常用平喘穴对氨茶碱经皮吸收的影响

目的　比较氨茶碱贴剂在常用平喘给药后 ,家兔皮肤电阻与血浆中氨茶碱浓度的经时变化 ,考察不同穴位对药物经皮吸收的影响 ,验证穴位给药的差异性。方法　采用HPLC UV法测定血浆中氨茶碱的含量 ,电阻测定仪测定皮肤电阻。结果　电阻经时曲线符合二次函数关系 ,肺俞、膻中、膈俞等穴的电阻值与非穴位相比均有极显著差异 (P <0 0 1) ,定喘穴与非穴位相比有显著性差异 (P <0 0 5 ) ,各穴位组之间不存在显著性差异 (P >0 0 5 ) ;血药浓度经时曲线近似符合零级释放 ,肺俞、膻中穴给药后的血药浓度与非穴位相比有极显著差异 (P <0 0 1) ,膈俞穴与非穴位相比有显著性差异 (P <0 0 5 )。结论　各穴位组给药后的血药浓度比较发现 ,肺俞、膻中穴与膈俞穴之间有极显著差异 (P <0 0 1) ,肺俞与膻中存在显著性差异 (P <0 0 5 )。此外 ,各穴位的血药浓度和对应的皮肤电阻之间存在负相关关系     

氨茶碱的药物相互作用

<正> 氨茶碱为一常用平喘药,临床上常与其它药物合用,但由于它的治疗指数较窄,有效血药浓度范围仅为10～20μg/ml,因而它的药物相互作用就显得至关重要。一、使氨茶碱血药浓度升高的药物 1.大环内酯类〔1～8〕红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等均可使茶碱的清除减少,半衰期延长。其作用机理可能是增加了细胞色素P-     

氨茶碱的不良反应

氨茶碱为黄嘌呤类生物碱，具有强心、利尿、舒张支气管平滑肌作用，亦具有兴奋呼吸中枢和呼吸肌作用，作用原理为抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷水解速度，从而增加其在组织中浓度，促使支气管平滑肌舒张。氨茶碱是临床上应用广泛有效的平喘药之一。但该药存在的不良反应多见，以消化系统、血管系统和神经系统为主。并且由于其治疗剂量和中毒剂量相接近，安全范围较窄，剂量过大或给药速度过快，     

氨茶碱（茶碱）的体内分析方法

氨茶碱（茶碱）的体内分析方法张蜀（广东药学院药物研究所）苏薇薇审校关键词茶碱；体内分析方法中国号Ｒ９１４．１氨茶碱（茶碱）是目前治疗哮喘的有效药物之一，氨茶碱为茶碱和乙二胺的复盐，主要药理作用来自茶碱。茶碱血药浓度是临床治疗中的重要指标，一般文献报道...     

左旋18-甲基炔诺酮经皮吸收膜剂研究(英文)

本文研制了左旋18-甲基炔诺酮经皮吸收膜剂。采用HPLC法进行了膜剂的体外释放与渗透实验,结果表明药物的体外释放符合Higuchi方程,而经皮渗透则可用零级动力学加入表述。处方A经大鼠皮肤及人体皮肤的渗透速率分别为0.23,0.21 μg/cm~2/h。药物的体外释放和渗透受到多种处方因素的调节。处方A的体内研究证明,药物2 h内经皮吸收进入血液循环,逐渐达到200 pg/ml的峰值,并维持该血浓水平直到膜剂撕除。     

氨茶碱膜剂的经皮吸收穴位效应研究

氨茶碱膜剂为穴位经皮吸收制剂。采用离体鼠皮进行膜剂体外渗透试验 ,用蛋清引喘实验考察膜剂的平喘作用 ,通过穴位给药过程中穴位电阻的变化 ,考察穴位对药物经皮吸收的促进作用。结果表明 ,氨茶碱膜剂以零级动力学经皮渗透 ,0～ 12h累积渗透量 44 .7% ,渗透速率 16 .5 8μg/cm2 ·h。穴位较非穴位电阻值小 ,穴位用药后的电阻值降低 ;膜剂穴位给药能显著延长蛋清所至豚鼠哮喘的潜伏期 ,其中肺腧穴给药的作用优于膻中穴。     

氨茶碱贴剂经皮吸收及药代动力学研究

目的:研究氨茶碱贴剂对家兔在不同皮肤部位给药后的经皮吸收及药动学行为.方法:采用HPLC法测定血浆中氨茶碱的浓度,应用3P97实用药动学程序进行数据处理.结果:氨茶碱贴剂经背部肺腧穴和脾腧穴皮肤给药后,其血药浓度均高于背部非穴位给药,其中肺腧穴与非穴位相比有极显著性差异(P<0.01),脾腧穴与非穴位相比有显著性差异(P<0.05),肺腧穴与脾腧穴相比有显著性差异(P<0.05).氨茶碱体内吸收符合单室模型,一级吸收,血药浓度平稳,维持至少24 h释放.结论:氨茶碱在皮肤不同部位的经皮吸收存在差异,穴位给药有助于氨茶碱经皮吸收.     

皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方

目的:以大黄酸为测定指标,采用皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方。方法:正交设计涂膜剂的配方,采用改进的Franz扩散池,用离体大鼠皮进行体外透皮作用研究,薄层色谱扫描法测定透皮接受液中大黄酸的含量。结果:最佳配方为3号组方(基质6%;氮酮6%;药液浓度0.5g生药/mL)且大黄酸累积透过量随透皮时间延长而增加。结论:本优选方法为消肿散涂膜剂的配方研究提供了参考。     

涂膜剂的作用特点及制法

涂膜剂的作用特点及制法李慧（９２级研究生）关键词涂膜剂，作用特点，制法涂膜剂是近年来发展起来的一种新型制剂。当涂于患处时，溶媒挥发后形成一层薄膜，对局部创面起保护作用，同时所含药物缓慢释放而达到治疗目的。涂膜剂系由成膜材料、药物及溶媒组成，亦有加透皮...     

东莨菪碱透皮控释膜剂的研究

本文研制了东莨菪碱透皮控释膜剂。采用自行设计的体外扩散装置,分别研究了药库、含药压敏胶和复合膜等各层次及控释膜剂的体外释药速率,该制剂在最初4h释放初始剂量约200μg。达到稳态释放阶段后(4～72h),由控释膜控制其释药速率为2.8μg/cm~2·h。用大鼠离体皮肤研究渗透速率,药物以零级速率经皮渗透,0～12h内渗透速率为3.52μg/cm~2·h。     

氨茶碱透皮制剂的穴位效应研究

目的研究氨茶碱透皮制剂穴位给药后的穴位效应,为穴位给药提供实验依据.方法采用透射电镜进行皮肤结构的形态学观察;I125放射免疫法测定血浆环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)的含量;双抗体夹心法(ELISA法)测定血清白细胞介素5(IL-5)的含量.结果与非穴位皮肤结构相比,穴位皮肤角质层细胞脱屑增加,脂质双分子层致密性改变,产生褶皱;各组给药后,血浆cAMP升高, cGMP降低,二者比值下降.其中,肺俞穴与膻中穴给药组可在2 h内使cAMP值趋于正常,在7 h内使cGMP和cAMP/cGMP比值趋于正常,小于非穴位给药组需要的时间(均为8 h以上).与哮喘对照组相比,肺俞组、非穴位组均可降低血清IL-5水平(P<0.05), 前者的影响大于后者,两者相比有显著性差异(P<0.05).结论氨茶碱透皮制剂穴位给药可产生显著的免疫调整作用.     

酮基布洛芬涂膜剂的制备及控释机理研究

研制了酮基布洛芬经皮吸收涂膜剂;通过体外渗透试验,探讨了涂膜剂的控释机理。结果表明,涂膜剂中酮基布洛芬以零级动力学经皮吸收,渗透速率与聚合物限速膜厚度的倒数呈良好线性关系（ｒ＝０．９９２）。     

高效液相色谱法测定狗皮巴布膏中肉桂的体外透皮吸收

应用高效液相色谱法（HPLC）观察了狗皮巴布膏体外经皮渗透性，采用两室扩散模型对脱毛小鼠皮进行了实验观察。结果表明狗皮膏巴布剂透皮吸收的可行性，其透皮量随着药物浓度的增加和时间的延长而增多，低浓度12．5mg生药／mL在180min时的累积透皮量已不再增加。此结果为狗皮膏巴布剂的临床应用提供了实验基础。     

不同浓度氮酮对复方雷公藤贴片中阿魏酸体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对复方雷公藤贴片中阿魏酸体外透皮吸收的影响。方法:以大鼠腹部剑突以下皮肤为实验屏障,观察氮酮浓度(体积比)分别为0、0 .5 %、1%、2 %时阿魏酸透皮吸收速率常数。结果:氮酮可以促进阿魏酸的透皮吸收。结论:在实验浓度范围内,氮酮浓度为1%时有最大吸收。     

盐酸青藤碱传递体体外经皮渗透研究

目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察。方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为。结果:采用逆相蒸发法制备的盐酸青藤碱传递体的平均包封率达64.9%。盐酸青藤碱传递体的药物累积透过量明显高于普通脂质体和水溶液。结论:盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进盐酸青藤碱的经皮转运。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。