冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体

目的：用大豆卵磷脂作为载体制备丹参酮ⅡA纳米脂质体。方法：用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体。采用透射电镜测试丹参酮ⅡA脂质体的粒径，用激光粒度分布仪测试平均粒径及粒度分布。结果：冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体的粒径25～117nm之间。随着大豆卵磷脂与丹参酮ⅡA配比的减小，粒径逐渐减小，包封率逐渐减小。体外释药表现为零级动力学释药特征。结论：用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体的方法可行。     

冷冻干燥法制备丹参酮IIA纳米脂质体

目的:用大豆卵磷脂作为载体制备丹参酮IIA納米脂质体。方法:用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮IIA納米脂质体。采用透射电镜测试丹参酮IIA脂质体的粒径,用激光粒度分布仪测试平均粒径及粒度分布。结果:冷冻干燥法制备丹参酮IIA納米脂质体的粒径25~117nm之间。随着大豆卵磷脂与丹参酮IIA配比的减小,粒径逐渐减小,包封率逐渐减小。体外释药表现为零级动力学释药特征。结论:用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮IIA納米脂质体的方法可行。     

国产卵磷脂辅料对脂肪乳制剂质量的影响研究

目的对比研究国产与进口卵磷脂辅料对脂肪乳制剂的质量影响。方法采用药典及国家标准收录的方法对以国产与进口卵磷脂制备的脂肪乳制剂的理化性质、稳定性及细菌内毒素水平进行评价。结果采用国产卵磷脂制备的脂肪乳制剂在pH值、粒径大小、甘油三酯、溶血磷脂、过氧化物及甲氧基苯胺等各项指标上与进口卵磷脂制备的脂肪乳制剂无差异，同时两制剂的稳定性及细菌内毒素水平均符合药典规定标准。结论利用国产及进口卵磷脂制备的脂肪乳制剂质量无差异，都可以达到临床应用的质量要求。     

星点设计-效应面法优化吴茱萸碱脂质体的处方

摘 要 目的：优化吴茱萸碱脂质体的处方。 方法: 采用薄膜分散法制备脂质体,并采用星点设计 效应面法以包封率为考察指标,对大豆卵磷脂与药物质量比、大豆卵磷脂与胆固醇质量比、大豆卵磷脂浓度进行二项式拟合,通过三维效应面图和等高线选择最佳处方,对预测结果进行验证,并观察其外观、粒径及pH。结果: 最佳处方为大豆卵磷脂与药物质量比30.58∶1,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比15.22∶1,大豆卵磷脂浓度为42.26 mg·mL^-1,制得吴茱萸碱脂质体的平均包封率为92.89%。吴茱萸碱脂质体外观为乳白色半透明,呈圆球形或椭圆形的球粒,粒径为126 nm,pH为6.94±0.17。结论:采用该处方工艺制备吴茱萸碱脂质体稳定、可行。     

盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的制备与透皮吸收

［摘要］目的探讨以卵磷脂微乳为载体，制备盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳透皮给药系统，促进盐酸罂粟碱的透皮吸收。方法以伪三元相图考察油包水型微乳形成区域;以十四酸异丙酯 卵磷脂 乙醇 水作为微乳的组成部分，正交分析法筛选微乳处方，测定微乳黏度;采用智能透皮仪，大鼠离体皮肤作为透皮模型，与盐酸罂粟碱水溶液及盐酸罂粟碱 卵磷脂混悬液对比，用高效液相色谱（HPLC）法测定微乳中盐酸罂粟碱经皮渗透稳态流量。结果微乳各组分及比例对微乳粒径均有影响；盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的经皮渗透稳态流量大于对照组。结论微乳各组分及比例对微乳体系处方的选择具有重要意义；以微乳为载体可以促进盐酸罂粟碱的经皮渗透。     

醋酸泼尼松龙纳米乳的制备

目的制备醋酸泼尼松龙纳米乳,并观察其稳定性。方法聚乙二醇,醋酸泼尼松龙和卵磷脂的氯仿溶液在氮气流下减压成膜,加入经水化超声处理的大豆油,进一步处理后使其微乳化。结果粒径50~100nm,包封率≥90%。结论该工艺制备了粒径小于100nm的醋酸泼泥松龙纳米乳,有较好的稳定性。     

丹皮酚脂质体的制备与质量评价

目的：制备丹皮酚脂质体,并评价其质量。方法：采用薄膜分散-水化法制备丹皮酚脂质体。以丹皮酚与大豆卵磷脂重量比、胆固醇与大豆卵磷脂重量比、水化介质磷酸盐缓冲液（PBS）的pH值为考察因素,以包封率为评价指标,采用正交试验优选工艺,并考察丹皮酚脂质体的质量。结果：优选的制备工艺为丹皮酚与大豆卵磷脂的重量比为1：20,胆固醇与大豆卵磷脂的重量比为1：4,水化介质PBS的pH值为6.5。制得的丹皮酚脂质体颗粒圆整,平均粒径为95nm,包封率达到91.3%,在4℃下稳定性良好。结论：所选工艺稳定、可行,制得的制剂质量合格。     

丹皮酚脂质体的制备及质量控制方法研究

目的:制备丹皮酚脂质体并对其进行质量控制方法研究。方法:采用正交试验优选处方,薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;观察脂质体的形态和粒径,并采用高效液相色谱法对丹皮酚进行含量测定。结果:优选的最佳处方为大豆卵磷脂与胆固醇用量比为4∶1,大豆卵磷脂与丹皮酚用量比为10∶1,维生素E用量为0.1%;制备的丹皮酚脂质体为粒径均一的圆球形结构,平均粒径为359.3nm,包封率为71.55%,渗漏率为1.64%。丹皮酚的检测浓度在8.32～49.92μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999)。结论:制备的丹皮酚脂质体包封率高、渗漏率低,为进一步制备丹皮酚脂质体凝胶奠定了基础。     

注入-超声法制备苍艾挥发油醇质体的工艺研究

目的优化苍艾挥发油醇质体的制备工艺。方法采用注入-超声法制备苍艾挥发油醇质体。以乙醇体积分数、大豆卵磷脂质量分数和乳化温度为考察因素,以粒径、包封率和Zeta电位为评价指标,利用正交实验设计原理筛选苍艾挥发油醇质体的优选处方。结果筛选得到的优选处方为苍艾挥发油质量分数为10%,乙醇体积分数为30%,大豆卵磷脂质量分数为1.8%,乳化温度为40℃,通过该处方制备得到的苍艾挥发油醇质体的平均粒径为(78.64±1.05) nm,平均包封率为82.23%±1.16%,Zeta电位为45.36 mV,外观为乳白色半透明液体,透射电镜下可见类圆形泡状。结论通过该方法制备得到的苍艾挥发油醇质体粒径适宜、包封率较高、稳定性良好,可用于外用制剂的研究。     

星点设计-效应面法优化蛋白纳米脂质体的制备工艺

目的研究星点设计-效应面法在蛋白纳米脂质体制备工艺中的优化效果。方法同时考察胆固醇/卵磷脂不同比值、牛血清白蛋白浓度、外水相表面活性剂浓度和内水相/有机相比值对纳米脂质体的平均粒径和包封率的影响。结果优化得到的制备处方和工艺是胆固醇/卵磷脂比值为0.45,牛血清白蛋白浓度为10mg/mL,表面活性剂浓度为1%,内水相/有机相比值为0.5。以该条件制备的牛血清白蛋白脂质体平均粒径为176nm,包封率59.8%。结论星点设计-效应面法能够准确的反应多因素、多水平交互影响,适用于制剂处方和工艺的优化设计。     

宫瘀净胶囊成型工艺研究

目的：优选除杂工艺,确定胶囊軎与和装置,提供封装车间的相对湿度数据。／方法：比较研究不同除杂工艺浸膏的物理性质。测定药粉的堆密度和临界相对湿度。结果：高速心法处理后的浸膏易干燥,其药粉流动性较好,吸湿度较低,结论：选择高速离心法作为本品的除杂方法,确定选用0号空心胶囊,装量规格0．45g,封装车间的相对湿度应控制在54％以下。     

无创心输出量监测指导呼吸困难诊治的研究

目的利用无创心输出量监测仪（USCOMLTD）监测心输出量以了解病情转归情况,并以此为依据及时调整治疗,以证明无创心输出量监测指导呼吸困难诊治的意义。方法对经过USCOMLTD监测诊断为心源性呼吸困难的60名患者分为两组,一组治疗后第3天、第6天和出院时测出主动脉心排量,得出cI（心脏指数）、SVR（外周血管阻力）、MD（分钟距离）,必要时抬高下肢测CI,了解病情转归情况,并以此为依据及时调整治疗（根据cI情况调整正性肌力药物;根据SVR情况调整血管活性药物;根据MD了解循环状态;直腿抬高试验了解血容量情况,调整输液量）;另一组仅在入院和出院时进行监测,将两组的疗效和疗程进行对比。结果两组的住院天数分别为（8．97±2．97）、（11．97±3．74）,出院时6min步行实验的距离分别为（542．16±80．68m、（499．70±63．39）m,C1分别为（2．98±0．54）L／（min·m2）、（2．28±0．46）L／（min·m2）。结论利用无创心输出量监测指导呼吸困难诊治能够提高治疗效果,加强治疗针对性,缩短疗程。     

银冰消痤酊中龙脑的含量测定

目的建立银冰消痤酊中龙脑的含量测定方法。方法采用气相色谱法。以PEG-20M为固定相,涂布浓度10%,柱长2m,检测器为FID,载气为氮气,色谱柱柱温160℃。结果龙脑质量浓度在1.46～9.88mg/mL的范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.37%,RSD为2.72%（n=5）。结论该法简便高效,结果准确可靠,可用于银冰消痤酊的质量控制。     

HPLC法测定盐酸伊伐布雷定及其片剂中有关物质

目的建立高效液相色谱法测定盐酸伊伐布雷定及其片剂中有关物质的方法。方法采用CHIRALPAK AD-H手性柱,流动相为正己烷-异丙醇(0.1%三乙胺)(60∶40),检测波长为286 nm,柱温为25℃,流速为0.8mL.min-1,对R-盐酸伊伐布雷定进行分析;采用Kromasil C18柱,流动相为乙腈-pH 7.6磷酸盐缓冲液(30∶70~40∶60)梯度洗脱,检测波长为220nm,柱温为25℃,流速为1.0mL.min-1,对其他有关物质进行分析。结果 R-异构体测定中,检测限为2.12ng,定量限为20ng,精密度RSD为1.11%(n=6),重复性试验与样品测试均未检出R-异构体;其他有关物质测定中,系统适用性试验盐酸伊伐布雷定和相邻峰的分离度为1.91,主峰与杂质A、杂质B、杂质C达到基线分离,专属性试验结果良好。有关物质测定平均值为0.62%。结论该方法准确、可靠、简便,适用于测定盐酸伊伐布雷定片的质量控制。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制了盐酸地匹福林眼用凝胶剂,进行了体外释放、体外渗透以及眼部刺激性实验。方法：建立了高效液相色谱法测定制剂的含量及体外释药量的方法,采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验,采用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小,盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快,凝胶剂体外释药符合一级释放动力学方程。凝胶剂离体角膜渗透行为符合一级释放规律。盐酸地匹福林凝胶剂具有较低的眼部刺激性。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶剂有较好的缓释行为,可以明显降低眼部刺激。     

中心组合设计法优化载基因壳聚糖纳米粒的最佳转染制备区域

目的：采用中心组合设计法优化载基因壳聚糖纳米粒的最佳转染制备区域。方法采用复凝聚法制备载质粒基因的壳聚糖纳米粒,选择壳聚糖浓度和质粒基因浓度作为实验考察因素,应用两因素五水平中心组合设计优化最佳转染制备区域,优化指标选择平均粒径和基因转染率。通过透射电镜观察纳米粒的形态;通过动态光散射和电泳光散射技术分别测量纳米粒的粒径和Zeta电位;通过凝胶电泳分析考察质粒在纳米粒制备过程中的稳定性;通过倒置荧光显微镜观察质粒基因在细胞内的表达;通过流式细胞技术测定纳米粒的转染效率。结果成功优化了载基因壳聚糖纳米粒的最佳转染制备区域。优选条件下制备的纳米粒大多呈球形,纳米粒平均粒径为217．6 nm,粒径多分散系数为0．241,表明粒径分布较窄。纳米粒zeta电位为＋22．4 mV,表明纳米粒表面带有正电荷,可以增加纳米粒混悬液的稳定性。凝胶电泳分析结果表明质粒基因在纳米粒制备过程中没有遭到破坏。纳米粒的细胞转染效率比较高,能够高效地将绿色荧光蛋白质粒基因递送到细胞内,并且基因表达产生绿色荧光蛋白。结论本研究建立的数学模型具有良好的预测性。在优化的制备区域内制备的载基因壳聚糖纳米粒的转染性能比较理想。     

用CHITOSAN固定化青霉素酰化酶

本文报道以Chitosan为载体制备固定化青霉素酰化酶的研究结果。1.4％ Chitosan醋酸溶液先用12.5％戊二醛交联,洗涤,研磨,得颗粒。再用1.5％pH5.5和1.5％pH8.5多聚磷酸处理,得机械强度良好的载体。此载体先后经0.5％戊二醛和对甲苯磺酰氯双活化后,再与青霉素酰化酶偶联。所得固定化酶的活力达20.8u/g。固定化青霉素酰化酶的反应最适温度略高于游离酶,最适pH略低于游离酶;其Km值基本接近游离酶。固定化酶经反复使用,活力基本不变。     

采收对竹子中愈创木酚含量影响的研究

目的确定竹子的最佳采收季节、生长年龄及产地。方法HPLC测定竹子中愈创木酚的含量。采用ODSC18色谱柱,流动相为0.5%磷酸溶液-乙腈（78∶22）,流速为1.0mL·min^-1,检测波长为220nm。结果愈创木酚在0.04579～0.22896μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9997,平均回收率为97.22%,RSD为1.52%;冬季采收的竹子中愈创木酚含量最高,生长年龄以6.5年为佳。结论为竹子的采收季节、生长年龄及产地提供了实验数据。     

复方地塞米松鼻用凝胶的制备与质量控制

目的:制备复方地塞米松鼻用凝胶,并建立质量控制方法.方法:以卡波姆934作为凝胶基质,运用高效液相色谱同时测定盐酸麻黄碱、呋喃西林、地塞米松磷酸钠的含量,并进行稳定性考察.结果:该制剂为淡黄色澄明黏稠凝胶,盐酸麻黄碱、呋喃西林、地塞米松磷酸钠平均回收率分别为99.69%,98.57%,99.00%,RSD分别为1.19%,2.68%,2.30%.加速实验稳定.结论:该制剂制备工艺简便,稳定性良好,质量控制方法快速、准确.     

顺铂与氯霉素联用增强对人肺腺癌A549细胞的抑制作用

目的体外观察顺铂和氯霉素对人肺腺癌A549细胞的相互作用。方法采用MTT法,利用中效原理判定联合应用顺铂及氯霉素对人肺腺癌A549细胞的效应。结果顺铂与氯霉素联用可以明显抑制人肺腺癌A549细胞的生长,两药单用和联用时随着药物浓度增加,其效应也增加;两药联用时的中效浓度明显小于两药单独使用时的中效浓度（顺铂减少43.8%,氯霉素减少79.1%）;两药大剂量合用时为拮抗效应（CI〉1）,小剂量合用时为协同效应（CI〈1）;并且两药合用时的效应与给药的时间先后次序无关（P〉0.05）。结论顺铂与氯霉素的联用可以明显抑制人肺腺癌A549细胞的生长,两药联用时的中效浓度较单用时明显减小;上述两种药合用时大剂量为拮抗,小剂量为协同;两药合用时的效应与给药的时间先后次序无关。