Ⅰ),其结构为2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-羧酸-28-O-β-D-葡萄吡喃糖基-(1-6)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1-2)-β-D-葡萄吡喃糖甙。     

5-孕甾烯-3β,17α-双醇-20-酮-3-醋酸酯-17α-脂肪酸酯类的合成及其构效关系研究

本文报告薯蓣皂甙元的降解物孕甾双烯醇酮醋酸酯通过环氧化、开环反应所得开环物Ⅰ经20%钯-碳催化氢解脱溴反应合成Ⅱ,进而合成Ⅲ,Ⅳ(未知物)和Ⅴ,并对这些化合物做了抗炎作用的试验,探寻其结构与抗炎活性的关系。本文还对Ⅱ与酸性活性氧化铝或碱作用后的产物结构进行了初步确证。     

安徽贝母生物碱的分离和结构鉴定

从安徽贝母(fritillaria anhuiensis S.C.Chen et S.F.Yin)鳞茎中分离出四个生物碱Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ及Ⅳ,通过光谱数据及与标准品对照,碱Ⅰ为浙贝乙素(verticinone,peiminine),碱Ⅱ为贝母辛(peimisine),碱Ⅲ为异浙贝甲素(isoverticine)。碱Ⅳ是一种新的生物碱,定名为皖贝甲素(wanpeinine A)。根据IR,MS,¹HNMR以及¹³CNMR光谱解析和衍生物制备,推定其结构为5α,14α,22β-cevanine-3β,6α,20β-triol。     

抗胆碱药α-环戊基苯甲氧基烃胺类化合物的合成

本文报道了一系列α-环戊基苯甲氧基烃胺类抗胆碱化合物的合成。所用的原料。α-环戊基苯甲醇系由澳代环戊烷和苯甲腈进行格氏反应,得到的环戊基苯基酮,再以四氢铝锂还原成相应的醇。此法制备的较文献方法的产率高,且为纯品。以α-环戊基苯甲醇和氯代烃胺在氢化钠存在下缩合或以。α-环戊基-α-氯代苯甲烷与氮杂环烷醇缩合制得目的物。药理筛选结果显示,所合成的化合物都有不同程度的抗胆碱作用。     

甘草中新三萜皂甙元的分离和结构鉴定

自乌拉尔甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.)根茎中提取皂甙。经盐酸甲醇水解,柱层分离,得到七个皂甙元。本文报道新三萜皂甙元乌拉内酯(uralenolide)及18α-羟基甘草次酸甲酯的结构鉴定。后者为首次得自乌拉尔甘草。     

11α-羟基炔雌醚和11α-甲氧基炔雌醚的合成及其抗生育作用

为了寻找抗生育药物,从△⁹⁽¹¹⁾-雌素酮开始,经环戊醚化、缩酮化、硼氢化-氧化、甲基化、脱缩酮、乙炔化等反应合成了11α-羟基炔雌醚、11α-甲氧基炔雌醚。目的化合物及相应中间体的结构依据波谱分析等确定。小鼠实验表明这两个化合物不具明显抗生育活性。