盐酸二甲双胍/格列本脲复方片剂在人体的药代动力学

目的　建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法　人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ,色谱柱为LichrospherC18(dp 5μm ,4 6mmID× 2 5cm ) ,流动相为甲醇 -10mmol·L- 1醋酸铵水溶液 (78∶2 2 ,V/V) ,检测方式为SIM方式 ,检测离子为m/z 492 1(格列本脲 )、m /z 444 1(内标 )。 2 0名健康志愿者交叉口服供试片和参比片 ,剂量均为格列本脲 2 5mg和盐酸二甲双胍 50 0mg。 结果　在 0 3 10～ 413 μg·L- 1范围内格列本脲峰面积与内标峰面积的比值与浓度的线性关系良好。格列本脲受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(5 4± 0 8)h、(5 9± 1 0 )h ,Cmax 分别为 (14 6± 2 2 ) μg·L- 1、(12 3± 16) μg·L- 1,Tmax分别为 (2 7± 0 9)h、(3 0±0 7)h ,AUC0～ 3 6 分别为 (73 0± 14 0 ) μg·h·L- 1、(63 2± 117)μg·h·L- 1;二甲双胍受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(3 0± 0 6)h、(3 0± 0 4)h ,Cmax分别为 (1 61± 0 3 2 )mg·L- 1、(1 62± 0 3 3 )mg·L- 1,Tmax分别为 (1 8± 0 2 )h、(1 7± 0 4)h ,AUC0～ 15 分别为 (7 3 7± 1 3 4 )     

葡甘聚糖对大鼠口服荧光素钠吸收的影响

目的 :研究葡甘聚糖对大鼠口服荧光素钠药动学的影响。方法 :利用荧光素钠作为示踪药物 ,HPLC反相柱色谱分离原药 ,荧光高效液相法定量分析血清荧光素钠含量。结果 :大鼠灌胃荧光素钠溶液T12 α为 (5 .0± 0 .9)min ,T12 β为 (43± 9)min ,Tmax为 (7.5± 0 )min ,Cmax为 (192± 7)mg·L- 1,AUC为 (83± 17) μg·h- 1·L- 1。以 0 .4 %或 0 .8%的葡甘聚糖为制剂时T12 α分别为 (2 0± 6 )min和 (38± 13)min ,T12 β为 (6± 3)h和 (2 5± 12 )h ,Tmax为(19± 9)min和 (40± 16 )min ,Cmax为 (92 .3± 2 .0 )mg·L- 1和 (5 2± 3)mg·L- 1,AUC为 (6 14± 10 5 ) μg·h- 1·L- 1和 (30 1± 2 2 ) μg·h- 1·L- 1。结论 :葡甘聚糖能明显改变口服药物的药动学参数 ,如降低血药峰值浓度 ,提高AUC。     

HPLC/MS研究国产盐酸班布特罗片及其代谢物特布他林人体生物等效性

目的　研究国产班布特罗片剂和进口片剂进行人体生物等效性研究。方法　 2 0名健康受试者随机交叉给药 ,用液相色谱 /质谱联用测定血浆中班布特罗其代谢物特布他林的浓度。结果　经数据处理 ,单次口服国产和进口班布特罗片剂后班布特罗的药代动力学参数 :AUC0 -t分别为 (5 2± 2 1) μg·h·L-1和 (5 1± 2 0 ) μg·h·L-1,Tmax分别为 (2 9± 0 9)h和 (2 6± 0 7)h ,Cmax分别为 (6 0± 2 6 ) μg·L-1和 (6 2± 2 9) μg·L-1。特布他林 :AUC0 -t分别为 (191± 30 ) μg·h·L-1和 (197± 37) μg·h·L-1,Tmax分别为 (4 2± 1 0 )h和 (4 2± 1 0 )h ,Cmax分别为 (10± 5 )μg·L-1和 (10± 4) μg·L-1。国产班布特罗片剂单次给药后的相对生物利用度为 10 2 %± 8% (班布特罗 ) ,10 0 %±12 % (特布他林 )。结论　经统计学证明两制剂有生物等效性     

阿那曲唑片的人体生物利用度测定(英文)

目的 :评价国产和进口阿那曲唑片的生物等效性。方法 :2 0名受试者随机分成 2组 ,交叉口服试验品与对照品各 1片 (1mg× 1片 ) ,用气相色谱法测定血药浓度。方法线性范围为 0 .5～ 2 0 0 .0μg·L- 1血浆 (r =0 .9997,n =90 ) ,低、中、高浓度(1.0 ,10 .0 ,2 0 .0 μg·L- 1血浆 )方法回收率分别为93.50 % ,10 0 .17% ,98.96 %。天内与天间精密度均小于 13%。结果 :试验片与对照片相比 ,其Tmax分别为 1.2h± 0 .5h和 1.3h± 0 .4h ,Cmax分别为10 μg·L- 1± 3μg·L- 1和 10 .2 μg·L- 1± 2 .5μg·L- 1,AUC0 T 分别为 386 μg·L- 1± 117μg·L- 1和385μg·L- 1± 117μg·h- 1·L- 1,T1/ 2 分别为 36h±14h和 32h± 10h。试验片平均相对生物利用度(10 0± 9) % (n =2 0 ,以AUC0 T计算 )。结论 :试验片与对照片两者生物等效。     

非那雄胺2种片剂的人体生物等效性研究

目的 :研究 2种非那雄胺片的药动学和相对生物利用度 ,评价其生物等效性。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 2名健康男性志愿受试者单剂量口服 4 0mg受试品和参比品 ,以RP -HPLC法测定血药浓度。结果 :受试品和参比品的药动学参数分别AUC0 2 4 为 (15 97±s 6 10 ) μg·h·L- 1和 (15 6 9± 6 2 9)μg·h·L- 1,AUC0 ∞ 为 (16 80± 6 0 7) μg·h·L- 1和(16 75± 6 2 8) μg·h·L- 1,Tmax 为 (2 .4± 0 .3)h和(2 .3± 0 .3)h ,Cmax为 (2 80± 112 ) μg·L- 1和 (2 84±110 ) μg·L- 1,T1/ 2 分别为 (2 .9± 0 .8)h和 (3.3±1.0 )h。以进口分装非那雄胺 (商品名保列治 )片为参比制剂 ,非那雄胺片生物利用度F0 2 4 为 (10 3±18) % ,F0 ∞ 为 (10 1± 16 ) %。结论 :方差分析及双单侧t检验表明 ,2种制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪片生物等效性的研究

目的 :比较两种格列吡嗪片剂在健康志愿者体内的药代动力学及生物等效性 ,确保临床用药质量。方法 :12例男性健康志愿受试者 ,采用标准两周期交叉设计自身对照试验法 ,单剂量口服进口和国产格列吡嗪片 10 mg,以高效液相色谱法测定血浆中格列吡嗪的经时浓度 ,以双单侧 t检验统计法比较两种格列吡嗪片之间的差异。结果 :两种格列吡嗪片在健康志愿者体内的药时曲线均符合一级吸收的单室模型 ,国产格列吡嗪片主要的药动学参数 Tmax、Cmax和 AUC( 0 - 1 7)分别为 (2 .5 8± 0 .5 1) h、(6 0 9.6 9± 112 .89) ng/ml和 (44 99.79± 96 9.0 2 ) ng· h/ml;进口格列吡嗪片主要的药动学参数Tmax、Cmax和 AUC( 0 - 1 7) 分别为 (2 .5 8± 0 .5 1) h、(5 6 8.83± 10 1.92 ) ng/ml和 (410 8.31± 72 4 .86 ) ng· h/ml。两种格列吡嗪片主要药动学参数间均无统计学意义 (P>0 .0 5 ) ,国产格列吡嗪片相对生物利用度 F为 10 9.5 %± 4 .5 %。结论 :两种格列吡嗪片在健康志愿者体内具有相同的生物效应 ,可确保临床用药的安全有效。     

复方盐酸二甲双胍片在人体内药物动力学和生物等效性研究

目的　建立人血浆中盐酸二甲双胍的反相离子对高效液相色谱和格列本脲的液相色谱 质谱测定方法 ,研究复方盐酸二甲双胍片 (盐酸二甲双胍 2 5 0mg/格列本脲 1 2 5mg× 2片 )相对于联合使用的盐酸二甲双胍片 ( 5 0 0mg)和格列本脲片( 2 5mg)在男性健康志愿者体内的药物动力学行为 ,评价其生物利用度和生物等效性。方法　采用双交叉随机实验设计 :2 0名受试者交叉口服复方盐酸二甲双胍片 2片或口服盐酸二甲双胍片与格列本脲片各 1片 ,服药后于 0 5、1 0、1 5、2 0、2 5、3 0、3 5、4 0、5 0、6 0、8 0、12、2 4、36h分别取血 ,分离血浆 ,分别依法测定盐酸二甲双胍和格列本脲的血药浓度。结果　测得口服复方盐酸二甲双胍片或联合使用盐酸二甲双胍片与格列本脲片后 ,盐酸二甲双胍的达峰时间分别为 ( 2 0± 0 7)h和 ( 2 1± 0 9)h ,峰浓度分别为 ( 14 0 2 4± 349 2 ) μg·L-1和 ( 132 9 7± 315 4 ) μg·L-1,消除半衰期分别为 ( 3 84± 0 6 1)h和 ( 4 2 6± 0 96 )h ,AUC0 2 4分别为 ( 72 92 7± 196 7 5 ) μg·L-1和 ( 74 16 2± 184 3 9) μg·h·L-1;格列本脲的达峰时间分别为 ( 3 1± 0 9)h和 ( 3 0±0 8)h ,峰浓度 ( 71 7± 2 2 7) μg·L-1和 ( 70 3± 2 0 7) μg·L-1,消     

国产盐酸尼卡地平缓释胶囊人体药代动力学及生物利用度

目的　比较国产和进口盐酸尼卡地平 (Nic)缓释胶囊的药代动力学及生物利用度。方法　选择 12名健康志愿者随机交叉单剂量及多剂量口服两种Nic缓释胶囊 ,采用GC ECD检测 ,内标法定量测定其血药浓度。结果　两种缓释胶囊空腹给药 ,其单剂量及多剂量达稳态后经时血药浓度均呈双峰曲线 ,国产胶囊单剂量给药的主要参数 :Cmax1( 14 2± 8 2 ) μg·L-1,Cmax2 ( 16 9± 5 8) μg·L-1,Tmax1( 0 79±0 45 )h ,Tmax2 ( 5 0 8± 0 79)h ,T1/2Ke( 5 49± 2 5 3)h ,AUC0～ 2 4 ( 97 9± 2 4 8) μg·h·L-1。多剂量给药的主要参数 :Cmax( 36 7± 6 1) μg·L-1,Cmin( 7 3± 1 6 ) μg·L-1,Cav( 18 9± 3 2 ) μg·L-1,FI( 1 5 6± 0 2 6 ) ,AUC0～ 36( 341 4±48 5 ) μg·h·L-1。国产Nic缓释胶囊单剂量及多剂量给药与进口制剂比较的相对生物利用度各为 97 5 %± 19 3 %和98 2 %± 16 5 %。结论　方差分析及双单侧t检验表明 ,两种制剂具有生物等效性     

国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊单次和多次给药的人体药动学(英文)

目的 :比较国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次和多次给药的 4周期双交叉设计 ,气相色谱 电子捕获检测法 (GC ECD)测定 2 2名健康男性志愿者血浆中单硝酸异山梨酯的浓度。结果 :单次 (2 5mg)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的药动学参数分别为 :Tmax为 (5 .7±s 0 .5 )h和 (5 .8±1 .0 )h ,Cmax为 (2 3 6± 62 ) μg·L-1和 (2 42± 62 )μg·L-1,T1/ 2 为 (8.3± 1 .6)h和 (8.4± 2 .1 )h ,AUC0 3 6为 (3 .7± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .6±0 .9)mg·h·L-1,AUC0 ∞ 为 (4 .0± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .8± 0 .8)mg·h·L-1,平均滞留时间MRT为 (1 1 .5±0 .8)h和 (1 1 .4± 0 .7)h。多次 (2 5mg,6d)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的稳态药动学参数分别为 :Tmax 为 (5 .2± 0 .7)h和 (5 .4±0 .9)h,Cmax为(3 1 4± 67) μg·L-1和 (3 1 0± 5 8) μg·L-1,Cmin为(63± 1 4) μg·L-1和 (65± 1 6) μg·L-1,稳态血药浓度均值Cav为 (1 87± 3 8) μg·L-1和 (1 83± 3 8) μg·L-1,AUC0 3 6h为 (5 .0± 1 .0 )mg·h·L-1和 (4 .9± 1 .0 )mg·h·L-1,波动度DF为 (1 3 4± 2 0 )%和 (1 3 4± 1 8) %。单次和多次口服国产与进口单硝酸异山梨酯     

国产格列美脲片在人体内的药动学及相对生物利用度

目的 :在 10名健康志愿者体内研究了国产格列美脲片和进口对照片的药动学和生物利用度。方法 :受试者交叉自身对照分别口服单剂量受试片或参比片各 4mg,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果 :国产片和对照片主要药动学参数 :Cmax分别为 (4 15 .6± 10 7.3)和 (4 0 6 .3± 15 0 .1) μg·L-1;Tmax分别为 (3.1± 0 .5 )和 (3.2± 0 .7)h ;T1/2 分别为 (7.3± 1.5 )和 (7.5± 1.7)h;AUC0→t分别为 (2 4 39.8± 5 98.5 )和 (2 2 2 6 .1± 4 5 8.9) μg·L-1·h ;AUC0→∞ 分别为 (2 6 35 .4± 6 5 5 .8)和 (2 4 0 2 .4± 4 6 3.9) μg·L-1·h。受试片与参比片比较 ,生物利用度F为 (110 .8± 18.1) %。结论 :统计学结果显示 ,两制剂具有生物等效性。     

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :研究盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法 :20名健康男性志愿者单剂量随机、交叉口服盐酸二甲双胍参比制剂或受试制剂1000mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :受试制剂和参比制剂的Cmax 分别为 (2 59±0 62)、(2 60±0 62) μg/ml,Tmax 分别为 (2 0±0 5)、(1 9±0 5)h ,T1/2 分别为 (3 01±0 54)、(2 90±0 50)h ,AUC0～12 分别为(13 21±3 28)、(12 99±2 98) (μg·h)/ml,AUC0～∞分别为 (14 29±3 44)、(13 91±3 23) (μg·h)/ml。受试制剂的相对生物利用度为 (101 6±7 9) %。结论 :受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

非那雄胺2种片剂的药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较非那雄胺 2种片剂在健康受试者体内的药动学和相对生物利用度。方法 :2 0名男性健康受试者随机交叉口服非那雄胺受试片与参比片 ,剂量均为 5mg ,采用液相色谱 质谱联用技术测定血浆中非那雄胺浓度。结果 :非那雄胺受试片和参比片的主要药动学参数Cmax为 (5 0±s 11)和 (5 3± 12 ) μg·L- 1,Tmax为 (2 .4± 0 .8)和 (2 .3± 0 .8)h ,T1/2 为 (6 .2± 0 .9)和 (6 .4± 0 .7)h ,AUC0 2 4 为 (317± 91)和 (30 7± 86 ) μg·h·L- 1。非那雄胺受试片对参比片的相对生物利用度为 (10 4± 14 ) %。结论 :双单侧t检验显示 2种片剂生物等效     

美金刚胶囊剂与片剂的人体生物等效性

目的评价美金刚胶囊剂与片剂的人体生物等效性。方法20名健康男性受试者采用随机交叉实验设计,用高效液相色谱-质谱联用法,测定单剂量口服美金刚胶囊剂与片剂各10 mg后美金刚的血浆浓度,所得数据经DAS 2.0软件处理获得各自的药动学参数。结果美金刚胶囊和片剂的主要药动学参数:t_(max)分别为(6.1±s 2.4)和(6.6±2.6)h,c_(max)分别为(13±3)和(12±4)μg·L~(-1),t_(1/2)分别为(63±14)和(64±12)h;用梯形法计算,AUC_(0～1)分别为(902±292)和(845±256)μg·h·L~(-1);以AUC_(0～1)计算,美金刚胶囊剂的平均相对生物利用度为(110±28)%。统计学分析结果表明胶囊剂与片剂的主要药动学参数c_(max)、AUC_(0～1)和t_(max)均无显著差异。结论2种制剂在人体内具有生物等效性。     

2种奥沙普秦肠溶片的人体相对生物利用度研究

目的:比较2种国产奥沙普秦肠溶片的相对生物利用度。方法:20名健康志愿者分别单剂量交叉口服受试制剂和对照制剂各400mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中奥沙普秦浓度;采用3p97软件计算二者药动学参数,并计算生物利用度。结果:受试制剂和对照制剂的t1/2β分别为(73.468±24.354)、(73.556±24.406)h,tmax分别为(13.275±8.012)、(13.200±15.154)h,Cmax分别为(44.283±7.535)、(45.429±15.107)μg/ml,AUC0～Tn分别为(4471.792±1387.724)、(4234.328±1741.380)(μg.h)/ml,AUC0～inf分别为(5040.407±2092.744)、(4858.292±2423.656)(μg.h)/ml,均无统计学差异;受试制剂的相对生物利用度为(112.8±38.5)%。结论:2种国产奥沙普秦肠溶片具有生物等效性。     

健康男性志愿者体内阿那曲唑生物利用度和药代动力学研究

目的　比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的生物利用度和药代动力学。方法　二十名中国健康男性志愿者随机交叉单剂量口服 2mg国产和进口阿那曲唑片 ,用GC ECD法测定血药浓度。血药浓度测定的线性范围为1 32 5～ 10 6 μg·L-1。低、中、高血药浓度 (5 3、2 1 2、5 3 0 μg·L-1)提取回收率分别为 76 8%、87 0 %、78 7%。天内和天间精密度均小于 9%。通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药—时曲线下面积 (AUC0 -t)、最大血药浓度(Cmax)和达峰时 (Tmax)。结果　阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数Cmax分别为(36 5± 6 9)和 (35 6± 9 4 ) μg·L-1;Tmax分别为 (1 5 6±0 4 1)和 (1 5 3± 0 4 9)h ;AUC0 -t分别为 (14 0 3 6± 32 1 2 )和 (1371 6± 32 9 4 ) μg·h·L-1,T1/ 2 β分别为 (42 5 7± 10 15 )和 (43 4 1± 8 5 9)h。经t检验做等效性判断 ,说明两制剂具有生物等效性。结论　两种制剂为生物等效 ,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为 (10 2 7± 5 6 ) %。     

克拉维酸/阿莫西林分散片与普通片的人体相对生物利用度研究

目的　利用反相液相色谱法比较克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的人体生物利用度。方法　 18名男性健康志愿受试者采用两周期随机交叉试验 ,分别口服克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇 (克拉维酸 12 5mg ,阿莫西林 5 0 0mg)。用HPLC法同时测定血浆中克拉维酸和阿莫西林的浓度 ,计算克拉维酸和阿莫西林的药代动力学参数 ,计算分散片的相对生物利用度。结果　分散片和普通片克拉维酸的Tmax为(0 89± 0 2 5 )h和 (1 0 1± 0 30 )h ;Cmax为 (1 92± 0 6 4 )mg·L-1和 (1 4 9± 0 6 5 )mg·L-1;AUC0→∞ 为 (4 347±1 5 4 2 )mg·h·L-1和 (3 395± 1 4 6 8)mg·h·L-1,相对生物利用度 15 1 0 9%± 86 0 0 %。阿莫西林Tmax 为 (1 15±0 4 1)h和 (1 34± 0 4 0 )h ;Cmax(5 81± 1 4 0 )mg·L-1和(4 6 0± 1 37)mg·L-1;AUC0→∞ 为 (13 4 72± 3 114 )mg·h·L-1和 (11 937± 2 735 )mg·h·L-1,相对生物利用度118 4 1%± 31 5 6 %。两者间除阿莫西林Tmax的差异无统计学意义外 ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Tmax小于克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的克拉维酸Tmax(P <0 0 5 ) ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Cmax、AUC0→∞ 和阿莫西林Cm     

国产氨酚羟考酮片人体生物等效性研究

目的:评价国产与进口氨酚羟考酮片的生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氨酚羟考酮片国产制剂或进口制剂1片,采用高效液相色谱-质谱法分别测定血清中羟考酮和对乙酰氨基酚的浓度。结果:国产与进口羟考酮片的Cmax分别为(10.4±2.2)、(11.1±3.3)μg/L,tmax分别为(1.05±0.35)、(0.92±0.40)h,t1/2ke分别为(5.36±0.91)、(5.53±1.25)h,AUC0～t分别为(44.2±7.9)、(44.5±8.3)(μg·h)/L,AUC0～∞分别为(49.3±9.4)、(51.0±11.6)(μg·h)/L,国产制剂的相对生物利用度为(102.8±27.4)%;对乙酰氨基酚的Cmax分别为(4612±696)、(4592±825)μg/L,tmax分别为(0.94±0.28)、(0.96±0.23)h,t1/2ke分别为(3.99±0.77)、(4.05±0.83)h,AUC0～t分别为(15732±3450)、(16265±3858)(μg·h)/L,AUC0～∞分别为(16618±3545)、(17205±4194)(μg·h)/L,国产制剂的相对生物利用度为(97.6±10.3)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

雷贝拉唑胶囊和片剂的药动学和生物利用度

目的:研究雷贝拉唑胶囊和片剂的药动学与相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:18名男性健康志愿者随机分2组,按双周期交叉口服雷贝拉唑的2种制剂,剂量40mg,用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆中雷贝拉唑的浓度,计算2种制剂药动学参数和相对生物利用度,并评价其生物等效性。结果:口服雷贝拉唑片和雷贝拉唑胶囊的药动学参数:cmax分别为(1050±s470)和(1149±750)μg·L-1;tmax分别为(3.3±1.1)和(3.2±0.8)h;t12ke分别为(1.7±0.9)和(1.6±0.7)h;AUC0～t分别为(4211±3225)和(4373±3578)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(4340±3568)和(4478±3732)μg·h·L-1。2制剂间无显著差异(P>0.05)。雷贝拉唑胶囊相对生物利用度F0～t为(103±29)%。结论:方差分析及双单侧t检验表明,雷贝拉唑胶囊和片剂具有生物等效性。     

国产亚叶酸钙片、胶囊与进口亚叶酸钙片的人体相对生物利用度比较

目的 :研究 3种亚叶酸钙制剂 (国产片剂、胶囊和进口片剂 )在 12名健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :同体交叉试验后 ,测定血浆中亚叶酸钙浓度 ,计算主要药物动力学参数和相对生物利用度 ,并进行统计学分析。结果 :国产片、胶囊和进口片单剂量 75mg ,po后 ,Tmax 分别为 ( 2 .5±s0 .3)h ,( 2 .5± 0 .3)h和 ( 2 .4± 0 .3)h ;Cmax为 ( 654± 146) μg·L- 1,( 599± 132 ) μg·L- 1和 ( 640± 163)μg·L- 1;AUC0～∞ 为 ( 7811± 1481) μg·h·L- 1,( 70 91± 1397) μg·h·L- 1和 ( 7898± 1855) μg·h·L- 1;T12 为 ( 8.7± 0 .6)h ,( 8.6± 0 .4 )h和 ( 8.6±0 .5)h。国产片、胶囊相对生物利用度分别为 ( 10 1± 14) % ,( 93± 11) %。结论 :3种制剂生物等效。