黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展

本文首先阐述了磷脂复合物的特性与形成机制,然后从黄酮类中药活性成分磷脂复合物的制作与鉴别、理化性质、生物利用度以及药理作用等方面探讨了磷脂复合物的最新研究情况,从而发现中药活性成分的磷脂复合物拥有较好的发展前景以及应用的研究价值。     

黄酮类化合物磷脂复合物的制备与功能活性研究进展

黄酮类化合物具有诸多生物活性,但因其脂溶性差、生物利用度低等问题,严重制约了在生物医药领域的应用。近年来对黄酮类化合物改性技术及开发备受关注,例如黄酮磷脂复合物的制备可显著增强黄酮的脂溶性,促进其在消化道中的吸收,提高黄酮类的生物利用度。本文对国内外黄酮磷脂复合物的制备、药代动力学及功能活性方面的应用研究进行综述,旨在为日后对黄酮类化合物临床应用价值的开发提供依据。     

天然活性成分-磷脂复合物的研究进展

许多天然活性成分具有明显的药理活性，但由于自身性质上存在的弱点使其在临床应用受限。若将天然活性成分与磷脂在一定条件下进行复合，得到天然活性成分-磷脂复合物（Phytosomes），可有效提高其体内吸收，显著地改善生物有效性。磷脂复合物有很好的开发、研究前景，对于提高天然药物利用、加速传统中药制剂的现代化进程，提高中药制剂技术水平及临床用药质量，均将具有重要的理论和实际意义。     

黄酮类化合物磷脂复合物的研究进展

目的为黄酮类化合物的进一步开发利用提供参考。方法根据黄酮类化合物研究的相关报道进行简单概述。结果概述了黄酮类化合物的药理活性、吸收特点及黄酮类化合物磷脂复合物的研究进展。结论黄酮类化合物磷脂复合物,可提高黄酮类成分的生物利用度,为黄酮类化合物的开发应用奠定基础。     

磷脂复合物:一种能够提高中药活性成分口服生物利用度的有效方法（英文）

很多中药活性成分在体外具有确切的药效,但是由于自身的各种缺陷导致药物在体内有很小甚至没有药效,限制了在临床上的应用。中药活性成分与磷脂在非质子溶剂中形成磷脂复合物后,显示出与原料药不同的理化性质,尤其是由于药物磷脂复合物透膜能力的改善,使活性成分很容易进入体循环,其生物利用度得到很大的提高。因此,近几年来药物磷脂复合物受到了越来越多的关注。本文根据文献报道,分别从磷脂复合物的制备、表征、鉴定以及在药学方面的应用进行了综述。     

水飞蓟宾-磷脂复合物的药代动力学和药效学研究进展

结合一系列体外实验、动物实验、人体实验及临床试验，综述水飞蓟宾-磷脂复合物的药代动力学、药效学及其安全性与耐受性的研究进展。大量的研究表明，与普通水飞蓟宾制剂相比，水飞蓟宾-磷脂复合物脂溶性增大，更容易透过细胞膜，吸收加快，生物利用度提高，活性增强，极具临床应用和研究价值。     

中药磷脂复合物的研究进展

磷脂复合物(Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。它可改变母体药物的理化性质,提高生物利用度,且制备方法简单,成本低廉,近年来在药物制剂方面应用逐渐增多,特别是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就[1]。本文就中药磷脂复合物的研究现状作如下综述。1磷脂复合物的形成机制和基本特性磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,因此在一定条件下,它可与一定结构的药物分子生成复合物。如在灯盏花素的结构中,羧基上的氧以及酚羟基上的氧均具有负…     

水飞蓟宾磷脂复合物的制备与大鼠生物利用度的研究

目的制备水飞蓟宾磷脂复合物并对其理化性质进行考察，比较水飞蓟宾磷脂复合物与水飞蓟宾原料在大鼠体内的生物利用度。方法以丙酮为溶剂，加入水飞蓟宾和大豆磷脂，充分搅拌至澄清，真空干燥即得黄白色固体；用DSC，UV，IR等方法测定水飞蓟宾磷脂复合物的理化性质；两组大鼠分别灌胃给予水飞蓟宾磷脂复合物和水飞蓟宾原料后，用RP-HPLC法测定不同时间血浆中总的和游离的水飞蓟宾的浓度，通过3P97程序计算药代动力学参数。结果研究表明水飞蓟宾磷脂复合物是以非共价键结合，而不是新的化合物；水飞蓟宾磷脂复合物明显改善了水飞蓟宾在水中及正辛醇中的溶解性能；大鼠灌胃给予水飞蓟宾磷脂复合物，体内吸收符合一级吸收一室模型，血浆中游离药物和总的药物浓度的T_max分别为10 min和2 h；C_max分别为0.11和1.08 μg·mL^-1；T_1/2分别为2.18和3.84 h；AUC_0～∞分别为1.71和12.94 μg·mL^-1·h，而给予水飞蓟宾原料，大鼠体内吸收的浓度在检测限以下，不能测定。结论水飞蓟宾磷脂复合物与水飞蓟宾原料相比亲脂性显著增加，从而增强了水飞蓟宾在胃肠道中的吸收，提高了水飞蓟宾的口服生物利用度。     

水飞蓟素磷脂复合物家兔体内生物利用度的研究

进行了水飞蓟素磷脂复合物家兔体内的生物利用度研究。采用 HPL C法测定血浆中水飞蓟宾游离浓度和总浓度 ,结果显示在选定色谱条件下水飞蓟宾分离良好。水分蓟素原药与复合物服用后总药物浓度的药 -时曲线均出现双峰现象 ,AUC( 0～ 1 2 h) 分别为 5 .5 5和 11.95μg· m l- 1 · h- 1 ,Cmax分别为 0 .76± 0 .5 4、1.0 2± 0 .6 7和 1.6 3± 1.5 0、2 .75± 1.92 μg/ m l,Tmax分别为 1、4 h和 0 .5、2 h;给予水飞蓟素原药后游离药物的血药浓度低于检测限 ,给予复合物后游离药物的药 -时曲线也出现双峰现象 ,Cmax为 0 .99± 1.0 6、0 .35± 0 .31μg/ m l,Tmax为 0 .5、3h,AUC( 0～ 1 2 h) 为2 .4 8μg· ml- 1· h- 1。     

灯盏花素磷脂复合物的制备及溶解性能

采用溶剂挥发法制备灯盏花素(1)磷脂复合物,以1与磷脂的结合率为评估指标,采用正交设计优化处方,并考察了复合物的溶解性能.结果表明,1磷脂复合物的最佳制备条件为:1-大豆磷脂投料比为1:4,以四氢呋喃为溶剂配制1浓度为30mg/ml的溶液,于40℃反应2.5h.所得磷脂复合物可明显改善1在水及正辛醇中的溶解性能.     

天然活性成分磷脂复合物的研究新思路-α-甘草酸二铵脂质复合物

以甘草酸二铵磷脂复合物为重点,论述近年来国内外天然活性成分磷脂复合物药学方面的研究进展情况。总结了天然活性 成分磷脂复合物的制备方法、理化性质、结构特点,α-甘草酸二铵磷脂酰胆碱脂质复合物药理学方面的作用特点、生物利用度, 以其对新的磷脂复合物研究提供参考。     

水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度研究

目的:评价水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度。方法:选择22例20～40岁健康成年男性受试者,随机分为两组,自身前后交叉依次口服水飞蓟宾-卵磷脂复合物胶囊8粒(相当于水飞蓟宾280mg)和水飞蓟素胶囊2粒(相当于水飞蓟素280 mg,含水飞蓟宾112 mg),应用高效液相色谱法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,并用3P97软件计算药动学参数。结果:水飞蓟宾-卵磷脂复合物和水飞蓟素胶囊的实测T_(max)分别为(1．53±0．68)和(1．51±0．84)h;实测C_(max)分别为(3525．2±1852．1)和(412．0±241．1) ng·mL~(-1);梯形法计算AUC_(0～11h)分别为(5064．1±1881．6)和(842．0±327．3)ng·h·mL~(-1);t_(1/2)β分别为(2．41±0．61)和(2．30±0．62)h。经统计学分析,两者的AUC_(0～11h)和C_(max)有显著性差异(P＜0．05)。水飞蓟宾-卵磷脂复合物对于水飞蓟素胶囊的相对生物利用度为(270．4±139．6)%。结论:水飞蓟宾-卵磷脂复合物的生物利用度优于水飞蓟素胶囊。     

商陆属植物皂苷类成分及其药理活性

概述了商陆属植物中皂苷类成分及其药理活性和开发前景。     

蒙花苷磷脂复合物的制备及其药动学评价

目的 制备蒙花苷磷脂复合物，研究其药动学性质。方法 溶剂挥发法制备蒙花苷磷脂复合物，以复合率为评价指标，通过正交试验优化制备工艺。SD大鼠灌胃给予蒙花苷磷脂复合物，HPLC测定蒙花苷的血药浓度。结果 采用优化后的磷脂复合物制备工艺，复合率接近100%。X射线衍射结果表明蒙花苷以无定型状态存在于磷脂复合物中，在水和正辛醇中的表观溶解度显著增大。药动学结果显示，蒙花苷磷脂复合物的t_max，C_max，AUC_0-t等参数与蒙花苷原料药相比具有显著性差异，口服吸收生物利用度提高1.11倍。结论 磷脂复合物改善了蒙花苷的溶解性质，口服吸收生物利用度得到明显提高。     

葛根素磷脂复合物在家兔体内的生物利用度研究

目的 比较葛根素磷脂复合物与葛根素原料药在家兔体内的生物利用度.方法 家兔16只,随机分为两组,分别灌胃给与葛根素和葛根素磷脂复合物,用反相高效液相(RP-HPLC)法测定不同时间血浆中葛根素的浓度,采用3P97程序计算药代动力学参数.结果 家兔分别灌胃给与葛根素及其磷脂复合物(50 mg/kg,以葛根素计),葛根素的药-时过程符合开放型二室一级动力学模型,葛根素内服的AUC、Cmax、tpeak分别为(93.331±0.973) μg/(min·ml)、(0.693±0.011) μg/ml、(29.808±1.220)min,而葛根素磷脂复合物的AUC、Cmax、tpeak分别为(160.128±5.917) μg/(min·ml)、(0.816±0.017) μg/ml、(52.956±0.148)min,统计结果表明:AUC之间差异有显著性.结论 磷脂可显著提高葛根素在家兔体内的生物利用度.     

中药活性成分吸收动力学研究进展

许多中药活性成分具有低溶解性和低渗透性等特点,若未进行充分的处方前研究,则易导致生物利用度低,降低药效。因此,本文介绍国内外在中药口服吸收动力学方面的研究进展,并从小肠生理特征和药物本身理化性质两方面阐述影响中药口服生物利用度的因素,探讨中药制剂新技术改善中药口服生物利用度的方法,以期为中药药代动力学和中药制剂的规范化、现代化研究提供借鉴。     

灯盏细辛中黄酮类成分药理活性的研究进展

灯盏细辛具有抗脑缺血、脑缺血再灌注神经损伤保护作用,防止急性心肌梗死再灌注损伤、抗肝纤维化、辅助治疗糖尿病等广泛的药理作用。随着对灯盏细辛研究的不断深入,其临床应用不断扩展,但在研究模式、机制探讨等方面依然存在一些问题值得思考。现综述其有效组分黄酮类成分等的药理学研究进展,为临床用药提供科学依据。     

部分黄酮类化合物的Ⅱ相代谢产物及其药理活性研究进展

黄酮类化合物为一大类广泛存在于食物和药物中的天然产物,具有多种药理作用。近来研究表明黄酮类化合物在体内主要以苷元的Ⅱ相代谢产物形式存在,包括不同取代位点的一系列苷元的葡糖醛酸苷、硫酸酯及混合结合物。其中一些Ⅱ相代谢产物已被证明具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、影响代谢酶和转运体等方面的药理活性。文中对文献报道的黄酮、异黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、黄烷-3-醇和花色素等黄酮类化合物的Ⅱ相代谢产物及其药理作用进行了综述。     

抗炎中药活性成分的研究进展

中药在抗炎药物的研究中,因其药效好、不良反应少以及来源丰富等优势,越来越受到人们的重视,研究和开发新的具有抗炎活性成分的中药也逐渐成为热点。现就近年以来抗炎活性成分的研究状况进行综述。