黄连素盐酸盐的提取

小檗碱(黄连素)是毛莨科和芳香科黄柏等植物中提取的一种黄色生物碱,属异喹啉衍生物类。分子式为C_(120)H_(19)NO_5,结构式为:临床用小檗碱的盐酸盐作抗菌消炎药物,对痢疾杆菌、葡萄球菌和链球菌等均有抑制作用。在多种植物中都含有此生物碱,如黄连、黄柏、三颗针、伏牛花、华南十大功劳、川连、细叶十大功劳、狗奶子等。其中黄连、川连等含量最高,但它们都是名贵中药材,从它们中提取成本高。根据     

三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的晶体结构

三尖杉酯碱(C_(28)H_(37)NO_9·2H_2O,简称化合物Ⅰ),高三尖杉酯碱(C_(29)H_(39)NO_9,简称化合物Ⅱ)和异三尖杉酯碱(晶体结构待发表)都是从三尖杉树皮中提取的抗癌有效成分,其药理和化学特性已有研究。由于三者的结构不同,抗癌效果也有差异。用X射线衍射法测定它们的三维结构,将有助于了解三者间的结构和功能的关系。     

黄连

黄连为毛茛科植物黄连（Coptisch－enensisF．）、三角叶黄连、峨嵋野连或云连的根茎。主产于四川东部者品质最佳，称川连。因其根茎多分支，形似鸡爪，故有称为鸡爪连。产于云南德钦、维西、腾冲等地者，品质稍次于川连，称云连。黄连主要含小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱等生物碱。黄连是天下第一苦药，１∶２５万的黄连水仍有苦味。黄连又是天下第一良药，忠言逆耳，良药苦口，主要是指黄连而言。黄连苦寒，是中医的清热、泻火、燥湿、解毒的重要药物。黄连是常用药物，《伤寒论》中有１２方次，《金匮要略》中有７方次。有人…     

恩施地产黄连生物碱含量的初探

黄连系毛茛科多年生常绿草本植物，含多种生物碱，目前已知其分子结构的达10种以上，其主要为小蘖碱(C_(20)NO_4)恩施地     

从石蒜科植物Cycoris radiata Herl中分离出O-去甲基石蒜胺

本文报导从石蒜科植物C.radiataHerl球茎中分离出一种新的酚碱:O-去甲基石蒜胺(O-去甲二氢雪花胺)。同时,得到了石蒜碱、石蒜胺、石蒜宁、去甲高石蒜碱、小星蒜碱、高石蒜碱和原多花水仙碱。后者治疗白血病有效。 O-去甲基石蒜胺,mp204～207℃,无色棱晶;分子式C_(16)H_(17)NO_3(由高分辨质谱确定),与三氯化铁试剂显兰绿色反应。     

中药清热凉血新法治疗温病湿热证的实验研究

目的:探讨清热解毒、凉血化瘀对南方战区常见病证温病湿热证的作用,并从微观角度探讨温病湿热证血瘀的客观性。方法:采用复合因素复制的新西兰兔温病湿热证模型,设立黄连解毒汤组(A组),黄连解毒汤加丹参、赤芍组(B组),王氏连朴饮组(C 组),王氏连朴饮加丹参、赤芍组(D 组),湿热证模型组(E 组),正常对照组(F 组)。观察各组症状及体温变化、血浆内毒素(ET)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素-1(IL-1)、血液流变学、血小板、凝血功能、血栓素B_2(TXB_2)、6-酮-前列腺素F_(1a)(6-keto-PGF_(1a))等指标变化。结果:黄连解毒汤加丹参、赤芍组症状表现较轻,黄连解毒汤组及黄连解毒汤加丹参、赤芍组体温升高较小,药物治疗各组ET、TNF、IL-1较模型对照组显著降低(P<0.05～0.01),黄连解毒汤组,黄连解毒汤加丹参、赤芍组ET、IL-1的含量尚低于王氏连朴饮组,有显著性差异(P<0.05)。湿热模型组血液流变学各参数、血小板数及聚集率、凝血指标、TXB_2、6-keto-PGF(1a)与正常对照组比较有非常显著性差异(P<0.01)。黄连解毒汤加丹参、赤芍组,王氏连朴饮加丹参、赤芍组在改善上述指标效果较好,优于黄连解毒汤组、王氏连朴饮组,有显著性差异(P<0.05～0.01)。结论:清热解毒、凉血化瘀对于南方战区常见温病湿热证具有较好的治疗作     

国产黄连5种生物碱的含量测定

黄连为我国著名的常用中药,目前,国内主要的商品黄连是味连、部分雅连及云连。此外,各地还有自产自销的多种野生黄连,如峨眉野连、土黄连、草连、串珠连、天全野连、西藏野连及灌县野连等10种。作者用薄层光密度双波长扫描法,测定了上述各种黄连中小檗碱、黄连碱、巴马亭、药根碱和表小檗     

江苏元胡块茎中化学成分的研究

从江苏土元胡Corydalis humosa Migo的块茎中分得15个化合物,鉴定了其中12个化合物,包括3个曾从该植物中得到的生物碱:普鲁托品(protopine,Ⅰ),(一)-四氢黄连碱(l-tetrahydrocoptisine,Ⅳ)和毕枯枯灵(bicuculline,Ⅶ);8个生物碱为首次从该植物中得到:氢化普鲁托品(hydroprotopine,Ⅱ),dl-四氢黄连碱(dl-tetrahydrocoptisine,Ⅳ_2),dl-四氢小檗碱(dl-tetrahydroberberine,Ⅴ),降氧化北美黄连次碱(noroxyhydrastinine,Ⅵ),隐品碱(cryptopine,Ⅸ),黄连碱(coptisine,Ⅲ),巴马汀(palmatine,Ⅻ)及去氢碎叶紫堇碱(dehydrocheilanthifoline,x);1个为新的天然内酯化合物,命名为元胡内酯(coryhumolide,Ⅷ)。     

黄链素降压作用的实验研究

黄连素(Berberinum)主含于毛莨科植物黄连(Coptis teeta)中的一种生物硷。其分子式为 C_(20_H_(17)NO_5。黄连性苦寒,无毒,主用于清心火、燥脾湿、凉血、消瘀、厚肠、止泻,用作泻火燥湿之健胃药;又治胃酸缺乏之消化不良症,初期赤痢,慢性肠炎,漏浓眼等。黄连素为黄色无臭味苦的结晶体,加温至120℃时始熔融变     

薄层扫描法测定香连丸中小檗碱的含量

香连丸是由木香、黄连制成的微丸,具有清热祛湿、行气止痛、消炎止痢等作用。黄连的主要有效成分为小檗碱(Berberine)。有关香连丸中小檗碱的定量分析的报道有脉冲极谱测定法、高效薄层扫描法、比色法。本文采用薄层扫描法测定了香连丸中小檗碱的含量,得到较为满意的结果。实验部分一、仪器与药品 1.仪器:岛津CS-930型双波长薄层扫描仪。 2.薄层板:硅胶G板(青岛海洋化工厂生产),110℃活化1h,置干燥器中备用。 3.标准品:盐酸小檗碱由卫生部药品生物制     

日本常用生药的定量方法：莨菪根

莨菪根为镇痛镇静药,含有莨菪碱和东莨菪碱。茛菪根中莨菪碱、东茛菪碱的定量用J P XI法和 HPLC 法测定了10个莨菪根样品中莨菪碱和东莨菪碱的含量,并比较了两种方法的测定值。 1 标准品市售氢溴酸东莨菪碱(C_(17)H_(21)NO_4 HBr ·H_2O,pml05～106℃,和光纯药工业产);1-莨菪碱(C_(17)H_(23)NO_3,mp 108～108.5℃,东京化成工业产)。 2 JPXI定量法用该法测定了10g样品(通过48目筛,60℃下干燥8h)中生物碱含量。 5 HPLC定量法样品溶液:精密称取200mg样品于具塞离心管内,加2.0ml 70％甲醇用超声波在室温下处理20min后以3000次/min速度离心5min。取上清液,并用     

赣皖乌头生物硷的研究 Ⅰ.赣皖乌头中生物硷的分离与鉴定

按pH梯度提取,结合柱层析,从赣皖乌头的根中分得五种结晶性的生物硷。按其理化性质及光谱数据,分别鉴定为翠雀索灵(delsoline)(Ⅰ),阿瓦乌头硷(avadharidine)(Ⅱ) ,牛扁次硷(lycoctonine)(Ⅲ)和另外二种生物硷(Ⅳ)、(Ⅴ),其实验式(熔点)分别为:C_(27)H_(21)N_3O_5(141～42℃)、C_(72)H_(31)NO_3(221～26℃),结构正在进行鉴定。(Ⅰ)可治疗急性菌痢和急性肠炎,并具有松弛肠平滑肌的作用。     

不同品系黄连产量和质量的研究

目的考察和比较湖北黄连GAP基地选育的3个不同品系黄连(大花叶、无光叶、小花叶)的产量和质量。方法采用田间随机区组设计,连续3年采集3个品系黄连根茎样品,分别以烘干法测定其质量,用紫外分光光度法和高压液相色谱法分别测定其总生物碱和盐酸小檗碱的量。结果在考察的3个品系药材样本中,各品系三年生黄连产量没有显著差异(P>0.05),在四年生和五年生黄连中,大花叶和无光叶品系产量均明显高于小花叶品系(P<0.05);在三年生、四年生、五年生黄连中,各品系总生物碱和盐酸小檗碱的量无明显差异(P>0.05)。结论大花叶和无光叶品系的黄连产量高、质量合格,可作为黄连规范化种植的种子基原。     

黄连及其主要成分小檗碱对人鼻咽癌细胞CNE-2Z生长的抑制作用

[摘要] 目的 观察黄连及其主要成分小檗碱对人鼻咽癌细胞CNE-2Z的增殖和细胞周期的作用。方法 MTT法、凋亡检测试剂盒检测不同浓度黄连以及小檗碱对人鼻咽癌细胞株CNE-2Z生长抑制作用以及凋亡;流式细胞仪检测细胞周期的改变;裸鼠实验进行进一步的体内实验。结果 黄连及其小檗碱能够抑制CNE-2Z细胞增殖,且随药物浓度增加抑制效应增强,呈现浓度依赖性,不同浓度的黄连和小檗碱分别处理细胞24,48,72 h 时,抑制率随浓度的增加和时间的延长而增加,其IC50黄连分别为(13.70±2.46) ug/ml、(10.02±3.41) ug/ml、(8.94±2.45) ug/ml,小檗碱分别为(3.59±1.24) ug/ml、(2.84±1.02) ug/ml、(1.47±0.45) ug/ml,各IC50间的差异有非常显著性(p<0.01)。不同浓度黄连和小檗碱作用细胞24 h 后,G0/G1期细胞明显下降,S期细胞明显升高(p<0.05,p<0.01)。两者对CNE-2Z 细胞周期具有阻滞作用,可以阻滞在S期。动物实验显示肿瘤体积减小,具有统计学意义。结论 黄连及其主要成分小檗碱对人鼻咽癌细胞株CNE-2Z具有增殖抑制作用,该抑制作用具有剂量和时间依赖性;一定剂量的黄连和小檗碱可能通过阻滞CNE-2Z于S期而抑制其增殖;对鼻烟癌细胞接种的裸鼠肿瘤体积有抑制作用。 [关键词] 黄连 小檗碱 鼻咽肿瘤 细胞增殖     

双波长扫描法测定葛根芩连胶囊中盐酸小檗碱的含量

葛根芩连胶囊由葛根、黄芩、黄连、甘草组成 ,乃《伤寒论》葛根芩连汤改剂型而成 ,有解肌、清热、止泻、止痢等功效 ,临床用于泄泻、痢疾、身热烦渴、肠炎等症。笔者采用双波长扫描法对方中黄连的主要成分盐酸小檗碱进行含量测定 ,经方法学考察 ,认为本方法准确可行。1　仪器与试药日本岛津ＣＳ— 930型薄层扫描仪 ,ＰＢＱ -Ⅰ型薄层铺板仪 (重庆 ) ,ＢＸＴ -Ⅰ型薄层点样台 (陕西 ) ,定量毛细管(Ｄｅｕｍｍｏｎｄ) ,硅胶Ｇ(薄层层析用 ,青岛海洋化工厂 ) ,盐酸小檗碱对照品 (卫生部药品生物制品检定所 ) ,其它试剂均为分析纯。葛根芩连胶囊…     

黄连及其主要成分小檗碱对人鼻咽癌CNE-2Z生长的抑制作用

目的观察黄连及其主要成分小檗碱对人鼻咽癌细胞CNE-2Z的增殖和细胞周期的作用。方法MTT法、凋亡检测试剂盒检测不同浓度黄连以及小檗碱对人鼻咽癌细胞株CNE-2Z生长抑制作用以及凋亡;流式细胞仪检测细胞周期的改变;裸鼠实验进行进一步的体内实验。结果黄连及其小檗碱能够抑制CNE-2Z细胞增殖,且随药物浓度增加抑制效应增强,呈现浓度依赖性,不同浓度的黄连和小檗碱分别处理细胞24,48,72h时,抑制率随浓度的增加和时间的延长而增加,其IC50黄连分别为(13.70±2.46)μg/ml,(10.02±3.41)μg/ml、(8.94±2.45)μg/ml,小檗碱分别为(3.59±1.24)μg/ml,(2.84±1.02)μg/ml,(1.47±0.45)μg/ml,各IC50间的差异有非常显著性(P<0.01)。不同浓度黄连和小檗碱作用细胞24h后,G0/G1期细胞明显下降,S期细胞明显升高(P<0.05,P<0.01)。两者对CNE-2Z细胞周期具有阻滞作用,可以阻滞在S期。动物实验显示肿瘤体积减小,差异有显著性。结论黄连及其主要成分小檗碱对人鼻咽癌细胞株CNE-2Z具有增殖抑制作用,该抑制作用具有剂量和时间依赖性;一定剂量的黄连和小檗碱可能通过阻滞CNE-2Z于S期而抑制其增殖;对鼻咽癌细胞接种的裸鼠肿瘤体积有抑制作用。     

中药槟榔对肠寄生虫病的临床应用

远在1400年前,我国已应用槟榔治疗肠寄生虫病,古医书即有槟榔能“杀三虫”(名医别录),治“诸虫在脏,久不瘥者”(呈惠方),及治疗“寸白虫病”(千金方)等记载。槟榔的成份含槟榔硷(arecoline,C_8H_(13)O_2N)0.1—0.5%,槟榔次硷(arecaidine,C_7H_(11)NO_2·H_2O)、鞣质15%、脂肪油14%。而其有效成份为槟榔硷,主要的药理作用是:刺激副交感种经,对平滑肌有显著的作用,能使瞳孔缩小,支气管收缩,出汗,抑制心跳及使肠蠕动增强、轻泻等;一般作用和毛果芸香硷(Pilocarpine)     

交泰丸最优配伍比例研究

目的:探讨交泰丸组方药物黄连与肉桂的最优配伍比例及不同比例时镇静催眠的有效成分变化。方法:选择SD大鼠60只,随机分为正常组、模型组、交泰丸不同配伍比例组,采用对氯苯丙氨酸(PCPA)失眠模型,以高效液相和放免法检测大脑中逢核五羟色氨(5-HT)、肾上腺素(E)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、外周血促肾上腺皮质激素(ACTH)含量变化,同时采用反相高效液相法测定黄连和肉桂不同比例配伍后的五种有效成分小檗碱、药根碱、巴马亭、桂皮醛和肉桂酸的质量百分含量变化趋势。结果:黄连与肉桂10∶1组可以显著升高5-HT含量(P<0.01),其E、NE、DA、ACTH含量也有升高,但不超过正常值。在黄连与肉桂不同比例的配伍中,黄连生物碱含量随肉桂剂量的增加而减少。结论:交泰丸配伍比例以10∶1为最优,其镇静催眠的成分主要在黄连生物碱,肉桂成分在其中发挥协同作用。     

利川黄连小檗碱含量

目的分析利川黄连中小檗碱含量,以确定利川黄连的最佳栽培方案.方法利用高效液相色谱(HPLC)方法测定不同海拔高度,不同株龄及不同叶片形态的利川黄连小檗碱含量.结果黄连根茎中的小檗碱含量不受株龄的影响;低海拔地区比较适宜黄连小檗碱的合成;冷杉林遮光不影响小檗碱的合成;大花叶和小花叶品种相对较有光叶和无光叶植株根茎中小檗碱含量高,但无统计学差异.结论小檗碱的合成与遮荫条件密切相关,如果在第2～3年降低遮荫率或拆除遮荫棚以促进黄连根茎快速肥大,在采收前1年再通过遮光处理促进小檗碱的合成,可能会获得小檗碱含量更高的优质黄连.     

验方二则

正治脚癣外用方取马尾连15克,黄柏30克,新鲜猪胆1个,冰片0.9克。制法:先将马尾连、黄柏浓煎成糊状,去渣,再兑入猪胆汁,用微火煎1~2分钟,离火,稍晾温时加入冰片搅匀,涂于患处,每日涂药2~3次。马尾连又称金丝黄连、草黄连,为毛茛科植物多叶唐松草、贝加尔唐松草等的根茎或根,味苦,性寒,含有小檗碱、唐松草碱、掌叶防己碱和药根碱等成分,具有清热、燥湿、解毒的功效。现代药理研究证实,其所