头孢替坦二钠的体外抗菌活性研究

为评价头孢替坦二钠的体外抗菌活性,本研究测定了其对663株临床分离菌的MIC分布,并与四种头孢菌素进行比较。结果表明,头孢替坦二钠对革兰阴性菌抗菌作用较强,对革兰阳性菌的抗菌作用较弱。在受试革兰阴性菌中,头孢替坦二钠对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌等11种菌具有较强的抗菌活性,尤其对产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌抗菌活性突出,MIC90分别为4、8μg/mL。在革兰阳性菌中,头孢替坦二钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌具有一定抗菌活性,但对MRSA、MRSE、粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性弱。     

不同配比头孢替唑钠/舒巴坦的体外抗菌活性

目的 观察不同配比头孢替唑钠/舒巴坦对我国近年临床分离致病菌的体外抗菌作用及影响因素.方法 采用标准平皿二倍稀释法,测定不同配比抗菌药物对各种致病菌的最低抑菌浓度及各种因素对其影响.结果 在产β内酰胺酶的革兰阴性菌中,头孢替唑钠/舒巴坦(1∶1)的MIC50与MIC90对奇异变形杆菌的活性提高4倍,其他比例无明显活性;在革兰阳性菌产酶的MSSE中,头孢替唑钠/舒巴坦(1∶1-1∶8)的有MIC50与MIC90,提高2倍活性;MSSA在加β内酰胺酶后,抗菌活性提高不明显.结论 比较不同配比的头孢替唑钠/舒巴坦与单方头孢替唑钠在体外抗菌活性,均有一定的抗菌活性,但复方较单方提高不明显.     

GC法测定头孢西酮钠中二甲基甲酰胺的限量

目的建立GC法测定二甲基甲酰胺限量的方法。方法气相顶空进样法,程序升温,Variancp7596石英毛细管柱,丁酮为内标物质,以1,3-二甲基咪唑啉酮为溶剂进行测定。结果二甲基甲酰胺在12·38~247·65μg范围内线性关系良好,r=0·9998,平均回收率99·4%,RSD=0·7%(n=6)。结论该方法测定二甲基甲酰胺的限量,干扰少,重现性好。     

拉氧头孢体外抗菌活性研究

测定进口分装拉氧头孢对６２５株致病菌的体外抗菌活性，并与原装进口拉氧头孢及其它６种抗菌剂进行了比较。结果显示：拉氧头孢对肠杆菌科的常见致病菌具有强大抗菌活性，ＭＩＣ９０均≤８μｇ／ｍｌ，抑菌率均在９０％以上。     

头孢他美体外抗菌活性的研究

本文采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度（ＭＩＣ）和采用试管稀释法测定最低杀菌浓度（ＭＢＣ）,对比研究了头孢他美与其他４种头孢菌素的体外抗菌活性。结果表明：头孢他美对革兰阳性球菌中的肺炎链球菌,无乳链球菌抗菌活性很强,与头孢克洛相似或略强,而比其他对照药头孢拉定,头孢呋辛、头孢噻肟要强,对葡萄球菌属和肠球菌属抗菌作用较差。对革兰阴性杆菌中的变形杆菌属、福氏志贺菌、大肠埃杀菌,肺炎克雷伯菌、伤寒沙门菌     

头孢吡肟的体外抗菌活性

目的了解头孢吡肟对临床常见病原菌的体外抗菌活性。方法采用Kirby-Bauer琼脂扩散法对213株临床分离菌进行头孢吡肟等6种常用抗生素的药物敏感试验,采用E-test法测定头孢吡肟等6种常用抗生素对其中172株细菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果头孢吡肟对革兰阴性菌(包括肠杆菌属等)的抗菌活性高于亚胺培南、阿米卡星、头孢噻肟钠和左氧氟沙星,与头孢哌酮/舒巴坦相仿。头孢吡肟对革兰阳性菌的抗菌活性高于头孢噻肟钠,与头孢哌酮/舒巴坦、亚胺培南相似。结论头孢吡肟对临床常见致病菌有较好的抗菌活性,当病原菌及药物敏感试验结果不明时,可作为院内感染菌的经验性用药。     

头孢西酮钠定量杂质谱研究

目的利用HPLC色谱杂质谱对头孢西酮钠中杂质进行定量分析和利用液质联用法初步推断主要杂质结构。方法采用18烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐缓冲液(50 mmol·L~(-1)磷酸水溶液,用三乙胺调p H4.0)-乙腈(体积比为85∶15)为流动相,检测波长278 nm,流速1.0 m L·min~(-1),柱温35℃,进样量10μL,检测头孢西酮钠杂质谱;通过HPLC-MS初步鉴定杂质。分别用自身对照法和系统指纹定量法对统一化杂质谱的杂质数目和分布情况以及杂质总含量进行评价。结果根据头孢西酮钠合成路线和HPLC-MS测定结果初步推断5个杂质的可能结构,并测定11个杂质含量。用系统指纹定量法对杂质谱的杂质数目和分布情况及杂质总含量的评价结果基本反应了杂质总量情况。结论系统指纹定量法对杂质数目和含量分布情况及杂质总量评价具有快速便捷的特点,《药物杂质谱数字化定量评价系统》5.0软件能快速计算杂质含量。     

头孢地尼与其他6种抗菌药物的体外抗菌活性研究

目的对比研究头孢地尼(CFDN)与头孢克肟(CFIX)、头孢克罗(CCL)、头孢呋辛(CXM)、头孢拉定(CED)、头孢氨苄(CEX)、阿莫西林(AMXL)对临床常见致病菌的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).结果头孢地尼对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的敏感率分别为73.3%和90%,抗菌活性显著强于头孢克肟.对肺炎克雷伯菌与头孢克肟相似,强于受试第一代、第二代头孢菌素;对大肠埃希菌强于其他6种抗生素;对变形杆菌与头孢克肟相似;阴沟枸橼酸杆菌属、肠杆菌对受试药物耐药性均较高,其中头孢地尼和头孢克肟的敏感率40%左右,较其他5种抗生素为强.结论头孢地尼对大部分G+及G-菌具有较强的抗菌活性.     

头孢硫咪体外抗菌活性测定

目的：评价第一代头孢菌素头孢硫脒对近期从临床分离的致病菌的体外抗菌活性。方法：用对倍稀释法测定头孢硫咪的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）并与头孢唑啉、头孢呋辛、头孢他啶体外抗菌活性进行了对比。结果：头孢硫脒对肺炎球菌、化脓性链球菌、ＭＳＳＡ、ＭＳＳＥ和卡他布汉氏菌有较强的抗菌活性。结论：头孢硫脒对Ｇ^＋球菌有较强的抑菌活性和杀菌活性,对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性。     

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的：评价国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(AMSB)的体外抗菌活性。方法：采用琼脂平皿二倍稀释法及肉汤二倍稀释法测定MIC值，Nitrocefin法测定细菌产生的β-内酰胺酶，并与进口同种产品注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(泰霸猛TFM)、注射用阿莫西林钠(AMPC)、注射用舒巴坦钠(SB)进行了抑菌效果对比。结果：AMSB对革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，MIC90为0．5～8mg／L，比AM作用强4～8倍。AMSB对淋球菌和流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性，MIC90分别为4mg/L和8mg/L。试验中，多数革兰阴性杆菌的β-内酰胺酶产生率为80％～100％，AMSB对革兰阴性杆菌的抗菌作用明显强于AM，对临床分离的产β-内酰胺酶菌株的体外抗菌活性也优于AM，高8～64倍。结论：国产AMSB和进口TFM具有相同的抗菌谱和抗菌活性。     

注射用头孢噻肟钠的含量测定及体外抗菌活性检查

目的建立高效液相色谱法测定注射用头孢噻肟钠含量,并考察其体外抗菌活性。方法采用Krom asil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-磷酸盐缓冲液(30∶70)为流动相,头孢哌酮钠为内标物,流速为1mL.m in i-1,检测波长为254nm。采用微量稀释法测定其对不同菌株的M IC。结果头孢噻肟钠在5~50μg.mL-1内呈现良好线性关系(r=0.9999,n=3)。回收率为98.2%~100.4%(RSD为0.82%,n=6)。测定三个不同厂家5批样品含量均符合中国药典2000版规定。示不同的临床意义。结论该内标法简便、快速、结果准确可靠,可用于头孢噻肟钠注射剂的含量测定,体外抗菌活性的测定为临床合理用药提供依据。     

单次静滴头孢西酮钠在中国健康志愿者的药代动力学

目的 研究中国健康志愿者单次静脉滴注头孢西酮钠注射液(半合成头孢类抗生素)的药代动力学.方法 筛选20名健康志愿者,随机分为2组,分别单次静滴头孢西酮钠注射液0.5、1 g;用高效液相色谱-紫外检测法测定给药后不同时间点的血药浓度和尿药浓度,用DAS Ver1.0软件计算药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型,单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1 g后,t1/2β分别为(1.54±0.62)、(1.46±0.34)h;tmax分别为(0.75±0.00)、(0.75±0.00)h;Cmax分别为(54.99±11.14)、(118.17±31.66)μg·mL-1;AUC0-t分别为(97.90±21.33)、(200.93±40.13)μg·h·mL-1.24 h尿药累积排泄率分别为(66.78±15.39)%、(48.21±11.37)%.结论 本法专属性强、灵敏度高、操作简便,在人体内呈线性药代动力学过程.     

HPLC测定头孢西酮钠有关物质

目的:建立高效液相色谱梯度洗脱法测定头孢西酮钠有关物质。方法:采用反相高效液相色谱法,固定相为十八烷基键合硅胶,以流动相为0.02 mol.L-1磷酸二氢铵缓冲液(用0.1 mol.L-1氢氧化钠溶液调pH至5.0)-乙腈梯度洗脱,流速为1 mL.min-1,检测波长278 nm。结果:头孢西酮钠杂质分离良好,检出限0.015μg.mL-1,精密度试验RSD=0.62%。结论:该方法简便、快速,重复性好,可一次性测定头孢西酮钠中的有关物质。     

国产司帕沙星体外抗菌作用研究

目的比较司帕沙星(SPLX)与洛美沙星(LMLX)、环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定MIC,以NCCLs标准判读敏感性.结果SPLX对受试菌的抗菌活性最强,MIC90为2mg·L-1,而LMLX、CPLX、OFLX和ENX的MIC90分别为16、16、16和32mg·     

近年体外抗菌活性评估和耐药监测

目的：评估体外抗菌活性和耐药监测。方法：考察院内１９９４年～１９９８年３月由临床分离之１８４株病原菌的耐药情况和评估１１种抗菌药物的体外抗菌活性。结果：头孢曲松抗大肠杆菌,头孢哌酮、阿米卡星抗铜绿假单胞菌仍持有较好的抗菌活性,耐药率低;而头孢唑啉、头孢曲松抗金葡菌,诺氟沙星抗大肠杆菌的抗菌活性在下降中。结论：应根据试验结果选择抗生素。     

盐酸小檗碱、鱼腥草素钠和大蒜素的体外抗菌活性

目的探讨临床分离菌株对盐酸小檗碱、鱼腥草和大蒜素体外抗菌活性。方法菌种鉴定用常规方法或用API试条和Vitek自动细菌分析仪；药敏试验用琼脂平板稀释法(MIC)。结果与结论盐酸小檗碱、鱼腥草素钠对革兰阳性球菌有一定抗菌活性，对革兰阴性杆菌的抗菌活性较差；大蒜素对临床常见致病菌的抑菌作用不强。盐酸小檗碱、鱼腥草素钠对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和万古霉素中介的肠球菌也有抗菌活性。     

乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用的研究

目的 :研究乳酸左氧氟沙星的体外抗菌活性。方法 :采用两倍稀释法对临床分离的 8种细菌进行体外抗菌试验。结果 :该药对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌甚为敏感 ,其MIC50 为 0 0 5mg·L-1,MIC90 为 0 2 0mg·L-1,MBC50 为 0 0 5mg·L-1,MBC90 为 0 39mg·L-1。结论 :乳酸左氧氟沙星比氧氟沙星的抗菌活性强     

头孢哌酮钠他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的与方法　用Bliss法检测头孢哌酮钠他唑巴坦钠(4:0 5 )的抗菌活性 ,为临床研究和治疗提供依据。结果　头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4:0 5 )对产酶的金黄色葡萄球菌和埃希氏大肠杆菌感染的小鼠体内抗菌活性ED50 分别为 92 0mg·kg-1和 3 4mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 值为 16 4 0mg·kg-1和 6 9mg·kg-1,单组分头孢哌酮钠的ED50 值分别为 2 5 6 5mg·kg-1和 38 9mg·kg-1。头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4∶0 5 )对绿脓杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50 为 10 3 3mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 为 16 5 2mg·kg-1。结论　国产头孢哌酮钠他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、埃希氏大肠杆菌和绿脓杆菌感染小鼠有明显抗菌作用 ,且抗菌作用明显优于头孢哌酮钠单组分和海舒必     

注射用双黄连与几种抗生素联合体外抑菌活性的研究

目的：探讨注射用双黄连与抗生素联合使用的临床意义。方法：参考中国药典抗生素微生物检定法，测定注射用双黄连与头孢拉定等６种抗生素配伍使用后对金葡菌及克雷白氏肺炎杆菌的抑菌圈直径的变化。结果：注射用双黄连与氨苄青霉素、普鲁卡因青霉素、头孢唑啉钠及红霉素配伍后对金葡萄的体外抑菌效果明显增强；与头孢拉定、头孢唑啉钠及普鲁卡因青霉素配伍后对克氏肺炎杆菌的体外抑菌效果有不同程度的增强。结论：对于不同的细菌感染