临床研究中的β-内酰胺类抗生素

前言β-内酰胺类抗生素是一类具有β-内酰胺环的抗生素。能抑制细菌细胞壁的合成,具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒副作用小等特点。因此,多年来深受广大医生和患者的欢迎。此类药物在抗感染药物中占重要位置,在1986年世界医药市场上头孢菌素类和青霉素类的销售额分别为46.67亿和23.82亿美元,分别占当年抗感染药物总销售额的41.6％和21.7%,预计1991年销售额分别为52.34和29.2亿美元。β-内酰胺类抗生素的发展很快,继青霉素和头孢菌素C之后,随着微生物代谢产物的分离、精制和检验方法的进步又发现了头     

β-内酰胺类抗生素分析方法进展

介绍了高效毛细管电泳，液相色谱－质谱联用，近红外光谱法，荧光分析法，电化学法等现代分析方法在β－内酰胺类抗生素分析中的应用，对某些β－内酰胺类抗生素的晶型进行了讨论，还比较了β－内酰胺类抗生素在美国，英国，中国最新版本药典中所应用的分析方法。     

β-内酰胺类抗生素的进展与应用

随着发酵和合成技术的提高,新的抗生素和合成抗菌药物正在源源不断地应用于临床,并在抗感染的治疗中发挥了越来越重要的作用。下面将近年来β—内酰胺类抗生素的进展及应用简述一下。     

β-内酰胺类抗生素研究的进展

综述了近年来β－内酰胺类抗生素的研究进展。全文包括7个主要部分，分别叙述了头孢菌素、碳青霉烯、青霉烯、β－内酰胺酶抑制剂、β－内酰胺增强剂，具有双重作用的β－内酰胺，以及具有其他生物活性的β－内酰胺研究的主要进展。     

β-内酰胺类抗生素

近年虽已开发一些新青霉素和新头孢菌素,但与临床要求广谱、低毒和高效的理想抗生素还有差距。例如替卡西林(Ticarcillin)虽较广谱,但对多数葡萄球菌、肠球菌和克雷氏菌耐药。第二代头孢菌素对耐药嗜气革兰氏阴性菌和肠球菌均无效。头孢噻肟(Cefotaxime)和头孢唑肟(Ceftizoxime)对绿脓杆菌的作用均不够理想,对厌氧菌如拟杆菌属无效;头孢哌酮对绿脓杆菌较好,但对拟杆菌效果不佳,大部分经胆排泄,容易引起腹泻;头孢西啶(Ceftazi-     

β-内酰胺类抗生素的交叉过敏特点

β-内酰胺类是多种感染的首选抗生素。本文就青霉素过敏反应的类型与诊断,以及β-内酰胺类抗生素间交叉过敏特点、治疗要点作一综述。     

非典型β-内酰胺类抗生素

青霉素类、头孢菌素类以外的其他 β 内酰胺类统称为非典型 β 内酰胺类抗生素。它包括碳青霉烯、青霉烯、单环菌素类抗生素等。1975年美国哈佛大学教授Woodward提出如把青霉素和头孢菌素的骨架进行组合的青霉烯 (pen em)一定会有很强的抗菌活力的假说。继而从链霉菌中筛选出 β 内酰胺酶抑制剂和 β 内酰胺类抗生素 ,它们既不是青霉素类 ,也不是头孢菌素类。其中有Beecham实验室发现的 β 内酰胺酶抑制剂克拉维酸 (Clavulanicacid)、Merck公司发现的高度活性的耐β 内酰胺酶抗生素硫霉素 (hienamycin)、Takeda公司从假单孢菌属的一个细菌…     

临床研究中的β-内酰胺类抗生素(续)

二、青霉烯类 1.FCE 22101 本品是Famitalia Carlo Erba公司开发的注射新品种,目前在Ⅱ期临床试验中。抗菌活性本品对G~+和G~-菌均有活性,包括MRSA、李斯特菌属、链球菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、大肠杆菌、奈瑟氏菌属和嗜血杆菌在内。在51例下呼吸道感染患者中,以每天2次、每次0.5g剂量静注治疗7～10天,总有效率达82%。药动学参数静注的t_(1/2)为22～61分钟,1g剂量的血药浓度为6.2μg∥ml。 2.FCE 22891     

β-内酰胺类抗生素的应用

β -内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类和其他β -内酰胺类 ,品种多 ,临床应用范围广 ,一直受到临床上的关注 ,其相关的应用问题一直在不断探讨。1　配伍液体及用药方法存在的问题1 1　β -内酰胺类抗生素的最大不良反应为过敏反应 ,在水溶液中不稳定 ,尤其是在ｐＨ值比较低的酸性环境中极易水解 ,其水解的过程一方面使效价降低 ,另一方面其水解的产物易发生聚合而成为新的过敏原 ,从而诱发过敏反应 ,溶解后时间越长疗效越差 ,过敏反应的发生率越高 ,所以 ,应将其溶解在ｐＨ值较高的生理盐水 10 0～ 2 5 0ｍｌ中 0 5～ 1ｈ滴完。而不…     

我国的β-内酰胺类抗生素

我国从1953年开始生产苄青霉素,虽然产量甚少,品种单一,但终于改变了我国不能生产抗生素的局面。1962年我国试制成功甲氧西林(Meticillin),在β-内酰胺类抗生素的研制方面也取得了较大发展。迄今为止,我国生产或研制成功的青霉素族抗生素有21种,头孢菌素族抗生素8种和新型β-内酰胺类抗生素2种。本文对我国的β-内酰胺类抗生素作一简单复习,并对其在临床应用中发挥的作用提出一些初步意见。 青霉素族抗生素 一、苄青霉素及其同类品 苄青霉素目前仍是临床应用较多的抗生素之一,迄今为止本品仍是治疗溶血性链球菌、肺炎球菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌等感染的首选药物。由于苄青霉素的制剂以钾盐为主,临床使用剂量多较大,其钾离子含量亦高(每1,500万单位苄青霉素钾盐含钾     

β—内酰胺类抗生素研究的进展

综述了近年来 β-内酰胺类抗生素研究的进展 ,全文分 7个部分 :1.头孢菌素类抗生素 ;2 .碳青霉烯类抗生素 ;3.青霉烯类抗生素 ;4.β-内酰胺酶抑制剂的复合剂 ;5 .β-内酰胺增强剂 ;6 .具有双重作用的β-内酰胺 ;7.具有抗细菌以外活性的β-内酰胺。     

β-内酰胺类抗生素研究的进展(Ⅱ)

6　具有双重作用的 β-内酰胺根据药物结构并合原理 ,1976年 O′Callaghan等[2 4 ] 报道了第一个双重作用的头孢菌素 MCO,系由α-羟基苯乙酰氨基头孢烯酸的 3位次甲基与消毒药巯氧吡啶 (omadine)的巯基相连而成 ,对产生 β-内酰胺酶的耐药菌有一定作用 ,但因毒性中止研究。其后Mobashery等报道与具有抗菌作用的肽相连的头孢菌素 ,对 β-内酰胺酶产生菌亦有一定作用 [2 5～ 2 7]。1988年 Albrecht等 [2 8～ 3 3 ]将作用于细胞壁生物合成的 β-内酰胺与作用于 DNA合成的喹诺酮结合起来 ,合成出 Ro2 3- 94 2 4 ,以期发挥互补与协同作用 ,…     

β-内酰胺类抗生素研究的进展(Ⅰ)

综述了近年来β-内酰胺类抗生素研究的进展,全文分7个部分:1.头孢菌素类抗生素;2.碳青霉烯类抗生素;3.青霉烯类抗生素;4.β-内酰胺酶抑制剂的复合剂;5.β-内酰胺增强剂;6.具有双重作用的β-内酰胺;7.具有抗细菌以外活性的β-内酰胺.     

β-内酰胺类抗生素的临床药理、评价及进展

β-内酰胺类抗生素是临床上最重要的一类抗生素,目前已进入临床使用的不下四、五十种,国内应用者亦不下20种.本文就β-内酰胺类抗生素的现有品种,正在临床试用以及正在研究中的新品种进行系统概述和评价,并阐述目前对于抗微生物化疗的一些新观点.临床应用的β-内酰胺类抗生素     

β-内酰胺类抗生素引起过敏反应

患者男熏71岁。主诉咳嗽﹑咯痰10余年熏加重1d熏于2003年1月15日入院.患者10多年前受凉后出现咳嗽,咯白色粘痰,持续1月左右自行好转,此后常因受凉感冒引起咳嗽,咯痰发作,每年持续3个月以上并逐年加重,服用消炎﹑止咳药治疗好转。入院前1d,患者因再次受凉感冒后咳嗽加重,咯白色粘痰,易咳出,伴发热,胸闷气短,端坐呼吸.查体:T38.2℃,强迫端坐位。口唇紫绀,桶状胸,双肺听诊呼吸音低,可闻及湿啰音及哮鸣音。HR98次·min-1,心音遥远,肝肋下可及2cm,双下肢中度凹陷性水肿。入院诊断慢性喘息型气管炎并感染,阻塞性肺气肿,慢性肺原性心脏病。入院后…     

β-内酰胺类抗生素致呃逆

患者男,30岁,因患扁桃体炎于2000年5月来我院门诊就诊.经青霉素皮试阴性后,给予青霉素640万u加入葡萄糖氯化钠注射液500ml静滴,qd,次日下午突然出现呃逆,未予注意,再次静滴上述剂量药物,原患疾病治愈,但呃逆有所加重,出现持续呃逆,未经处理,1星期后呃逆停止.     

β—内酰胺类抗生素临床应用进展

简述了细菌对β－内酰胺类抗生素的主要耐药机制，并着重介绍近年新发现的多种广谱β－内酰胺酶以及β内酰胺的最新分类法。对近年来用于临床的的β－内酰胺类抗生素的主要品种、特点及其在治疗中的地位作一概要介绍。     

β-内酰胺类抗生素的现状与展望

自1940年青霉素问世半个多世纪以来，又发现了许多新的抗生素药物，尤其80年代是抗菌药物开发研究的光辉十年。青霉素和头孢菌素分子中都含有β-内酰胺结构，因而统称为β-内酰胺类抗生素。本就β-内酰胺类抗生素的现状作一综合介绍，并对其未来发展略加展望。