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喹诺酮类抗菌药物的临床应用 总被引:31,自引:1,他引:30
喹诺酮类抗菌药物的临床应用Clinicalapplicationofquinolones姜素椿JiangSuchun(解放军302医院,北京100039)(The302HospitalofPLA,Beijing100039)近一个世纪来,喹诺酮类(q... 相似文献
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喹诺酮类(4-Quinoiones)又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类以1,4-二氢-4-氧-3-氧-3-喳啉羧酮为基本结构的全合成抗菌药物。由于其抗菌谱广、抗菌作用强、安全等特点,故近年来发展十分迅速,临床应用非常广泛。下面就其构效关系及作用原理简述如下: 1 构效关系 喹诺酮类抗菌药含有1-取代-1.4-二氢-4氧-吡啶-3-羧酸部分,萘啶酸(IVA)是第一个喹诺酮抗菌药,它不仅对革兰氏阴性菌有较强的活性,与其他抗生素无交叉耐药性。在喹诺酮研究的基础上,又发现了喹啉,毗啶和萘啶的基本环系4-氧代-3-羧酸骨架、具有抗菌活性所必需的。在1—位之间具有环形取代的化合物,具有生理活性。据报道合成的含有异噻毗环的化合物,其中酸的烯酮式羧基与4-酮是平面的,它具有抗各种革兰氏阳性菌和阴性菌的优异活性。 相似文献
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喹诺酮类抗菌药物是人工合成的含4-喹诺酮基的结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的一类药物.按其发明先后和抗菌作用的不同,分一、二、三、四代.第一代以萘啶酸为代表,因抗菌谱窄,口服吸收差,不良反应多,现巳不用.第二代主要应用品种为吡哌酸,抗菌活性强于萘啶酸,临床用于敏感菌引起的尿路感染.当前应用最多的是氟喹诺酮类,即第三、四代,此类药物发展迅速,为临床广泛应用. 相似文献
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蔡芸 《中国医院用药评价与分析》2014,(8):676-679
氟喹诺酮类抗菌药物是吡酮酸类化学合成药,具有4-喹诺酮结构。该类药具有抗菌谱广、体内分布广、半衰期较长、不良反应程度轻等特点,在临床应用广泛,常用品种主要包括环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其作用机制是作用于脱氧核糖核酸(DNA)螺旋酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,造成酶-DNA复合物断裂,抑制细菌DNA合成,起到快速杀菌作用,但近年来细菌对该类药的耐药性逐渐增多。 相似文献
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氟喹诺酮类抗菌药物的临床应用 总被引:9,自引:0,他引:9
1979年第一个氟喹诺酮类(FQNLs)药物合成后,发展十分迅速。到20世纪90年代又有司帕沙星(sparfloxacin,SPFX)、曲伐沙星(trovafloxacin,TVFX)等多种更新的FQNLs药物相继面世。FQNLs已成为处方率仅次于β-内酰胺类的抗感染药物,是一类有巨大潜力的新型抗菌药。具有抗菌谱广、抗菌作用强、药代动力学较好、口服吸收好、无特殊毒副作用的优点。临床上常用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、消化道、胆道、皮肤及软组织、眼、耳、鼻、喉等部位的感染。 相似文献
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本文主要是探讨了喹诺酮类药物的抗菌谱、抗菌机制、耐药性、各系统感染(呼吸、消化、泌尿等)、不良反应、注意事项等。 相似文献
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目的综述喹诺酮类抗菌药物所致临床不良反应的情况,为临床合理使用抗菌类药物提供警示,预防该类药物不良反应的发生。方法对国内外近期公开报道的喹诺酮类抗菌药物临床不良反应进行总结与分析。结果喹诺酮类药物的主要临床不良反应有消化系统反应、过敏反应、光敏反应、中枢神经系统反应、心血管系统反应、肝、肾功能损害、血液系统反应、软骨毒性和肌腱损伤以及影响血糖等。结论喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应症状多,涉及系统广泛,有的后果严重,临床医生应严格掌握适应证,高度重视药品不良反应的监测,发现不良反应及时采取有效措施,提高用药的安全性。 相似文献
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喹诺酮类抗菌药物是近年来得到迅速发展的合成抗菌药,自20世纪60年代初合成出第一代以来,发展至今已开发出第三第四代一系列临床疗效确切、使用方便的新药。现就其临床应用和不良反应综述如下。 1 临床应用 1.1 喹诺酮类药物现在临床应用的主要是氟喹诺酮类,对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均有效,其抑菌率达98%以上[1];且具有吸收好和组织分布广等共同特点,半衰期较长,口服吸收完全,一般不受食物影响及其他某些独特的药代动力学特点[2]。临床上广泛应用于治疗呼吸系统、泌尿生殖系统及消化系统感染等,而结核病、五官科细菌感染仅作疾病备选用药[3]。临床常见的有第三代氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星、氟罗沙星等,第四代特鲁瓦沙星、悉复欢、格帕沙星、格帝沙星等。 1.2 用氧氟沙星治疗泌尿系统感染及胆系感染,每次0.4g静滴,每日2次,7~10d一个疗程,疗效显著,比用庆大霉素及卡那霉素毒性少,且不致引起肾功能及听神经的损伤[4~5];治疗伤寒较头孢曲松更有效,且获效更迅速[6~8]。 1.3 用环丙沙星治疗支原体、衣原体呼吸道感染、女性淋病感染,疗效高,比青霉素使用更方便[6~9];治疗旅游者腹泻有效,是细菌性痢疾的敏感药物,且耐受性良好[10],治疗时间较短[11、12],与奥美拉唑联用可根除幽门螺杆菌[13]。环丙沙星还广泛用于滴眼液、眼膜制备,治疗角膜溃疡、细菌性结膜炎、角膜炎[14、15]。 1.4 左旋氧氟沙星治疗泌尿系统感染及呼吸系统感染,临床经常使用,且比氧氟沙星的抗菌活性大2倍[16]。 1.5 特鲁瓦沙里临床上对肺炎、慢支急发、鼻窦炎、尿道炎(淋与非淋)有显著疗效[17],与青霉素联用治疗肺炎链球菌性脑膜炎有协同作用,可以透入脊液中,且对青霉素敏感与否的菌株均有效,对混合感染如腹腔感染所致败血症、癌症病人的感染使用有效[17]。 相似文献
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余伯力 《现代食品与药品杂志》2001,11(1):8-10
喹诺酮类抗菌药物是近年来得到迅速发展的合成抗菌药 ,自 2 0世纪 6 0年代初合成出第一代以来 ,发展至今已开发出第三第四代一系列临床疗效确切、使用方便的新药。现就其临床应用和不良反应综述如下。1 临床应用1 1 喹诺酮类药物现在临床应用的主要是氟喹诺酮类 ,对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均有效 ,其抑菌率达 98%以上[1] ;且具有吸收好和组织分布广等共同特点 ,半衰期较长 ,口服吸收完全 ,一般不受食物影响及其他某些独特的药代动力学特点[2 ] 。临床上广泛应用于治疗呼吸系统、泌尿生殖系统及消化系统感染等 ,而结核病、五官科细菌感染… 相似文献
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喹诺酮类抗菌药物的合理应用 总被引:5,自引:0,他引:5
自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸问世,及1984年FDA批准第一个喹诺酮类抗菌药物诺氟沙星上市,虽然该类药物使用时间相对较短,但基于其药效学药动学特性优良,口服和静脉剂型兼备,且因新品种研发活跃,已发展到第四代,抗菌活性和抗菌谱扩大,毒性得到降低,因此在临床广泛应用于治疗感染性疾病,疗效优异。 相似文献
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喹诺酮类(quinolones)药物是一类人工合成的抗菌药,在世界范围内广泛应用于细菌感染所引起的感染性疾病的治疗。该类药物具有抗菌、抗结核、抗疟疾、抗病毒等多种活性,一直是药物研究与开发的一大热点。然而,随着查诺酮类药物的广泛临床应用,其所引起的不良反应和耐药性也在快速增长。本文就喹诺酮类药物的发展历程、作用机制、药动学、不良反应及耐药性等方面信息作一综述,以期为临床用药提供指导。 相似文献